Форма выпуска и состав

• Таблетки с пролонгированным действием: круглые, с фаской, белого цвета с сероватым оттенком и множеством светло-коричневых вкраплений. На одной стороне имеется гравировка «500 mg» и разделительная риска, а на другой – надпись «PENTASA» (упаковка по 10 штук в блистерах из алюминиевой фольги, в картонной пачке 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров; по 50 штук в пластиковых флаконах, в картонной упаковке 1 флакон);
• Гранулы с пролонгированным действием для перорального применения: цилиндрической формы, цвет варьируется от светло-коричневого до светло-серого (в пакетиках из алюминиевой фольги/полиэфира/полиэтилена низкой плотности: по 1 г – 50, 60, 100, 120 или 150 штук в картонной упаковке; по 2 г – 30, 50, 60 или 120 штук в картонной упаковке);
• Ректальные суппозитории: овальной формы, цвет от белого с желтовато-коричневым оттенком до белого, с множеством светло-серых вкраплений (по 5 или 7 штук в блистерах из алюминиевой фольги, в упаковке 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров, 1 упаковка в картонной пачке, могут включать резиновые гигиенические напальчники);
• Ректальная суспензия: взвесь белого или светло-желтого цвета (по 100 мл в бутылках из полиэтилена низкой плотности, укупоренных наконечником с клапаном, который обеспечивает одностороннее вытекание суспензии, герметично запечатанных в атмосфере азота в пакетах из алюминиевой фольги; 7 пакетиков с бутылками в картонной упаковке, могут входить пластиковые гигиенические пакеты).

Каждая упаковка также содержит инструкцию по применению Пентасы.

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: месалазин – 0,5 г;
• Вспомогательные компоненты: повидон, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза.

Состав 1 пакетика гранул:

• Действующее вещество: месалазин – 1 г или 2 г;
• Вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, повидон.

Состав 1 суппозитория:

• Действующее вещество: месалазин – 1 г;
• Вспомогательные компоненты: тальк, макрогол 6000, магния стеарат, повидон.

Состав 100 мл суспензии (1 бутылка):

• Действующее вещество: месалазин – 1 г;
• Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, динатрия эдетата дигидрат, натрия ацетата тригидрат, очищенная вода (до 100 мл), концентрированная хлористоводородная кислота до рН 4,6-5,0.

Врачи отмечают, что Пентаса является важным препаратом в лечении воспалительных заболеваний кишечника, таких как болезнь Крона и язвенный колит. Его активное вещество, месалазин, обладает противовоспалительными свойствами, что способствует снижению симптомов и улучшению качества жизни пациентов. Специалисты подчеркивают, что Пентаса хорошо переносится большинством пациентов, однако, как и любой медикамент, может вызывать побочные эффекты. Врачи рекомендуют индивидуальный подход к каждому пациенту, учитывая его историю болезни и общее состояние здоровья. Регулярный мониторинг и корректировка дозировки также играют ключевую роль в успешном лечении. В целом, Пентаса зарекомендовала себя как эффективное средство, способствующее ремиссии и улучшению состояния пациентов.

https://youtube.com/watch?v=8yfdXbO9JSw

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин представляет собой активный ингредиент сульфасалазина (5-аминосалициловая кислота). Лечебное действие Пентасы, как при пероральном, так и при ректальном применении, в значительной степени обусловлено его локальным воздействием на воспаленные участки кишечника, а не системным эффектом.

Ключевые действия месалазина включают: подавление хемотаксиса лейкоцитов, снижение продукции цитокинов и лейкотриенов, а также уменьшение образования свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Тем не менее, точный механизм действия этого вещества до сих пор остается не полностью выясненным.

Лечебный эффект месалазина проявляется при непосредственном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.

Пентас — это препарат, который вызывает множество обсуждений среди пациентов и медицинских специалистов. Многие пользователи отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, особенно в области онкологии и иммунологии. Люди делятся положительными отзывами о том, как Пентас помог им улучшить качество жизни и справиться с симптомами. Однако не обходится и без критики: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах и недостаточной информации о длительном применении. Важно отметить, что мнения о препарате часто зависят от индивидуальных особенностей организма и конкретного заболевания. Врачи подчеркивают, что перед началом терапии необходимо тщательно обсудить все риски и преимущества с медицинским специалистом. Таким образом, Пентас остается темой активных обсуждений, где каждый опыт имеет значение.

https://youtube.com/watch?v=U2woRSY-KQk

Фармакокинетика

Капсулы и гранулы для перорального приема

После перорального употребления таблетка и гранулы распадаются на микрогранулы, которые функционируют как отдельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это позволяет Пентасе оказывать терапевтическое воздействие на протяжении всего кишечного тракта — от двенадцатиперстной кишки до прямой, независимо от уровня pH. После приема препарата микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки примерно за 60 минут. Время, необходимое для прохождения месалазина через тонкую кишку, составляет около 3–4 часов.

Около 30–50% принятой дозы абсорбируется в тонком кишечнике, в основном. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 60 минут и сохраняется в течение 4 часов, постепенно уменьшаясь.

В печени и слизистой оболочке кишечника месалазин подвергается ацетилированию (в небольшой степени — с участием энтеробактерий), в результате чего образуется основной метаболит — N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. 43% месалазина связывается с белками плазмы, а 73–83% — с метаболитом. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но могут попадать в грудное молоко. Клиренс вещества составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг в день) возможно развитие кумулятивного эффекта.

Период полувыведения (Т1/2) месалазина и его метаболита из плазмы составляет примерно 40 и 70 минут соответственно. Выведение вещества и его метаболита происходит с калом и мочой.

https://youtube.com/watch?v=-rSRbsAT1K8

Ректальные суппозитории и суспензия

Всасывание и распределение:

• Суппозитории: обеспечивают высокую концентрацию месалазина в дистальных отделах кишечника, при этом его системная абсорбция остается минимальной (до 10%). В плазме крови связывается 43% месалазина и 73% его основного метаболита;
• Суспензия: оказывает лечебное воздействие на дистальные участки кишечника. В среднем абсорбируется от 15 до 20% введенной дозы. У пациентов с активной фазой язвенного колита степень абсорбции значительно ниже, чем у тех, кто находится в стадии ремиссии. В плазме связывается в среднем 50% месалазина и 80% его основного метаболита.

Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но могут попадать в материнское молоко.

В печени и слизистой оболочке кишечника месалазин подвергается ацетилированию (в небольшой степени с участием энтеробактерий), в результате чего образуется основной метаболит – N-ацетил-5-аминосалициловая кислота.

Выведение как самого вещества, так и его метаболита происходит с калом и мочой.

Показания к применению

Гранулы и таблетки Пентаса используются для лечения болезни Крона и язвенного колита.

Ректальные суппозитории назначаются при язвенном проктите, который является одной из форм язвенного колита, затрагивающего дистальные участки толстой кишки.

Ректальная суспензия Пентаса рекомендуется при язвенном проктосигмоидите и левостороннем язвенном колите.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• Геморрагический диатез;
• Значительные нарушения работы почек и/или печени;
• Язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Беременность (за 2-4 недели до родов);
• Период грудного вскармливания (лактации);
• Возраст детей до 2 лет (для таблеток), до 6 лет (для гранул); суспензия и свечи Пентаса не рекомендуются для использования в педиатрии из-за недостатка данных;
• Повышенная чувствительность к месалазину и/или другим компонентам препарата.

Относительные противопоказания (Пентаса должна применяться с осторожностью из-за возможных осложнений):

• Аллергия на салицилаты (может возникнуть гиперчувствительность к сульфасалазину);
• Проблемы с легкими, в частности, бронхиальная астма;
• Легкая и средняя степень почечной или печеночной недостаточности (увеличение системной концентрации месалазина и замедление его выведения повышают риск повреждения почек);
• Беременность (за исключением 2-4 недель перед родами) (Пентаса назначается только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода).

Пентаса, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки пролонгированного действия

Таблетки Пентаса следует принимать внутрь после еды, не разжевывая. Если пациент испытывает трудности с проглатыванием целой таблетки, разрешается разделить ее на несколько частей или растворить в соке или воде непосредственно перед употреблением.

Рекомендуемая схема дозирования для взрослых:

• Язвенный колит: в период обострения – по 2 таблетки 2-4 раза в день; для поддерживающей терапии – по 1 таблетке 2-3 раза в день;
• Болезнь Крона: в период обострения – по 2-4 таблетки 4 раза в день; для поддерживающей терапии – по 2-4 таблетки 2 раза в день или по 2-3 таблетки 3 раза в день.

Для детей доза месалазина подбирается индивидуально, обычно исходя из расчета 0,02-0,03 г на килограмм массы тела в сутки, распределяя на несколько приемов.

Гранулы пролонгированного действия

Гранулы Пентаса следует принимать внутрь после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика необходимо высыпать на язык и запить водой или соком.

Суточная доза месалазина подбирается индивидуально и делится на несколько приемов:

• Взрослые: при обострении – до 4 г; для поддерживающего лечения – 2-4 г;
• Дети старше 6 лет и подростки: при обострении – 0,02-0,03 г на килограмм массы тела, но не более 4 г (максимальная разовая доза не должна превышать 0,075 г на килограмм); для поддерживающего лечения – 0,02-0,03 г на килограмм, максимальная доза – не более 2 г.

Для детей с массой тела от 40 кг и выше рекомендуется использовать дозы, предназначенные для взрослых.

Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом.

Суппозитории ректальные

Ректальные суппозитории Пентаса предназначены для введения в прямую кишку.

Процедура должна проводиться после опорожнения кишечника. Для обеспечения гигиеничности рекомендуется использовать резиновый напальчник. Чтобы облегчить процесс введения суппозитория, его можно слегка смочить водой, после чего аккуратно ввести в анальное отверстие до тех пор, пока не прекратится сопротивление мышц. Если в течение 10 минут после введения свеча выйдет, необходимо повторить процедуру, используя новый суппозиторий.

Рекомендуемая дозировка Пентасы составляет 1 суппозиторий 1-2 раза в день; максимальная суточная доза не должна превышать 6-8 суппозиториев.

Суспензия ректальная

Препарат следует использовать один раз в день перед сном в форме клизмы. Рекомендуется предварительно опорожнить кишечник.

Оптимальная суточная доза Пентасы составляет 1 г (одна бутылка объемом 100 мл).

Перед применением необходимо вскрыть упаковку и тщательно взболтать содержимое бутылки. Убедитесь, что наконечник с клапаном установлен до упора, чтобы суспензия вытекала в одном направлении. Для проведения процедуры примите положение на боку и аккуратно введите наконечник как можно глубже в прямую кишку.

Средняя продолжительность лечения ректальными формами Пентасы (суспензия, суппозитории) составляет от 8 до 12 недель, а эффективность терапии определяется достижением клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная продолжительность курса, который включает поддерживающую и противорецидивную терапию, не имеет ограничений.

Побочные действия

Побочные эффекты, возникающие при использовании месалазина, классифицируются по частоте возникновения следующим образом: часто – более 1% и менее 10%; редко – более 0,01% и менее 1%; очень редко – менее 0,01%, включая единичные случаи:

• Органы кроветворения: очень редко – анемия, лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз;
• Иммунная система: очень редко – аллергические реакции, отек Квинке, лекарственная лихорадка;
• Нервная система: редко – головокружение; очень редко – доброкачественная внутричерепная гипертензия, периферическая невропатия;
• Сердечно-сосудистая система: редко – перикардит, миокардит;
• Дыхательная система: очень редко – кашель, одышка, аллергический альвеолит, инфильтрация легких, легочная эозинофилия, пневмония, бронхоспазм;
• Пищеварительная система: часто – диарея, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко – панкреатит, повышение уровня амилазы; очень редко – обострение симптомов колита;
• Гепатобилиарная система: очень редко – повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, гепатотоксичность (гепатоз, гепатит, печеночная недостаточность, цирроз);
• Кожные покровы: часто – экзема, крапивница; очень редко – обратимая алопеция, фотосенсибилизация;
• Опорно-двигательный аппарат: очень редко – артралгия, миалгия;
• Мочевыделительная система: очень редко – нефротический синдром, интерстициальный нефрит, транзиторная почечная недостаточность, изменения цвета мочи;
• Прочие: часто – лихорадка, головная боль;
• Реакции в месте введения (суспензия, суппозитории): редко – боль и раздражение в области анального отверстия.

Наиболее часто при применении месалазина наблюдаются: диарея, тошнота, боли в животе, головная боль – до 3% случаев; рвота и кожные высыпания – до 1% случаев.

Если вы заметили ухудшение любых из перечисленных побочных эффектов или возникновение других реакций, не указанных в инструкции, обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом.

Передозировка

Случаи передозировки, особенно при ректальном использовании Пентасы, встречаются крайне редко.

К основным симптомам относятся: рвота, тошнота, боли в животе, сонливость и общая слабость.

Лечение должно быть симптоматическим и включать мониторинг работы почек и печени. Если возникают ацидоз, дегидратация или алкалоз, необходимо восстановление кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса. При проявлениях гипогликемии рекомендуется введение глюкозы.

Специфического антидота не существует.

Особые указания

Если у вас возникли острые симптомы непереносимости Пентасы, такие как мышечные спазмы, боли в животе, высокая температура, сильные головные боли или кожные высыпания, следует немедленно прекратить лечение.

Важно регулярно контролировать уровень креатинина в крови на протяжении всего курса терапии любыми формами препарата Пентаса.

Также возможно изменение цвета мягких контактных линз, слезной жидкости и мочи на желто-оранжевый.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам следует проявлять осторожность при использовании таблеток, гранул и ректальной суспензии, особенно при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных задач, требующих высокой концентрации и быстроты реакций. Это связано с тем, что побочные эффекты Пентасы, такие как тошнота, слабость и головокружение, могут оказать влияние на способность выполнять такие действия.

Применение при беременности и лактации

• Беременность (за 2–4 недели до родов) и период грудного вскармливания: использование терапии не рекомендуется;
• Беременность (за исключением 2–4 недель перед родами): Пентаса может быть назначена только после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы и возможных рисков.

Применение в детском возрасте

Возрастные ограничения для использования Пентасы в детской практике зависят от формы выпуска:

• Таблетки: не рекомендуется до 2 лет;
• Гранулы: не рекомендуется до 6 лет;
• Суппозитории и суспензия: не рекомендуется до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Людям с серьезными проблемами в работе почек не рекомендуется использовать месалазин в качестве терапии.

При легких и умеренных нарушениях функции почек Пентасу следует применять с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

Людям с серьезными проблемами в работе печени использование месалазина не рекомендуется.

При легких и умеренных нарушениях функции печени Пентасу следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании с месалазином:

• Азатиоприн или меркаптопурин – повышают вероятность угнетения функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, эритроцитопения/анемия);
• Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), азатиоприн и другие нефротоксичные препараты – увеличивают риск возникновения побочных эффектов со стороны почек;
• Цианокобаламин (витамин В12) – замедляет процесс всасывания;
• Производные сульфонилмочевины – усиливают гипогликемический эффект;
• Глюкокортикостероиды (ГКС) – повышают риск возникновения язв;
• Метотрексат – усиливает токсическое действие;
• Фуросемид, спиронолактон, сульфаниламиды, рифампицин – снижают активность;
• Антикоагулянты – усиливают эффект;
• Блокаторы канальцевой секреции (урикозурические препараты) – повышают эффективность.

Аналоги

К аналогам Пентасы можно отнести: Месакол, Салофальк, Салозинал, Самезил, Мезавант, Асакол и Месалазин.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступном для детей, сухом и темном месте при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения:

• Гранулы – 2 года;
• Таблетки, суспензия, суппозитории – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пентасе

Множество отзывов о Пентасе подтверждают ее высокую эффективность. Пользователи отмечают, что независимо от формы выпуска, Пентаса обладает хорошей переносимостью, а ее лечебный эффект проявляется довольно быстро.

Практически все пациенты выделяют в качестве минуса значительную цену данного препарата.

Цена на Пентасу в аптеках

Ориентировочная стоимость Пентасы выглядит следующим образом:

• Гранулы: 50 пакетиков по 1 г – от 3700 до 6680 руб.; 60 пакетиков по 2 г – от 10 030 до 14 240 руб.;
• Таблетки: 50 штук по 500 мг – 2897 руб.; 100 штук по 500 мг – 5297 руб.;
• Суппозитории: 28 штук по 1 г – от 5795 до 6069 руб.

Вопрос-ответ

Для чего лекарство Пентаса?

Фармакологическое действие препарата Пентаса. Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК. Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов.

Как правильно принимать Пентасу?

Таблетки рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде или соке непосредственно перед приемом. Острый период: по 2 таблетки 2-4 раза в день. Поддерживающая терапия: по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Как долго можно пить пентасу?

Для облегчения применения суппозиторий можно увлажнить водой. Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Критерием эффективности лечения является достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная длительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите основные показания и противопоказания к применению пентасы. Это поможет вам понять, в каких случаях препарат может быть наиболее эффективным, а когда его использование может быть нежелательным.

СОВЕТ №2

Обсудите с врачом возможные побочные эффекты пентасы и способы их минимизации. Знание о том, что ожидать, поможет вам лучше контролировать свое состояние во время лечения.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием и ведите дневник симптомов. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность лечения и при необходимости скорректировать дозировку или схему приема препарата.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности соблюдения режима приема пентасы. Регулярность в использовании препарата может значительно повысить его эффективность и улучшить ваше самочувствие.