Форма выпуска и состав

Крестор представлен в виде таблеток: двояковыпуклых; дозировка 5 мг: круглые, желтые, с выгравированной надписью «ZD4522 5» с одной стороны; дозировка 10 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 10» с одной стороны; дозировка 20 мг: круглые, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522 20» с одной стороны; дозировка 40 мг: овальные, розовые, с выгравированной надписью «ZD4522» с одной стороны и «40» с другой (упаковка по 7 или 14 штук в блистерах, по 1, 2 или 4 блистера в картонной упаковке).

Состав одной таблетки включает:

• Активное вещество: розувастатин – 5, 10, 20 или 40 мг (в форме розувастатина кальция);
• Вспомогательные компоненты (для таблеток по 5/10/20/40 мг соответственно): моногидрат лактозы – 93,08/89,5/179/164,72 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 31,02/29,82/59,64/54,92 мг, фосфат кальция – 11,32/10,9/21,8/20 мг, кросповидон – 7,5/7,5/15/15 мг, стеарат магния – 1,88/1,88/3,76/3,76 мг.

Состав пленочной оболочки: моногидрат лактозы – 1,8/1,8/3,6/3,6 мг, гипромеллоза – 1,26/1,26/2,52/2,52 мг, триацетат глицерина (триацетин) – 0,036/0,36/0,72/0,72 мг, диоксид титана – 0,9/1,06/2,11/2,11 мг, краситель оксид железа желтый – 0,18 мг (для таблеток по 5 мг), краситель оксид железа красный (для таблеток по 10/20/40 мг) – 0,02/0,05/0,05 мг.

Врачи отмечают, что Крестор, активное вещество которого розувастатин, является эффективным средством для снижения уровня холестерина в крови. Многие специалисты подчеркивают его способность не только снижать LDL-холестерин, но и повышать уровень HDL-холестерина, что делает его особенно ценным в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Однако, как и любое лекарственное средство, Крестор имеет свои противопоказания и возможные побочные эффекты, такие как мышечная боль и нарушения функции печени. Врачи рекомендуют индивидуальный подход к назначению препарата, учитывая состояние здоровья пациента и его историю болезни. Регулярный мониторинг уровня холестерина и контроль за состоянием пациента являются важными аспектами при использовании Крестора в терапии.

https://youtube.com/watch?v=v9bdasrPs-o

Фармакологические свойства

Характеристика	Описание	Значение для пациента
Действующее вещество	Розувастатин	Снижает уровень холестерина в крови
Класс препарата	Статин	Эффективен в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний
Механизм действия	Ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы	Блокирует выработку холестерина в печени
Показания к применению	Гиперхолестеринемия, профилактика сердечно-сосудистых осложнений	Снижает риск инфаркта, инсульта, стенокардии
Форма выпуска	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	Удобство приема, точная дозировка
Дозировка	Варьируется от 5 мг до 40 мг в сутки	Подбирается врачом индивидуально, в зависимости от уровня холестерина и сопутствующих заболеваний
Побочные эффекты	Мышечные боли, головная боль, тошнота	Обычно легкие и преходящие, но требуют консультации врача при усилении
Противопоказания	Активные заболевания печени, беременность, грудное вскармливание	Важно сообщить врачу о наличии этих состояний
Взаимодействие с другими препаратами	Может взаимодействовать с антикоагулянтами, фибратами	Требует осторожности и коррекции дозировки при совместном применении
Особые указания	Регулярный контроль функции печени и почек	Позволяет своевременно выявить возможные осложнения

Фармакодинамика

Активным веществом препарата Крестор является розувастатин, который относится к группе гиполипидемических средств и выступает в роли селективного конкурентного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.

Данный медикамент способствует снижению повышенных уровней общего холестерина (ХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и триглицеридов (ТГ), а также увеличивает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Кроме того, Крестор способствует повышению концентрации аполипопротеина A-I (АпоА-I) и снижает уровни триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП), холестерина, не связанного с липопротеидами высокой плотности (ХС не-ЛПВП), и аполипопротеина В (АпоВ). Препарат также уменьшает соотношения ХС к ХС-ЛПВП, ХС-ЛПНП к ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП к ХС-ЛПВП и АпоВ к АпоА-1. Изменение этих показателей при первичной гиперхолестеринемии (тип IIa и IIb по Фредриксону) и гипертриглицеридемии (тип IIb и IV по Фредриксону) имеет дозозависимый характер.

Гиполипидемический эффект Крестора начинает проявляться уже через неделю после начала терапии. Через 2 недели достигается около 90% максимального эффекта, а полное терапевтическое действие обычно наблюдается к 4-й неделе лечения и сохраняется при регулярном приеме препарата.

Крестор демонстрирует высокую эффективность у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, включая случаи, сопровождающиеся гипертриглицеридемией, независимо от возраста, пола и этнической принадлежности, включая людей с сопутствующим сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией типов IIа и IIb по Фредриксону (со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) при приеме Крестора в дозе 10 мг в сутки уровень ХС-ЛПНП снижается до менее 3 ммоль/л.

В исследованиях, проведенных на пациентах с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (включая 435 участников), наблюдалось положительное изменение липидного профиля при применении Крестора в дозах от 20 до 80 мг. После увеличения дозы до 40 мг в сутки (в течение 12 недель) уровень ХС-ЛПНП снижался на 53%, и у 33% пациентов уровень ХС-ЛПНП достигал значений ниже 3 ммоль/л.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получавших препарат в дозах 20 и 40 мг, наблюдалось среднее снижение уровня ХС-ЛПНП на 22%.

При гипертриглицеридемии у пациентов с исходной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, принимавших розувастатин в дозах от 5 до 40 мг один раз в день на протяжении 6 недель, отмечалось значительное снижение уровня ТГ в плазме.

При совместном применении с фенофибратом наблюдается аддитивный эффект в отношении уровня ТГ, а при сочетании с никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах – в отношении уровня ХС-ЛПВП.

В исследовании METEOR участвовали 984 пациента в возрасте от 45 до 70 лет со средней концентрацией ХС-ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл), низким риском развития ишемической болезни сердца (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%) и субклиническим атеросклерозом (оцениваемым по толщине комплекса «интима – медиа» сонных артерий – ТКИМ). Целью исследования было изучение влияния розувастатина на ТКИМ. Пациенты в течение двух лет получали розувастатин в дозе 40 мг в сутки или плацебо. В группе, получавшей розувастатин, отмечалось замедление прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо, с разницей -0,0145 мм/год [95% доверительный интервал от -0,0196 до -0,0093; р < 0,001]. Прямая связь между снижением ТКИМ и уменьшением риска сердечно-сосудистых осложнений на данный момент не была установлена. Исследование METEOR проводилось на пациентах с низким риском ишемической болезни сердца, для которых доза Крестора 40 мг не является рекомендованной. Дозу 40 мг следует назначать пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.

В рамках исследований JUPITER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) участвовали 17 802 пациента. Результаты показали, что розувастатин значительно снижает риск сердечно-сосудистых осложнений [142 случаев по сравнению с 252 в группе плацебо (р < 0,001)], что соответствует снижению относительного риска на 44%. Эффективность лечения оценивалась через 6 месяцев регулярного приема препарата. Также было зафиксировано статистически значимое снижение комбинированного критерия, включающего инсульт, инфаркт и смерть от сердечно-сосудистых причин, на 48% (соотношение рисков – 0,52; 95% доверительный интервал – 0,4–0,68; р < 0,001), уменьшение случаев нефатального или фатального инфаркта миокарда на 54% (соотношение рисков – 0,46; 95% доверительный интервал – 0,3–0,7), нефатального или фатального инсульта на 48%, общей смертности на 20% (соотношение рисков – 0,8; 95% доверительный интервал – 0,67–0,97; р = 0,02). Профиль безопасности розувастатина в дозе 20 мг в целом сопоставим с таковым при применении плацебо.

Крестор, известный препарат для снижения уровня холестерина, вызывает разнообразные мнения среди пациентов и врачей. Многие пользователи отмечают его эффективность в снижении LDL-холестерина и улучшении общего состояния здоровья. Некоторые пациенты делятся положительным опытом, отмечая, что после начала приема Крестора у них улучшились показатели анализов и снизился риск сердечно-сосудистых заболеваний. Однако не обошлось и без негативных отзывов. Некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как мышечная боль или расстройства пищеварения, что заставляет их искать альтернативные методы лечения. Врачи, в свою очередь, подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту и необходимость регулярного мониторинга состояния здоровья во время терапии. В целом, Крестор остается популярным выбором для многих, но требует внимательного отношения к своему организму.

https://youtube.com/watch?v=GisSIt5p-w0

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация розувастатина в плазме достигается примерно через 5 часов. Его абсолютная биологическая доступность составляет около 20%.

Препарат в основном метаболизируется в печени, которая является ключевым органом для синтеза и метаболизма холестерина, а также липопротеинов низкой плотности. Объем распределения составляет около 134 литров. Связь с белками плазмы, преимущественно с альбумином, достигает примерно 90%.

Около 10% розувастатина подвергается ограниченному метаболизму. Основную роль в этом процессе играют изоферменты CYP2C9, а в меньшей степени – CYP3A4, CYP2C19 и CYP2D6.

Главные метаболиты препарата включают N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. Первый из них обладает активностью, примерно вдвое меньшей, чем у розувастатина, в то время как остальные метаболиты не имеют фармакологической активности. Не менее 90% фармакологического эффекта, связанного с ингибированием ГМГ-КоА-редуктазы, обеспечивается именно розувастатином, а остальная часть – его метаболитами.

Около 90% принятой дозы розувастатина (включая как абсорбированное, так и неабсорбированное вещество) выводится в неизмененном виде через кишечник, а оставшаяся часть – почками.

Период полувыведения (Т ½) составляет около 19 часов и не изменяется при увеличении дозы.

Средний геометрический плазменный клиренс составляет примерно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). В процессе печеночного захвата розувастатина участвует мембранный переносчик холестерина, который играет важную роль в его элиминации.

Системная экспозиция розувастатина пропорциональна дозе. При ежедневном приеме фармакокинетические параметры остаются стабильными.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях:

• возраст и пол: значительных изменений фармакокинетики розувастатина не наблюдается;
• расовая принадлежность: у пациентов азиатского происхождения (корейцы, китайцы, японцы, вьетнамцы, филиппинцы) отмечается примерно двукратное увеличение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) и максимальной концентрации розувастатина, у индийских пациентов эти показатели увеличиваются в 1,3 раза по сравнению с европейцами. Между пациентами европеоидной и негроидной расами значительных различий в фармакокинетике препарата не выявлено;
• генетический полиморфизм: розувастатин связывается с транспортными белками ОАТР1В1 и BCRP. У носителей генов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA наблюдается увеличение AUC в 1,6 и 2,4 раза соответственно по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421СС;
• печеночная недостаточность: при печеночной недостаточности с баллом ≤ 7 по шкале Чайлда – Пью увеличение Т ½ не наблюдается. У двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлда – Пью было зафиксировано как минимум двукратное увеличение Т ½. У пациентов с баллами > 9 по шкале Чайлда – Пью опыт применения розувастатина отсутствует;
• почечная недостаточность: при легкой и умеренной почечной недостаточности уровни плазменных концентраций розувастатина и его основного метаболита не изменялись существенно. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) плазменная концентрация розувастатина увеличивалась в 3 раза, а N-десметилрозувастатина – в 9 раз по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов на гемодиализе уровень розувастатина в плазме примерно на 50% выше, чем у здоровых участников исследования.

Показания к применению

• Первичная гиперхолестеринемия (повышенное содержание холестерина в сыворотке) по классификации Фредриксона (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) – в качестве дополнительной терапии к диете в ситуациях, когда диетические меры и другие немедикаментозные подходы (например, физическая активность, снижение веса) оказываются недостаточными;
• Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – как дополнительная терапия к диете и другим методам снижения липидов (например, ЛПНП-аферез) или при недостаточной эффективности такого лечения;
• Гипертриглицеридемия (по классификации Фредриксона – тип IV) – в качестве дополнения к диетическому лечению;
• Атеросклероз (для замедления его прогрессирования) – как дополнение к диете у пациентов, которым показано лечение для снижения уровня общего холестерина (ХС) и холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП);
• Основные сердечно-сосудистые осложнения, включая артериальную реваскуляризацию, инфаркт и инсульт (первичная профилактика) у взрослых без клинических проявлений ишемической болезни сердца, но с высоким риском ее развития (для мужчин – от 50 лет, для женщин – от 60 лет, повышенный уровень С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии хотя бы одного из дополнительных факторов риска: артериальная гипертензия, низкий уровень ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего развития ишемической болезни сердца).

https://youtube.com/watch?v=KKKE-wWAk8E

Противопоказания

• Активные заболевания печени, проявляющиеся в виде значительного повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, а также любое увеличение активности трансаминаз, превышающее трижды верхнюю границу нормы;
• Совместный прием с циклоспорином;
• Наличие дефицита лактазы, непереносимости лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбции (Крестор содержит лактозу);
• Возраст до 18 лет;
• Беременность, период грудного вскармливания (лактации) и отсутствие надежных методов контрацепции у женщин;
• Аллергия на компоненты Крестора.

Дополнительные противопоказания для дозировок 5, 10 или 20 мг включают:

• Значительные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл в минуту);
• Миопатия;
• Склонность к миотоксическим осложнениям.

Для дозы 40 мг существуют следующие дополнительные противопоказания:

• Чрезмерное употребление алкоголя;
• Наличие факторов, способствующих развитию рабдомиолиза или миопатии, таких как умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл в минуту), гипотиреоз, семейный или личный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность при использовании фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в прошлом;
• Состояния, при которых уровень розувастатина в плазме может увеличиваться;
• Совместный прием с фибратами;
• Принадлежность к монголоидной расе.

При наличии указанных состояний или заболеваний Крестор в дозах 5, 10 и 20 мг следует применять с осторожностью и под контролем врача.

Согласно инструкции, Крестор во всех дозировках необходимо принимать с осторожностью при наличии следующих состояний или заболеваний:

• Неконтролируемые судороги;
• Заболевания печени в анамнезе;
• Артериальная гипотензия;
• Сепсис;
• Тяжелые эндокринные, метаболические или электролитные нарушения;
• Травмы или обширные хирургические операции;
• Возраст старше 65 лет.

Крестор в дозе 40 мг следует применять с осторожностью при легкой степени почечной недостаточности (клиренс креатинина более 60 мл в минуту).

Нет данных о применении Крестора у пациентов с печеночной недостаточностью и с более чем 9 баллами по шкале Чайлд-Пью.

Инструкция по применению Крестора: способ и дозировка

Крестор принимается внутрь, независимо от времени суток и приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды.

Перед началом лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты, которую следует продолжать на протяжении всего курса терапии.

Дозировка Крестора подбирается врачом индивидуально, исходя из целей лечения и реакции организма на терапию, с учетом актуальных рекомендаций по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих курс Крестора, или для тех, кто переводится с других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг, с частотой приема один раз в день. При выборе начальной дозы важно учитывать индивидуальный уровень холестерина и возможные риски сердечно-сосудистых осложнений и побочных эффектов. При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели.

Из-за высокого риска побочных эффектов, повышение дозы до 40 мг (после дополнительного приема выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 недель) возможно только для пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний, особенно для тех, кто страдает семейной гиперхолестеринемией, если при приеме 20 мг не удалось достичь желаемого результата, и они находятся под наблюдением врача. Особое внимание следует уделять пациентам, принимающим Крестор в дозе 40 мг.

Назначение суточной дозы 40 мг не рекомендуется для пациентов, которые ранее не проходили медицинское обследование. Через 14-28 дней лечения и/или при увеличении дозы Крестора необходимо контролировать показатели липидного обмена, при необходимости может потребоваться корректировка дозы.

Применение Крестора противопоказано у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 30 мл в минуту). Для пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Применение Крестора в дозе 40 мг противопоказано для больных с умеренными нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 30-60 мл в минуту). Пациентам с умеренными функциональными нарушениями почек рекомендуется начинать с дозы 5 мг.

Крестор нельзя принимать пациентам с активными заболеваниями печени.

Для пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы, а также для тех, кто предрасположен к миопатии, не должна превышать 5 мг (применение Крестора в дозе 40 мг противопоказано).

Побочные действия

Побочные эффекты, возникающие при использовании Крестора, обычно имеют легкую и временную природу. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, их частота в основном зависит от дозы препарата (>1/100, <1/10 – часто; >1/1000, <1/100 – нечасто; >1/10000, <1/1000 – редко; <1/10000, включая отдельные случаи – очень редко):

• Центральная нервная система: часто – головокружение, головная боль;
• Иммунная система: редко – аллергические реакции, включая ангионевротический отек;
• Мочевыводящая система: протеинурия (изменения уровня белка в моче наблюдаются менее чем у 1% пациентов, принимающих 10-20 мг Крестора, и примерно у 3% пациентов, получающих 40 мг). Обычно протеинурия уменьшается или исчезает в процессе лечения и не указывает на развитие острого или прогрессирование уже существующего заболевания почек;
• Эндокринная система: часто – сахарный диабет 2 типа;
• Пищеварительный тракт: часто – тошнота, запоры, боли в животе; редко – панкреатит;
• Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, включая миозит (при использовании Крестора в любых дозах, особенно при приеме более 20 мг); в редких случаях – рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее; у небольшого числа пациентов – дозозависимое увеличение активности креатинфосфокиназы (незначительное, бессимптомное и временное; при увеличении более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы, лечение прекращают);
• Печень: у небольшого числа пациентов – дозозависимое увеличение активности печеночных трансаминаз (незначительное, бессимптомное и временное);
• Кожные покровы: нечасто – сыпь, зуд, крапивница;
• Лабораторные показатели: увеличение уровня билирубина, глюкозы, активности гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, симптомы нарушения функции щитовидной железы;
• Прочие: часто – астенический синдром.

В ходе постмаркетинговых исследований были зафиксированы случаи следующих побочных эффектов:

• Центральная нервная система: очень редко – потеря памяти, полинейропатия;
• Дыхательная система: с неуточненной частотой – одышка, кашель;
• Пищеварительный тракт: очень редко – желтуха, гепатит; редко – повышение активности печеночных трансаминаз; с неуточненной частотой – диарея;
• Мочевыводящая система: очень редко – гематурия;
• Репродуктивная система и молочные железы: с неуточненной частотой – гинекомастия;
• Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: с неуточненной частотой – синдром Стивенса-Джонсона;
• Опорно-двигательный аппарат: очень редко – артралгия; с неуточненной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• Прочие: с неуточненной частотой – периферические отеки.

При использовании некоторых статинов также сообщалось о возникновении следующих побочных эффектов: депрессия, сексуальная дисфункция, нарушения сна, включая кошмары и бессонницу. Зафиксированы единичные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительном лечении.

Передозировка

Фармакокинетические характеристики розувастатина остаются неизменными, даже если препарат принимается в нескольких суточных дозах одновременно.

При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфические рекомендации по терапии в случае передозировки отсутствуют. Важно контролировать функции печени и уровень креатинфосфокиназы, а также следить за работой жизненно важных органов и систем. Эффективность гемодиализа в данном случае маловероятна.

Особые указания

У пациентов, получавших высокие дозы Крестора (в основном 40 мг), наблюдалось развитие канальцевой протеинурии, которая, как правило, была временной и не указывала на острое заболевание почек или прогрессирование почечной патологии. При назначении препарата в дозе 40 мг во время терапии рекомендуется контролировать функции почек.

Применение Крестора в любых дозировках, особенно свыше 20 мг, может привести к миалгии, миопатии, а в редких случаях – к рабдомиолизу.

Если исходный уровень креатинфосфокиназы значительно повышен (в 5 раз превышает верхнюю границу нормы), необходимо повторное измерение через 5-7 дней. Если повторный анализ подтверждает высокий уровень, начинать лечение нельзя. После интенсивных физических нагрузок или при наличии других факторов, способствующих увеличению креатинфосфокиназы, проводить анализ не следует, так как это может привести к неправильной интерпретации результатов.

При наличии факторов риска миопатии или рабдомиолиза Крестор следует принимать с осторожностью, предварительно оценив соотношение пользы и потенциального риска.

При неожиданном возникновении мышечных болей, слабости или спазмов, особенно в сочетании с лихорадкой и общим недомоганием, необходимо обратиться к врачу. Возможность продолжения лечения зависит от степени выраженности мышечных болей и уровня креатинфосфокиназы. После нормализации уровня креатинфосфокиназы можно рассмотреть повторное назначение Крестора в меньших дозах с тщательным контролем состояния пациента.

Через 2-4 недели после начала терапии и/или увеличения дозы следует провести контроль липидного обмена (при необходимости дозу корректируют).

Перед началом приема Крестора и через 3 месяца после начала лечения рекомендуется проверять функциональные показатели печени. Если уровень трансаминаз в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза, дозу следует снизить или прекратить терапию.

При гиперхолестеринемии, связанной с гипотиреозом или нефротическим синдромом, необходимо сначала лечить основные заболевания перед началом применения Крестора.

Существуют сообщения о редких случаях интерстициального заболевания легких при длительном применении некоторых статинов, проявляющегося такими симптомами, как непродуктивный кашель, одышка и ухудшение общего состояния (снижение веса, лихорадка и слабость). В таких случаях терапию следует прекратить.

При уровне глюкозы 5,6-6,9 ммоль/л использование Крестора связано с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При проведении лечения и управлении автомобилем или выполнении задач, требующих высокой концентрации и быстроты реакций, необходимо проявлять осторожность, так как существует риск возникновения головокружения.

Применение при беременности и лактации

Холестерин и другие вещества, участвующие в его биосинтезе, играют ключевую роль в правильном развитии плода в утробе матери. Поэтому риск, связанный с подавлением ГМГ-КоА-редуктазы, значительно превышает потенциальные преимущества применения розувастатина у женщин в положении. В связи с этим Крестор строго запрещен во время беременности. Кроме того, женщинам репродуктивного возраста, принимающим этот препарат, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции. Если беременность наступила во время лечения гиполипидемическими средствами, терапию следует немедленно прекратить.

Не установлено, выделяется ли розувастатин с грудным молоком, поэтому Крестор противопоказан для матерей, кормящих грудью.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность розувастатина при использовании у детей не были подтверждены. Опыт применения этого препарата в педиатрии крайне ограничен. В связи с этим на данный момент Крестор не рекомендуется для лечения детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Корректировка дозы для пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности не требуется.

Крестор противопоказан для использования у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

При назначении дозы 40 мг препарат не следует применять у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин). Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

При нарушениях функции печени

Крестор не рекомендуется применять при наличии заболеваний печени, находящихся в активной стадии.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пожилых пациентов необходимо проявлять особую внимательность. Корректировка дозы Крестора не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Крестора с рядом медикаментов могут наблюдаться следующие эффекты (AUC – общая концентрация препарата в плазме; Cmax — максимальная концентрация в крови):

• Циклоспорин: значительное увеличение AUC розувастатина (совместное применение противопоказано);
• Антагонисты витамина К: повышение МНО (международное нормализованное отношение);
• Гемфиброзил и другие препараты для снижения липидов: увеличение Cmax и AUC розувастатина, возможны фармакодинамические взаимодействия;
• Фенофибрат, гемфиброзил и другие фибраты, а также высокие дозы никотиновой кислоты: повышенный риск миопатии (рекомендуемая начальная доза Крестора – 5 мг);
• Ингибиторы протеаз: значительное увеличение экспозиции розувастатина;
• Антациды: заметное снижение плазменной концентрации розувастатина (эффект менее выражен, если антациды принимаются через 2 часа после розувастатина);
• Эритромицин: снижение AUC и Cmax розувастатина;
• Гормонозаместительная терапия/пероральные контрацептивы: увеличение их AUC (это следует учитывать при выборе дозы пероральных контрацептивов).

Аналоги

Крестор имеет несколько аналогов, среди которых можно выделить: Розукард, Розувастатин Канон, Розувастатин Сандоз, Роксера, Тевастор, Кливас, Ровикс, Ромазик, Розватор, Фастронг, Розулип, Розарт, Мертенил, Астин, Аторвастерол, Атормак, Вабадин, Вазоклин, Зоста, Лескол XL, Торзакс, Ливостор, Липимакс, Липримар, Ловастатин, Симвакард, Этсет, Симгал, Толевас, Торвакард, Тулип, Торвазин, Симстат, Симвакор, Правапрес, Литорва, Липодемин, Лимистин, Ливазо, Кардак, Зокор, Вазилип, Атотекс, Аторис и Амвастан.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кресторе

Так как препарат был выпущен на рынок сравнительно недавно, количество отзывов о Кресторе от пациентов пока невелико. Специалисты назначают это средство для терапии гиперлипидемии, особенно пациентам, которые перенесли инсульт или инфаркт. К числу наиболее распространенных побочных эффектов относятся головные боли и проблемы со сном.

Цена на Крестор в аптеках

Цены на Крестор могут варьироваться в зависимости от региона и аптечной сети. Примерные расценки следующие:

• таблетки 5 мг: упаковка на 14 шт. – 655–770 руб.; упаковка на 28 шт. – 1220–2320 руб.; упаковка на 98 шт. – 4640–6190 руб.;
• таблетки 10 мг: упаковка на 14 шт. – 930–1100 руб.; упаковка на 28 шт. – 1415–3455 руб.; упаковка на 98 шт. – 4200–9200 руб.;
• таблетки 20 мг: упаковка на 28 шт. – 2700–5255 руб.;
• таблетки 40 мг: упаковка на 28 шт. – 4500–6570 руб.

Вопрос-ответ

Для чего назначают препарат Крестор?

Препарат Крестор® применяют, чтобы снизить повышенную концентрацию жиров (липидов) в крови, обычно в тех случаях, когда это не удается сделать с помощью диеты и физических упражнений.

Какой наиболее распространенный побочный эффект у препарата Крестор?

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боли в животе; редко — панкреатит. Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз. Прочие: часто — астенический синдром.

Кому нельзя принимать Крестор?

Препарат Крестор® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. Раздел «Противопоказания»). При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Крестора обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить, подходит ли вам это лекарство, и назначит правильную дозировку, учитывая ваши индивидуальные особенности и состояние здоровья.

СОВЕТ №2

Следите за своим рационом и образом жизни во время приема Крестора. Здоровое питание и регулярные физические нагрузки могут значительно повысить эффективность лечения и улучшить общее состояние организма.

СОВЕТ №3

Регулярно проходите контрольные обследования и анализы, чтобы отслеживать уровень холестерина и возможные побочные эффекты от приема Крестора. Это поможет своевременно скорректировать лечение при необходимости.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные взаимодействия Крестора с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.