Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток с пролонгированным действием, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки имеют двояковыпуклую продолговатую форму и представлены в различных цветах: розовом (50 мг), белом (150 и 400 мг), желтом (200 мг) и бледно-желтом (300 мг). На одной из сторон таблеток имеется гравировка «XR 50», «XR 150», «XR 200», «XR 300» или «XR 400», соответствующая дозировке. В упаковке содержится 10 таблеток в блистере, а в картонной коробке – 6 блистеров и инструкция по применению препарата Сероквель Пролонг.

Состав одной таблетки включает:

• действующее вещество: кветиапина фумарат – 57,56; 172,69; 230,26; 345,38 или 460,5 мг (что соответствует содержанию кветиапина в дозировках 50, 150, 200, 300 или 400 мг соответственно);
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза (2208), моногидрат лактозы, стеарат магния, дигидрат цитрата натрия;
• пленочная оболочка: диоксид титана (E171), макрогол 400, гипромеллоза (2910); дополнительно для дозировок 50, 200 и 300 мг используется желтый оксид железа (E172), а для дозировки 50 мг – красный оксид железа (E172).

Врачи отмечают, что Сероквель Пролонг является эффективным препаратом для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Он помогает снизить симптомы, такие как галлюцинации и мания, благодаря своему воздействию на нейротрансмиттеры в мозге. Специалисты подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, так как реакция на препарат может варьироваться. Некоторые пациенты сообщают о значительном улучшении состояния, в то время как другие могут испытывать побочные эффекты, такие как увеличение веса или сонливость. Врачи рекомендуют тщательно следить за состоянием здоровья и регулярно консультироваться с психиатром для корректировки дозировки и оценки эффективности лечения.

https://youtube.com/watch?v=0_3ivyxw-Uo

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кветиапин, активный компонент Сероквель Пролонг, относится к группе атипичных антипсихотиков. Он, а также его активный метаболит N-дезалкилкветиапин, взаимодействуют с рецепторами нейротрансмиттеров в головном мозге. Эти вещества обладают высокой аффинностью к серотониновым рецепторам 5НТ2 и дофаминовым рецепторам D1 и D2. Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более выраженной селективностью к 5НТ2-серотониновым рецепторам по сравнению с D2-допаминовыми рецепторами определяет ключевые антипсихотические свойства Сероквель Пролонг и низкую вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов. Кветиапин не проявляет значительного сродства к переносчику норадреналина и имеет низкую аффинность к серотониновым рецепторам 5НТ1А, в отличие от N-дезалкилкветиапина, который демонстрирует к ним высокую аффинность. Частичный агонизм этого метаболита к 5НТ1А-серотониновым рецепторам и его влияние на переносчик норадреналина могут способствовать антидепрессивному эффекту Сероквель Пролонг.

Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высокой аффинностью к гистаминовым и α1-адренорецепторам, умеренной – к α2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5НТ1. Кроме того, кветиапин практически не взаимодействует с мускариновыми рецепторами, тогда как его активный метаболит имеет умеренное или высокое сродство к различным подтипам мускариновых рецепторов.

В ходе стандартных экспериментов на животных кветиапин продемонстрировал антипсихотические свойства. Однако вклад N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность действующего вещества не был оценен. Исследования экстрапирамидных симптомов (ЭПС) показали, что кветиапин вызывает слабую каталепсию при дозах, достаточных для эффективной блокировки D2-рецепторов. Он также приводит к избирательному снижению активности мезолимбических А10 дофаминергических нейронов по сравнению с А9-нигростриатными нейронами, которые отвечают за моторные функции.

Сероквель Пролонг хорошо переносится при соблюдении рекомендованных доз, включая пациентов пожилого возраста. У больных с деменцией в возрасте от 66 до 89 лет, участвовавших в исследованиях, лечение препаратом в дозах от 50 до 300 мг в сутки по сравнению с плацебо способствовало снижению симптомов депрессии. При длительной терапии у стабильных пациентов с шизофренией не наблюдалось увеличения частоты набора веса и ЭПС. В ходе исследований большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV не было зафиксировано увеличения риска суицидальных мыслей и поведения при приеме Сероквель Пролонг по сравнению с плацебо.

В рамках двух коротких исследований, каждое из которых длилось 6 недель, Сероквель Пролонг использовался для лечения депрессивного эпизода в дозах 150 и 300 мг в сочетании с такими препаратами, как бупропион, амитриптилин, дулоксетин, циталопрам, флуоксетин, эсциталопрам, сертралин, венлафаксин или пароксетин у пациентов с недостаточным ответом на монотерапию кветиапином. Зафиксировано улучшение симптомов депрессии на уровне среднеквадратичного изменения на 2–3,3 балла по шкале MADRS по сравнению с использованием антидепрессанта в качестве монотерапии.

Сероквель Пролонг вызывает разнообразные отзывы среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении шизофрении и других психических расстройств, подчеркивая, что препарат помогает стабилизировать состояние и уменьшить симптомы. Пациенты сообщают о значительном улучшении качества жизни, снижении тревожности и восстановлении социальной активности. Однако не обходится и без негативных мнений. Некоторые пользователи жалуются на побочные эффекты, такие как сонливость, увеличение веса и нарушения обмена веществ. Важно отметить, что реакция на препарат может быть индивидуальной, и что перед началом лечения стоит проконсультироваться с врачом. В целом, Сероквель Пролонг остается популярным выбором среди тех, кто ищет надежное средство для контроля психических заболеваний.

https://youtube.com/watch?v=AVSL-diMPwQ

Фармакокинетика

Кветиапин эффективно усваивается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) кветиапина и его метаболита N-дезалкилкветиапина в плазме достигается примерно через 6 часов после приема таблеток. Уровень молярной концентрации N-дезалкилкветиапина в состоянии равновесия составляет 35% от концентрации кветиапина. При применении Сероквель Пролонг один раз в сутки в дозе до 800 мг фармакокинетика кветиапина и его основного активного метаболита проявляет линейный и дозозависимый характер.

Прием Сероквель Пролонг один раз в сутки в суточной дозе, эквивалентной двум приемам, показал схожие значения площади под фармакокинетической кривой (AUC), однако Cmax в плазме была на 13% ниже. AUC N-дезалкилкветиапина оказалась на 18% меньше.

Совместный прием препарата с пищей с низким содержанием жиров не оказал значительного влияния на AUC и Cmax кветиапина. Однако, когда препарат принимался с пищей, богатой жирами, наблюдалось статистически значительное увеличение AUC и Cmax в плазме в среднем на 20% и 50% соответственно. Поэтому рекомендуется принимать Сероквель Пролонг один раз в сутки, избегая сочетания с приемом пищи.

Кветиапин связывается с белками плазмы крови примерно на 83%.

Основным изоферментом, участвующим в метаболизме кветиапина, является CYP3A4 из цитохрома P450, который отвечает за образование N-дезалкилкветиапина. Кветиапин и его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) проявляют слабую ингибирующую активность к изоферментам цитохрома P450, таким как 1A2, 2C19, 2C9, 3A4 и 2D6, но только при концентрациях, превышающих обычные эффективные суточные дозы 300–800 мг в 5–50 раз. Учитывая результаты in vitro, не следует ожидать, что совместное применение кветиапина с другими лекарственными средствами приведет к клинически значимому угнетению их метаболизма, опосредованного цитохромом P450.

Период полувыведения (Т1/2) кветиапина составляет 7 часов, а N-дезалкилкветиапина – 12 часов. Менее 5% молярной дозы свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина выводится с мочой. В среднем 73% кветиапина выводится с мочой, а 21% – с калом. Метаболизм кветиапина активно происходит в печени, при этом менее 5% вещества остается неизменным и экскретируется с мочой или калом.

Фармакокинетические характеристики у мужчин и женщин не имеют значительных различий.

Показания к применению

• шизофрения, включая меры по предотвращению рецидивов у пациентов с устойчивой ремиссией;
• биполярные расстройства, включая умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве; тяжелые депрессивные эпизоды в рамках биполярного расстройства; профилактика рецидивов биполярного расстройства при условии успешного предыдущего лечения кветиапином маниакальных и депрессивных эпизодов при этом заболевании;
• депрессивный эпизод: комбинированная терапия при недостаточном ответе на лечение антидепрессантом в режиме монотерапии.

https://youtube.com/watch?v=rfNWWTvGFVo

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаток лактазы и непереносимость галактозы;
• возраст до 18 лет;
• совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, включая противогрибковые препараты группы азолов, кларитромицин, эритромицин, нефазодон и ингибиторы протеаз;
• аллергия на любой из компонентов препарата.

Относительные противопоказания (прием таблеток Сероквель Пролонг требует особой осторожности):

• печеночная недостаточность;
• заболевания цереброваскулярной и кардиоваскулярной системы или другие состояния, способствующие развитию артериальной гипотензии;
• риск инсульта и аспирационной пневмонии;
• наличие судорог в анамнезе;
• пожилой возраст.

Сероквель Пролонг, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Сероквель Пролонг принимаются внутрь один раз в день, желательно натощак (либо до еды, либо не ранее чем через час после приема пищи). Их необходимо глотать целиком, не разжевывая и не измельчая.

Рекомендуемая схема дозирования Сероквель Пролонг:

• Шизофрения и умеренные/тяжелые маниакальные эпизоды в рамках биполярного расстройства (для терапии): в первый день – 300 мг, на второй – 600 мг; далее стандартная суточная доза составляет 600 мг, но при необходимости ее можно увеличить до 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, дозу можно корректировать в пределах от 400 до 800 мг; для поддерживающей терапии при шизофрении нет необходимости в изменении дозы после купирования обострения.
• Депрессивные эпизоды при биполярном расстройстве (для терапии): Сероквель Пролонг принимается на ночь; в первые четыре дня лечения дозы следующие: 1-й день – 50 мг, 2-й – 100 мг, 3-й – 200 мг, 4-й – 300 мг; затем рекомендуемая суточная доза составляет 300 мг, в некоторых случаях возможно увеличение до 600 мг, учитывая терапевтический эффект и переносимость. Не было выявлено преимуществ применения дозы 600 мг в сутки по сравнению с 300 мг; назначение Сероквель Пролонг в дозах выше 300 мг должно осуществляться врачом с опытом лечения биполярных расстройств.
• Рецидивы биполярных расстройств при ранее эффективной терапии кветиапином маниакальных/депрессивных эпизодов (для профилактики): таблетку принимают перед сном, продолжая лечение в той же суточной дозе, что и в начале терапии; в зависимости от клинического ответа и переносимости дозу можно корректировать в диапазоне от 300 до 800 мг; для поддерживающей терапии рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу.
• Депрессивный эпизод при недостаточном ответе на лечение препаратом в режиме монотерапии (в рамках комбинированной терапии): принимается перед сном в минимально эффективной дозе, начиная с 50 мг в сутки; в первые 1–2 дня – по 50 мг, на 3–4 дни – по 150 мг в сутки, увеличение дозы с 150 до 300 мг следует проводить только после индивидуальной оценки состояния пациента; назначение высоких доз может повысить риск побочных эффектов.

Для удобства пациенты, ранее получавшие дробные дозы Сероквель, могут быть переведены на однократный прием Сероквель Пролонг в дозе, равной общей суточной дозе Сероквель. В некоторых случаях для достижения клинического эффекта может потребоваться корректировка дозы.

Побочные действия

В ходе терапии препаратом Сероквель Пролонг наиболее часто наблюдаются следующие побочные эффекты: сухость во рту, головокружение, сонливость, головная боль, синдром отмены, снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), увеличение общего холестерина (в основном, холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП), повышение уровня триглицеридов, снижение гемоглобина и увеличение массы тела.

Частота нежелательных реакций по системам и органам:

• Нервная система: очень часто – головокружение, сонливость, головная боль; часто – дизартрия, обмороки, экстрапирамидационные симптомы; нечасто – судороги, синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия;
• Эндокринная система: часто – повышение уровня пролактина в сыворотке; увеличение тиреотропного гормона (ТТГ); снижение общего трийодтиронина (Т3) и тироксина (Т4); нечасто – снижение свободного Т3; крайне редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ);
• Система кроветворения: очень часто – снижение уровня гемоглобина; часто – лейкопения, уменьшение нейтрофилов, увеличение эозинофилов; нечасто – тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз; с неизвестной частотой – нейтропения;
• Метаболические нарушения: очень часто – повышение уровня триглицеридов, общего холестерина (в основном, ЛПНП), снижение ЛПВП, увеличение массы тела; часто – усиление аппетита, гипергликемия; нечасто – сахарный диабет, гипонатриемия;
• Иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; крайне редко – анафилактические реакции;
• Психические расстройства: часто – необычные или кошмарные сны, суицидальные мысли или поведение; редко – сомнамбулизм и подобные явления;
• Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто – удлинение интервала QT, брадикардия; редко – венозная тромбоэмболия;
• Органы зрения: часто – нечеткость зрения;
• Пищеварительная система: очень часто – сухость во рту; часто – рвота, диспепсия, запор, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), увеличение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT); нечасто – дисфагия; редко – панкреатит, кишечная непроходимость, желтуха, гепатит;
• Почки и мочевыводящие пути: нечасто – задержка мочи;
• Дыхательная система: часто – ринит, одышка;
• Скелетно-мышечная система: крайне редко – рабдомиолиз;
• Кожа и подкожные ткани: крайне редко – синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек;
• Репродуктивная система: нечасто – сексуальная дисфункция; редко – расстройства менструального цикла, галакторея, приапизм;
• Изменения лабораторных показателей: редко – повышение активности креатинфосфокиназы в крови;
• Общие расстройства: очень часто – синдром отмены; часто – раздражительность, легкая астения, лихорадка, периферические отеки; редко – злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который может проявляться гипертермией, мышечной ригидностью, лабильностью вегетативной нервной системы, изменениями ментального статуса и повышением активности креатинфосфокиназы (в случае возникновения данной реакции необходимо прекратить прием Сероквель Пролонг и провести соответствующее лечение).

Примечания

1 Увеличение числа эозинофилов ≥ 1 × 10^9/л зафиксировано хотя бы в одном случае.
2 Сонливость обычно проявляется в первые 14 дней лечения и, как правило, проходит в процессе дальнейшей терапии.
3 Может наблюдаться бессимптомное увеличение ГГТ, АСТ и АЛТ, обычно обратимое при продолжении приема Сероквель Пролонг.
4 Ортостатическая гипотензия может сопровождаться тахикардией, головокружением и иногда обмороками, особенно в начале лечения.
5 Зафиксированы крайне редкие случаи декомпенсации сахарного диабета. Рекомендуется наблюдение за пациентами с установленным диагнозом сахарного диабета и факторами риска.
6 Частота этого побочного эффекта оценивалась только на основании данных постмаркетинговых исследований. Данное нарушение может проявляться непроизвольными движениями, симптомы дискинезии могут усугубляться даже после отмены препарата.
7 Увеличение уровня глюкозы в крови натощак ≥ 126 мг/дл или после еды ≥ 200 мг/дл хотя бы в одном случае.
8 Более частое развитие дисфагии при использовании кветиапина по сравнению с плацебо фиксировалось только в исследованиях биполярной депрессии.
9 Увеличение массы тела не менее чем на 7% чаще всего наблюдается в начале терапии.
10 Наиболее распространенные симптомы синдрома отмены, выявленные в исследованиях Сероквель Пролонг при монотерапии, включают головную боль, бессонницу, головокружение, раздражительность, диарею, тошноту и рвоту. Частота этих явлений значительно снижается через 7 дней после прекращения приема препарата. Отмену следует проводить постепенно в течение 7–14 дней.
11 Увеличение уровня триглицеридов ≥ 200 мг/дл хотя бы в одном случае.
12 Повышение общего холестерина ≥ 240 мг/дл хотя бы в одном случае.
13 Снижение числа лейкоцитов ≤ 3 × 10^9/л зафиксировано хотя бы в одном случае.
14 Снижение числа тромбоцитов ≤ 100 × 10^9/л хотя бы в одном случае.
15 Повышение не связано с ЗНС, согласно данным клинических исследований.
16 Увеличение уровня пролактина у мужчин – ≥ 20 мкг/л, у женщин – ≥ 30 мкг/л.
17 Симптом может привести к неконтролируемому падению (необходимо соблюдать осторожность).
18 Снижение уровня холестерина ЛПВП у мужчин – < 40 мг/дл, у женщин – < 50 мг/дл.
19 Эти нарушения часто наблюдаются на фоне головокружения, тахикардии, ортостатической гипотензии и/или сопутствующей патологии.
20 Отклонения от исходного уровня, отмеченные во всех клинических исследованиях. Изменение концентрации Т4 и Т3 до значений < 80% от нижней границы нормы и ТТГ > 5 мМЕ/л.
21 Увеличение частоты рвоты у лиц старше 65 лет.
22 В клинических исследованиях монотерапии кветиапином у пациентов с исходным числом нейтрофилов ≥ 1,5 × 10^9/л нейтропения наблюдалась у 1,9% пациентов в группе кветиапина против 1,5% в группе плацебо.
23 Снижение уровня гемоглобина ≤ 13 г/дл у мужчин и ≤ 12 г/дл у женщин было отмечено у 11% пациентов хотя бы в одном случае.

В краткосрочных исследованиях при шизофрении и мании в структуре биполярного расстройства частота экстрапирамидационных симптомов была сопоставима в группе, получающей кветиапин, и в группе плацебо. При депрессии частота составила 8,9% в группе кветиапина и 3,8% в группе плацебо. В долгосрочных исследованиях лечения кветиапином шизофрении, биполярного расстройства и депрессивного эпизода частота экстрапирамидационных симптомов была сопоставима в группах кветиапина и плацебо.

Желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, остановка сердца и внезапная смерть считаются побочными реакциями, характерными для нейролептиков.

Передозировка

Зарегистрированы случаи летального исхода при применении кветиапина в дозе 13,6 г у одного из участников исследования, а также после приема препарата в дозе 6 г в ходе пострегистрационного анализа. В то же время имеется описание случая, когда кветиапин был использован в дозе свыше 30 г, но летального исхода не произошло.

Сообщалось о некоторых случаях передозировки, которые приводили к удлинению интервала QTc, коме или даже смерти. Риск возникновения побочных эффектов может увеличиваться при наличии серьезных сердечно-сосудистых заболеваний. При применении Сероквель Пролонг в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, могут наблюдаться такие симптомы, как тахикардия, понижение артериального давления, сонливость и седативный эффект. В редких случаях отмечались случаи рабдомиолиза, задержки мочи, угнетения дыхания, спутанности сознания, бреда и ажитации.

Специфического антидота для кветиапина не существует. При тяжелой интоксикации необходимо учитывать возможность одновременной передозировки несколькими препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на восстановление и поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем, а также на обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. В случае рефрактерной артериальной гипотензии следует применять внутривенное введение жидкости и/или симпатомиметические средства. При этом не рекомендуется использовать норадреналин и допамин, так как активация β-адренорецепторов может усугубить снижение артериального давления на фоне блокировки α-адренорецепторов, вызванной кветиапином.

Промывание желудка (в случае, если пациент в бессознательном состоянии – после интубации) и применение активированного угля и слабительных средств могут способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих методов не была изучена. Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением до тех пор, пока его состояние не улучшится.

Особые указания

На фоне депрессивного состояния возрастает риск возникновения склонности к самоповреждению, а также развития суицидальных мыслей и связанных с ними событий. Эта угроза сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута стабильная ремиссия. Поскольку улучшение состояния не всегда наблюдается в первые недели лечения, на начальном этапе курса необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение за пациентами, так как риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях ремиссии. При резком прекращении приема препарата Сероквель Пролонг следует учитывать потенциальные риски, связанные с суицидальными наклонностями.

Все предосторожности, рекомендуемые при лечении пациентов с депрессивными эпизодами, также актуальны для терапии людей с другими психическими расстройствами, так как они могут быть связаны с повышенной вероятностью суицидальных событий.

Пациенты с историей суицидальных попыток, а также те, кто проявляет суицидальные мысли до начала приема Сероквель Пролонг, требуют особого внимания в процессе лечения. Согласно мета-анализу плацебо-контролируемых исследований, повышенный риск суицидального поведения на фоне антидепрессантов наблюдается у пациентов с психическими расстройствами младше 25 лет.

Во время приема Сероквель Пролонг возможно развитие гипергликемии и/или обострение сахарного диабета, что в некоторых случаях может привести к кетоацидозу или коме. При использовании нейролептиков рекомендуется регулярно проводить клинический мониторинг симптомов гипергликемии (таких как полифагия, полиурия, полидипсия, слабость) и контроля веса.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за способности кветиапина вызывать сонливость, на время терапии не следует управлять автомобилем, работать с сложными механизмами или использовать высокоточное оборудование.

Применение при беременности и лактации

На сегодняшний день отсутствуют данные, подтверждающие безопасность и эффективность применения кветиапина у женщин в положении. Поэтому использование Сероквель Пролонг во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для здоровья плода.

При назначении антипсихотических средств, включая кветиапин, в третьем триместре беременности у новорожденных может увеличиться вероятность возникновения нежелательных реакций, которые могут проявляться в различных формах и с разной степенью тяжести (включая экстрапирамидные симптомы и/или признаки синдрома отмены). Зафиксированы такие побочные эффекты, как гипертония или гипотония, возбуждение, сонливость, тремор, респираторный дистресс-синдром и проблемы с кормлением. Такие новорожденные требуют внимательного медицинского контроля.

Существуют данные о том, что кветиапин может выделяться с материнским молоком, однако точная степень его экскреции не установлена. Если возникает необходимость в применении Сероквель Пролонг во время лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

В рамках клинических испытаний была проведена оценка эффективности и безопасности препарата Сероквель Пролонг у детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет. Результаты исследований показали, что у данной возрастной группы побочные эффекты, такие как увеличение аппетита, повышение уровня пролактина в сыворотке крови и экстрапирамидные симптомы, наблюдались чаще, чем у взрослых. Также у пациентов этой категории было отмечено повышение артериального давления, что не фиксировалось у взрослых, а также изменения в лабораторных показателях функции щитовидной железы. Влияние длительного применения кветиапина на умственное развитие, половое созревание, рост и поведенческие реакции не было предметом исследования.

Учитывая вышеизложенное, применение Сероквель Пролонг у лиц младше 18 лет является противопоказанным.

При нарушениях функции почек

Исследования показали, что у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина (КК) менее 30 мл/мин/1,73 м², средний плазменный клиренс кветиапина снижается примерно на 25%. Тем не менее, индивидуальные показатели клиренса остаются в пределах значений, наблюдаемых у здоровых людей. Для пациентов с почечными нарушениями корректировка дозы не является необходимой.

При нарушениях функции печени

У пациентов с компенсированным алкогольным циррозом наблюдается снижение среднего плазменного клиренса кветиапина примерно на 25%. В условиях печеночной недостаточности, учитывая, что метаболизм кветиапина в основном происходит в печени, возможно увеличение его концентрации в плазме. Это может потребовать корректировки дозировки.

При наличии печеночной недостаточности рекомендуется осторожно начинать лечение, начиная с суточной дозы 50 мг и увеличивая ее на 50 мг ежедневно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых людей средний клиренс кветиапина на 30–50% ниже, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Поэтому пожилым пациентам следует с осторожностью принимать Сероквель Пролонг, особенно в начале лечения. Титрование дозы у таких больных может потребовать более медленного подхода, и суточная терапевтическая доза может быть ниже, чем у более молодых пациентов. Рекомендуется начинать с дозы 50 мг в сутки, которую можно постепенно увеличивать на 50 мг в день, основываясь на переносимости и клиническом ответе, до достижения оптимальной дозы.

При назначении Сероквеля Пролонг пожилым пациентам с депрессивным эпизодом в первые три дня лечения рекомендуется суточная доза 50 мг. На четвертый день дозу увеличивают до 100 мг, а на восьмой – до 150 мг. Препарат следует использовать в минимально эффективной дозе, при необходимости ее можно повысить до 300 мг в сутки, но не ранее чем через 22 дня после начала терапии.

Кветиапин не предназначен для лечения психозов, связанных с деменцией. В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых исследований было установлено, что применение некоторых атипичных антипсихотиков у пациентов с деменцией связано с увеличением риска цереброваскулярных осложнений примерно в три раза. Механизм этого явления не изучен, и риск может также касаться других нейролептиков и категорий пациентов. Поэтому Сероквель Пролонг следует применять с осторожностью у лиц, имеющих риск инсульта.

Исследования, посвященные использованию атипичных антипсихотиков для лечения психозов, вызванных деменцией у пожилых пациентов, показали увеличение смертности в группе, принимавшей препараты этого класса, по сравнению с плацебо. Однако результаты двух 10-недельных исследований кветиапина среди аналогичной группы больных, возраст которых варьировался от 56 до 99 лет, с средним возрастом 83 года, не установили причинно-следственной связи между терапией кветиапином и повышенным риском смертности.

Лекарственное взаимодействие

• Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4, отвечающего за метаболизм кветиапина): при совместном применении с кветиапином в дозе 25 мг наблюдается увеличение AUC кветиапина в 5–8 раз; комбинирование Сероквель Пролонг с ингибиторами CYP3A4 противопоказано.
• Флуоксетин (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6), имипрамин (ингибитор CYP2D6), рисперидон/галоперидол (антипсихотики), циметидин: не выявлено значительных изменений в фармакокинетических параметрах кветиапина.
• Карбамазепин, фенитоин и другие индукторы микросомальных ферментов печени: при совместном применении кветиапина с этими препаратами наблюдается значительное увеличение клиренса кветиапина, что приводит к снижению AUC и, соответственно, уменьшению его концентрации в плазме и эффективности; такие комбинации допустимы только в случае, если предполагаемая польза от лечения кветиапином превышает риск, связанный с отменой индуктора микросомальных ферментов, и коррекцию дозы следует проводить постепенно; при необходимости можно заменить эти препараты на средства, не индуцирующие печеночные ферменты (например, препараты вальпроевой кислоты).
• Тиоридазин: клиренс кветиапина увеличивается в среднем на 70%.
• Препараты, применяемые при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: исследования по их фармакокинетическому взаимодействию с кветиапином не проводились.
• Лоразепам (при однократном приеме 2 мг): при комбинации с кветиапином в дозе 250 мг дважды в день наблюдается снижение клиренса лоразепама примерно на 20%.
• Препараты лития, вальпроевая кислота: фармакокинетика этих средств не изменяется; при совместном применении лития и кветиапина на фоне острого маниакального эпизода в рандомизированном исследовании была отмечена повышенная частота побочных эффектов, связанных с экстрапирамидными симптомами (особенно тремором), увеличением веса и сонливостью по сравнению с пациентами, получавшими кветиапин с плацебо.
• Феназон: не наблюдается индукции микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме этого вещества.
• Препараты, влияющие на центральную нервную систему, алкоголь: следует с осторожностью использовать Сероквель Пролонг в таких комбинациях.
• Препараты, способные вызывать удлинение интервала QTc и нарушать электролитный баланс: необходимо соблюдать осторожность при таких сочетаниях, особенно у пациентов с врожденным удлинением интервала QT, гипертрофией миокарда, хронической сердечной недостаточностью, гипомагниемией/гипокалиемией, а также у пожилых людей.
• Грейпфрутовый сок: его употребление не рекомендуется во время лечения кветиапином.

У пациентов, принимавших кветиапин, были зафиксированы ложноположительные результаты при скрининговых тестах на метадон и трициклические антидепрессанты с использованием иммуноферментного анализа. Рекомендуется подтверждать результаты скрининга с помощью хроматографического исследования.

Аналоги

Среди аналогов препарата Сероквель Пролонг можно выделить такие средства, как Сервитель, Квентиакс, Кветиапин Канон Пролонг, Кументаль, Кветиапин Сан, Кветитекс, Кветиапин-Виал, Кетиап, Квентиакс СР и Лаквель.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сероквель Пролонг

По мнению большинства пользователей, Сероквель Пролонг является действенным антипсихотическим средством, которое показывает хорошие результаты в лечении и профилактике биполярных расстройств и шизофрении. Однако почти все пациенты отмечают наличие множества побочных эффектов, возникающих в процессе терапии данным препаратом. К числу таких эффектов относятся выраженная сонливость, головокружение, заметное седативное действие, а также значительное увеличение аппетита и диспепсия.

Цена на Сероквель Пролонг в аптеках

Стоимость препарата Сероквель Пролонг, который представлен в виде таблеток с пролонгированным действием и покрыт пленочной оболочкой, за упаковку, содержащую 60 штук, может варьироваться в следующих пределах:

• дозировка 200 мг – от 7500 до 9100 рублей;
• дозировка 300 мг – от 9700 до 10500 рублей;
• дозировка 400 мг – от 12000 до 16500 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Сероквель?

Сероквель — это торговая марка кветиапина фумарата, который используется для лечения психических заболеваний, таких как шизофрения, биполярное расстройство, внезапные эпизоды мании или депрессии, связанные с биполярным расстройством. Он также используется с другими препаратами для лечения депрессии.

Как правильно принимать Сероквель Пролонг?

Сероквель® Пролонг следует принимать один раз в день натощак (как минимум за один час до приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком: не разделять, не разжевывать и не разламывать. Препарат Сероквель® Пролонг следует принимать не менее чем за 1 ч до приема пищи.

Как принимать Сероквель для сна?

Препарат Сероквель® назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-й сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Сероквель® составляет 600 мг.

Можно ли использовать кветиапин для улучшения сна?

Реальность: Хотя кветиапин может вызывать сонливость и улучшать сон у некоторых пациентов, его использование исключительно как снотворное не рекомендуется. Препарат предназначен для лечения серьезных психических расстройств, и его использование вне этих показаний может привести к ненужным рискам и побочным эффектам.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом использования Сероквель Пролонг обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить правильную дозировку и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время приема препарата. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте о них врачу, чтобы он мог корректировать лечение при необходимости.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием Сероквель Пролонг без предварительной консультации с врачом. Резкое прекращение может привести к ухудшению состояния или возникновению симптомов отмены.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.