Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Климары представляет собой трансдермальную терапевтическую систему (ТТС), которая выполнена в виде овального пластыря. Этот пластырь состоит из прозрачной пленки-носителя и однородной матрицы с активным веществом. В упаковке содержится 1 ТТС в пакетах, а в картонной коробке – 4 пакета вместе с инструкцией по применению Климары.

Состав на одну ТТС площадью 12,5 см² (размеры 4,5 см × 3,3 см) с уровнем высвобождения активного вещества 50 мкг в сутки:

• активный компонент: эстрадиола гемигидрат – 3,9 мг (в пересчете на эстрадиол – 3,8 мг);
• вспомогательные компоненты: этилолеат – 19,25 мг; изопропилмиристат – 9,65 мг; монолаурат глицерила – 4,8 мг; кополимер акрилата – 99 мг.

Состав на одну ТТС площадью 25 см² (размеры 6,3 см × 4,7 см) с уровнем высвобождения активного вещества 100 мкг в сутки:

• активный компонент: эстрадиола гемигидрат – 7,8 мг (в пересчете на эстрадиол – 7,6 мг);
• вспомогательные компоненты: этилолеат – 19,25 мг; изопропилмиристат – 9,65 мг; монолаурат глицерила – 4,8 мг; кополимер акрилата – 99 мг.

Врачи отмечают, что Климара является эффективным средством для лечения симптомов менопаузы. Многие специалисты подчеркивают, что препарат помогает справиться с приливами, потливостью и изменениями настроения, что значительно улучшает качество жизни женщин в этот период. Однако, как и любое лекарственное средство, Климара требует индивидуального подхода. Врачи рекомендуют проводить предварительное обследование и учитывать возможные противопоказания, такие как заболевания печени или тромбофилия. Кроме того, важно следить за состоянием здоровья на протяжении всего курса лечения, чтобы избежать побочных эффектов. В целом, при правильном использовании и под контролем специалиста, Климара может стать полезным инструментом в управлении симптомами менопаузы.

https://youtube.com/watch?v=pPKGjjLJrcM

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Климара представляет собой трансдермальный пластырь, который прикрепляется к коже и содержит 17β-эстрадиол, аналогичный тому, что вырабатывается яичниками женщин. Снижение их функции приводит к уменьшению продукции эстрогена, что, в свою очередь, вызывает менопаузный синдром, проявляющийся вазомоторными, вегетативными и органическими симптомами. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) направлена на облегчение этих проявлений. Эстрадиол является наиболее активным из всех физиологических эстрогенов и обладает высоким сродством к эстрогенным рецепторам.

Эстрадиол воздействует на организм, регулируя транскрипцию определенных генов в органах-мишенях, чувствительных к эстрогену, таких как матка, гипоталамус, гипофиз, влагалище, уретра, молочные железы и кости (остеокласты). Проникая через клеточную мембрану, он связывается с эстрогенными рецепторами с высокой степенью сродства. После активации гормон-рецепторного комплекса он перемещается в ядро клетки, где связывается с определенными участками дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), что приводит к увеличению транскрипции регулируемых генов. Точное количество белков, индуцируемых эстрогенами, остается неизвестным и составляет от 50 до 100.

У женщин в постменопаузе уровень эстрадиола значительно снижается. Он в основном синтезируется из предшественников, которые образуются в коре надпочечников, через ароматизацию андростендиона с помощью фермента ароматазы, образуя эстрон, а также в меньшей степени из тестостерона, превращающегося в эстрадиол. Эстрон может быть преобразован в эстрадиол с помощью фермента 17-гидроксистероиддегидрогеназы. Оба этих фермента присутствуют в печени и жировой/мышечной ткани. Соотношение эстрадиола к эстрону у женщин в постменопаузе составляет примерно 1/5, тогда как в пременопаузе этот показатель превышает единицу.

Климактерические расстройства могут быть компенсированы с помощью ЗГТ, применяя эстроген в трансдермальных дозах от 25 мкг и эстрадиол в дозе 100 мкг в сутки.

Эстроген, независимо от способа введения, в дозе, необходимой для уменьшения симптомов менопаузы, оказывает дозозависимое стимулирующее воздействие на пролиферацию эндометрия и митоз. При монотерапии эстрогенами увеличивается вероятность гиперплазии эндометрия, что, в свою очередь, повышает риск развития карциномы миометрия. Для предотвращения гиперплазии эндометрия женщинам с сохраненной маткой рекомендуется назначать гестаген в течение 10–14 дней в месяц.

Климар — это имя, которое вызывает множество эмоций и мнений среди людей. Многие отмечают его харизму и умение находить общий язык с окружающими. Некоторые говорят о его таланте к решению сложных задач, подчеркивая, что он всегда готов прийти на помощь и поддержать в трудную минуту. Другие же акцентируют внимание на его креативности и нестандартном подходе к жизни, что делает его интересным собеседником.

Однако не все отзывы однозначны. Некоторые критикуют его за излишнюю самоуверенность и склонность к риску, что иногда приводит к неожиданным последствиям. Тем не менее, большинство соглашается, что Климар — это человек, который умеет вдохновлять и мотивировать, оставляя после себя яркий след в сердцах тех, кто с ним общается.

https://youtube.com/watch?v=AVIS7TGydD4

Фармакокинетика

всасывание: при использовании Климары, эстрадиол в значительной степени проникает в системный кровоток через кожу;

распределение: еженедельное применение трансдермального терапевтического системы (ТТС) по своему действию сопоставимо с непрерывной низкодозированной внутривенной инфузией, что способствует формированию стабильного уровня эстрадиола в сыворотке, аналогичного таковому в ранней или средней фолликулярной фазе репродуктивного периода женщины. Чрескожное введение препарата минимизирует колебания концентрации эстрадиола и его метаболитов, что часто наблюдается при пероральной заместительной терапии. Это значительно снижает нагрузку на печень, так как исключается значительное количество эстрадиола и его метаболитов, которые при пероральном приеме подвергаются пресистемному метаболизму в печени (эффект первого прохождения). Трансдермальное введение эстрадиола не влияет на синтез белков в печени. Еженедельное применение Климары обеспечивает стабильный профиль эстрадиола и эстрона в сыворотке в пределах желаемого диапазона. Концентрация эстрадиола в сыворотке крови пропорциональна площади пластыря. Средняя равновесная концентрация (Css) эстрадиола в крови составляет примерно 35 пг/мл для пластыря площадью 12,5 см² и около 70 пг/мл для пластыря площадью 25 см². Около 61% эстрадиола неспецифически связывается с сывороточными альбуминами, а примерно 37% специфически связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Кажущийся объем распределения (Vd) эстрадиола после однократной внутривенной инъекции составляет около 1 л/кг. Многократные еженедельные применения пластыря не приводят к накоплению эстрадиола и эстрона, поэтому их равновесный уровень в сыворотке соответствует уровню, наблюдаемому после единственной аппликации;

метаболизм: при трансдермальном введении биотрансформация эстрадиола в эстрон и конъюгаты остается в пределах физиологической нормы, характерной для ранней фолликулярной фазы у женщин репродуктивного возраста. Соотношение сывороточных уровней эстрадиол ÷ эстрон составляет примерно 1, в отличие от нефизиологически высокого уровня эстрона, который возникает из-за интенсивного метаболизма гормона при пероральной заместительной гормональной терапии, когда соотношение эстрадиол ÷ эстрон менее 0,1. Метаболизм эстрадиола при трансдермальном поступлении в системный кровоток аналогичен метаболизму эндогенных гормонов и происходит преимущественно в печени, а также вне печени — в почках, скелетной мускулатуре, кишечнике и органах-мишенях, с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые обладают значительно меньшим эстрогенным действием или не оказывают его вовсе;

экскреция: общий сывороточный клиренс эстрадиола после однократной внутривенной инъекции составляет от 10 до 30 мл/мин/кг и имеет высокую вариабельность. Часть метаболитов эстрадиола выводится с желчью, проходя через так называемую энтерогепатическую циркуляцию, но в конечном итоге они в основном экскретируются с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.

Показания к применению

ТСС Климара рекомендуется использовать для заместительной гормональной терапии (ЗГТ) с целью устранения симптомов нехватки эстрогенов, которые могут возникать как в результате естественной менопаузы, так и после хирургического удаления яичников.

Кроме того, данный препарат применяется для профилактики постменопаузного остеопороза у женщин, находящихся в группе высокого риска переломов, особенно в случаях, когда другие медикаменты, предназначенные для профилактики остеопороза в постменопаузальный период, не подходят из-за непереносимости или наличия противопоказаний.

https://youtube.com/watch?v=K4AYEZij-qI

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• рак молочной железы или подозрение на него;
• влагалищные кровотечения неясного происхождения;
• гормонозависимые злокачественные опухоли, предраковые состояния или подозрение на них;
• доброкачественные или злокачественные новообразования печени в настоящее время или в анамнезе;
• тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболические заболевания, имеющиеся в настоящее время или в анамнезе;
• период беременности и лактации (грудного вскармливания);
• гиперчувствительность к любым компонентам трансдермального терапевтического системы.

Если у пациента диагностированы указанные выше заболевания или состояния во время проведения заместительной гормональной терапии (ЗГТ), необходимо прекратить лечение и обратиться за консультацией к врачу.

Относительными противопоказаниями к применению Климары, при которых следует проявлять осторожность, являются нарушения функции печени, артериальная гипертензия, миома матки, эндометриоз и сахарный диабет.

Климара, инструкция по применению: способ и дозировка

Трансдермальная терапевтическая система Климара предназначена для применения через кожу.

Особенности использования:

• Лечение симптомов климактерического синдрома: рекомендуется начинать с минимальной дозы пластыря [площадь – 12,5 см² (4,5 см × 3,3 см) и скорость высвобождения активного вещества 50 мкг/сут]. При необходимости можно перейти на более высокую дозировку [площадь – 25 см² (6,3 см × 4,7 см) и скорость высвобождения 100 мкг/сут]. После подбора дозы следует использовать наименьшую эффективную дозировку для облегчения симптомов;
• Профилактика остеопороза: начинать профилактику потери костной массы после менопаузы рекомендуется сразу после ее наступления. Длительное лечение является предпочтительным. Режим дозирования определяется с учетом индивидуальных особенностей пациентки, курс терапии может быть как непрерывным, так и циклическим;
• Переход с длительной непрерывной или циклической терапии: начинать новую терапию следует на следующий день после завершения предыдущего курса. Применение только эстрогенов возможно для женщин, перенесших гистерэктомию. Для пациенток с сохраненной маткой на 10–14 дней каждый месяц к лечению Климарой добавляется прогестаген. При использовании пластыря, который высвобождает более 50 мкг гормона в сутки, добавление прогестагенов не обеспечивает защитного эффекта для эндометрия.

Пластырь необходимо прикреплять раз в неделю, при этом место прикрепления должно меняться после удаления использованного. В циклическом режиме пластырь прикрепляется еженедельно в течение трех последовательных недель, после чего следует 7-дневный перерыв перед началом следующего курса.

Менструальноподобное кровотечение может возникнуть через 2–3 дня после прекращения приема гестагенов.

Рекомендации по прикреплению пластыря:

1. Пластырь Климара следует прикреплять клеящей стороной (после удаления защитной пленки) на сухую и чистую кожу.
2. Пластырь необходимо фиксировать сразу после вскрытия упаковки и снятия защитной пленки.
3. Рекомендуется прикреплять пластырь вдоль позвоночника или на ягодицы. Не следует наклеивать его на молочные железы или вблизи них, а также на область талии (он может отклеиться при ношении облегающей одежды). Также стоит избегать участков кожи, где он может сместиться, когда пациентка сидит.
4. Место для прикрепления не должно быть поврежденным, раздраженным или жирным.
5. Для надежной фиксации пластырь нужно плотно прижать ладонью к коже и удерживать около 10 секунд. После завершения процедуры необходимо убедиться, что пластырь хорошо прилегает к коже, особенно по краям. Если он плохо прилегает, следует надавить на него для лучшего приклеивания.
6. Место аппликации следует менять раз в неделю.
7. При правильно прикрепленном пластыре можно принимать душ и купаться в ванной как обычно. Однако он может отклеиваться в очень горячей воде или при посещении бани/сауны.

Если женщина забыла заменить пластырь вовремя, необходимо сделать это как можно скорее после обнаружения пропуска. Далее следует использовать новый пластырь в стандартном режиме после завершения 7-дневного периода терапии.

В случае несвоевременной замены, потери пластыря или его отклеивания до окончания 7-дневного курса, можно попробовать приклеить его повторно. Если это не удается, следует использовать новый пластырь на оставшиеся дни из 7-дневного интервала применения.

Побочные действия

• Местные реакции: чаще всего наблюдается раздражение кожи в области нанесения.
• Центральная нервная система: могут возникать головные боли, головокружение, мигрени и депрессивные состояния.
• Пищеварительная система: возможны тошнота и рвота, метеоризм, боли в верхней части живота, желудочные колики, а также холестатическая желтуха.
• Дерматологические реакции: меланодермия и хлоазма, которые могут сохраняться длительное время.
• Половая система и молочные железы: могут наблюдаться прорывные кровотечения, мажущие выделения из влагалища; возможен рост миомы матки; изменения в количестве влагалищной секреции; болезненность и увеличение молочных желез.
• Реакции гиперчувствительности: в редких случаях могут проявляться зуд, аллергический контактный дерматит и генерализованная экзантема.
• Прочие реакции: ухудшение состояния при порфирии, колебания массы тела, отеки, мышечные судороги и изменения в либидо.

Передозировка

При использовании накожного пластыря Климара риск передозировки минимален.

Среди возможных симптомов могут наблюдаться тошнота и рвота, а в некоторых случаях – кровотечение при отмене препарата.

Рекомендуется снять пластырь и, если потребуется, провести симптоматическое лечение.

Специфический антидот для эстрадиола не установлен.

Особые указания

Перед началом гормональной заместительной терапии (ГЗТ) или при повторном назначении женщине настоятельно рекомендуется пройти комплексное медицинское и гинекологическое обследование. Это обследование должно включать осмотр органов малого таза с цитологическим исследованием цервикальной слизи, проверку состояния молочных желез и брюшной полости, контроль артериального давления, анализ свертываемости крови и липидограмму. Для пациенток с сахарным диабетом важно не реже одного раза в год контролировать уровень сахара в крови.

С началом ГЗТ необходимо прекратить использование гормональных контрацептивов. Если требуется предохранение, следует применять негормональные методы контрацепции.

Перед началом или продолжением ГЗТ необходимо учитывать следующие состояния и факторы риска, которые могут потребовать оценки соотношения потенциального риска и ожидаемой пользы от терапии Климарой:

• Заболевания сердечно-сосудистой системы: согласно ряду эпидемиологических исследований, у женщин, проходивших ГЗТ, наблюдается некоторый рост случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ), включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен. При назначении Климары женщинам с факторами риска ВТЭ необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы от терапии. К факторам риска относятся: индивидуальный и семейный анамнез (наличие ВТЭ у близких родственников в молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность), выраженное ожирение, возраст пациентки, длительная неподвижность, серьезные хирургические вмешательства или обширные травмы (в таких случаях может рассматриваться временное прекращение ГЗТ). Специалисты не пришли к единому мнению о влиянии варикозного расширения вен на риск ВТЭ. Терапию следует немедленно прекратить при появлении симптомов тромбоэмболии или при подозрении на них;
• Рак эндометрия: длительное воздействие эстрогенов может повысить риск гиперплазии эндометрия или карциномы. Исследования показали, что добавление гестагенов снижает вероятность развития гиперплазии эндометрия и рака тела матки;
• Рак молочной железы: мета-анализ 51 эпидемиологического исследования показал, что у женщин, проходивших ГЗТ в течение 5 лет, риск диагностированного рака молочной железы несколько повышен. Это может быть связано как с более ранней диагностикой, так и с биологическим воздействием ГЗТ, либо с комбинацией этих факторов. Относительный риск увеличивается с продолжительностью терапии, что сопоставимо с ростом риска рака молочной железы у женщин с каждым годом задержки менопаузы. После прекращения ГЗТ повышенный риск постепенно исчезает в течение первых 5 лет. Рак молочной железы, диагностируемый у женщин на ГЗТ, метастазирует реже, чем у тех, кто не проходил такое лечение;
• Опухоли печени: в редких случаях после применения гормональных препаратов, таких как Климара, наблюдаются доброкачественные, а еще реже злокачественные опухоли печени. В крайне редких случаях такие опухоли могут вызывать внутрибрюшные кровотечения, угрожающие жизни. Основные симптомы опухоли печени включают боль в области эпигастрия, увеличение печени и/или симптомы гемоперитонеума;
• Заболевания желчного пузыря: эстрогены могут повышать литогенность желчи, что может привести к увеличению предрасположенности к заболеваниям желчного пузыря на фоне ГЗТ;
• Прочие состояния: терапию следует немедленно прекратить при появлении впервые развивающихся мигренозных или необычно сильных головных болей и других симптомов, которые могут указывать на нарушение кровообращения в сосудах головного и спинного мозга.

Если при смене места аппликации наблюдается повторяющееся раздражение кожи (эритема или зуд в области пластыря), необходимо прекратить использование трансдермального терапевтического системы (ТТС).

Связь между ГЗТ и клинической артериальной гипертензией не установлена. Описаны случаи небольшого повышения артериального давления у женщин, проходивших ГЗТ, однако клинически значимое увеличение давления при таком лечении встречается крайне редко. Если во время ГЗТ у пациентки развивается стойкая гипертензия, рассматривается вопрос о прекращении терапии.

При сниженной функции печени может значительно уменьшиться метаболизм половых стероидов. Поскольку при трансдермальном введении активное вещество не подвергается первичной биотрансформации в печени, пациенткам с нарушениями функции печени ГЗТ назначают с осторожностью.

При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, которые возникали ранее во время беременности или при предыдущем применении половых стероидов, ГЗТ следует немедленно прекратить.

У некоторых пациенток, проходящих ГЗТ, могут развиваться нежелательные эффекты, связанные со стимуляцией эстрогенами, такие как аномальные маточные кровотечения. При частых или продолжающихся аномальных маточных кровотечениях во время терапии необходимо провести исследование эндометрия.

Под воздействием эстрогенов возможно увеличение размеров миом матки, в таком случае ГЗТ следует прекратить.

Также рекомендуется прекратить терапию при обострении эндометриоза.

При подозрении на пролактиному необходимо исключить этот диагноз до начала лечения.

У женщин, получающих ТТС, возможно развитие хлоазмы, особенно если в анамнезе указано на хлоазму во время беременности. В таком случае им следует избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового облучения.

Состояния, которые могут возникнуть или усугубиться при ГЗТ: мигрень, доброкачественные заболевания молочных желез, эпилепсия, астма, порфирия, системная красная волчанка, отосклероз, малая хорея. Связь этих состояний с ГЗТ не установлена, однако женщины, применяющие ТТС, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Препараты для ГЗТ могут оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных исследований, включая функциональные пробы печени, анализы функций надпочечников, почек и щитовидной железы, определение концентрации транспортных белков в плазме (кортикостероид-связывающего глобулина и фракции липидов/липопротеинов), параметры углеводного обмена, показатели коагуляции и фибринолиза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не было получено сообщений о каком-либо отрицательном воздействии Климары на когнитивные и психофизические функции.

Применение при беременности и лактации

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) не применяется у женщин в период беременности и грудного вскармливания.

Согласно результатам масштабных эпидемиологических исследований, не было обнаружено увеличенного риска развития патологий у детей, чьи матери использовали ЗГТ или гормональные контрацептивы до наступления беременности. Также не зафиксировано тератогенного воздействия на плод, если препараты были приняты случайно на ранних сроках беременности.

Во время лактации половые гормоны могут выделяться в небольших количествах с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Климару не применяют в педиатрии.

При нарушениях функции печени

Использование данного препарата не рекомендуется в случае наличия доброкачественных или злокачественных опухолей печени как в настоящее время, так и в анамнезе.

Лекарственное взаимодействие

Длительное совместное использование ТТС Климара с лекарственными средствами, способствующими индукции микросомальных ферментов печени, такими как барбитураты, производные гидантоина, примидон, рифампицин, карбамазепин, а также, возможно, гризеофульвин, топирамат, окскарбамазепин и фелбамат, может привести к увеличению клиренса половых гормонов. Эти препараты способны снижать клиническую эффективность ТТС Климара. В первые 2–3 недели терапии максимальная индукция ферментов может не проявляться, однако после завершения курса она может сохраняться как минимум в течение 4 недель.

Прием больших доз алкоголя во время гормональной заместительной терапии может способствовать повышению уровня циркулирующего эстрадиола.

Аналоги

Среди аналогов Климары можно выделить такие препараты, как Дивигель, Эстрофем, Эстрожель и другие.

Сроки и условия хранения

Сохранять при температуре не выше 30 °С. Удалять из доступа детей.

Срок хранения – 3 года.

После снятия защитной пленки пластырь необходимо использовать сразу. Не рекомендуется хранить ТТС в распечатанном виде.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Климаре

Женщины, которым требуется постоянное применение гормональной заместительной терапии (в случае необходимости только эстрогена), в основном оставляют положительные отзывы о Климаре. При условии, что лечение должно быть непрерывным, трансдермальный пластырь не нужно использовать ежедневно. Его достаточно наклеивать один раз в неделю, и при правильном применении он оказывается весьма удобным.

Среди недостатков отмечают возможность индивидуальной непереносимости, а также высокую цену препарата.

Цена на Климару в аптеках

Ориентировочная стоимость Климары (ТТС 3,9 мг/12,5 см2) за упаковку из четырех пластырей варьируется от 1214 до 1285 рублей.

Вопрос-ответ

Что такое климара?

Климара — эстрогенный препарат. Содержит 17-бета-эстрадиол, идентичен эндогенному эстрадиолу, который вырабатывается яичниками. При снижении активности яичников, на которые влияет снижение продукции эстрогенов, начинается развитие менопаузального синдрома.

Можно ли использовать пластырь с женскими гормонами?

Контрацептивный пластырь — это современный гормональный метод предупреждения беременности. В течение одного менструального цикла женщина использует 3 аппликации. Каждая из них выглядит как обычный пластырь размером 4 на 5 сантиметров. Она содержит 2 гормона: этинилэстрадиол (эстроген) и норэлгестромин (гестаген).

Какой эстрадиол должен быть при менопаузе?

В климаксе норма эстрадиола от 8 до 82 единиц.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите основные характеристики климатической системы, чтобы выбрать наиболее подходящую для вашего региона. Учитывайте такие факторы, как температура, влажность и тип жилья.

СОВЕТ №2

Регулярно проводите техническое обслуживание вашего климатического оборудования. Это поможет избежать неожиданных поломок и продлит срок службы устройства.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на энергоэффективность климатических систем. Выбирайте модели с высоким классом энергоэффективности, чтобы снизить расходы на электроэнергию и уменьшить негативное воздействие на окружающую среду.

СОВЕТ №4

Не забывайте о правильной установке климатического оборудования. Обратитесь к профессионалам для установки, чтобы гарантировать его эффективную работу и избежать проблем в будущем.