Форма выпуска и состав

Домперидон представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, которые имеют почти белый или белый цвет, круглую двояковыпуклую форму. При разрезе таблетки внутренний слой имеет белый цвет с кремоватым оттенком. Препарат упакован по 10 штук в контурные ячейковые упаковки, а в одной картонной пачке может содержаться от 1 до 5 упаковок.

Состав одной таблетки включает:

• Активное вещество: домперидон – 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: стеарат магния – 0,45 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 60 мг; прежелатинизированный крахмал – 19,46 мг; коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 0,09 мг; тальк – 0,53 мг; диоксид титана – 0,9 мг; поливиниловый спирт – 1,44 мг; полиэтиленгликоль (макрогол) – 0,73 мг.

Врачи отмечают, что домперидон является эффективным средством для лечения различных расстройств пищеварительной системы, таких как тошнота и рвота. Он действует как антагонист дофаминовых рецепторов, что способствует улучшению моторики желудка и ускоряет опорожнение. Однако специалисты подчеркивают важность соблюдения дозировки и продолжительности курса лечения, так как неправильное использование может привести к нежелательным побочным эффектам, включая сердечно-сосудистые нарушения. Кроме того, врачи рекомендуют учитывать индивидуальные особенности пациента, такие как наличие сопутствующих заболеваний и принимаемых медикаментов. В целом, домперидон может быть полезным в клинической практике, но его применение должно быть обоснованным и контролируемым.

https://youtube.com/watch?v=nNkY9_VbQ1U

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Домперидон представляет собой антагонист дофамина, обладающий свойствами, позволяющими предотвращать рвоту. Однако это вещество слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. В некоторых случаях использование домперидона может вызывать побочные эффекты экстрапирамидного характера, особенно у взрослых пациентов. Препарат способствует увеличению выделения пролактина из гипофиза. Предполагается, что его противорвотные эффекты связаны с антагонизмом к дофаминовым рецепторам, расположенным в хеморецепторной триггерной зоне, а также с периферическим (гастрокинетическим) действием. Исследования на животных и данные о том, что домперидон обнаруживается в мозге в минимальных количествах, подтверждают его влияние на дофаминовые рецепторы в центральной нервной системе.

При приеме внутрь препарат способствует увеличению продолжительности сокращений двенадцатиперстной и антральной частей желудка, ускоряет процесс опорожнения желудка и повышает давление в нижнем пищеводном сфинктере у здоровых людей. При этом домперидон не оказывает влияния на желудочную секрецию.

Домперидон — это препарат, который часто обсуждается среди пациентов и врачей. Многие пользователи отмечают его эффективность в борьбе с тошнотой и рвотой, особенно после химиотерапии или при гастропарезе. Некоторые пациенты делятся положительным опытом, подчеркивая, что препарат помогает улучшить качество жизни, позволяя им вернуться к привычным занятиям. Однако не все отзывы однозначны. Некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или сухость во рту, что заставляет их задуматься о необходимости использования данного средства. Врачебные рекомендации также варьируются: некоторые специалисты считают домперидон безопасным, в то время как другие предостерегают от его длительного применения из-за возможных сердечно-сосудистых рисков. Таким образом, мнения о домперидоне разнообразны, и важно учитывать индивидуальные особенности каждого пациента.

https://youtube.com/watch?v=NT5K2887fbI

Фармакокинетика

При приеме натощак домперидон быстро всасывается в организм. Пиковые уровни препарата в плазме крови фиксируются через 30–60 минут после употребления. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при пероральном применении (около 15%) объясняется интенсивным метаболизмом во время первого прохождения через печень и стенку кишечника. Рекомендуется принимать домперидон за 15–30 минут до еды, так как пониженная кислотность в желудке может негативно сказаться на его всасывании.

Если перед приемом домперидона использовать натрий бикарбонат и циметидин, это может снизить его биодоступность (при пероральном применении). Употребление препарата после еды замедляет время достижения максимальной абсорбции и немного увеличивает площадь под фармакокинетической кривой (AUC).

При пероральном применении домперидон не накапливается в организме и не вызывает индукцию своего метаболизма. Максимальная концентрация в плазме достигала 21 нг/мл через 1,5 часа после приема в рамках двухнедельного курса лечения с дозировкой 30 мг в сутки, что практически не отличалось от уровня после первой дозы, составившего 18 нг/мл.

Степень связывания домперидона с белками плазмы составляет 91–93%. Исследования с использованием радиоактивно меченого препарата на животных показали, что он активно распределяется в тканях, однако в головном мозге его концентрация остается низкой. Кроме того, небольшое количество препарата проникает через плацентарный барьер у беременных крыс.

Домперидон быстро и активно метаболизируется через N-деалкилирование и гидроксилирование. Исследования in vitro с использованием диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основным компонентом цитохрома Р450, участвующим в N-деалкилировании домперидона. Ароматическое гидроксилирование осуществляется изоферментами CYP2E1, CYP1A2 и CYP3A4.

При пероральном применении домперидон выводится с мочой (31% от принятой дозы) и фекалиями (66% от принятой дозы). Небольшое количество препарата выводится в неизмененном виде (около 10% свободного домперидона экскретируется через кишечник и примерно 1% ‒ через почки). Период полувыведения из плазмы после однократного приема составляет 7–9 часов у здоровых добровольцев, однако у пациентов с почечной недостаточностью он увеличивается.

У пациентов с нарушениями функции почек (сывороточный креатинин 6 мг/100 мл, что превышает 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, хотя уровень препарата в плазме остается ниже, чем у здоровых добровольцев. Небольшое количество домперидона в неизмененном виде (около 1%) выводится с мочой.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (по шкале Чайлд – Пью 7‒9 баллов) AUC и максимальная концентрация домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых участников исследования. Доля несвязанной фракции увеличивалась на 25%, а период полувыведения возрастал с 15 до 23 часов. У больных с легкой печеночной недостаточностью наблюдалось снижение системной экспозиции по сравнению со здоровыми пациентами. Фармакокинетические параметры домперидона у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не были изучены.

Показания к применению

• Тошнота и рвота различного происхождения (включая случаи, связанные с органическими и функциональными заболеваниями, инфекциями, токсикозом, нарушениями в питании, лучевой терапией, а также при проведении рентгеноконтрастных и эндоскопических исследований желудочно-кишечного тракта, а также в результате приема определенных медикаментов – апоморфина, морфина, бромокриптина и леводопы);
• Икота;
• Потребность в ускорении перистальтики во время рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;
• Атония желудочно-кишечного тракта (в том числе послеоперационная);
• Диспепсические проявления при замедленном опорожнении желудка, гастроэзофагеальном рефлюксе и эзофагите: изжога, ощущение переполнения в области эпигастрия, вздутие живота, гастралгия, метеоризм, отрыжка с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.

https://youtube.com/watch?v=2EMMEiCmAb8

Противопоказания

• Механическая непроходимость кишечника;
• Кровотечения в области желудочно-кишечного тракта;
• Перфорация кишечника или желудка;
• Пролактинома;
• Период грудного вскармливания;
• Дети младше 5 лет и весом менее 20 кг;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение Домперидона у беременных женщин возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.

С осторожностью следует использовать препарат при наличии выраженной печеночной и/или почечной недостаточности.

Инструкция по применению Домперидона: способ и дозировка

Домперидон следует принимать внутрь за 15-20 минут до еды.

При наличии хронических диспепсических симптомов детям старше 5 лет и взрослым обычно рекомендуют дозу 10 мг 3-4 раза в день (при необходимости можно добавить прием перед сном).

В случаях рвоты и сильной тошноты Домперидон принимается по 20 мг 3-4 раза в день, последний прием – перед сном.

Максимально допустимая доза составляет 80 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью необходимо корректировать дозировку и частоту приема, ограничиваясь 1-2 разами в день.

Побочные действия

В процессе терапии могут возникать нарушения в работе различных систем организма, которые проявляются с разной частотой:

• Нервная система: экстрапирамидные расстройства (полностью обратимы и исчезают самостоятельно после прекращения приема Домперидона);
• Пищеварительная система: расстройства желудочно-кишечного тракта (временные спазмы кишечника);
• Аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания;
• Прочие: гиперпролактинемия (гинекомастия, галакторея, аменорея).

Передозировка

Симптомы передозировки чаще всего наблюдаются у детей. К ним относятся экстрапирамидные расстройства, повышенная возбудимость, сонливость, изменения в сознании, дезориентация в пространстве и судороги. В таких случаях проводится симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Рекомендуется также промывание желудка и прием активированного угля, а при возникновении экстрапирамидных реакций – использование противопаркинсонических и антихолинергических средств. Важно помнить, что при передозировке может наблюдаться удлинение интервала QT, поэтому необходим регулярный мониторинг ЭКГ.

Особые указания

Согласно рекомендациям, Домперидон не следует сочетать с антацидами или средствами, снижающими выработку желудочной кислоты, в одно и то же время. Если вы принимаете Домперидон перед приемом пищи, указанные препараты необходимо использовать после еды.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При использовании Домперидона необходимо проявлять осторожность при вождении автомобилей и выполнении работ, которые могут быть опасными и требуют высокой концентрации и быстрой реакции. Это связано с повышенным риском возникновения побочных эффектов, которые могут негативно сказаться на этих навыках.

Применение при беременности и лактации

Данные о применении Домперидона во время беременности являются недостаточными, поэтому его использование у этой категории женщин не рекомендуется.

У женщин, принимающих данный препарат, уровень активного вещества в грудном молоке составляет от 10 до 50% от концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. У новорожденных, которые находятся на грудном вскармливании и чьи матери принимают Домперидон, иногда наблюдаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Поэтому при назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании некоторых медикаментов могут возникать нежелательные реакции:

• Антацидные препараты и М-холиноблокаторы: снижение эффективности домперидона;
• Гидрокарбонат натрия, циметидин: уменьшение биодоступности домперидона;
• Кетоконазол, ингибиторы изофермента CYP3A4 (противогрибковые средства группы азолов, антибиотики макролидного ряда, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант)): увеличение уровня домперидона в плазме.

Домперидон безопасно сочетается с агонистами допаминовых рецепторов (такими как леводопа и бромокриптин) и антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Аналоги

Среди аналогов Домперидона можно выделить следующие препараты: Домперидон-Тева, Домперидон Гексал, Дамелиум, Домстал, Домет, Мотилак, Мотилиум, Мотинорм, Мотижект, Мотониум и Пассажикс.

Сроки и условия хранения

Храните в темном, сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Домперидоне

Чаще всего пациенты выражают положительное мнение о Домперидоне, подчеркивая его способность эффективно облегчать спазмы и устранять болевые ощущения в желудке, а также оказывать помощь при тошноте и рвоте. Информация о побочных эффектах встречается нечасто, и, как правило, они проявляются в основном в первые дни после начала терапии.

Цена на Домперидон в аптеках

Средняя стоимость Домперидона в аптечных сетях колеблется от 53 до 98 рублей за упаковку, в которой содержится 30 таблеток.

Вопрос-ответ

Для чего назначают домперидон?

Домперидон (domperidone) — антагонист дофамина, относится к прокинетикам, противорвотное средство. Способствует увеличению перистальтики пищевода и снижению давления в пищеводном сфинктере, увеличивает скорость опорожнения желудка, уменьшает время прохождения пищи по тонкому кишечнику.

Какие симптомы убирает домперидон?

Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту.

Кому нельзя пить домперидон?

Желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к домперидону, детский возраст до 12 лет и масса тела менее 35 кг (для таблеток).

Почему запретили домперидон?

Инъекционные формы домперидона были отозваны с рынка из-за развития серьезных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема домперидона обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку и режим приема препарата. Следуйте указаниям врача или инструкции на упаковке, чтобы достичь максимальной эффективности лечения.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема домперидона. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение самочувствия, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №4

Изучите возможные побочные эффекты домперидона, такие как головная боль или сухость во рту, чтобы быть готовым к их проявлению и знать, когда стоит обратиться за медицинской помощью.