Форма выпуска и состав

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий представляет собой бесцветную прозрачную жидкость, упакованную в ампулы объемом 10 мл из прозрачного или светозащитного стекла. Ампулы могут быть с кольцом или точкой излома, а также без них. В одной упаковке содержится 5 ампул, которые помещены в полимерную контурную ячейковую упаковку, а в картонной коробке находятся 2 таких упаковки. К ампулам, не имеющим кольца или точки излома, прилагаются скарификаторы или ампульные ножи.

• Дозированный подъязычный спрей имеет бесцветный или бледно-желтый цвет, прозрачный, с характерным спиртовым запахом. Объем флакона составляет 15 мл (300 доз), он выполнен из коричневого стекла и оснащен механическим насосом с распылителем. В одной картонной упаковке находится 1 флакон с предохранительным колпачком.

Каждая упаковка включает инструкцию по применению Изакардина.

В 1 мл концентрата содержится:

• Действующее вещество: изосорбида динитрат водный (в пересчете на 100% изосорбида динитрат) – 1 мг;
• Дополнительные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

В одной дозе спрея содержится:

• Действующее вещество: изосорбида динитрат водный (в пересчете на 100% изосорбида динитрат) – 1,25 мг;
• Дополнительные компоненты: этанол 96%, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400).

Врачи отмечают, что Изакардин, как препарат, применяемый для лечения различных заболеваний, вызывает интерес в медицинском сообществе. Специалисты подчеркивают его эффективность в снижении симптомов, связанных с определенными расстройствами. Однако, несмотря на положительные результаты, врачи предостерегают о необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту. Некоторые из них указывают на возможные побочные эффекты, которые могут возникнуть при длительном применении. Важно, чтобы пациенты не занимались самолечением и обязательно консультировались с врачом перед началом терапии. Таким образом, Изакардин может быть полезен, но его использование должно быть обоснованным и контролируемым.

https://youtube.com/watch?v=-2-jW3EK2ww

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изакардин – это периферический вазодилататор, который в первую очередь воздействует на венозные сосуды. Он обладает антиангинальным эффектом и способствует снижению артериального давления. Механизм действия данного препарата основан на высвобождении оксида азота в эндотелии сосудистых стенок, что активирует внутриклеточный фермент гуанилатциклазу. Это приводит к увеличению уровня гуанозинмонофосфата (цГМФ), который является медиатором вазодилатации, что, в свою очередь, вызывает расслабление гладких мышц сосудов.

Снижая преднагрузку (уменьшая конечный диастолический объем левого желудочка и снижая систолическое напряжение его стенок), изосорбида динитрат уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Активное вещество оказывает коронарорасширяющее действие, влияя на периферические вены и артерии. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что способствует уменьшению давления в левом желудочке. Также фиксируется расширение артерий, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) – постнагрузки.

Снижение пред- и постнагрузки приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом. Улучшение доставки кислорода к ишемизированным участкам сердца способствует уменьшению зоны повреждения сердечной мышцы. Изакардин также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, а также желче- и мочевыводящих путей.

Благодаря действию изосорбида динитрата уменьшается приток крови к правому предсердию и давление в малом круге кровообращения, что приводит к регрессии симптомов при отеке легких. В областях с пониженным кровообращением Изакардин помогает регулировать коронарный кровоток. Это приводит к повышению физической активности у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) и стенокардией.

Расширяя сосуды головного мозга и твердой мозговой оболочки, препарат может вызвать головную боль.

К Изакардину, как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность, однако после перерыва в лечении или отмены препарата чувствительность к нему восстанавливается достаточно быстро.

После распыления спрея на слизистую ротовой полости эффект проявляется через 30 секунд и может длиться от 15 до 120 минут.

Изакардин — это имя, которое вызывает множество обсуждений и мнений. Многие люди отмечают его уникальный стиль и способность привлекать внимание. Некоторые восхищаются его креативностью и оригинальностью, подчеркивая, что он всегда на шаг впереди в своих идеях. Другие же критикуют его подход, считая его слишком провокационным или эксцентричным.

В социальных сетях можно встретить как восторженные отзывы, так и негативные комментарии. Фанаты отмечают, что Изакардин вдохновляет их на творчество и самовыражение, в то время как противники указывают на его неоднозначные высказывания и поступки. В целом, его личность вызывает живой интерес и обсуждение, что делает его заметной фигурой в современном обществе.

https://youtube.com/watch?v=Ek-v_RAnkU0

Фармакокинетика

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Изакардин, который вводится внутривенно, не подвергается первичному метаболизму в печени. Процесс метаболической трансформации изосорбида динитрата осуществляется с участием ферментов глутатион-S-трансферазы.

При применении препарата в виде спрея под языком наблюдается высокая степень абсорбции. Биодоступность через слизистую оболочку рта составляет 60%. Связывание с плазменными белками достигает 30%.

Период полувыведения (Т½) активного компонента при внутривенном введении составляет 10 минут, а при сублингвальном – 60 минут. Активные метаболиты, образующиеся в процессе биотрансформации, такие как изосорбид-5-нитрат и изосорбид-2-нитрат, имеют Т½ от 4 до 6 часов и от 1,5 до 2 часов соответственно (при использовании спрея – 2,5 часа). Препарат выводится из организма почками, практически полностью в виде метаболитов.

Показания к применению

https://youtube.com/watch?v=RApv2-i1eB4

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Препарат следует вводить внутривенно медленно.

Лечащий врач определяет индивидуальный режим дозирования, основываясь на показателях гемодинамики и состоянии пациента.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1–2 мг/час, с учетом реакции пациента и при условии мониторинга диуреза, артериального давления, частоты сердечных сокращений и электрокардиограммы. Максимальная доза может достигать 8–10 мг/час, а средняя доза составляет около 7,5 мг/час. У пациентов, которые ранее принимали органические нитраты, такие как нитроглицерин, изосорбида-5-мононитрат или изосорбида динитрат, для достижения необходимого гемодинамического эффекта возможно применение более высоких доз Изакардина.

При наличии сердечной недостаточности обычно требуется назначение увеличенных доз, которые в некоторых случаях могут достигать 50 мг/час.

Концентрат необходимо вводить в разведенном виде внутривенно с использованием автоматических инфузионных систем или в неразведенном виде с помощью шприцевого инфузионного насоса, в условиях стационара, с постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы.

Изакардин в ампулах можно комбинировать с такими инфузионными растворами, как 0,9% раствор натрия хлорида, 5–30% раствор декстрозы (глюкозы), раствор Рингера и растворы, содержащие альбумин. При совместном использовании с другими инфузионными растворами необходимо учитывать информацию производителей о совместимости, возможных побочных эффектах и противопоказаниях.

Для приготовления 500 мл раствора для инфузий с концентрацией 0,1 мг/мл (0,01%) потребуется 5 ампул по 10 мл (всего 50 мл) концентрата; для 500 мл раствора с концентрацией 0,2 мг/мл (0,02%) – 10 ампул по 10 мл (всего 100 мл) концентрата Изакардин.

С учетом клинической ситуации, показателей гемодинамики и ЭКГ, курс лечения может продолжаться до 3 дней и более.

Спрей подъязычный дозированный

Спрей Изакардин применяется сублингвально.

Препарат распыляется на слизистую оболочку ротовой полости, непосредственно под языком. Не рекомендуется вдыхать средство.

Для использования Изакардина необходимо поднести флакон к рту, держа его вертикально, с распылителем вверх. Сделав глубокий вдох и задержав дыхание, следует нажать на распылитель, чтобы впрыснуть раствор в ротовую полость. Во время впрыскивания возможно ощущение легкого жжения на языке. После применения препарата закройте рот и в течение примерно 30 секунд дышите через нос.

Рекомендуемая схема дозирования в зависимости от показаний:

• Для купирования приступа стенокардии и предотвращения их возникновения, включая перед физической или эмоциональной нагрузкой: Изакардин вводится 1–3 раза с интервалом в 30 секунд, при этом необходимо задерживать дыхание; для купирования приступа не рекомендуется превышать 3 впрыскивания без назначения врача;
• При остром левожелудочковом недостаточности и остром инфаркте миокарда (под контролем врача): лечение должно проводиться с мониторингом артериального давления и частоты сердечных сокращений; терапию следует начинать с 1–3 впрыскиваний с 30-секундными интервалами; если через 5 минут не наблюдается положительного эффекта, можно сделать еще одно впрыскивание, а если через 10 минут улучшения не произошло – еще одно.

Перед первым использованием спрея Изакардин или после перерыва в лечении более суток необходимо 2–3 раза нажать на распылитель до появления первых капель раствора.

Следует избегать попадания препарата в глаза.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• острое сосудистое расстройство (сосудистый коллапс);
• резкое ухудшение кровообращения, включая шок и коллапс (для концентрата);
• кардиогенный шок (в случае невозможности корректировки конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным эффектом);
• выраженная артериальная гипотензия [систолическое артериальное давление (сАД) ниже 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление (дАД) ниже 60 мм рт. ст.];
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тампонада сердца;
• констриктивный перикардит;
• тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз;
• значительная гиповолемия;
• тяжелая анемия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для спрея);
• черепно-мозговая травма (для концентрата), кровоизлияние в мозг;
• повышенное внутриглазное давление (ВГД), включая закрытоугольную глаукому (для концентрата);
• совместное применение со стимулятором растворимой гуанилатциклазы – риоцигуатом (увеличивает риск артериальной гипотензии);
• комбинированная терапия с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ–5) (включая варденафил, силденафил, уденафил, тадалафил), так как они усиливают антигипертензивное действие нитратов;
• возраст до 18 лет;
• период лактации (в экстренных случаях возможно применение Изакардина в форме спрея);
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим органическим нитратам.

Относительные противопоказания (Изакардин следует применять с осторожностью):

• низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушениях функции левого желудочка, например, при левожелудочковой недостаточности (необходимо избегать снижения сАД ниже 90 мм рт. ст.);
• предрасположенность к ортостатической гипотензии (нарушение регуляции кровообращения в положении стоя);
• аортальный и/или митральный стеноз легкой или средней степени;
• заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (ВЧД), включая геморрагический инсульт и черепно-мозговую травму (до настоящего времени повышение ВЧД наблюдалось только после внутривенных вливаний нитроглицерина в больших дозах);
• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• закрытоугольная глаукома (из-за риска повышения ВГД) (для спрея);
• гипотиреоз;
• пожилой возраст (для спрея);
• недостаточное или несбалансированное питание;
• беременность.

Изакардин, инструкция по применению: способ и дозировка

Побочные действия

Нежелательные реакции, которые могут возникнуть при применении Изакардина (критерии оценки частоты: очень часто – ≥ 10%; часто – от ≥ 1% до < 10%; нечасто – от ≥ 0,1% до < 1%; редко – от ≥ 0,01% до < 0,1%; крайне редко – < 0,01%; с неизвестной частотой – нет возможности установить частоту на основании имеющихся данных):

• Сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия, тахикардия (в случае спрея – рефлекторная); нечасто – парадоксальное усиление стенокардии, коллапс (иногда с брадиаритмией и обмороком), временная гипоксемия из-за перераспределения кровотока в гиповентилируемые участки легких (у пациентов с ИБС может привести к гипоксии миокарда); с неизвестной частотой – значительное снижение артериального давления, которое может сопровождаться бледностью, повышенным потоотделением, тошнотой, рвотой и беспокойством;
• Центральная нервная система: очень часто – головные боли (нитратные головные боли) в начале лечения, обычно исчезающие при дальнейшем применении препарата; часто – сонливость, легкое головокружение, а для спрея – нечеткость зрения; с неизвестной частотой (для спрея) – заторможенность (в основном в начале терапии), ишемия мозга;
• Кожа и подкожные ткани: нечасто – покраснение кожи, аллергические реакции (включая сыпь); крайне редко – синдром Стивенса – Джонсона, ангионевротический отек; с неизвестной частотой – эксфолиативный дерматит;
• Пищеварительная система: часто (для спрея) – жжение языка; нечасто – рвота, тошнота; крайне редко – изжога; с неизвестной частотой (для спрея) – сухость слизистой оболочки рта;
• Прочие: часто – астения; возможно развитие толерантности, в том числе перекрестной, к другим нитратам (для предотвращения этого эффекта рекомендуется избегать длительного применения высоких доз изосорбида динитрата).

Передозировка

Среди симптомов передозировки Изакардином можно выделить следующие проявления: резкое снижение артериального давления (менее 90 мм рт. ст.), повышенное потоотделение, бледность кожи, нитевидный пульс, головокружение при смене положения тела, учащенное сердцебиение, общую слабость, пульсирующую головную боль, обмороки, рвоту, тошноту и диарею. При применении препарата в дозах свыше 20 мг/кг может возникнуть метгемоглобинемия, одышка и учащенное дыхание, что связано с образованием нитрит-ионов в процессе метаболизма изосорбида мононитрата. Также могут наблюдаться тревожность, потеря сознания и остановка сердца, вызванные передозировкой. При введении чрезмерных доз возможно увеличение внутричерепного давления, что приводит к таким церебральным симптомам, как головная боль, сонливость и головокружение. При хронической передозировке фиксируется повышение уровня метгемоглобина.

Если у пациента проявляются указанные симптомы, необходимо немедленно прекратить введение Изакардина и уложить его в горизонтальное положение с приподнятыми ногами. В случае значительного снижения артериального давления и/или шокового состояния следует провести мероприятия по восстановлению объема циркулирующей крови. Для улучшения кровообращения в исключительных случаях может быть назначено инфузионное введение норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Применение адреналина (эпинефрина) и его аналогов строго запрещено!

При развитии метгемоглобинемии рекомендуется назначение аскорбиновой кислоты: перорально в дозе 1 г или в виде натриевой соли внутривенно в дозе 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора (не более 50 мл). Также необходимо проводить оксигенотерапию, искусственную вентиляцию легких (ИВЛ) и гемодиализ.

Особые указания

В процессе лечения важно следить за артериальным давлением и частотой сердечных сокращений, а также контролировать показатели других жизненно важных органов.

Применение Изакардина противопоказано для пациентов, которые недавно использовали ингибиторы ФДЭ-5, такие как тадалафил, силденафил, уденафил и варденафил.

Концентрат, предназначенный для приготовления раствора для инфузий, не предназначен для повторного использования. Он стерилен, не содержит консервантов и должен быть использован сразу после вскрытия ампулы. Приготовленный раствор необходимо ввести в течение 24 часов после разведения.

Поскольку концентрат является перенасыщенным раствором, его использование в неразведенном виде может привести к кристаллизации. Хотя эта реакция не влияет на эффективность препарата в обычных условиях, при появлении кристаллов в ампулах использование концентрата не рекомендуется.

Для внутривенного введения раствора следует использовать системы для переливания крови, изготовленные из полипропилена, политетрафторэтилена (ПТФЭ) и полиэтилена (ПЭ). Инфузионные материалы из полиуретана или поливинилхлорида (ПВХ) могут адсорбировать активное вещество, что снижает эффективность Изакардина, и может потребоваться увеличение дозы. При использовании материалов из полиуретана и/или ПВХ необходимо контролировать уровень изосорбида динитрата и при необходимости корректировать дозу.

Пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия, следует помнить, что в 1 мл концентрата содержится 0,15 ммоль (3,54 мг) натрия.

Не рекомендуется резко прекращать терапию Изакардином в форме подъязычного спрея; дозу следует снижать постепенно. Применение высоких доз спрея и частое его использование могут привести к развитию толерантности. В таких случаях рекомендуется приостановить лечение на 24–48 часов или, после 3–6 недель регулярного применения, сделать перерыв на 3–5 дней, используя в этот период другое антиангинальное средство.

Пациенты с острым инфарктом миокарда и пониженным давлением наполнения желудочков требуют особого внимания со стороны врачей.

Подъязычный спрей содержит около 85% этанола, поэтому во время лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время применения Изакардина следует быть особенно внимательным за рулем и при управлении другими сложными механизмами, так как существует риск возникновения сонливости и головокружения в результате терапии данным препаратом.

Применение при беременности и лактации

Информация о влиянии Изакардина на репродуктивную функцию человека отсутствует. Не проводились адекватные и тщательно контролируемые исследования, касающиеся безопасности применения изосорбида динитрата. В доклинических испытаниях на животных, где активное вещество вводилось в дозах, приближающихся к уровню токсичности для матери, не было выявлено признаков негативного воздействия на плод.

Поскольку в ходе исследований на животных не всегда удается точно воспроизвести эффект препарата на человека, беременным женщинам рекомендуется использовать Изакардин исключительно по назначению врача и под его наблюдением. Это необходимо для тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для здоровья плода.

Существует информация о том, что нитраты могут выделяться с материнским молоком, однако точная концентрация изосорбида динитрата в грудном молоке не была установлена. Также имеются сведения о возможном риске развития метгемоглобинемии у новорожденных, поэтому при необходимости применения Изакардина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Если кормящей женщине необходимо ввести спрей в качестве экстренного средства, например, для купирования приступа стенокардии, за состоянием ребенка следует внимательно следить на предмет возможных нежелательных реакций.

Применение в детском возрасте

Применение Изакардина не рекомендуется для пациентов младше 18 лет, так как не было подтверждено его безопасность и эффективность для этой возрастной категории.

При нарушениях функции почек

При наличии выраженной почечной недостаточности использование данного препарата требует особой осторожности.

При нарушениях функции печени

В случае тяжелой печеночной недостаточности лечение Изакардином необходимо осуществлять с осторожностью, так как это может увеличить вероятность развития метгемоглобинемии.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам следует с осторожностью назначать Изакардин в виде спрея. Информации о необходимости корректировки дозировки препарата в форме концентрата для данной возрастной группы не имеется.

Лекарственное взаимодействие

• Вазодилататоры – это сосудорасширяющие средства; гипотензивные препараты включают диуретики, β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК); трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты относятся к нейролептикам; такие вещества, как хинидин, прокаинамид, этанол и препараты на его основе, усиливают антигипертензивный эффект;
• Сапроптерин: существует риск развития артериальной гипотензии, так как это вещество является коферментом для синтетазы оксида азота и способствует увеличению его продукции;
• Нифедипин, верапамил и другие БМКК, а также пропранолол и амиодарон: наблюдается усиление антиангинального действия;
• Гепарин: его антикоагулянтный эффект ослабляется при внутривенном введении изосорбида динитрата;
• Дигидроэрготамин: возможно увеличение его концентрации и усиление гипотензивного эффекта;
• α-адреноблокаторы и симпатомиметики: снижается выраженность антиангинального действия, что приводит к значительному снижению артериального давления и уменьшению коронарной перфузии;
• Норэпинефрин (норадреналин): его терапевтический эффект ослабляется;
• Барбитураты: ускоряют метаболизм, что приводит к снижению уровня нитросоединений в плазме крови;
• Атропин и другие м-холиноблокаторы: повышают риск увеличения внутриглазного давления.

Аналоги

К аналогам Изакардина можно отнести такие препараты, как Кардикет, Изокет, Динисорб, Нитросорбид и другие.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступных для детей местах, вдали от источников огня (для спрея), при температуре не выше 25 °C для концентрата и 30 °C для спрея.

Срок хранения концентрата составляет 3 года, а спрея – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Изакардине

Отзывы о препарате Изакардин на медицинских ресурсах в основном положительные. Пациенты чаще всего используют его в форме подъязычного спрея и описывают его как действенное средство для быстрого снятия и профилактики приступов стенокардии. Для предотвращения приступа, в том числе перед физической активностью, по мнению большинства пользователей, достаточно одного впрыскивания Изакардина. Однако для облегчения болей в области груди иногда требуется применение двух или трех доз спрея.

Многие пациенты подчеркивают, что препарат хорошо переносится, хотя в некоторых отзывах упоминается о возникновении головокружения и сонливости после его использования.

Цена на Изакардин в аптеках

Стоимость Изакардина может варьироваться:

• концентрат для приготовления раствора для инфузий (1 мг/мл): от 650 до 800 рублей за упаковку, содержащую 10 ампул по 10 мл;
• спрей подъязычный дозированный (1,25 мг/доза): от 220 до 250 рублей за флакон объемом 15 мл.

Вопрос-ответ

Для чего применяют изакардин?

Изакардин показания к применению: острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.

При каком давлении можно брызгать изакардин?

Препарат необходимо применять с осторожностью: при низком давлении наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности). Необходимо избегать снижения систолического АД менее 90 мм рт.

Сколько стоит Изакардин?

Изакардин, спрей подъязычный дозированный 1,25 мг/доза, флакон 15 мл (300 доз) (Фармамед ООО, РОССИЯ) купить в Арзамасе по цене от 382,00 руб.

Что брызгают под язык при болях в сердце?

Нитроспрей-ICN принимают сублингвально, в положении сидя, на фоне задержки дыхания. Купирование приступа стенокардии: 1-2 дозы, содержащие 0,4-0,8 мг нитроглицерина (при необходимости повторно не менее чем через 30 с), максимально 3 дозы с интервалами в 5 мин.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите биографию Изака Редди, чтобы лучше понять его вклад в литературу и искусство. Это поможет вам оценить его работы в контексте времени и культурных изменений.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на ключевые темы и мотивы в произведениях Изака Редди. Это позволит вам глубже анализировать его тексты и находить скрытые смыслы.

СОВЕТ №3

Попробуйте обсудить прочитанные произведения с друзьями или в книжном клубе. Обмен мнениями поможет вам увидеть новые перспективы и расширить свои взгляды на творчество автора.