Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – капсулы: желатиновые, непрозрачные, твердые; наполнитель – белая или почти белая смесь порошка и гранул, либо спрессованная масса, которая рассыпается при легком нажатии. Дозировка 30 мг – размер №4, светло-голубого цвета; дозировка 45 мг – размер №4, голубого цвета; дозировка 75 мг – размер №2, синего цвета (упаковка по 10 штук в блистерах или пластиковых банках, в картонной коробке 1 блистер/банка и инструкция по применению Осельтамивира Авексима).

Состав на одну капсулу Осельтамивира Авексима:

• активное вещество: осельтамивир – 30, 45 или 75 мг (в форме осельтамивира фосфата – 39,4; 59,1 или 98,5 мг);
• вспомогательные компоненты: прежелатинизированный кукурузный крахмал, повидон K-30, кроскармеллоза натрия, стеарилфумарат натрия, тальк;
• капсульная оболочка: диоксид титана (Е171), желатин, пищевые красители: для дозировки 30 мг – кармуазин (Е122), синий блестящий FCF (Е133); для дозировки 45 мг – хинолиновый желтый (Е104), красный очаровательный AC (Е129), синий блестящий FCF (Е133); для дозировки 75 мг – синий блестящий FCF (Е133), черный оксид железа (Е172).

Врачи отмечают, что осельтамивир, производимый компанией Авексима, является эффективным средством для лечения и профилактики гриппа. По мнению специалистов, его применение особенно актуально в период эпидемий, когда риск заражения значительно возрастает. Исследования показывают, что препарат помогает сократить продолжительность заболевания и облегчить симптомы. Однако врачи подчеркивают важность своевременного начала терапии, так как максимальная эффективность достигается при использовании осельтамивира в первые 48 часов после появления симптомов. Кроме того, медики рекомендуют учитывать возможные побочные эффекты и противопоказания, что делает консультацию с врачом обязательной перед началом лечения. В целом, осельтамивир от Авексима зарекомендовал себя как надежный инструмент в борьбе с гриппом, но его использование должно быть обоснованным и контролируемым.

https://youtube.com/watch?v=XyTEmDajXdA

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Осельтамивир Авексима представляет собой противовирусное средство, основным компонентом которого является осельтамивира фосфат, относящийся к группе пролекарств. Его активный метаболит, осельтамивира карбоксилат (ОК), эффективно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа A и B. Этот фермент играет ключевую роль в процессе высвобождения новых вирионов из инфицированных клеток, что способствует их распространению в неинфицированные эпителиальные клетки дыхательных путей и дальнейшему распространению вируса в организме.

В экспериментах in vitro ОК замедляет размножение, подавляет репликацию и снижает патогенность вирусов гриппа A и B, а в условиях in vivo уменьшает их выделение из организма.

Концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) для вируса гриппа A составляет от 0,1 до 1,3 нМ, в то время как для вируса гриппа B этот показатель равен 2,6 нМ. Медианное значение IC50 для вируса гриппа B составляет 8,5 нМ.

Исследования клинической эффективности Осельтамивира Авексима показали, что он не оказывает влияния на выработку антигриппозных антител, включая иммунный ответ на введение инактивированной противогриппозной вакцины.

Осельтамивир Авексима — противовирусный препарат, который часто обсуждается в контексте лечения гриппа. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении симптомов и сокращении продолжительности болезни. Пользователи делятся положительными отзывами о том, как быстро препарат помогает справиться с недомоганием, особенно если его начать принимать на ранних стадиях заболевания. Однако не обходится и без критики: некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как тошнота и головная боль. Важно отметить, что мнения о препарате могут варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма и течения болезни. В целом, Осельтамивир Авексима остается популярным выбором среди тех, кто ищет эффективное средство для борьбы с гриппом.

https://youtube.com/watch?v=UR6MxWgvt5g

Фармакокинетика

• Всасывание: При пероральном приеме осельтамивир хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте и активно метаболизируется до активного метаболита (ОК) с участием кишечных и печеночных эстераз. Через 30 минут после приема активный метаболит уже обнаруживается в плазме, а через 2–3 часа достигает максимальной концентрации (Cmax), которая более чем в 20 раз превышает уровень исходного вещества. Концентрации как пролекарства, так и ОК в плазме пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи;

• Распределение: После приема Осельтамивира Авексима в системный кровоток попадает до 75% дозы в виде активного метаболита и лишь 5% в виде исходного вещества. Объем распределения (Vss) активного метаболита составляет 23 литра, он проникает в основные очаги инфекции (легкие, бронхиальные секреты, слизистую носа, среднее ухо, трахею) в концентрациях, достаточных для обеспечения противовирусного эффекта. Связывание с плазменными белками не превышает 3%, в то время как степень связывания пролекарства достигает 42%. Это предполагает отсутствие значительных лекарственных взаимодействий с другими медикаментами;

• Метаболизм: Осельтамивир фосфат и ОК не являются субстратами, ингибиторами или индукторами изоферментов системы цитохрома P450;

• Выведение: Осельтамивир Авексима выводится в форме ОК, который не подвергается дальнейшему метаболизму, в основном через почки (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции). Период полувыведения (T1/2) метаболита составляет от 6 до 10 часов, а осельтамивира – от 1 до 3 часов. Почечный клиренс равен 18,8 л/ч. Менее 20% перорально принятой дозы выводится через кишечник.

Показания к применению

• терапия гриппа у детей старше одного года и взрослых;
• меры по предотвращению гриппа у подростков старше 12 лет и взрослых, относящихся к группам повышенного риска заражения вирусом (учащиеся в образовательных учреждениях, военнослужащие, сотрудники крупных производств, пациенты с ослабленным иммунитетом);
• меры по профилактике гриппа у детей старше одного года.

https://youtube.com/watch?v=EdStbhZxn4E

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для использования Осельтамивира Авексима включают:

• терминальная почечная недостаточность, при которой клиренс креатинина (КК) составляет ≤ 10 мл/мин;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• возраст до 1 года;
• аллергия на осельтамивир или вспомогательные вещества, входящие в состав противовирусного препарата.

При назначении Осельтамивира Авексима беременным и кормящим женщинам следует проявлять особую осторожность.

Осельтамивир Авексима, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Осельтамивир Авексима предназначены для перорального применения. Их можно принимать как во время еды, так и вне зависимости от приема пищи, однако стоит отметить, что употребление с пищей может улучшить переносимость препарата.

Взрослым, подросткам и детям, которые не могут проглотить капсулу, осельтамивир можно использовать в виде суспензии, приготовленной непосредственно из содержимого капсулы. Для этого порошок и гранулы из капсулы смешивают с небольшим количеством (не более 1 чайной ложки) подходящей сладкой пищи, которая поможет скрыть горький вкус: шоколадным сиропом (с обычным или без сахара), медом, растворенным в воде, светло-коричневым или столовым сахаром, сладким десертом, сгущенным молоком с сахаром, яблочным пюре или йогуртом. Полученную суспензию следует тщательно перемешать и дать пациенту сразу после приготовления.

Рекомендуемый режим дозирования для лечения гриппа (прием Осельтамивира Авексима следует начинать не позднее чем через два дня после появления симптомов):

• подростки старше 12 лет и взрослые: 2 раза в день по 1 капсуле 75 мг; курс – 5 дней. Увеличение дозы до 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта;
• дети в возрасте 8–12 лет и дети с весом более 40 кг, умеющие глотать капсулы: 2 раза в день по 1 капсуле 75 мг; курс – 5 дней.

Рекомендуемые разовые дозы осельтамивира при приеме 2 раза в день для курса лечения гриппа продолжительностью 5 дней у детей от 1 года до 8 лет (в зависимости от веса):

• 15 кг и меньше – 30 мг (1 капсула 30 мг);
• от 15 до 23 кг – 45 мг (1 капсула 45 мг);
• от 23 до 40 кг – 60 мг (2 капсулы по 30 мг);
• свыше 40 кг – 75 мг (1 капсула 75 мг или 1 капсула 30 мг + 1 капсула 45 мг).

Рекомендуемый режим дозирования для профилактики гриппа (прием Осельтамивира Авексима следует начинать не позднее чем через два дня после контакта с инфицированным):

• подростки старше 12 лет и взрослые: 1 раз в день по 1 капсуле 75 мг. Курс – не менее 10 дней с момента контакта с зараженным. Во время ежегодной эпидемии гриппа курс может быть продлен до 6 недель. Профилактический эффект наблюдается только во время приема препарата и не сохраняется после завершения курса;
• дети в возрасте 8–12 лет и дети с весом более 40 кг, умеющие глотать капсулы: 1 раз в день по 1 капсуле 75 мг; курс – 10 дней.

Рекомендуемые разовые дозы Осельтамивира Авексима при приеме 1 раз в день для курса профилактики гриппа продолжительностью 10 дней у детей от 1 года до 8 лет (в зависимости от веса):

• 15 кг и меньше – 30 мг (1 капсула 30 мг);
• от 15 до 23 кг – 45 мг (1 капсула 45 мг);
• от 23 до 40 кг – 60 мг (2 капсулы по 30 мг);
• свыше 40 кг – 75 мг (1 капсула 75 мг или 1 капсула 30 мг + 1 капсула 45 мг).

Пациентам с ослабленным иммунитетом старше 1 года, которые проходят сезонную профилактику гриппа в течение 12 недель, не требуется корректировать дозу Осельтамивира Авексима.

Побочные действия

Нежелательные побочные эффекты, наблюдаемые при использовании Осельтамивира Авексима в ходе постмаркетингового мониторинга (частота и/или причинно-следственная связь с терапией осельтамивиром не могут быть установлены из-за недостаточной информации о размере популяции):

• Кожа и подкожно-жировая клетчатка: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, дерматит, крапивницу, экзему, мультиформную экссудативную эритему, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек;
• Гепатобилиарная система: случаи гепатита, увеличение активности печеночных ферментов у пациентов с симптомами, схожими с гриппом, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит (включая летальные исходы), желтуха;
• Нервно-психическая сфера: чаще всего у детей и подростков, получавших осельтамивир для лечения гриппа, наблюдаются судороги, делирий (включая нарушения сознания, аномальное поведение, дезориентацию во времени и пространстве, галлюцинации, бред, ночные кошмары, возбуждение, тревожность), иногда с потенциально опасными действиями. Влияние осельтамивира на возникновение этих реакций не установлено, так как аналогичные психоневрологические эффекты отмечались и у пациентов с гриппом, не принимавших препарат;
• Желудочно-кишечный тракт: желудочно-кишечные кровотечения (невозможно исключить связь между развитием геморрагического колита и терапией осельтамивиром, так как воспалительный процесс наблюдался как после выздоровления от гриппа, так и после прекращения приема препарата);
• Органы зрения: нарушения зрения;
• Сердечно-сосудистая система: аритмия.

Передозировка

В ходе клинических испытаний Осельтамивира, проводимых компанией Авексима, а также в процессе постмаркетингового мониторинга, случаи передозировки осельтамивира, как правило, не вызывали каких-либо нежелательных реакций. В некоторых ситуациях проявления передозировки совпадали с побочными эффектами, которые были зарегистрированы при использовании данного препарата.

Особые указания

При использовании Осельтамивира Авексима, особенно у детей, получающих его для лечения гриппа, были зафиксированы психические расстройства, такие как судороги и делирий. В редких случаях эти состояния могли привести к серьезным последствиям, угрожающим жизни. Неясно, какую роль в возникновении этих побочных эффектов играет терапия осельтамивиром, так как аналогичные психоневрологические симптомы наблюдаются и у пациентов с гриппом, которые не принимали данный препарат. Грипп может вызывать неврологические проявления и аномальное поведение, включая галлюцинации, бредовые идеи и необычные действия, что в некоторых случаях может привести к летальному исходу. Эти симптомы могут возникать как при наличии энцефалопатии или энцефалита, так и без них. Вероятность развития психоневрологических расстройств у пациентов, принимающих Осельтамивир Авексима, не выше, чем у больных гриппом, не получающих противовирусное лечение. Рекомендуется внимательно следить за состоянием и поведением таких пациентов, особенно в возрасте до 18 лет, для своевременного выявления признаков аномального поведения и оценки необходимости продолжения лечения.

Нет данных о эффективности осельтамивира при лечении заболеваний, вызванных другими патогенами, кроме вирусов гриппа A и B.

Осельтамивир Авексима не может заменить вакцинацию против гриппа.

Применение препарата в профилактических целях возможно в соответствии с эпидемиологическими показаниями.

Важно минимизировать попадание лекарств в окружающую среду. Не следует утилизировать капсулы через сточные воды или вместе с бытовыми отходами. Рекомендуется использовать специальные системы переработки для этой цели.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно данным о побочных эффектах, влияние Осельтамивира Авексима на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально рискованные виды деятельности представляется маловероятным.

Применение при беременности и лактации

Использование Осельтамивира Авексима в период беременности и лактации возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода или ребенка. При назначении данного препарата важно учитывать не только информацию о его безопасности, но и особенности протекания беременности, а также вирулентность циркулирующего штамма вируса гриппа.

Применение в детском возрасте

Осельтамивир Авексима не рекомендуется для назначения детям младше 1 года из-за особенностей лекарственной формы.

При нарушениях функции почек

Лечение гриппа у пациентов с нарушениями функции почек:

• При скорости клубочковой фильтрации (КК) более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется;
• При КК от 30 до 60 мл/мин дозу уменьшают до 30 мг дважды в день, курс лечения составляет 5 дней;
• При КК от 10 до 30 мл/мин дозу снижают до 30 мг один раз в день, продолжительность курса – 5 дней;
• При КК менее 10 мл/мин и на терминальной стадии почечной недостаточности применение препарата противопоказано;
• Для пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе: осельтамивир в начальной дозе 30 мг принимается до начала процедуры при появлении симптомов гриппа в течение 48 часов между сеансами диализа. Для поддержания терапевтической концентрации в плазме, Осельтамивир Авексима в дозе 30 мг принимается после каждого сеанса диализа;
• Для пациентов на перитонеальном диализе: начальная доза составляет 30 мг до начала диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней.

Профилактика гриппа у пациентов с нарушениями функции почек:

• При КК более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется;
• При КК от 30 до 60 мл/мин дозу снижают до 30 мг один раз в день;
• При КК от 10 до 30 мл/мин дозу уменьшают до 30 мг один раз в 2 дня;
• При КК менее 10 мл/мин и на терминальной стадии почечной недостаточности применение препарата противопоказано;
• Для пациентов на постоянном гемодиализе: осельтамивир в начальной дозе 30 мг принимается до начала процедуры. Для поддержания терапевтической концентрации в плазме, Осельтамивир Авексима в дозе 30 мг принимается после каждого нечетного сеанса диализа;
• Для пациентов на перитонеальном диализе: начальная доза составляет 30 мг до начала диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней.

При нарушениях функции печени

Корректировать дозу не нужно при лечении и профилактике гриппа у пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности.

При наличии тяжелой печеночной недостаточности применение Осельтамивира Авексима строго противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого и старческого возраста нет необходимости в изменении режима дозирования при профилактике или лечении гриппа.

Лекарственное взаимодействие

Согласно фармакологическим и фармакокинетическим характеристикам, вероятность клинически значимого взаимодействия осельтамивира с другими медикаментами крайне низка.

Наиболее часто используемые препараты, которые могут применяться одновременно с осельтамивиром:

• пероральные контрацептивы: нет оснований полагать, что они взаимодействуют с осельтамивиром;
• циметидин: не влияет на уровень осельтамивира фосфата и ОК в плазме крови;
• пробенецид: увеличивает AUC ОК примерно в два раза, однако корректировка дозы не требуется, так как активный метаболит имеет высокий запас безопасности;
• амоксициллин: не оказывает влияния на концентрацию осельтамивира и его метаболита в плазме, слабо конкурирует за выведение через анионную канальцевую секрецию;
• ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл, эналаприл), антибиотики (азитромицин, доксициклин, пенициллин, цефалоспорины, эритромицин), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), ксантины (теофиллин), β-адреноблокаторы (пропранолол), опиаты (кодеин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), ингаляционные бронхолитики, глюкокортикостероиды, ненаркотические анальгетики (ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, парацетамол): не было зафиксировано изменений в характере или частоте нежелательных эффектов как у этих препаратов, так и у осельтамивира;
• бутадион, метотрексат, хлорпропамид и другие лекарства с узким терапевтическим диапазоном: следует применять с осторожностью в сочетании с осельтамивиром.

Аналоги

Среди аналогов Осельтамивира от компании Авексима можно выделить такие препараты, как Авифавир, Алпизарин, Амизон, Арбидол, Бараклюд, Валганцикловир, Коронавир, Ремантадин и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в первоначальной упаковке (картонной коробке) при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Осельтамивире Авексима

Согласно отзывам, Осельтамивир от компании Авексима является действенным противовирусным средством, применяемым как для профилактики, так и для лечения вирусов гриппа типов A и B. Он помогает предотвратить заражение, а у тех, кто уже заболел, способствует более быстрому выздоровлению и облегчает течение болезни. Основным недостатком препарата считается его высокая цена. Сообщений о побочных эффектах не поступало. Капсулы имеют небольшой размер, что делает их удобными для проглатывания.

Некоторые пациенты отмечают, что это противовирусное средство им назначали при легкой форме COVID-19, что способствовало более быстрому восстановлению.

Цена на Осельтамивир Авексима в аптеках

Ориентировочная стоимость капсул Осельтамивира Авексима, дозировкой 75 мг, за упаковку из 10 штук варьируется от 890 до 1175 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего лекарство осельтамивир Авексима?

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных пациентов). Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Как правильно пить осельтамивир?

Рекомендуемая доза препарата ОСЕЛЬТАМИВИР ВЕЛФАРМ составляет 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сутки не приводит к усилению эффекта.

Можно ли принимать осельтамивир при ОРВИ?

Какие лекарства против ОРВИ применяются в России? В новых клинических рекомендациях представлены 2 группы этиотропных препаратов: 1. Специфические противовирусные средства, которые прямо действуют на вирусы гриппа и других ОРВИ. К ним относят осельтамивир (препарат выбора), занамивир, умифеновир, балоксавир марбоксил.

Чем хорош осельтамивир?

Номидес® (осельтамивир) — это противовирусный препарат, в состав которого входит осельтамивира карбоксилат, который ингибирует вирусы гриппа А и В. В результате этого подавляется высвобождение вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновение в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшее.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема осельтамивира обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это лекарство, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следуйте указанной дозировке и режиму приема, прописанным врачом или указанным в инструкции. Неправильное использование может снизить эффективность препарата.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия осельтамивира с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием осельтамивира, даже если симптомы заболевания начинают утихать. Завершите полный курс лечения, чтобы предотвратить рецидив и развитие устойчивости вируса.