Пн-пт: 08:00—20:00; сб: 08:00—17:00
whatsapp telegram vkontakte email

Суматриптан: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Суматриптана:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого цвета (упаковка по 2, 6 или 10 штук в блистерах, в картонной коробке 1–3 блистера);
  • таблетки: продолговатые, двояковыпуклые, почти белые или белые, с гравировкой «С» на одной стороне, а на другой – «33» (50 мг) или «34» (100 мг) в зависимости от дозировки (по 1–7 или 10 штук в блистерах, в картонной упаковке 1–6, 8 или 10 блистеров; также по 2, 10, 50 или 100 штук в банках, в картонной упаковке 1 банка).

Состав одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

  • активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (в виде сукцината суматриптана – 70 или 140 мг);
  • вспомогательные вещества (50/100 мг): кроскармеллоза натрия – 2/4 мг; тальк – 1,5/3 мг; стеарат магния – 1,5/3 мг; моногидрат лактозы – 125/250 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 100/200 мг;
  • оболочка (50/100 мг): полисорбат-80 – 0,88/1,76 мг; диоксид титана – 0,92/1,84 мг; гипромеллоза – 5,9/11,8 мг; макрогол 6000 – 2,3/4,6 мг.

Состав одной таблетки:

  • активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (в форме сукцината суматриптана – 69,98 или 139,96 мг);
  • вспомогательные компоненты (50/100 мг): стеарат магния – 2,38/4,76 мг; гидрокарбонат натрия – 10/20 мг; гидрофосфат кальция – 53,44/106,88 мг; кроскармеллоза натрия – 11/22 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 22,5/45 мг; полисорбат-80 – 0,7/1,4 мг.

Врачи отмечают, что суматриптан является эффективным средством для лечения мигрени. Он относится к группе триптанов и помогает облегчить симптомы, такие как головная боль, тошнота и чувствительность к свету. Специалисты подчеркивают, что препарат действует, сужая кровеносные сосуды в мозге, что способствует уменьшению болевых ощущений. Однако важно помнить, что суматриптан не подходит для всех пациентов. Врачи рекомендуют учитывать индивидуальные особенности здоровья, такие как наличие сердечно-сосудистых заболеваний. Кроме того, они советуют не превышать рекомендованные дозы и проконсультироваться с врачом перед началом лечения. В целом, при правильном использовании суматриптан может значительно улучшить качество жизни людей, страдающих от мигрени.

https://youtube.com/watch?v=JnRfVmoxILE

Фармакологические свойства

Аспект Описание Важные замечания
Назначение Лечение острых приступов мигрени с аурой или без нее, а также кластерной головной боли. Не предназначен для профилактики мигрени.
Механизм действия Селективный агонист 5-HT1B/1D рецепторов, вызывающий сужение расширенных кровеносных сосудов головного мозга и ингибирование высвобождения нейропептидов. Действует на специфические рецепторы, что обуславливает его эффективность при мигрени.
Формы выпуска Таблетки для приема внутрь, назальный спрей, подкожные инъекции. Выбор формы зависит от скорости наступления эффекта и индивидуальных предпочтений.
Дозировка Варьируется в зависимости от формы выпуска и индивидуальной реакции пациента. Важно строго следовать рекомендациям врача и инструкции по применению.
Побочные эффекты Тошнота, головокружение, сонливость, ощущение покалывания, чувство тяжести или давления в груди/горле. Обычно легкие и преходящие. При сильных или необычных побочных эффектах следует обратиться к врачу.
Противопоказания Ишемическая болезнь сердца, неконтролируемая артериальная гипертензия, инсульт, тяжелые нарушения функции печени, одновременный прием ингибиторов МАО. Перед применением необходима консультация врача для исключения противопоказаний.
Взаимодействие с другими препаратами Не рекомендуется одновременный прием с эрготамином, другими триптанами, ингибиторами МАО, некоторыми антидепрессантами. Может усиливать побочные эффекты или снижать эффективность других препаратов.
Особые указания Не применять при атипичной головной боли, которая может быть вызвана другими серьезными состояниями. Важно убедиться, что головная боль является именно мигренью.
Эффективность Высокая эффективность в купировании приступов мигрени у большинства пациентов. Эффект может быть индивидуальным, у некоторых пациентов может потребоваться подбор другого препарата.

Фармакодинамика

Суматриптан представляет собой селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-НТ1D) и не воздействует на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2 – 5-НТ7). Рецепторы 5-НТ1D преимущественно находятся в кровеносных сосудах головного мозга, и их активация приводит к сужению этих сосудов.

У животных суматриптан избирательно влияет на сужение ветвей сонной артерии, не затрагивая кровоток в сосудах головного мозга. Сонная артерия обеспечивает кровоснабжение как интракраниальных, так и экстракраниальных тканей, включая менингеальные оболочки. Считается, что отек стенок этих сосудов и/или их расширение является ключевым механизмом, способствующим возникновению мигрени у человека. Кроме того, согласно доклиническим исследованиям, суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба этих эффекта могут быть основой противомигренозного действия препарата.

Суматриптан демонстрирует высокую эффективность при лечении менструальной мигрени, то есть мигрени без ауры, которая возникает за три дня до начала менструации или в течение пяти дней после. Обычно клинический эффект наблюдается примерно через 30 минут после приема 100 мг препарата.

Приступы мигрени могут варьироваться по степени тяжести как у разных пациентов, так и у одного и того же человека. Дозы в диапазоне 25–100 мг показывают наибольшую эффективность по сравнению с плацебо, однако доза 25 мг оказывает значительно меньший эффект по сравнению с 50 и 100 мг.

Суматриптан — это препарат, который многие пациенты используют для облегчения мигрени. Отзывы о нем варьируются: некоторые пользователи отмечают его высокую эффективность, способную быстро снять приступы головной боли. Они подчеркивают, что уже через 30 минут после приема препарата чувствуют значительное облегчение. Однако не все так однозначно. Некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как тошнота, головокружение или чувство усталости. Также есть те, кто не ощущает заметного улучшения, что вызывает разочарование. Важно отметить, что индивидуальная реакция на Суматриптан может сильно различаться, и перед его использованием рекомендуется проконсультироваться с врачом. В целом, препарат имеет свою аудиторию, и многие считают его незаменимым помощником в борьбе с мигренью.

https://youtube.com/watch?v=P0M0IRg2qk4

Фармакокинетика

На фармакокинетику суматриптана приступы мигрени не оказывают значительного влияния.

Всасывание: после перорального приема суматриптан быстро всасывается, и его концентрация в плазме достигает 70% от максимума примерно через 45 минут. При приеме дозы 100 мг максимальная концентрация в крови в среднем составляет 54 нг/мл. Средний уровень абсолютной биодоступности составляет 14%, что обусловлено как пресистемным метаболизмом, так и неполной абсорбцией.

Распределение: связывание суматриптана с плазменными белками происходит в небольшой степени (от 14 до 21%), а средний общий объем распределения составляет 170 литров.

Метаболизм: основной метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно с мочой в виде глюкуронида и свободной кислоты. Этот метаболит не проявляет активности по отношению к серотониновым рецепторам 5-НТ1 и 5-НТ2. Вторичные метаболиты не были обнаружены.

Выведение: период полувыведения составляет около 2 часов. Средний общий плазменный клиренс равен примерно 1160 мл/мин, почечный клиренс – около 260 мл/мин, а внепочечный клиренс составляет примерно 80% от общего клиренса.

Суматриптан метаболизируется под воздействием моноаминоксидазы А.

У пациентов с нарушениями функции печени уровень суматриптана в плазме крови увеличивается.

Показания к применению

Суматриптан используется для облегчения приступов мигрени с аурой или без нее, включая мигрени, связанные с менструальным циклом.

Применение препарата должно осуществляться только при наличии подтвержденного диагноза.

https://youtube.com/watch?v=EPkw3SGgiZk

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

  • мигрень в гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической формах;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС), включая подозрения на нее, стенокардию (в том числе стенокардию Принцметала), инфаркт миокарда (с учетом отягощенного анамнеза), постинфарктный кардиосклероз и симптомы, указывающие на возможность ишемической болезни сердца;
  • тяжелые нарушения функции печени или почек;
  • артериальная гипертензия, не поддающаяся фармакологическому контролю;
  • инсульт или временные нарушения мозгового кровообращения (включая отягощенный анамнез);
  • окклюзионные заболевания периферических сосудов;
  • врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • одновременное применение с эрготамином или его производными (включая метисергид) и другими триптаминами/агонистами 5-HT1-серотониновых рецепторов;
  • комбинированное использование с ингибиторами моноаминоксидазы (можно применять не ранее чем через 14 дней после их отмены);
  • возраст до 18 лет и старше 65 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (состояния, при которых назначение Суматриптана требует осторожности):

  • эпилепсия, включая состояния с пониженным эпилептическим порогом;
  • контролируемая артериальная гипертензия;
  • заболевания, которые могут повлиять на всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, функциональные нарушения почек или печени);
  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам (прием препарата может вызывать аллергические реакции, степень выраженности которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии);
  • наличие перекрестной чувствительности.

Инструкция по применению Суматриптана: способ и дозировка

Суматриптан принимается перорально, запивая достаточным количеством воды. Таблетку следует глотать целиком.

Этот препарат предназначен для лечения приступов мигрени на интермиттирующей основе. Его нельзя использовать в качестве профилактического средства.

При возникновении мигренозного приступа лечение следует начинать как можно быстрее, хотя Суматриптан демонстрирует свою эффективность на любой стадии приступа.

Для острых мигренозных атак обычно назначают 50 мг, однако в некоторых случаях может быть рекомендована повышенная доза в 100 мг.

Если симптомы уменьшаются или исчезают, а затем вновь появляются в течение следующих 24 часов, можно повторить прием препарата с интервалом в 2 часа.

Максимальная доза, которую можно принимать за сутки, составляет 300 мг.

Если Суматриптан не помогает устранить симптомы мигрени, повторный прием не рекомендуется. В таких ситуациях можно использовать парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные средства. Для лечения последующих приступов возможно применение Суматриптана.

Не следует использовать этот препарат совместно с эрготамином или его производными, включая метисергид.

Для пациентов с нарушениями функции печени рекомендованная доза составляет 50 мг.

Побочные действия

Некоторые из перечисленных ниже симптомов, которые могут возникнуть как побочные эффекты, также могут быть связаны с мигренью.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неопределенной частотой – когда невозможно установить частоту проявления):

  • нервная система: часто – сонливость, головокружение, нарушения чувствительности, включая снижение чувствительности и парестезии;
  • дыхательная система/органы грудной клетки: часто – одышка;
  • сосуды: часто – приливы, временное повышение артериального давления (незадолго после приема Суматриптана);
  • скелетно-мышечная/соединительная ткань: часто – ощущение тяжести (обычно временное, может быть интенсивным и проявляться в любой части тела, включая горло и грудную клетку), миалгия;
  • система пищеварения: часто – рвота, тошнота (причинно-следственная связь с приемом Суматриптана не установлена);
  • инструментальные/лабораторные данные: очень редко – незначительные изменения в показателях печеночных проб;
  • общие расстройства: часто – болевые ощущения, чувство жара или холода, стягивания или давления (обычно временные, могут быть интенсивными и проявляться в любой части тела, включая горло и грудную клетку), утомляемость и слабость (обычно временные, слабо или умеренно выраженные).

Нарушения, зарегистрированные в ходе пострегистрационных наблюдений:

  • иммунная система: с неопределенной частотой – реакции гиперчувствительности (от кожных проявлений до анафилаксии);
  • скелетно-мышечная/соединительная ткань: с неопределенной частотой – артралгия, ригидность шеи;
  • система пищеварения: с неопределенной частотой – диарея, ишемический колит;
  • кожа/подкожные ткани: с неопределенной частотой – гипергидроз;
  • психика: с неопределенной частотой – тревожность;
  • нервная система: с неопределенной частотой – судорожные припадки (иногда наблюдаются у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при наличии сопутствующих состояний, предрасполагающих к судорогам; у некоторых пациентов факторы риска не были выявлены), скотома, тремор, нистагм, дистония;
  • сердечно-сосудистая система: с неопределенной частотой – брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, аритмии, признаки транзиторной ишемии миокарда на ЭКГ, коронарный вазоспазм, инфаркт миокарда, синдром Рейно, снижение артериального давления;
  • орган зрения: с неопределенной частотой – диплопия, мелькание, снижение остроты зрения/потеря зрения (как правило, временные; следует учитывать, что расстройства зрения могут быть связаны с мигренью).

Передозировка

При приеме дозы 400 мг не зарегистрировано появления каких-либо дополнительных побочных эффектов, помимо уже упомянутых.

В случае передозировки необходимо осуществлять наблюдение за состоянием пациента в течение как минимум 10 часов, а при необходимости проводить поддерживающую терапию. Данных о влиянии перитонеального диализа или гемодиализа на уровень суматриптана в плазме не существует.

Особые указания

Перед началом лечения головной боли у пациентов, у которых ранее не была диагностирована мигрень, или при наличии атипичных форм мигрени, необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические заболевания. У людей с мигренью наблюдается повышенный риск развития определенных цереброваскулярных нарушений, таких как транзиторные ишемические атаки или инсульт.

После применения Суматриптана может возникнуть боль и ощущение давления в грудной клетке. Эти симптомы могут быть довольно интенсивными и иррадиировать в область шеи. Если есть основания полагать, что данные проявления могут свидетельствовать об ишемической болезни сердца, следует прекратить использование препарата и провести соответствующее диагностическое обследование.

При наличии факторов риска ишемической болезни сердца, таких как курение или использование заместительной никотиновой терапии, назначение Суматриптана без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы не рекомендуется. Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам старше 40 лет с перечисленными факторами риска. Однако стоит учитывать, что обследование не всегда позволяет выявить сердечные заболевания, и в редких случаях серьезные кардиологические осложнения фиксировались у пациентов без сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний.

Во время терапии у небольшого числа пациентов с легкой контролируемой артериальной гипертензией наблюдалось временное повышение периферического сосудистого сопротивления и артериального давления, поэтому Суматриптан следует назначать с осторожностью.

Существуют редкие сообщения, полученные в ходе пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включающего расстройства психического состояния, нервно-мышечные нарушения и вегетативную лабильность) при совместном применении Суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Также зафиксированы случаи возникновения серотонинового синдрома при сочетании с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН). При необходимости комбинированной терапии необходимо внимательно следить за состоянием пациентов.

При использовании Суматриптана следует проявлять осторожность в случаях, когда существует вероятность значительного изменения всасывания, метаболизма или выведения активного вещества, особенно при печеночной недостаточности или нарушениях функции почек. Начальная доза для пациентов с печеночной недостаточностью не должна превышать 50 мг.

Длительное применение любых анальгетиков при головных болях может привести к их усилению. Если возникает такая ситуация или есть подозрение на нее, необходимо прекратить прием Суматриптана и провести дополнительное обследование. Головная боль, связанная с чрезмерным использованием медикаментов, может быть заподозрена у пациентов, страдающих ежедневными или периодическими головными болями, даже при регулярном применении средств от головной боли.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая, что мигрень может вызывать сонливость, обусловленную как самим заболеванием, так и проводимым лечением, важно проявлять осторожность при вождении автомобиля.

Применение при беременности и лактации

Применение данного препарата не рекомендуется во время беременности и кормления грудью.

Если вы принимаете Суматриптан, можно возобновить грудное вскармливание через 24 часа после его использования.

Применение в детском возрасте

В соответствии с рекомендациями, Суматриптан не рекомендуется для применения у детей младше 18 лет, так как отсутствуют достаточные клинические данные, подтверждающие его эффективность и безопасность в этой возрастной группе.

При нарушениях функции почек

  • Значительные нарушения работы почек: использование терапии запрещено;
  • Проблемы с функцией почек: Суматриптан следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

  • Явные нарушения работы печени: использование терапии запрещено;
  • Проблемы с функцией печени: Суматриптан следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Суматриптан не рекомендуется для пациентов старше 65 лет, поскольку отсутствуют клинические исследования, подтверждающие его эффективность и безопасность в этой возрастной группе.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Суматриптана с рядом препаратов или веществ могут возникнуть следующие эффекты:

  • Эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов: существует теоретическая возможность увеличения риска коронарного вазоспазма; такая комбинация противопоказана (необходимо делать перерыв не менее 24 часов после приема этих препаратов и не менее 6 часов после Суматриптана);
  • Ингибиторы моноаминоксидазы: возможны взаимодействия; такая комбинация противопоказана;
  • Лекарственные средства, содержащие зверобой продырявленный: повышенная вероятность возникновения побочных эффектов от Суматриптана;
  • СИОЗС, СИОЗСН: риск развития серотонинового синдрома.

Аналоги

К аналогам Суматриптана можно отнести: Сумамигрен, Тримигрен, Сумитран, Амигренин, Сумарин, Рапимед и Имигран.

Сроки и условия хранения

Храните в темном месте при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Суматриптане

Согласно мнениям пользователей, Суматриптан зарекомендовал себя как действенное средство, которое стоит дешевле многих аналогичных препаратов. Многие отмечают, что он эффективно устраняет мигрени, которые могут длиться несколько дней и не поддаются воздействию других обезболивающих.

Однако среди недостатков выделяют длительное состояние слабости после его применения. В таких случаях рекомендуется отдых, а лучше всего — поспать в темном и тихом помещении. Также упоминаются возможные побочные эффекты и то, что при частых приступах стоимость препарата может оказаться довольно высокой.

Цена на Суматриптан в аптеках

Ориентировочная стоимость Суматриптана выглядит следующим образом:

  • таблетки с оболочкой: 50 мг (в упаковке по 2 штуки) – 70–120 рублей; 100 мг (в упаковке по 2 или 10 штук) – 120–185 или 600–675 рублей;
  • таблетки 100 мг (упаковка по 2 штуки) – 130–175 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего пьют суматриптан?

Суматриптан применяется для интермиттирующей терапии приступов мигрени. Препарат не следует применять в профилактических целях. Лечение суматриптаном следует начинать как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа.

Когда нельзя пить суматриптан?

Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или экскреция суматриптана, например, у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции почек.

Можно ли суматриптан при головной боли?

Применяется для лечения кластерной головной боли.

Какая побочка от суматриптана?

К общим побочным эффектам относятся давление в груди, чувство усталости, ощущение вращающегося мира, рвота, покалывание. Серьёзные побочные эффекты могут включать серотониновый синдром, сердечные приступы, инсульты и судороги.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема суматриптана обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это лекарство, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следите за дозировкой и не превышайте рекомендованную норму. Суматриптан обычно принимается при первых признаках мигрени, и важно соблюдать указания врача для достижения наилучшего эффекта.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Сообщите своему врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.

СОВЕТ №4

Записывайте частоту и интенсивность мигрени, а также реакцию на суматриптан. Это поможет вам и вашему врачу лучше понять, насколько эффективно работает лечение и нужно ли вносить изменения в терапию.

Ссылка на основную публикацию
Похожее