Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки для рассасывания: белые или почти белые, круглой формы (в упаковке из картона содержится 1 или 3 блистера по 10 таблеток и инструкция по применению Мотилиума Экспресс).

Состав одной таблетки:

• активное вещество: домперидон – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: полоксамер 188 – 1,125 мг; мятная эссенция – 0,3 мг; маннитол – 4,136 мг; желатин – 5,513 мг; аспартам – 0,75 мг.

Врачи отмечают, что Мотилиум Экспресс является эффективным средством для борьбы с симптомами тошноты и рвоты. Его активное вещество — домперидон — способствует улучшению моторики желудка и кишечника, что помогает быстрее справляться с дискомфортом. Специалисты подчеркивают, что препарат может быть полезен при различных состояниях, включая гастрит и диспепсию. Однако важно помнить, что, как и любое лекарство, Мотилиум Экспресс имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Врачи рекомендуют перед началом приема консультироваться с медицинским специалистом, чтобы избежать нежелательных реакций и подобрать оптимальную дозировку. В целом, при соблюдении рекомендаций, данный препарат может значительно улучшить качество жизни пациентов, страдающих от проблем с пищеварением.

https://youtube.com/watch?v=D7bKHu3c54o

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом Мотилиума Экспресс является домперидон, который выступает в роли антагониста допамина и обладает противорвотными свойствами. Это вещество слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лечение домперидоном может сопровождаться экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых пациентов. В редких случаях данный препарат может стимулировать выработку пролактина гипофизом. Противорвотный эффект, вероятно, обусловлен сочетанием гастрокинетического (периферического) действия и антагонизма к допаминовым рецепторам в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за пределами гематоэнцефалического барьера.

Исследования на животных подтверждают преимущественно периферическое воздействие домперидона на допаминовые рецепторы, что также объясняется низким уровнем концентрации препарата в головном мозге.

При пероральном применении домперидон оказывает следующие действия:

• увеличивает продолжительность сокращений двенадцатиперстной кишки и антральной части желудка;
• ускоряет процесс опорожнения желудка;
• повышает давление в нижнем пищеводном сфинктере.

На секрецию желудка данное вещество не оказывает влияния.

Мотилиум Экспресс — это препарат, который активно обсуждается среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в борьбе с тошнотой и рвотой, особенно после хирургических вмешательств или при гастритах. Пациенты ценят быстрое действие средства, которое помогает облегчить состояние в кратчайшие сроки. Однако не все отзывы положительные: некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или усталость. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может варьироваться, и перед его применением рекомендуется проконсультироваться с врачом. В целом, Мотилиум Экспресс имеет свою аудиторию, которая высоко ценит его за надежность и скорость действия.

https://youtube.com/watch?v=vI1WnVlkKkw

Фармакокинетика

После перорального приема натощак домперидон быстро всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается примерно через 30–60 минут. Биологическая доступность этого вещества невысока и составляет около 15%, что обусловлено активным пресистемным метаболизмом в печени и стенках кишечника.

Мотилиум Экспресс рекомендуется принимать за 15–30 минут до еды. При снижении кислотности в желудке может нарушаться всасывание препарата.

Если перед приемом Мотилиума Экспресс использовать бикарбонат натрия и циметидин, биодоступность препарата при пероральном применении снижается. Прием Мотилиума Экспресс после еды требует больше времени для достижения Cmax, однако площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) при этом немного увеличивается.

Домперидон не накапливается в организме при пероральном применении и не вызывает индукцию собственного метаболизма. После двухнедельного применения Мотилиума Экспресс в суточной дозе 30 мг, Cmax в плазме крови через 90 минут составляет 21 нг/мл, что лишь незначительно отличается от значения Cmax после первой дозы (18 нг/мл).

Степень связывания с белками плазмы колеблется от 91 до 93%.

В ходе исследований на животных с радиоактивно меченым домперидоном было установлено его широкое распределение в тканях, при этом в головном мозге фиксировались низкие концентрации. У крыс небольшое количество вещества проходило через плацентарный барьер.

Метаболизм домперидона происходит быстро и интенсивно, обеспечиваемый гидроксилированием и N-деалкилированием. Исследования с использованием диагностических ингибиторов показали, что основной изофермент цитохрома Р450, участвующий в N-деалкилировании домперидона, — это CYP3A4, а в ароматическом гидроксилировании участвуют CYP1A2, CYP3A4 и CYP2E1.

Выведение домперидона через кишечник и почки составляет 66% и 31% соответственно. Небольшая часть препарата выводится в неизмененном виде: с калом — 10%, с мочой — около 1%. Период полувыведения (T1/2) в плазме после однократного перорального приема у здоровых добровольцев составляет 7–9 часов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью этот показатель увеличивается.

T1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (у пациентов с сывороточным креатинином > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) возрастает с 7,4 до 20,8 часа, при этом плазменная концентрация вещества ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Почками выводится небольшое количество активного вещества (примерно 1%).

Показатели AUC и Cmax домперидона у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (по шкале Чайлд – Пью – от 7 до 9 баллов) в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Доля несвязанной фракции увеличивается на 25%, а T1/2 возрастает с 15 до 23 часов. При легких нарушениях функции печени наблюдаются несколько сниженные системные уровни домперидона по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев по AUC и Cmax, при этом T1/2 и степень связывания с белками остаются неизменными. Профиль безопасности препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не был изучен.

Показания к применению

• совокупность симптомов диспепсии, которая часто связана с такими расстройствами, как замедленное опорожнение желудка, рефлюкс-эзофагит, проявляющийся в виде чувства вздутия, ощущения переполненности в области эпигастрия, болей в верхней части живота, отрыжки с или без содержимого желудка, рвоты, тошноты, метеоризма и изжоги;
• рвота и тошнота различного происхождения (функционального, органического, инфекционного), а также возникающие в результате радиотерапии, медикаментозного лечения или несоблюдения диеты;
• рвота и тошнота, которые развиваются под воздействием агонистов допамина (таких как леводопа и бромокриптин) при их использовании пациентами с болезнью Паркинсона.

https://youtube.com/watch?v=dn2yQ36pcD4

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;
• пролактинома;
• сердечно-сосудистые заболевания (например, хроническая сердечная недостаточность), значительные нарушения электролитного баланса;
• механическая кишечная непроходимость, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация желудка или кишечника;
• совместное применение с пероральными формами кетоконазола, эритромицина или другими препаратами, которые увеличивают интервал QT, а также с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (включая вориконазол, амиодарон, флуконазол, кларитромицин, телитромицин и прочие);
• масса тела менее 35 кг;
• возраст до 12 лет при массе тела до 35 кг;
• беременность и период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (таблетки Мотилиум Экспресс назначаются только под контролем врача):

• нарушения функции почек;
• застойная сердечная недостаточность;
• дисбаланс электролитов;
• нарушения сердечного ритма и проводимости (включая удлинение интервала QT).

Мотилиум Экспресс, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Мотилиум Экспресс предназначены для приема внутрь. Рекомендуется использовать препарат до еды, так как его усвоение может замедляться при приеме после приема пищи.

Максимальная продолжительность непрерывного использования Мотилиума Экспресс для лечения острой тошноты и рвоты у пациентов всех возрастов не должна превышать 7 дней. Если симптомы сохраняются по истечении этого срока, следует обратиться к врачу для повторной консультации.

При использовании Мотилиума Экспресс для других показаний курс лечения составляет 4 недели. Если по окончании этого времени симптомы продолжают беспокоить, необходимо провести повторное обследование и оценить эффективность терапии.

Рекомендуемая схема дозирования для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела ≥ 35 кг: по 1 таблетке 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 30 мг (3 таблетки).

Таблетки для рассасывания достаточно хрупкие, поэтому их не следует продавливать через фольгу (рекомендуется полностью снять фольгу с ячейки, держа за край).

После извлечения таблетки из блистера ее следует положить на язык. Она растворится на поверхности языка за несколько секунд, после чего можно проглотить ее со слюной, не запивая водой.

Частота применения Мотилиума Экспресс у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должна быть снижена до 1–2 раз в день. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать состояние пациента.

Побочные действия

Согласно результатам клинических исследований, среди побочных эффектов, наблюдавшихся у ≥ 1% пациентов при использовании Мотилиума Экспресс, были: тревожность, депрессивные состояния, сонливость, головные боли, акатизия, диарея, сухость во рту, астения, снижение или отсутствие либидо, зуд, гинекомастия, галакторея, сыпь, нарушения лактации, болезненные ощущения в области молочных желез, аменорея и сбои в менструальном цикле.

Менее чем у 1% пациентов, принимавших Мотилиум Экспресс, отмечались такие реакции, как крапивница, гиперчувствительность, отеки и выделения из молочных желез.

Возможные побочные эффекты (с частотой возникновения: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – невозможно определить частоту на основе имеющихся данных), зарегистрированные на основании спонтанных сообщений в период постмаркетингового наблюдения:

• Почки и мочевыводящие пути: очень редко – задержка мочи;
• Иммунная система: очень редко – ангионевротический отек, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), крапивница;
• Сердечно-сосудистая система: очень редко – желудочковая аритмия*, удлинение интервала QT, внезапная коронарная смерть*;
• Нервная система: очень редко – экстрапирамидные расстройства, головокружение, судороги (в основном у новорожденных и детей);
• Лабораторные показатели: очень редко – повышение уровня пролактина в крови, изменения в показателях функции печени;
• Психические расстройства: очень редко – ажитация, нервозность (в основном у новорожденных и детей).

Побочные эффекты, зарегистрированные в ходе пострегистрационных клинических исследований Мотилиума Экспресс:

• Психика: нечасто – повышенная возбудимость (в основном у новорожденных и детей), нервозность;
• Почки и мочевыводящие пути: нечасто – задержка мочи;
• Сердечно-сосудистая система: с неустановленной частотой – серьезные желудочковые аритмии*, удлинение интервала QT, внезапная коронарная смерть*;
• Нервная система: часто – головокружение; редко – судороги (в основном у новорожденных и детей); с неустановленной частотой – экстрапирамидные расстройства (в основном у новорожденных и детей);
• Лабораторные данные: нечасто – изменения в показателях функции печени; редко – повышение уровня пролактина в крови;
• Аллергические реакции: с неустановленной частотой – анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отек.

* В ходе некоторых эпидемиологических исследований было установлено, что лечение домперидоном может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Наибольшая вероятность возникновения этих побочных эффектов наблюдается у пациентов старше 60 лет и у тех, кто превышает суточную дозу (30 мг). Взрослым и детям рекомендуется принимать Мотилиум Экспресс в минимально эффективной дозе.

Передозировка

Симптомы передозировки чаще всего наблюдаются у младенцев и детей. К ним относятся такие расстройства, как возбуждение, спутанность сознания, судороги, нарушения сознания, экстрапирамидные симптомы и повышенная сонливость.

Лечение: рекомендуется провести промывание желудка и назначить активированный уголь. За состоянием пациента необходимо внимательно следить, также показано поддерживающее лечение. Для коррекции экстрапирамидных симптомов могут быть использованы антихолинергические препараты, средства против паркинсонизма или антигистаминные лекарства. Специфического антидота не существует.

Особые указания

При совместном использовании Мотилиума Экспресс с антисекреторными или антацидными средствами, рекомендуется принимать последние после еды, так как одновременный прием не является оптимальным.

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется корректировать разовую дозу. Однако при повторном использовании Мотилиума Экспресс частота его применения должна быть снижена до 1–2 раз в день, в зависимости от степени нарушений функции почек. Также может возникнуть необходимость в уменьшении дозы. Длительная терапия должна проводиться под постоянным наблюдением врача.

Некоторые эпидемиологические исследования показали, что лечение Мотилиумом Экспресс может быть связано с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Этот риск особенно высок у пациентов старше 60 лет и при использовании препарата в дозах, превышающих рекомендованные.

Не рекомендуется применять Мотилиум Экспресс совместно с другими средствами, которые могут удлинить интервал QTc, у пациентов с такими состояниями:

• значительные нарушения электролитного баланса (гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия);
• нарушения проводимости (например, удлинение интервала QTc);
• сопутствующие сердечные заболевания (например, застойная сердечная недостаточность);
• брадикардия.

Если у пациента появляются симптомы или признаки, указывающие на возможное развитие сердечной аритмии, следует немедленно прекратить прием Мотилиума Экспресс и обратиться к врачу.

Основной метаболизм домперидона происходит с участием фермента CYP3A4. Исследования показывают, что совместное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот фермент, может привести к повышению концентрации домперидона в плазме. Комбинирование домперидона с мощными ингибиторами CYP3A4, которые удлиняют интервал QT, противопоказано.

При одновременном использовании домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, не вызывающими удлинение интервала QT (например, индинавиром), необходимо проявлять осторожность. За состоянием пациентов должен быть установлен тщательный мониторинг для выявления возможных нежелательных реакций.

При комбинированном применении Мотилиума Экспресс с препаратами, удлиняющими интервал QT, требуется особая осторожность. Необходим контроль для выявления побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Это предостережение касается, в частности, следующих лекарственных средств:

• галоперидол, пимозид, сертиндол (антипсихотики);
• дизопирамид, хинидин, ибутилид, амиодарон, дронедарон, дофетилид, соталол (антиаритмические препараты классов IA и III);
• левофлоксацин, моксифлоксацин (антибиотики);
• циталопрам, эсциталопрам (антидепрессанты);
• галофантрин (противомалярийные препараты);
• пентамидин (противогрибковые средства);
• торемифен, вандетаниб (противоопухолевые препараты);
• доласетрон (лекарственные средства для желудочно-кишечного тракта);
• бепридил, метадон (некоторые другие препараты).

Мотилиум Экспресс содержит аспартам, поэтому его не следует назначать пациентам с гиперфенилаланинемией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При использовании Мотилиума Экспресс необходимо проявлять осторожность, особенно при управлении транспортными средствами. Это связано с возможностью возникновения побочных эффектов, которые могут повлиять на концентрацию и скорость психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Мотилиум Экспресс не рекомендуется к применению во время беременности и лактации.

Данные о применении домперидона в период беременности недостаточны. Хотя нет информации о повышенном риске развития аномалий у плода, использование Мотилиума Экспресс для беременных женщин не является рекомендованным.

В грудное молоко попадает лишь незначительное количество домперидона. Оценки показывают, что максимальная относительная доза для младенцев составляет примерно 0,1% от дозы, принятой матерью, с учетом ее массы тела. Неизвестно, может ли этот уровень вещества оказать негативное влияние на новорожденных. Поэтому Мотилиум Экспресс не назначается женщинам, которые кормят грудью, а в случае необходимости такой терапии рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Препарат не рекомендуется для пациентов младше 12 лет, если их вес составляет менее 35 кг. В педиатрии предпочтительно использовать Мотилиум в форме суспензии.

При нарушениях функции почек

Мотилиум Экспресс необходимо использовать под наблюдением врача при наличии проблем с функцией почек.

При нарушениях функции печени

Лекарственное средство не рекомендуется для пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени.

Лекарственное взаимодействие

• Антихолинергические препараты: действие Мотилиума Экспресс может быть ослаблено при совместном применении.
• Циметидин, гидрокарбонат натрия: если домперидон принимается после этих средств, его биодоступность может снижаться; не рекомендуется одновременно использовать антисекреторные и антацидные препараты с Мотилиумом Экспресс.
• Итраконазол, флуконазол, кетоконазол, вориконазол (противогрибковые средства группы азолов), кларитромицин, эритромицин (антибиотики макролидного ряда), ритонавир, ампренавир, нелфинавир, атазанавир, индинавир, фосампренавир, саквинавир (ингибиторы протеазы ВИЧ), верапамил, дилтиазем (антагонисты кальция), а также другие сильные ингибиторы CYP3A4, включая амиодарон, нефазодон, апрепитант, телитромицин: уровень домперидона в плазме может увеличиваться.
• Антихолинергические препараты (включая декстрометорфан, дифенгидрамин): выраженность антидиспептических эффектов Мотилиума Экспресс может снижаться.

В ходе некоторых исследований фармакодинамического и фармакокинетического взаимодействия домперидона с кетоконазолом и эритромицином у здоровых добровольцев было установлено, что эти препараты значительно подавляют метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4. При совместном приеме домперидона (по 10 мг 4 раза в день) и кетоконазола (по 200 мг 2 раза в день) наблюдалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс на протяжении всего наблюдения, при этом в некоторые моменты изменения варьировались от 1,2 до 17,5 мс. Аналогичный эффект был зафиксирован при комбинированном приеме домперидона в такой же дозе и эритромицина (по 500 мг 3 раза в день), где среднее удлинение интервала QTc составило 9,9 мс, а колебания находились в диапазоне 1,6–14,3 мс. При этом значения Cmax и AUC домперидона увеличивались примерно в три раза в каждом из этих исследований.

Вклад повышенной плазменной концентрации домперидона в изменение интервала QTc на данный момент не установлен.

Монотерапия домперидоном в этих исследованиях приводила к удлинению интервала QTc на 1,6 и 2,5 мс (в исследованиях с кетоконазолом и эритромицином соответственно), тогда как монотерапия кетоконазолом и эритромицином приводила к удлинению на 3,8 и 4,9 мс соответственно на протяжении всего периода наблюдения.

В другом исследовании, в котором здоровые добровольцы принимали многократные дозы, значительного удлинения интервала QTc при стационарной монотерапии домперидоном не было обнаружено. При этом плазменная концентрация домперидона была сопоставима с таковой в исследованиях взаимодействия домперидона с другими лекарственными средствами.

Аналоги

Среди аналогов Мотилиума Экспресс можно выделить: Домперидон, Домет, Мотижект, Домстал, Мотилак, Мотилиум, Мотогастрик, Пассажикс, Мотониум, Мотинорм и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом месте, при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мотилиуме Экспресс

Отзывы о Мотилиуме Экспресс в целом положительные. Пользователи отмечают его высокую эффективность и быстрое действие. Среди достоинств также выделяют приятный вкус и удобный формат выпуска. Однако цена препарата считается достаточно высокой.

Цена на Мотилиум Экспресс в аптеках

Ориентировочная стоимость Мотилиум Экспресс (упаковка из 30 таблеток) составляет 635 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего Мотилиум экспресс?

МОТИЛИУМ — противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон — антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами.

В каком случае принимают Мотилиум?

Мотилиум ускоряет опорожнение желудка. Не оказывает действия на желудочную секрецию. Применяется при ощущении вздутия живота, боли в верхней части живота, отрыжке, метеоризме, тошноте, рвоте, изжоге.

Как быстро действует Мотилиум экспресс?

Таблетки начинают действовать уже через несколько минут после рассасывания и устраняют все неприятные симптомы, связанные с нарушением функции желудка и кишечника. Благодаря удобной форме выпуска и приятному апельсиновому вкусу Мотилиум Экспресс таблетки легко принимать как дома, так и в поездке.

Как Мотилиум влияет на кишечник?

Мотилиум блокирует дофаминовые D2-рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности органов пищеварительной системы. Увеличивает длительность антральной желудка и дуоденальной перистальтики, не допускает замедления опорожнения желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера.

Советы

СОВЕТ №1

Перед использованием Мотилиум Экспресс обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку. Следуйте указаниям на упаковке или рекомендациям врача, чтобы достичь наилучшего эффекта и минимизировать риск передозировки.

СОВЕТ №3

Не забывайте о возможных взаимодействиях с другими лекарственными средствами. Если вы принимаете другие препараты, сообщите об этом своему врачу, чтобы избежать нежелательных реакций.

СОВЕТ №4

Следите за своим состоянием во время приема Мотилиум Экспресс. Если вы заметили ухудшение самочувствия или появление новых симптомов, немедленно обратитесь к врачу.