Форма выпуска и состав

• Таблетки: круглые, двояковыпуклые, белого цвета (по 10 штук в стрипе; в картонной упаковке может быть 1 или 3 стрипа);
• Вагинальные суппозитории: торпедообразные, от бледно-желтого до белого цвета (по 5 штук в стрипе; в картонной упаковке 1 или 2 стрипа);
• Крем для наружного применения: однородный, белого цвета (в алюминиевой тубе по 15 или 30 г; 1 туба в картонной упаковке);
• Шампунь: вязкая прозрачная жидкость от розового до красного цвета с характерным ароматом (по 8 мл в саше, 20 саше в картонной упаковке; по 50 или 100 мл во флаконе, который упакован в ПВХ термоусадочную пленку, 1 флакон в картонной коробке).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: кетоконазол – 200 мг;
• Дополнительные компоненты: коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза РН 102, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, бутилированный гидрокситолуол.

Состав 1 суппозитория:

• Действующее вещество: кетоконазол – 400 мг;
• Дополнительные компоненты: бутилгидроксианизол (Е 320), твердый жир.

Состав 1 г крема:

• Действующее вещество: кетоконазол – 20 мг;
• Дополнительные компоненты: цетостеариловый спирт, пропиленгликоль, цетомакрогол-1000, легкое минеральное масло, белый мягкий парафин, динатрия эдетат, полисорбат-80, натрия сульфит безводный, очищенная вода.

Состав 1 мл шампуня:

• Действующее вещество: кетоконазол – 20 мг;
• Дополнительные компоненты: натрия лаурил эфир сульфат, кокодиэтаноламид, макрогол 120 метилглюкозы диолеат, динатрия монолаурил эфир сульфосукцинат, концентрированная хлористоводородная кислота, пропиленгликоль, натрия гидроксид, натрия хлорид, бутилгидрокситолуол, краситель пунцовый 4R, имидазолидинилмочевина, очищенная вода, ароматизатор СК D00923.

Врачи отмечают, что Дермазол является эффективным средством для лечения грибковых инфекций кожи и слизистых оболочек. Его активное вещество, кетоконазол, обладает широким спектром действия и помогает справляться с различными видами грибков, включая дерматофиты и дрожжевые грибы. Специалисты подчеркивают важность правильного применения препарата: необходимо строго следовать рекомендациям по дозировке и продолжительности курса лечения. Некоторые врачи также указывают на возможность побочных эффектов, таких как зуд или жжение в месте нанесения, что требует внимательного подхода к выбору терапии. В целом, Дермазол зарекомендовал себя как надежное средство, но его использование должно быть обоснованным и контролируемым.

https://youtube.com/watch?v=-LUS50EhHT4

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетоконазол представляет собой синтетическое соединение, производное имидазолдиоксолана, которое обладает противогрибковыми свойствами, действуя как фунгицид и фунгистатик. Он эффективен против дерматофитов, таких как Microsporum spp., Epidermophyton spp., Trichophyton spp., а также дрожжеподобных грибов, включая Malassezia spp. и Candida spp. Кроме того, кетоконазол воздействует на диморфные грибы, эумицеты (высшие грибы) и дрожжевые грибы Pityrosporum orbiculare и Pityrosporum ovale, а также на патогенные микроорганизмы, вызывающие системные микозы, такие как Cryptococcus. Препарат также проявляет активность против грамположительных кокков, включая Streptococcus spp. и Staphylococcus spp.

Механизм действия кетоконазола заключается в подавлении синтеза эргостерола, что приводит к изменению состава клеточных липидов, таких как фосфолипиды и триглицериды, которые являются важными компонентами клеточной мембраны. Это вызывает фунгицидный эффект, а также приводит к утрате грибами способности образовывать нити и колонии, что проявляется в фунгистатическом действии. Кроме того, кетоконазол эффективен против возбудителей, которые проявляют резистентность к другим противогрибковым препаратам, таким как леворин, нистатин и клотримазол.

Дермазол — это препарат, который вызывает множество обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в борьбе с грибковыми инфекциями и кожными заболеваниями. Пациенты часто делятся положительными отзывами о быстром облегчении симптомов, таких как зуд и воспаление. Однако не все так однозначно: некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как жжение или аллергические реакции. Важно отметить, что результативность Дермазола может зависеть от индивидуальных особенностей организма и стадии заболевания. Врачи рекомендуют использовать его строго по назначению, чтобы избежать нежелательных последствий. В целом, мнения о препарате варьируются, и многие советуют проконсультироваться со специалистом перед началом лечения.

https://youtube.com/watch?v=gMdmpqOYRHg

Фармакокинетика

При приеме препарата внутрь наблюдается высокая степень его усвоения, особенно в кислой среде желудка. Биодоступность кетоконазола прямо зависит от дозы, которую принимают. Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 2 часа после приема. В условиях in vitro активное вещество связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, на 99%. Препарат легко проникает в ткани, однако лишь небольшая его часть попадает в цереброспинальную жидкость.

После всасывания из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени, где образуется большое количество неактивных метаболитов. Исследования in vitro показывают, что основным ферментом, участвующим в метаболизме, является CYP3A4. Кетоконазол подвергается окислению и расщеплению имидозольного и гиперазинового колец, а также окислительному О-деалкилированию и ароматическому гидроксилированию. Он не является индукционным средством для своего метаболизма. Выведение из плазмы крови происходит в два этапа: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а затем – 8 часов.

С мочой выводится около 13% принятой дозы, из которых 2–4% представляют собой неизмененное активное вещество. Основная часть препарата выделяется с желчью в кишечник, а с калом экскретируется примерно 57%.

При интравагинальном применении кетоконазол усваивается очень слабо, в системный кровоток попадает менее 1%. После введения 400 мг препарата (1 суппозиторий) Cmax в плазме колеблется от 0 до 10,7 нг/мл, что считается следовой концентрацией и не оказывает системного воздействия.

При наружном применении абсорбция активного вещества через кожу минимальна. После нанесения крема и шампуня на кожу плазменная концентрация кетоконазола в крови не определяется. Длительное использование шампуня может привести к его умеренному накоплению в кератине волос.

Показания к применению

https://youtube.com/watch?v=K2l1SJ_byww

Таблетки

Сильные ингибиторы цитохрома CYP3A4, такие как антивирусные препараты и другие, могут увеличивать биодоступность кетоконазола. При сочетании этих препаратов с Дермазолом необходимо проявлять особую осторожность и внимательно следить за состоянием пациента, чтобы выявить возможные признаки недостаточности надпочечников. В некоторых случаях может потребоваться корректировка дозы кетоконазола.

Препараты, влияющие на уровень кислотности в желудке, могут ухудшать всасывание Дермазола.

Кетоконазол, будучи мощным ингибитором CYP3A4, способен подавлять метаболизм лекарств, которые обрабатываются этим ферментом. Это может привести к усилению и/или продлению их действия, включая нежелательные побочные эффекты.

Кетоконазол также ингибирует белок, ответственный за устойчивость к раку молочной железы (BCRP) в кишечнике, что имеет клиническое значение. Поскольку Дермазол быстро всасывается, субстраты BCRP следует принимать не ранее чем через 2 часа после его использования.

Не рекомендуется одновременно применять кетоконазол с рядом препаратов/веществ (желательно делать значительный перерыв между их приемами):

• Апиксабан, ривароксабан: увеличивается площадь под кривой концентрация-время (AUC) и Cmax, что повышает риск кровотечения.
• Фенитоин, карбамазепин, изониазид, рифампицин, рифабутин: повышается уровень этих препаратов в плазме и снижается концентрация кетоконазола.
• Телитромицин: увеличивается его уровень в плазме.
• Элетриптан, силденафил, варденафил, тадалафил, ребоксетин: значительно увеличивается их AUC и Cmax.
• Эрлотиниб, нилотиниб, лапатиниб, дазатиниб, сунитиниб, кабозантиниб, дабрафениб, кризотиниб, галоперидол, домперидон, эбастин, фезотеродин, солифенацин, сальметерол: усиливается действие этих препаратов, что может привести к увеличению побочных эффектов, включая удлинение интервала QT.
• Невирапин: повышается его уровень в плазме, а AUC и Cmax кетоконазола снижаются.
• Ибрутиниб: возможно усиление токсичности.
• Бозентан: AUC и Cmax увеличиваются в 2 раза, что повышает риск повреждения печени.
• Пасиреотид: при наличии нарушений сердечного ритма возможно удлинение интервала QT.

Кетоконазол следует комбинировать с осторожностью (проводя тщательный контроль за возможными побочными эффектами и корректируя дозировки при необходимости) с такими лекарственными средствами/веществами:

• Мидазолам (внутривенно), бупренорфин (сублингвально или внутривенно), арипипразол, рисперидон, репаглинид, саксаглиптин, толбутамид, маравирок, апрепитант, цинакальцет: AUC и Cmax этих веществ могут увеличиваться; возможно потребуется коррекция дозы.
• Фентанил, алфентанил, оксикодон, дигоксин, празиквантел, иматиниб, бусульфан, доцетаксел, бортезомиб, кабазитаксел, винбластин, винкристин, буспирон, верапамил и другие дигидропиридины, надолол, алискирен, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, такролимус, темсиролимус, циклесонид, будесонид, циклоспорин: возможно увеличение уровня этих веществ в плазме, что может привести к усилению побочных эффектов и необходимости снижения дозы.
• Цилостазол: его активность усиливается, рекомендуется использовать в дозе 50 мг дважды в день.
• Препараты из группы кумаринов (включая варфарин): увеличивается их плазменная концентрация, необходимо контролировать международное нормализованное отношение (МНО).
• Паклитаксел: может потребоваться корректировка дозы.
• Индинавир: Cmin увеличивается, рекомендуется снизить дозу до 600 мг каждые 8 часов.
• Ритонавир: AUC и Cmax кетоконазола увеличиваются, что требует снижения его дозы.

При совместном применении Дермазола с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся сыпью, покраснением, периферическим отеком, головной болью и тошнотой; эти симптомы обычно проходят в течение нескольких часов.

Суппозитории

• рифампицин и изониазид: наблюдается снижение уровня кетоконазола в плазме;
• метилпреднизолон, непрямые антикоагулянты, циклоспорин: уровень этих препаратов в плазме увеличивается.

Что касается применения Дермазола в виде вагинальных суппозиториев, то клиническое значение этих взаимодействий не было установлено.

Крем

При регулярном применении крема в слишком больших количествах могут возникнуть отеки кожи, покраснение, а также жжение в области нанесения, которые исчезают самостоятельно после прекращения использования препарата. В случае случайного приема Дермазола внутрь рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Шампунь

Поскольку шампунь предназначен только для наружного применения, кетоконазол при этом способе не попадает в системный кровоток, что делает вероятность возникновения симптомов передозировки крайне низкой. Если средство случайно проглотили, следует применять поддерживающие и симптоматические меры. Промывание желудка или вызов рвоты не рекомендуется, чтобы избежать риска аспирации.

Противопоказания

Общим противопоказанием для всех форм выпуска Дермазола является индивидуальная непереносимость его компонентов или любого противогрибкового препарата, содержащего имидазолы.

Дополнительные противопоказания при пероральном применении Дермазола включают:

• врожденное или приобретенное (подтвержденное диагностическими методами) удлинение интервала QT;
• острые или хронические заболевания печени и/или уровень активности печеночных ферментов, превышающий верхнюю допустимую норму в два раза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 3 лет;
• вес ребенка менее 15 кг.

Также не рекомендуется совместное системное применение Дермазола с любым из перечисленных ниже препаратов, так как это может привести к повышению их концентрации в плазме, увеличению или удлинению терапевтического эффекта и возникновению серьезных побочных реакций (список не является исчерпывающим и не охватывает все препараты, взаимодействие с которыми может привести к тяжелым состояниям):

• аторвастатин, симвастатин, ловастатин (метаболизируемые ингибиторами CYP3A4 ГМГ-КоА-редуктазы): увеличивается риск токсического воздействия на скелетные мышцы, включая рабдомиолиз;
• дронедарон, хинидин, дизопирамид, метадон, сертиндол, пимозид, саквинавир (саквинавир/ритонавир в дозе 1000/100 мг дважды в день), мизоластин, ранолазин, галофантрин: возможно повышение концентрации этих препаратов в плазме, что может привести к удлинению интервала QT;
• эплеренон: увеличивается риск гипотензии и гиперкалиемии;
• пероральные алпразолам и мидазолам, триазолам: возможно усиление или продление седативного эффекта и угнетение дыхания;
• алкалоиды спорыньи, такие как луразидон, эргометрин (эргоновин), дигидроэрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин), эрготамин: значительно возрастает риск эрготизма и других серьезных вазоспастических эффектов;
• варденафил (у мужчин старше 75 лет), паритапревир/омбитасвир: повышается вероятность побочных эффектов;
• нисолдипин, фелодипин: увеличивается риск застойной сердечной недостаточности и отеков;
• дабигатран: возрастает риск кровотечений;
• кларитромицин, телитромицин: повышается вероятность гепатотоксичности и удлинения интервала QT при наличии тяжелых нарушений функции почек;
• кветиапин: увеличивается риск токсичности;
• иринотекан: существенно изменяется метаболизм этого препарата;
• колхицин: повышается риск серьезных побочных эффектов у пациентов с нарушениями функции почек;
• сиролимус (рапамицин), эверолимус, толваптан: значительно увеличиваются плазменные концентрации этих веществ;
• фезотеродин, солифенацин: комбинация противопоказана при наличии нарушений функции почек.

Инструкция по применению Дермазола: способ и дозировка

Побочные действия

Передозировка

Особые указания

Крем, шампунь

При использовании Дермазола наружно информация о его взаимодействии с другими медикаментами отсутствует.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нет данных о том, что Дермазол негативно сказывается на способности управлять автомобилем или другой сложной и потенциально опасной техникой. Тем не менее, при пероральном и интравагинальном применении препарата стоит учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости, особенно при использовании таблеток.

Применение при беременности и лактации

Не проводилось достаточного количества качественных и тщательно контролируемых клинических исследований, касающихся воздействия кетоконазола на женщин в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Нет данных о безопасности и эффективности перорального применения кетоконазола у детей младше 3 лет, поэтому не рекомендуется назначать Дермазол данной категории пациентов. Для детей старше 3 лет с весом от 15 до 30 кг препарат следует применять с осторожностью, в дозировке, равной половине дозы для взрослых. Если масса тела ребенка превышает 30 кг, дозировка будет такой же, как и для взрослых.

Суппозитории не рекомендуется использовать у детей, так как нет опыта применения этой формы Дермазола в данной возрастной группе.

Также отсутствует информация о применении крема и шампуня у детей.

При нарушениях функции печени

При наличии острых или хронических заболеваний печени, а также если уровень активности печеночных ферментов превышает норму более чем в два раза, прием таблеток противопоказан.

Лекарственное взаимодействие

Аналоги

К аналогам Дермазола можно отнести: Кетоконазол, Кетоконазол-Альтфарм, Ливарол, Миканисал, Микозорал, Микокет, Низорал, Перхотал, Себозол, Фунгавис и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом и темном месте, недоступном для детей, при температуре не превышающей 25 °C.

Срок хранения таблеток составляет 4 года, кремов и шампуней – 3 года, а суппозиториев – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Суппозитории, кремы и шампуни можно приобрести без рецепта, тогда как таблетки доступны только по рецепту врача.

Отзывы о Дермазоле

Отзывы о Дермазоле в основном положительные. Пациенты часто отмечают высокую эффективность шампуня в борьбе с перхотью. Большинство из них сообщают, что смогли избавиться от этой проблемы уже после первого применения. Однако среди недостатков выделяют то, что шампунь не предназначен для постоянного использования, и некоторые пользователи считают, что Дермазол лишь временно устраняет перхоть, не решая проблему полностью.

Что касается крема, то его недостатками являются необходимость длительного применения и в некоторых случаях недостаточная эффективность. Отзывы о таблетках и суппозиториях встречаются крайне редко. Пациенты советуют принимать таблетки с осторожностью и строго следовать указаниям врача. Также многие выражают недовольство по поводу высокой стоимости всех форм выпуска Дермазола.

Цена на Дермазол в аптеках

Стоимость Дермазола варьируется в зависимости от формы выпуска и объема, и может быть следующей:

• Шампунь: 50 мл – 200–400 руб., 100 мл – 350–600 руб.; 20 саше по 8 мл – 500–900 руб.;
• Крем: 15 г – 150–250 руб.; 30 г – 200–350 руб.

Информация о цене на суппозитории и таблетки отсутствует, так как эти формы Дермазола в настоящее время не представлены в аптечной сети.

Вопрос-ответ

Для чего применяют Дермазол?

Для профилактики отрубевидного лишая шампунь применяют 1 раз в сутки в течение 3 дней. Себорейного дерматита и перхоти – 1 раз в 2 недели. В единичных случаях: изменение цвета волос (у пациентов с химически поврежденными или седыми волосами).

Как правильно мыть голову дермазолом?

Шампунь наносят на волосистую часть головы и оставляют на 3 — 5 минут, затем промывают водой. Для лечения себорейного дерматита шампунь применяют 2 раза в неделю в течение 2 – 4 недель. При отрубевидном лишае шампунь применяют 1 раз в сутки, курс лечения составляет 5 дней.

Для чего используется гель Дермазол Плюс?

Эта мазь показана для облегчения воспалительных проявлений гиперкератотических и сухих дерматозов, чувствительных к кортикостероидам, таких как псориаз, хронический атопический дерматит, нейродермит (простой и хронический), красный плоский лишай, экзема (включая монетовидную экзему, экзему кистей рук, экзематозный дерматит).

Какова цена крема Дермазол?

В корзину за 329 руб.

Советы

СОВЕТ №1

Перед использованием дермазола обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.

СОВЕТ №2

Следуйте инструкциям по применению, указанным в аннотации к препарату. Правильная дозировка и режим применения играют ключевую роль в эффективности лечения.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные аллергические реакции. Если после применения дермазола вы заметили зуд, покраснение или другие неприятные симптомы, немедленно прекратите использование и обратитесь к врачу.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности комплексного подхода к лечению. Дермазол может быть частью терапии, но для достижения наилучших результатов важно также соблюдать правила гигиены и следить за состоянием кожи.