Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – драже: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с возможной шероховатой текстурой (упаковка по 50 штук в стеклянных флаконах, в картонной коробке содержится инструкция по применению Имипрамина и один флакон).

Состав одного драже:

• активный ингредиент: имипрамин (в виде гидрохлорида) – 25 мг;
• вспомогательные вещества: магния стеарат, просолв (коллоидный диоксид кремния и микрокристаллическая целлюлоза), дигидрат кальция гидрофосфата, сахароза, кроскармеллоза натрия (примеллоза);
• оболочка: коллоидный диоксид кремния (аэросил), повидон K-30, диоксид титана, сахароза, макрогол, глицерин, желатин, тальк, пчелиный воск.

Врачи отмечают, что имипрамин, один из первых трициклических антидепрессантов, продолжает оставаться важным инструментом в лечении депрессии и некоторых других психических расстройств. Специалисты подчеркивают его эффективность в снижении симптомов депрессии, особенно у пациентов, не ответивших на другие препараты. Однако, как и любое лекарство, имипрамин имеет свои побочные эффекты, включая сухость во рту, запоры и возможные сердечно-сосудистые реакции. Врачи рекомендуют тщательный мониторинг состояния пациентов, особенно в начале терапии. Также важно учитывать индивидуальные особенности каждого пациента, чтобы минимизировать риски и повысить эффективность лечения. В целом, имипрамин остается ценным средством в арсенале психиатров, но его применение требует осторожности и профессионального подхода.

https://youtube.com/watch?v=m8wE1YwP-T0

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Имипрамин представляет собой производное дибензоазепина, относящееся к группе трициклических антидепрессантов.

Данный препарат снижает синаптический обратный захват серотонина и норадреналина, которые выделяются при активации нейронов, что способствует улучшению серотонинергической и норадренергической передачи нервных импульсов.

Кроме того, это лекарственное средство блокирует м-холинорецепторы и H1-гистаминовые рецепторы, что приводит к умеренному седативному и м-холиноблокирующему эффекту.

Антидепрессивное действие проявляется постепенно; при регулярном использовании оптимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 2–4 недели после начала лечения, в редких случаях – через 6–8 недель.

Имипрамин, один из первых антидепрессантов, вызывает у людей разнообразные мнения. Многие пациенты отмечают его эффективность в лечении депрессии и тревожных расстройств, подчеркивая, что препарат помогает улучшить общее самочувствие и вернуть радость к жизни. Однако не все отзывы положительные: некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как сухость во рту, сонливость и увеличение веса. Важно отметить, что реакция на лечение индивидуальна, и то, что подходит одному, может не подойти другому. Врачебный контроль и индивидуальный подход к терапии играют ключевую роль в успешном использовании имипрамина. Люди также делятся своим опытом о том, как важно сочетать медикаментозное лечение с психотерапией для достижения наилучших результатов.

https://youtube.com/watch?v=xN6ab9cD_gQ

Фармакокинетика

Имипрамин эффективно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, при этом прием пищи не оказывает значительного влияния на этот процесс. При первом прохождении через печень он активно метаболизируется, образуя основной фармакологически активный метаболит — дезипрамин (деметил-имипрамин).

После 10 дней регулярного приема по 50 мг трижды в день, в состоянии равновесия плазменная концентрация имипрамина составляет от 33 до 85 нг/мл, а дезипрамина — от 43 до 109 нг/мл. У пожилых пациентов, из-за замедленного метаболизма, уровень препарата обычно бывает несколько выше. Объем распределения (Vd) составляет от 10 до 20 л/кг. Имипрамин и дезипрамин в значительной степени связываются с белками плазмы: 60–96% имипрамина и 73–92% дезипрамина.

Выведение из организма происходит преимущественно в форме неактивных метаболитов: 80% выводится почками, а 20% — через кишечник. С мочой и калом экскретируется 5–6% дезипрамина и неизмененного имипрамина.

Период полувыведения (T1/2) после однократного приема варьируется от 9 до 28 часов, в среднем составляет 19 часов. Он значительно увеличивается у пациентов, превышающих терапевтическую дозу, а также у пожилых людей.

Имипрамин способен проникать через плацентарный барьер и выделяться в грудное молоко.

Показания к применению

Антидепрессант Имипрамин назначается для лечения следующих заболеваний:

• панические расстройства;
• депрессивные состояния, включая те, что сопровождаются тревожностью: атипичная депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, большая депрессия.

Кроме того, Имипрамин используется в качестве краткосрочной вспомогательной терапии для исключения органической причины ночного энуреза у детей старше 6 лет.

https://youtube.com/watch?v=UvNo46ERXwk

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• маниакальные состояния;
• нарушения сердечного ритма или проводимости в сердце;
• недавний инфаркт миокарда;
• закрытоугольная глаукома;
• задержка мочи;
• серьезные нарушения функции почек и/или печени;
• порфирия;
• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы или изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• период беременности и лактации;
• возраст до 6 лет при лечении энуреза;
• возраст до 18 лет при лечении панических расстройств и депрессий;
• одновременное использование ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
• гиперчувствительность к компонентам препарата или другим трициклическим антидепрессантам, производным дибензоазепина.

Имипрамин следует использовать с осторожностью, если предполагаемая польза превышает возможные риски, при наличии любых других психических расстройств (в том числе в анамнезе), суицидальных мыслей или поведения, судорог в анамнезе, эпилепсии, повышенном внутриглазном давлении в анамнезе, цереброваскулярных заболеваниях, нарушениях сердечного ритма, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, нарушениях функции почек или печени, сахарном диабете, опухолях надпочечников, гипертиреозе, гиперплазии предстательной железы; также при необходимости общей анестезии или хирургического вмешательства; у пациентов, употребляющих алкоголь, и у пожилых людей (старше 65 лет).

Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном проведении электросудорожной терапии, использовании гипотензивных средств (особенно центрального действия), тиреоидных гормонов, непрямых пероральных антикоагулянтов, ингибиторов изофермента CYP2D6 (других антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, фенотиазинов, метилфенидата, циметидина), а также препаратов центрального действия для подавления аппетита.

Имипрамин, инструкция по применению: способ и дозировка

Драже Имипрамин принимаются внутрь, и их усвоение не зависит от приема пищи.

Дозировка и частота приема подбираются врачом индивидуально, исходя из основных симптомов и их выраженности. Рекомендуется начинать лечение с низкой дозы, постепенно увеличивая её до тех пор, пока не будет найдена минимально эффективная поддерживающая доза.

Для достижения желаемого терапевтического эффекта обычно требуется от 2 до 4 недель, в некоторых случаях этот срок может составлять до 8 недель.

Рекомендуемая схема дозирования Имипрамина для пациентов с депрессивными состояниями:

• амбулаторные пациенты в возрасте от 18 до 60 лет: начальная доза составляет 25 мг 1-3 раза в день, затем её постепенно увеличивают, достигая к концу первой недели суточной дозы 150-200 мг. Для поддержания эффекта обычно достаточно 50-100 мг в сутки;
• стационарные пациенты в возрасте от 18 до 60 лет: начальная доза составляет 75 мг в сутки, ежедневно увеличивается на 25 мг до достижения 200 мг в сутки, в редких случаях возможно увеличение до 300 мг в сутки;
• пациенты старше 60 лет: начальная доза составляет 25 мг, её постепенно повышают до 50-75 мг в сутки.

Оптимальную дозу рекомендуется достигать в течение 10 дней и поддерживать на протяжении всего курса лечения.

При панических расстройствах лечение начинается с минимальной дозы, которая постепенно увеличивается до 75-100 мг в сутки, в особых случаях допускается увеличение до 200 мг в сутки. Длительность терапии определяется индивидуально и может составлять до 6 месяцев.

При завершении курса Имипрамина резкая отмена препарата не рекомендуется; дозу следует снижать постепенно.

Адъю­вантная терапия ночного энуреза у детей

Рекомендуемые суточные дозировки для детей в зависимости от их возраста и веса:

• 6–8 лет / 20–25 кг – 25 мг;
• 9–12 лет / 25–35 кг – 25–50 мг;
• старше 12 лет / от 35 кг – 50–75 мг.

Увеличение рекомендованной суточной дозы возможно только в том случае, если через неделю после начала терапии не наблюдается удовлетворительного терапевтического эффекта. При этом следует помнить, что максимальная допустимая доза для детей составляет 2,5 мг на килограмм массы тела в сутки. Если клиническая картина заболевания изменяется, может быть рассмотрено снижение поддерживающей дозы.

Суточную дозу Имипрамина рекомендуется принимать единовременно, после еды, перед сном. Если у детей энурез проявляется в ранние вечерние часы, целесообразно разделить дозу на два приема – в течение дня и перед сном. Продолжительность адъювантной терапии не должна превышать 3 месяцев. Отмену Имипрамина следует проводить постепенно.

Побочные действия

• Центральная нервная система: очень часто наблюдается тремор; часто отмечаются усиление тревожности, утомляемость, беспокойство, ажитация, проблемы со сном, головокружение, парестезии, нарушения ориентации, головные боли, галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пожилых пациентов с болезнью Паркинсона), делирий, а также переход депрессии в гипоманию или маническую фазу; нечасто – активация психотических симптомов, судороги, эпилептические приступы; редко – нарушения речи, атаксия, экстрапирамидные расстройства, миоклонические судороги, агрессивное поведение;

• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – сухость во рту, запоры; часто – отсутствие аппетита (вплоть до полного отказа от пищи), тошнота, рвота; редко – поражение языка, стоматит, расстройства желудка, паралитический илеус, гепатит без желтухи;

• Кроветворная система: редко – пурпура, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;

• Мочеполовая система: часто – нарушения мочеиспускания, изменения либидо, проблемы с потенцией;

• Сердечно-сосудистая система: очень часто – изменения на электрокардиограмме и синусовая тахикардия у пациентов с нормальной сердечной функцией (клинического значения не имеют), ощущение жара (приливы), ортостатическая гипотензия; часто – ощущение сердцебиения, нарушения проводимости (блокада ножек пучка Гиса, удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS); редко – повышение артериального давления, декомпенсация сердечной деятельности, периферические вазоспастические реакции;

• Эндокринная система: редко – изменения уровня глюкозы в плазме (как снижение, так и повышение), синдром Пархона (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона), галакторея, увеличение молочных желез;

• Органы слуха и зрения: очень часто – нечеткость зрительного восприятия, нарушения аккомодации; редко – мидриаз, глаукома; неизвестная частота – шум в ушах;

• Кожные покровы: очень часто – повышенное потоотделение; часто – аллергические реакции на коже (сыпь, крапивница); редко – зуд, фоточувствительность, выпадение волос, петехии, локальные или генерализованные отеки;

• Лабораторные показатели: часто – повышение активности печеночных трансаминаз;

• Прочие: очень часто – увеличение массы тела; часто – потеря веса, анорексия; редко – слабость, гиперпирексия, системные анафилактические реакции (включая аллергический альвеолит, иногда с эозинофилией, снижение артериального давления), повышенный риск гипонатриемии, особенно у пожилых людей, увеличение частоты переломов костей у пациентов старше 50 лет.

Передозировка

Возможные проявления передозировки имипрамина:

• центральная нервная система: сонливость, усталость, тревожность, атаксия, головокружение, возбуждение, ступор, атетоидные и хореоподобные движения, мышечная ригидность, усиление рефлексов, судороги, кома;
• сердечно-сосудистая система: нарушения проводимости, тахикардия, понижение артериального давления, аритмия, сердечная недостаточность, шок; в редких случаях – остановка сердца;
• прочие проявления: мидриаз, повышение температуры, цианоз, усиленное потоотделение, рвота, угнетение дыхания, анурия или олигурия.

Симптоматика передозировки может проявляться в течение 4–6 дней.

Дети более восприимчивы к острому отравлению, чем взрослые. Поэтому превышение дозы Имипрамина всегда рассматривается как серьезная угроза и потенциально опасно для жизни.

При подозрении на интоксикацию необходимо вызвать скорую помощь. Для тщательного наблюдения пациента следует госпитализировать в стационар как минимум на 72 часа. Специфического антидота для имипрамина не существует, а перитонеальный и гемодиализ неэффективны. Лечение в данном случае является симптоматическим и поддерживающим.

Из-за м-холиноблокирующего действия препарата может наблюдаться задержка опорожнения желудка (до 12 часов), поэтому рекомендуется немедленно установить желудочный зонд. Лицам, находящимся в сознании, можно вызвать рвоту и дать активированный уголь. Пациенты без сознания требуют контроля дыхательных путей, сердечно-сосудистой системы, а также электролитного и газового состава крови. При необходимости устанавливается эндотрахеальная трубка.

В качестве симптоматической терапии могут использоваться противосудорожные препараты (миорелаксанты, ингаляционные анестетики, внутривенные формы фенобарбитала, диазепама). При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких, устанавливают временный водитель ритма, вводят плазмозамещающие жидкости и внутривенно капельно – допамин (добутамин). В некоторых случаях может потребоваться сердечно-легочная реанимация.

Не рекомендуется использовать физостигмин, так как существует риск развития тяжелой брадикардии, асистолии и эпилептических судорог.

Особые указания

Депрессивные расстройства имеют высокий риск возникновения суицидальных мыслей и действий, который сохраняется до тех пор, пока не наступит заметная ремиссия. Необходимо помнить, что значительное улучшение состояния может проявиться лишь через несколько недель после начала терапии, поэтому в этот период пациент должен находиться под внимательным контролем медицинских специалистов и близких людей.

Перед началом приема Имипрамина, а также на протяжении всего курса лечения, важно регулярно проверять артериальное давление (особенно у тех, кто страдает от гипотонии или имеет нестабильное кровообращение), функцию печени (особенно при наличии заболеваний печени), электрокардиограмму (особенно у пожилых пациентов и при сердечно-сосудистых заболеваниях), а также показатели периферической крови. Если у пациента наблюдается повышение температуры или развивается ларингит, необходимо немедленно провести анализ периферической крови, так как эти симптомы могут указывать на агранулоцитоз или лейкопению.

Хотя препарат не вызывает зависимости, резкое прекращение его приема может привести к нежелательным эффектам, таким как раздражительность, тревожность, бессонница, головные боли, повышенное потоотделение, боли в животе, тошнота, рвота и диарея. Поэтому отмену Имипрамина следует осуществлять постепенно.

При длительном использовании антидепрессанты могут увеличить риск развития кариеса, поэтому регулярные визиты к стоматологу являются обязательными.

Во время лечения категорически запрещено употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Имипрамин оказывает влияние на когнитивные и психомоторные способности, что связано с увеличением вероятности несчастных случаев. В начале терапии рекомендуется воздержаться от вождения автомобилей и работы с опасными механизмами, пока не будет оценена реакция пациента на лекарство. В дальнейшем ограничения будут определяться в зависимости от индивидуальных особенностей.

Применение при беременности и лактации

Антидепрессант Имипрамин не рекомендуется использовать в период беременности и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

При энурезе медикамент не рекомендуется детям младше 6 лет, а в случаях депрессии и панических расстройств – до достижения 18-летнего возраста. При назначении дозы Имипрамина детям с энурезом в возрасте от 6 до 18 лет требуется особая осторожность.

При нарушениях функции почек

Использование Имипрамина не рекомендуется при серьезных нарушениях функции почек. При наличии умеренных проблем с почками драже следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Имипрамин не рекомендуется использовать при серьезных нарушениях функции печени. При наличии умеренных проблем с печенью препарат следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Лечение людей старше 65 лет осуществляется с особой осторожностью, особенно важно внимательно следить за состоянием пациента в процессе подбора дозы.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы МАО: наблюдается синергетический эффект, что приводит к токсическим уровням периферических норадренергических реакций (данная комбинация противопоказана; между курсами препаратов необходимо делать перерыв не менее 3 недель);
• хинидин: значительно увеличивается риск нарушений сердечной проводимости и аритмий (данная комбинация противопоказана);
• препараты, подавляющие центральную нервную систему (например, средства для общей анестезии, барбитураты, бензодиазепины, опиоидные анальгетики), алкоголь: наблюдается значительное взаимное усиление как терапевтических, так и побочных эффектов;
• антипсихотические препараты: возможно повышение уровня имипрамина и усиление его побочных эффектов;
• ингибиторы микросомальных ферментов печени (например, большинство других антидепрессантов, метилфенидат, циметидин, флекаинид, фенотиазины, пропафенон): может происходить замедление метаболизма имипрамина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме;
• индукторы микросомальных ферментов печени (противоэпилептические препараты, барбитураты, мепробамат, никотин, этанол): ускоряется метаболизм имипрамина, снижается его концентрация в плазме, что уменьшает антидепрессивный эффект;
• препараты с м-холиноблокирующими свойствами (например, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, противопаркинсонические средства, фенотиазины, бипериден): усиливаются побочные эффекты, возможно развитие гиперпирексии, особенно в жаркую погоду;
• эстрогены, пероральные контрацептивы: снижается эффективность имипрамина, увеличивается риск токсических эффектов;
• гормоны щитовидной железы: усиливается антидепрессивное действие имипрамина и его влияние на сердечно-сосудистую систему;
• симпатолитики: их антигипертензивное действие ослабляется;
• фенитоин: его противосудорожный эффект снижается;
• симпатомиметики: их действие усиливается;
• пероральные антикоагулянты: снижается их метаболизм, увеличивается период полувыведения, что повышает риск кровотечений (необходим контроль уровня протромбина в плазме);
• гипогликемические препараты: возможно изменение уровня глюкозы в плазме, особенно в начале терапии имипрамином, при изменении дозы и отмене (рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови).

Аналоги

К аналогам Имипрамина относятся такие препараты, как Адепресс, Велаксин, Дулоксетин, Иксел, Кломипрамин, Людиомил, Миртазонал, Ньювелонг, Паксил, Рексетин, Селектра, Торин, Феварин, Циталифт, Элицея, Эфевелон и другие.

Сроки и условия хранения

Храните при температуре, не превышающей 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Имипрамине

Согласно многочисленным отзывам, Имипрамин является эффективным антидепрессантом, который уже долгое время применяется для борьбы с депрессией. Он также показывает хорошие результаты при панических атаках и различных эмоциональных расстройствах. Цена на этот препарат в 2–4 раза ниже, чем у антидепрессантов нового поколения, однако стоит отметить, что он чаще вызывает побочные эффекты, особенно в начале курса лечения. К таким эффектам относятся сонливость, замедленность, головные боли, астения, тахикардия, увеличение веса, а также ухудшение когнитивных функций и памяти.

Кроме того, существует множество отзывов о том, что терапевтический эффект Имипрамина может быть недостаточно выраженным.

Цена на Имипрамин в аптеках

В настоящее время цена на Имипрамин не установлена, так как препарат отсутствует в свободной продаже. Однако стоимость его аналога, Мелипрамина, колеблется в пределах 330–380 рублей за упаковку, содержащую 50 драже по 25 мг.

Вопрос-ответ

Для чего используется имипрамин?

Имипрамин в основном используется для лечения депрессии, хотя он также используется для предотвращения ночного недержания мочи у детей. Имипрамин относится к классу препаратов, известных как трициклические антидепрессанты.

Для чего назначают Амитриптилин?

Амитриптилин — это антидепрессант. Его иногда назначают для профилактики головных болей, а также при невралгии и нарушениях сна. В течение первых нескольких месяцев терапии с применением антидепрессантов у некоторых детей и молодых взрослых может повыситься склонность к суицидальным мыслям или действиям.

Какое торговое название у имипрамина?

Мелипрамин (Имипрамин) на 1 таблетку. Действующее вещество: имипрамина гидрохлорид 25,0 мг.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема имипрамина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.

СОВЕТ №2

Следуйте предписанной дозировке и режиму приема. Не изменяйте дозу самостоятельно и не прекращайте прием препарата без консультации с врачом, так как это может привести к ухудшению состояния.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как сухость во рту, запоры или сонливость. Если они становятся слишком выраженными или мешают вашей повседневной жизни, сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности поддерживающей терапии. Имипрамин может быть более эффективным в сочетании с психотерапией или другими методами лечения, поэтому обсуждайте свои ощущения и прогресс с вашим специалистом.