Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – лиофилизат, предназначенный для приготовления раствора, который можно принимать внутрь, а также вводить внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м): порошок от белого до светло-желтого оттенка (в упаковках по 200 и 400 мг, помещенных в бесцветные стеклянные флаконы объемом 30 мл, укупоренные резиновой пробкой, обжатыми алюминиевым колпачком и защищенными пластиковой крышкой). В комплект входит растворитель – вода для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость без запаха (по 5 мл в ампулах из бесцветного стекла с линией разлома). Упаковка: в картонной коробке находится 1 флакон с препаратом и 1 флакон с растворителем; также могут быть предложены упаковки с разделительными перегородками или без них, содержащие 5 или 10 флаконов с препаратом и соответствующее количество ампул с растворителем, а также инструкция по применению Тейкопланина; в картонной коробке могут находиться 5 или 10 флаконов с препаратом и такое же количество ампул с растворителем, размещенных на пластиковых поддонах.

Состав препарата в одном флаконе:

• активное вещество: тейкопланин (смесь 50% мононатриевой соли и 50% цвиттер-ионов) – 200 или 400 мг;
• вспомогательный компонент: натрия хлорид.

Врачи отмечают, что тейкопланин является важным антибиотиком, используемым для лечения инфекций, вызванных устойчивыми к другим препаратам бактериями. Его эффективность против грамположительных микроорганизмов, включая метициллин-устойчивый стафилококк, делает его незаменимым в клинической практике. Специалисты подчеркивают, что тейкопланин обладает хорошей переносимостью и низким уровнем побочных эффектов, что позволяет использовать его у пациентов с различными сопутствующими заболеваниями. Однако врачи также предостерегают о необходимости соблюдения рекомендаций по его применению, чтобы избежать развития резистентности. В целом, тейкопланин продолжает оставаться важным инструментом в борьбе с инфекциями, требующими особого подхода.

https://youtube.com/watch?v=779Ulo-1NeE

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тейкопланин представляет собой антибактериальный препарат, относящийся к классу гликопептидов. В условиях лабораторных исследований in vitro он демонстрирует активность против грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Действие этого средства основано на подавлении роста бактерий, чувствительных к нему, путем ингибирования синтеза клеточной стенки микробов в участках, отличных от тех, на которые воздействуют антибиотики бета-лактамной группы.

Тейкопланин эффективен при лечении инфекций, вызванных следующими микроорганизмами: Staphylococcus spp. (включая метициллин-устойчивые штаммы и другие штаммы, устойчивые к бета-лактамам), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. группы J/K, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., а также грамположительными анаэробами, включая Clostridium difficile.

В лабораторных условиях наблюдается синергизм бактерицидного действия тейкопланина в сочетании с имипенемом или аминогликозидами по отношению к Staphylococcus aureus, а в комбинации с ципрофлоксацином – к Staphylococcus epidermidis. При совместном применении с рифампицином выявляются аддитивные и синергидные эффекты в отношении Staphylococcus aureus.

Существуют данные о повышении минимальных подавляющих концентраций (МПК) тейкопланина для некоторых штаммов Staphylococcus haemolyticus.

В условиях in vitro не было зафиксировано развития одноступенчатой резистентности к тейкопланину, однако после многократных пассажей наблюдалась многоступенчатая устойчивость.

Тейкопланин, как правило, не проявляет перекрестной резистентности с антибиотиками других классов. Тем не менее, у Enterococcus spp. отмечается небольшая перекрестная устойчивость к тейкопланину и другому гликопептиду – ванкомицину.

Для определения чувствительности микроорганизмов к тейкопланину применяются диски с содержанием 30 мкг препарата. Штаммы, у которых диаметр зоны подавления роста составляет не менее 14 мм, считаются чувствительными, а те, у которых зона подавления роста имеет диаметр до 10 мм, – резистентными.

Тейкопланин — это место, которое вызывает множество эмоций и впечатлений у тех, кто его посетил. Многие туристы отмечают удивительную природу: величественные горы, чистейшие озера и густые леса, которые создают атмосферу уединения и спокойствия. Люди делятся своими впечатлениями о дружелюбии местных жителей, которые всегда готовы помочь и рассказать о традициях региона.

Некоторые отмечают, что здесь можно найти отличные возможности для активного отдыха: пешие прогулки, горные велосипеды и даже зимние виды спорта. В отзывах часто упоминается о вкусной местной кухне, которая радует разнообразием блюд и свежестью продуктов.

Однако не все так идеально. Некоторые туристы выражают недовольство по поводу недостаточной инфраструктуры и ограниченного числа удобств. Тем не менее, большинство согласны с тем, что Тейкопланин — это уникальное место, которое стоит посетить хотя бы раз в жизни.

https://youtube.com/watch?v=kkCw5PPfT2I

Фармакокинетика

После однократного внутримышечного введения тейкопланина в дозе 3–6 мг/кг его биодоступность составляет приблизительно 90%.

При пероральном приеме препарат не всасывается и не попадает в системный кровоток, если нет изменений в пищеварительном тракте. Около 40% дозы обнаруживается в кале в микробиологически активной форме.

При внутривенном введении дозы 3–6 мг/кг тейкопланин распределяется в организме в две фазы: первая фаза характеризуется быстрым распределением с периодом полувыведения (Т½) из плазмы около 0,3 часа, вторая фаза – более медленным распределением с Т½ около 3 часов. Затем происходит медленное выведение препарата с конечным Т½ около 150 часов. Такая продолжительность Т½ позволяет вводить тейкопланин один раз в сутки.

При введении дозы 6 мг/кг в виде 30-минутной внутривенной инфузии через 12 часов и затем каждые 24 часа минимальная концентрация препарата в плазме (Cmin) 10 мг/л, согласно расчетам, может быть достигнута к 4-му дню. Расчетные значения Cmax (максимальная концентрация в плазме) и Cmin тейкопланина в равновесном состоянии, составляющие соответственно 64 и 16 мг/л, могут быть достигнуты к 28-му дню терапии. Препарат быстро распределяется в подкожно-жировую клетчатку, костную ткань, синовиальную жидкость, плевральную жидкость, легочную ткань, миокард и волдырную жидкость, однако проникает в спинномозговую жидкость слабо.

Связь с белками плазмы имеет низкую аффинность и составляет 90–95%. При внутривенном введении тейкопланина в дозе 3–6 мг/кг объем распределения в равновесном состоянии у взрослых составляет 0,94–1,41 л/кг, у детей этот показатель практически не отличается.

После парентерального введения препарата метаболизму подвергается лишь около 3% дозы. Примерно 97% выводится в неизмененном виде, из которых 80% – через почки.

После внутривенного введения дозы 3–6 мг/кг почечный клиренс составляет 10,4–12,1 мг/ч/кг, а общий плазменный клиренс – 11,9–14,7 мл/ч/кг.

Показания к применению

Для парентерального введения:

• лечение серьезных инфекций, вызванных чувствительными грамположительными бактериями, включая штаммы, устойчивые к другим антибиотикам (пенициллинам, включая цефалоспорины и метициллин), в том числе у пациентов с аллергией на пенициллины и цефалоспорины;
• терапия инфекций мочевыводящих путей, нижних дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, а также септицемии, эндокардита и перитонита, возникающего при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе (НАПД);
• профилактика инфекционных осложнений при ортопедических и стоматологических вмешательствах в случаях, когда существует риск развития инфекционного процесса, вызванного грамположительными микроорганизмами.

Для перорального применения: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile (ассоциированный с использованием антибактериальных средств).

https://youtube.com/watch?v=jqRWyrvX4_o

Противопоказания

Применение Тейкопланина не рекомендуется при наличии аллергии на его составные элементы, а также в период грудного вскармливания.

С осторожностью следует использовать данный препарат в следующих ситуациях:

• хроническая почечная недостаточность;
• заболевания печени;
• повышенная чувствительность к ванкомицину;
• беременность (только в случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски);
• продолжительное лечение Тейкопланином;
• совместное применение с ототоксичными и нефротоксичными препаратами: циклоспорином, фуросемидом, цисплатином, колистином, аминогликозидами, этакриновой кислотой, амфотерицином В.

Тейкопланин, инструкция по применению: способ и дозировка

Тейкопланин можно применять перорально, а также вводить внутримышечно или внутривенно, используя 3–5-минутную инъекцию или 30-минутную инфузию. Для новорожденных разрешено только внутривенное введение в форме инфузии.

Процесс приготовления раствора:

1. В флакон с лиофилизированным веществом аккуратно введите 3,2 мл стерильной воды.
2. Осторожно покачайте флакон, чтобы избежать образования пены (порошок должен полностью раствориться). Если раствор оказался пенистым, дайте ему отстояться около 15 минут для уменьшения пены.
3. Медленно извлеките раствор из флакона, проколов иглой резиновую пробку в центре.

Восстановленный раствор объемом 3,2 мл будет содержать 200 или 400 мг тейкопланина, в зависимости от выбранной дозы. Важно точно следовать инструкции по приготовлению и извлечению раствора, чтобы избежать введения недостаточной дозы.

Приготовленный раствор является изотоническим и имеет pH в диапазоне 6,5–7,5. Его можно использовать в таком виде или дополнительно разбавить раствором натрия хлорида 0,9%, 5%-ным раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором Хартмана или раствором для перитонеального диализа с содержанием 1,36 или 3,86% глюкозы.

Дозы для взрослых и подростков от 16 лет с нормальной функцией почек

При инфекциях мочевыводящих путей, нижних дыхательных путей, а также кожи и мягких тканей средней и тяжелой степени в первый день рекомендуется вводить препарат внутривенно в дозе 400 мг. В дальнейшем поддерживающая доза составляет 200 мг один раз в сутки, вводимая внутримышечно или внутривенно.

Для лечения тяжелых инфекций суставов и костей, эндокардита и септицемии первые три дозы составляют по 400 мг, вводимых внутривенно с интервалом 12 часов. Затем переходят на дозу 400 мг один раз в сутки, вводимую внутримышечно или внутривенно. Минимальная концентрация препарата в сыворотке крови должна составлять не менее 10 мг/л, в то время как максимальная концентрация, измеряемая через час после введения 400 мг Тейкопланина, обычно колеблется в пределах 20–50 мг/л.

Стандартные дозировки препарата 200 и 400 мг соответствуют 3 и 6 мг/кг соответственно. Для пациентов с массой тела свыше 85 кг рекомендуется корректировать дозу в зависимости от веса, придерживаясь той же схемы лечения: 3 мг/кг для инфекций средней тяжести и 6 мг/кг для тяжелых инфекций. В некоторых случаях, таких как эндокардит и ожоги, поддерживающая суточная доза может быть увеличена до 12 мг/кг.

При перитоните, возникшем как осложнение на фоне НАПД, однократная нагрузочная доза составляет 400 мг, вводимая внутривенно. В течение первой недели лечения назначают 20 мг/л, добавляя препарат в каждый резервуар с раствором для диализа. На второй неделе дозу 20 мг/л добавляют в каждый второй резервуар, а на третьей неделе – в резервуар с раствором для ночного диализа.

Для профилактики инфекций при ортопедических и стоматологических операциях (например, для предотвращения эндокардита у пациентов с искусственным клапаном сердца) Тейкопланин вводят однократно внутривенно во время вводного наркоза в дозе 400 мг или 6 мг/кг для пациентов с массой тела более 85 кг.

При псевдомембранозном колите, вызванном Clostridium difficile, Тейкопланин назначается внутрь по 200 мг дважды в сутки.

Режим дозирования для детей в возрасте от 2 месяцев до 16 лет

Для детей в возрасте от 2 месяцев до 16 лет, страдающих от заболеваний, вызванных большинством грамположительных инфекций, первые три дозы препарата вводятся внутривенно по 10 мг/кг с интервалом в 12 часов. После этого поддерживающая доза составляет 6 мг/кг один раз в сутки, также внутривенно или внутримышечно. В случаях нейтропении и тяжелых инфекций поддерживающая доза увеличивается до 10 мг/кг один раз в сутки внутривенно.

Для детей младше 2 месяцев, включая новорожденных, в первый день назначается доза 16 мг/кг внутривенно, а затем – 8 мг/кг один раз в сутки внутривенно. Введение препарата для этой возрастной группы всегда осуществляется путем 30-минутной инфузии.

Режим дозирования для взрослых с почечной недостаточностью

В первые три дня терапии дозировка Тейкопланина остается неизменной. С четвертого дня корректировка дозы осуществляется с целью поддержания концентрации препарата в сыворотке на уровне 10 мг/л.

При умеренной почечной недостаточности, когда клиренс креатинина составляет 40–60 мл/мин, рекомендуется либо уменьшить поддерживающую дозу вдвое, либо вводить стандартную дозу каждые два дня.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) и тех, кто проходит гемодиализ, стандартную дозу следует уменьшить в три раза или вводить обычную дозу каждые три дня.

Стоит отметить, что Тейкопланин не выводится из организма во время гемодиализа.

Продолжительность курса лечения

При большинстве инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к Тейкопланину, терапевтический эффект обычно наблюдается в течение 48–72 часов после начала лечения.

Общая продолжительность терапии определяется врачом с учетом клинической ситуации, типа инфекции и степени ее тяжести.

Лечение остеомиелита и эндокардита должно продолжаться не менее трех недель.

Максимальный срок применения препарата составляет четыре месяца.

Побочные действия

Тейкопланин, как правило, переносится хорошо. Нежелательные реакции, которые могут возникнуть, обычно имеют умеренный и временный характер. Серьезные осложнения, требующие прекращения лечения, встречаются довольно редко.

Возможные побочные эффекты:

• местные реакции: дискомфорт в месте инъекции, покраснение, тромбофлебит, абсцесс в области внутримышечного введения;
• инфузионные реакции: приливы к верхней части тела, покраснение (данные реакции наблюдались у пациентов, которые ранее не получали тейкопланин, и не повторялись при последующих введениях с более низкими дозами или сниженной скоростью, что указывает на их неспецифический характер);
• реакции гиперчувствительности: озноб, повышение температуры, зуд, сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек; очень редко – эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, включая синдром Стивенса – Джонсона;
• со стороны почек: увеличение уровня креатинина в сыворотке, почечная недостаточность;
• со стороны печени: повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение уровня щелочной фосфатазы в сыворотке;
• со стороны крови: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота;
• со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; при внутривенном введении – судороги;
• со стороны слухового аппарата, лабиринтные расстройства: шум в ушах, вестибулярные нарушения, потеря слуха;
• прочие: суперинфекция (избыточный рост микроорганизмов, не чувствительных к тейкопланину).

Передозировка

Зафиксированы случаи неправильного введения слишком высоких доз (от 35,7 до 104 мг/кг) детям младше 8 лет. У одного новорожденного, которому было 29 дней, после внутривенного введения дозы 400 мг (95 мг/кг) наблюдалось состояние возбуждения. У других пациентов не было выявлено никаких симптомов или отклонений в лабораторных анализах.

Гемодиализ не помогает в выведении препарата из организма. Лечение проводится симптоматически.

Особые указания

У пациентов, имеющих известную гиперчувствительность к ванкомицину, существует риск развития перекрестной аллергии, поэтому необходимо проявлять осторожность.

При использовании Тейкопланина, особенно в течение продолжительного времени, может возникнуть суперинфекция, что означает размножение микроорганизмов, не чувствительных к данному препарату. В таких случаях требуется адекватное лечение.

Зарегистрированы случаи гематологической, почечной и печеночной токсичности, а также негативного воздействия тейкопланина на слух. Поэтому рекомендуется внимательно следить за состоянием почек и печени, а также за гематологическими показателями и слухом, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препарат на протяжении длительного времени или одновременно принимает другие нефро- и/или ототоксические средства, такие как этакриновая кислота, амфотерицин В, колистин, циклоспорин, фуросемид, цисплатин и аминогликозиды.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У ряда пациентов в процессе лечения могут проявляться побочные эффекты, способные отрицательно сказываться на быстроте реакций и внимании (например, головокружение). Поэтому пациентам советуют принимать меры предосторожности.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных не было обнаружено тератогенных эффектов данного препарата, однако клинические данные о его использовании во время беременности у людей недостаточны для полноценной оценки безопасности антибиотика. Тейкопланин может быть назначен беременным женщинам или при подозрении на беременность только в тех случаях, когда предполагаемая польза от лечения превышает возможные риски.

Нет информации о том, проникает ли препарат в грудное молоко. Женщинам, которым требуется антибактериальная терапия с использованием Тейкопланина, рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Тейкопланин разрешен к использованию у детей с момента их рождения.

При нарушениях функции почек

У людей с проблемами почек данный препарат следует использовать с осторожностью. Необходимо корректировать дозировку.

При нарушениях функции печени

Тейкопланин имеет токсическое воздействие на печень, поэтому его следует использовать с особой осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям с нормальной работой почек не требуется корректировать дозировку лекарства. Если наблюдается ухудшение функции почек, необходимо следовать соответствующим рекомендациям по изменению схемы лечения.

Лекарственное взаимодействие

Тейкопланин не совместим с аминогликозидами с точки зрения фармацевтики.

Существует риск возникновения побочных эффектов при одновременном или последовательном использовании тейкопланина вместе с препаратами, обладающими нефро- или ототоксическим действием. К таким веществам относятся циклоспорин, амикацин, канамицин, стрептомицин, цефалоридин, фуросемид, гентамицин, неомицин, колистин, тобрамицин, цисплатин, амфотерицин В и этакриновая кислота.

Аналоги

Среди аналогов Тейкопланина можно выделить следующие препараты: Ванкомабол, Ванкомицин, Ванкорус, Вибатив, Ксидалба, Ортоцид, Эдицин и другие.

Сроки и условия хранения

Сохраняйте при температуре не выше 25 °C в месте, недоступном для детей.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тейкопланине

Препарат был представлен на фармацевтическом рынке относительно недавно, поэтому на данный момент отзывы о Тейкопланине на специализированных медицинских ресурсах и форумах отсутствуют.

Цена на Тейкопланин в аптеках

Стоимость Тейкопланина варьируется в зависимости от дозировки, региона реализации и аптечной сети. Ориентировочная цена одного флакона с дозировкой 200 мг составляет 890 рублей, а флакона с дозировкой 400 мг – 1480 рублей.

Вопрос-ответ

Что такое тейкопланин?

Тейкопланин — гликопептидный антибиотик, используемый для лечения бактериальных инфекций, осложненных инфекций кожи и мягких тканей, инфекций костей и суставов, внебольничной пневмонии, внебольничных инфекций мочевыводящих путей, инфекционного эндокардита, перитонита и тяжелой бактериемии.

К какой группе антибиотиков относится тейкопланин?

Это один из гликопептидных антибиотиков. Тейкопланин представляет собой смесь пяти близкородственных аналогов гликопептидов. Он имеет гептапептидную структуру, состоящую из семи ароматических аминокислот, отдельных углеводов – d-маннозы и d-глюкозамина, а также ацильного остатка, несущего различные жирные кислоты.

Вызывает ли тейкопланин утомление?

Тейкопланин также может вызывать нефротоксичность и ототоксичность. Другие побочные эффекты включают тахикардию, утомляемость, головную боль, тремор, диарею и повышение уровня печеночных ферментов.

Можно ли употреблять алкоголь с тейкопланином?

Предупреждения о наркотиках. Избегайте употребления алкоголя во время приема тейкопланина, чтобы предотвратить неприятные побочные эффекты. Тейкопланин может вызывать головокружение, поэтому будьте осторожны за рулем.

Советы

СОВЕТ №1

Перед поездкой на Тейкопланин обязательно ознакомьтесь с прогнозом погоды. Это поможет вам выбрать подходящую одежду и снаряжение, а также избежать неприятных сюрпризов во время путешествия.

СОВЕТ №2

Не забудьте взять с собой достаточное количество воды и закусок. На высоте может быть сложно найти источники питьевой воды, поэтому лучше подготовиться заранее, чтобы избежать обезвоживания.

СОВЕТ №3

Если вы планируете совершать пешие прогулки или восхождения, убедитесь, что у вас есть подходящая обувь и снаряжение. Удобные и качественные ботинки помогут избежать травм и сделают ваше путешествие более комфортным.

СОВЕТ №4

Не забывайте о безопасности. Всегда сообщайте кому-то о своих планах и маршруте, особенно если собираетесь в менее посещаемые районы. Это поможет обеспечить вашу безопасность в случае непредвиденных обстоятельств.