Форма выпуска и состав

Препарат представлен в виде таблеток с пролонгированным действием, которые имеют кишечнорастворимую оболочку. Таблетки имеют двояковыпуклую, продолговатую форму и окрашены в красно-коричневый цвет, с гравировкой «8476» на одной из сторон. При разрезе видно белое или почти белое ядро. Упаковка содержит 12 таблеток в блистере, а в картонной коробке размещено 5 блистеров вместе с инструкцией по применению Мезаванта.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: месалазин – 1200 мг;
• вспомогательные компоненты ядра таблетки: стеариновая кислота, тальк, натрия кармеллоза (7MF и 7HXF), магния стеарат, карнаубский воск, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), коллоидный диоксид кремния;
• кишечнорастворимая оболочка: сополимер метилметакрилата и метакриловой кислоты (в соотношении 1:1), диоксид титана, сополимер метилметакрилата и метакриловой кислоты (в соотношении 2:1), макрогол 6000, тальк, триэтилцитрат, краситель оксид железа красный.

Мезавант, препарат, используемый для лечения воспалительных заболеваний кишечника, вызывает разнообразные мнения среди врачей. Многие специалисты отмечают его эффективность в контроле симптомов болезни Крона и язвенного колита. Они подчеркивают, что Мезавант обладает хорошей переносимостью и минимальными побочными эффектами по сравнению с другими средствами. Однако некоторые врачи выражают осторожность, указывая на необходимость индивидуального подхода к каждому пациенту, так как реакция на лечение может варьироваться. Важно, чтобы пациенты проходили регулярные обследования и находились под наблюдением специалистов, что позволит своевременно корректировать терапию и достигать наилучших результатов.

https://youtube.com/watch?v=8yfdXbO9JSw

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин представляет собой производное 5-аминосалициловой кислоты. Хотя точный механизм его действия еще не полностью изучен, известно, что препарат обладает местным противовоспалительным эффектом, воздействуя на эпителий кишечника. При хронических воспалительных заболеваниях кишечника в слизистой оболочке наблюдается увеличение образования метаболитов арахидоновой кислоты через липоксигеназный и циклооксигеназный пути. Считается, что месалазин снижает воспаление, подавляя синтез простагландинов и ингибируя циклооксигеназы в толстой кишке. Он также может блокировать активацию NF-kB (ядерного фактора каппа-В), что приводит к уменьшению продукции ключевых провоспалительных цитокинов. Недавно была предложена гипотеза о том, что развитие язвенного колита может быть связано с недостатком ядерных рецепторов PPAR-γ (γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом). Эффективность агонистов PPAR-γ-рецепторов у пациентов с язвенным колитом была подтверждена. Накопленные на сегодняшний день данные указывают на то, что действие месалазина может быть связано с его влиянием на рецепторы PPAR-γ.

Мезавант, как правило, вызывает разнообразные мнения среди людей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, особенно в области гастроэнтерологии. Пациенты часто делятся положительными отзывами о том, как препарат помог им справиться с дискомфортом и улучшить качество жизни. Однако не обошлось и без критики: некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или расстройства пищеварения. Важно отметить, что мнения о Мезаванте могут варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма и сопутствующих заболеваний. В целом, большинство людей рекомендуют проконсультироваться с врачом перед началом приема, чтобы избежать нежелательных последствий и получить максимальную пользу от лечения.

https://youtube.com/watch?v=HZwyS0DMEJY

Фармакокинетика

Таблетки Мезаванта имеют кишечнорастворимую оболочку, созданную из сополимеров метакриловой кислоты, а в их центре находится ядро, содержащее месалазин. Оболочка сконструирована так, что активное вещество начинает высвобождаться только при уровне pH выше 7.

После приема внутрь месалазин быстро проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта в неизмененном виде. Остатки активного компонента можно обнаружить на протяжении всей толстой кишки. Полное распадение и высвобождение месалазина происходит примерно за 17,4 часа. При однократном приеме Мезаванта в дозах 2,4 или 4,8 г за две недели абсорбция месалазина составляет 21–22% от принятой дозы. В плазме крови месалазин можно обнаружить через 2 часа после приема натощак, а максимальная концентрация достигается через 9–12 часов.

Фармакокинетические характеристики препарата показывают значительную вариабельность. Показатель AUC (площадь под кривой «концентрация – время») прямо пропорционален принятой дозе (в пределах 1,2–4,8 г). Максимальная концентрация в плазме при дозах 1,2–2,4 г увеличивается почти пропорционально, тогда как в диапазоне 2,4–4,8 г – менее чем пропорционально.

При приеме Мезаванта с обычной пищей (в дозах 2,4 и 4,8 г) месалазин появляется в плазме примерно через 4 часа, а максимальная концентрация достигается через 8 часов. Употребление жирной пищи замедляет процесс всасывания (при дозе 4,8 г месалазин обнаруживается в плазме только через 6 часов), однако при этом увеличивается системная экспозиция месалазина.

Объем распределения препарата относительно невелик и составляет около 18 литров. Связывание месалазина с белками плазмы (при концентрации до 2,5 мкг/мл) не превышает 43%.

Основным метаболитом препарата является неактивная N-ацетил-5-аминосалициловая кислота, которая образуется в цитозоле клеток слизистой оболочки толстой кишки и печени под воздействием фермента N-ацетилтрансферазы-1.

Выведение Мезаванта происходит преимущественно через почки (как в виде метаболита, так и в неизмененном виде). Из 21–22% абсорбированного месалазина менее 8% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов, а около 13% выводится в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты в течение 4 часов. Период полувыведения препарата после приема доз 2,4 и 4,8 г составляет в среднем 7–9 и 8–13 часов соответственно.

Данные о применении месалазина у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. Системная экспозиция препарата у пожилых людей после однократного приема дозы 4,8 г была почти в два раза выше, чем у молодых пациентов. Уровень системной экспозиции месалазина обратно пропорционален функции почек (оценивается по клиренсу креатинина). Этот аспект следует учитывать при назначении Мезаванта пациентам старше 65 лет.

При нарушениях функции почек может наблюдаться снижение скорости выведения и увеличение концентрации месалазина в плазме, что повышает риск нежелательных побочных эффектов со стороны мочевыделительной системы.

У женщин площадь под кривой AUC в два раза выше, чем у мужчин.

Показания к применению

Мезавант используется для достижения ремиссии по эндоскопическим и клиническим критериям у пациентов, страдающих язвенным колитом легкой или умеренной степени тяжести.

Кроме того, данный препарат назначается пациентам с язвенным колитом для поддержания достигнутой ремиссии.

https://youtube.com/watch?v=nLHdyLkFa_U

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• серьезные нарушения работы почек (уровень клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин);
• значительные проблемы с функцией печени;
• возраст до 18 лет (дети и подростки);
• высокая индивидуальная чувствительность к салицилатам (включая месалазин) или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания (таблетки Мезавант следует использовать с осторожностью):

• легкие или умеренные нарушения функции почек или печени;
• заболевания, которые могут привести к перикардиту или миокардиту;
• хронические заболевания легких (в том числе бронхиальная астма);
• аллергия на сульфасалазин (в связи с возможной перекрестной гиперчувствительностью к месалазину);
• период беременности и кормления грудью.

Мезавант, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Мезавант следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая, не ломая и не раздавливая, а глотая целиком.

Взрослым, включая пожилых людей (старше 65 лет), для достижения ремиссии назначают от 2 до 4 таблеток (от 2,4 до 4,8 г) Мезаванта один раз в день. Если пациент не реагирует на минимальную дозу, рекомендуется перейти на максимальную суточную дозу, которая составляет 4 таблетки (4,8 г). Эффективность лечения при использовании максимальной дозы следует оценивать не ранее чем через 8 недель.

Для поддержания ремиссии Мезавант назначают по 2 таблетки (2,4 г) один раз в сутки.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, которые могут возникнуть при использовании Мезаванта, классифицируются по частоте появления следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, с неизвестной частотой – определить частоту возникновения побочных эффектов невозможно.

• Пищеварительная система: часто – диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, рвота, вздутие, диарея, метеоризм, отклонения в функциональных пробах печени; нечасто – панкреатит, колит, полипы прямой кишки; с неизвестной частотой – холелитиаз, гепатит.
• Дыхательная система: нечасто – боль в гортани и/или глотке; с неизвестной частотой – бронхоспазм.
• Сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления; нечасто – гипотония, тахикардия; с неизвестной частотой – перикардит, миокардит.
• Центральная нервная система: часто – головная боль; нечасто – тремор, сонливость, головокружение; с неизвестной частотой – нейропатия.
• Лимфатическая система и кровь: нечасто – снижение уровня тромбоцитов; редко – агранулоцитоз; с неизвестной частотой – уменьшение лейкоцитов (включая нейтрофилы), апластическая анемия, дефицит эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.
• Опорно-двигательный аппарат: часто – боли в спине, артралгия; нечасто – миалгия.
• Мочевыделительная система: редко – почечная недостаточность; с неизвестной частотой – интерстициальный нефрит.
• Кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – патологическое облысение, угревые высыпания.
• Иммунная система: нечасто – крапивница; с неизвестной частотой – ангионевротический отек, пневмонит (включая эозинофильный и интерстициальный, а также аллергический альвеолит), анафилактические реакции, DRESS-синдром.
• Прочие реакции: часто – повышение температуры, астения; нечасто – слабость, отек лица.

Передозировка

Мезавант относится к группе аминосалицилатов, поэтому симптомы его отравления схожи с признаками интоксикации другими салицилатами. У пациента могут проявляться следующие реакции: головная боль, повышенная сонливость, шум в ушах, высокая температура, головокружение, учащенное дыхание, рвота, понос, усиленное потоотделение (что может привести к обезвоживанию), отек легких, снижение уровня сахара в крови, нарушения кислотно-щелочного баланса и электролитов, а также спутанность сознания.

Стандартные методы лечения интоксикации салицилатами включают в себя коррекцию нарушений водно-электролитного баланса и гипогликемии, а также обеспечение нормального функционирования почек.

Особые указания

Перед началом терапии Мезавантом, а также как минимум дважды в год в процессе лечения необходимо проводить анализ функции почек.

Пациенты с астмой находятся в группе повышенного риска развития реакций гиперчувствительности, поэтому они должны находиться под постоянным наблюдением.

В редких случаях во время лечения может возникнуть серьезное нарушение состава крови. Если у пациента наблюдаются необъяснимые кровотечения, появление синяков или пурпуры, а также повышение температуры и боль в горле, следует провести анализ крови. При подозрении на изменения в клеточном составе крови необходимо прекратить терапию месалазином.

Мезавант может спровоцировать острый синдром непереносимости, который часто сложно отличить от обострения воспалительного процесса в кишечнике. Точная частота этого явления неизвестна, однако в контролируемых исследованиях сульфасалазина и месалазина она достигала до 3%. Основные симптомы синдрома включают: резкую боль в животе, спазмы кишечника, диарею с примесью крови, а также возможные сыпь, головную боль и повышение температуры. При любых подозрениях на острый синдром непереносимости следует немедленно отменить Мезавант и больше не использовать его.

Непроходимость верхних отделов желудочно-кишечного тракта (как функциональная, так и органическая) может замедлить достижение терапевтического эффекта.

Месалазин может неправильно повышать уровень норметанефрина в моче при тестировании с использованием метода жидкостной хроматографии, поскольку хроматограммы норметанефрина и N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (главного метаболита месалазина) имеют схожие характеристики. Для определения концентрации норметанефрина рекомендуется применять альтернативные методы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Существует мнение, что Мезавант не оказывает воздействия на умение управлять автомобилем или работать с другими потенциально опасными и сложными устройствами. Тем не менее, специализированные исследования по этому вопросу не проводились.

Применение при беременности и лактации

Информация о применении Мезаванта во время беременности является ограниченной. Месалазин проникает через плаценту к плоду, однако его уровень в тканях плода значительно ниже терапевтических значений. Исследования на животных не показали негативного влияния месалазина на плод, течение беременности, роды или дальнейшее развитие потомства. У людей использование Мезаванта в период беременности возможно, но только после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и потенциальных рисков для плода. При назначении беременным высоких доз препарата следует проявлять осторожность.

Некоторое количество месалазина выделяется с грудным молоком, причем концентрация метаболита в нем немного выше. Препарат следует применять с осторожностью во время лактации, принимая во внимание соотношение пользы для матери и риска для ребенка. У детей, находящихся на грудном вскармливании, матери которых принимали месалазин, были зафиксированы случаи спорадической диареи.

Согласно имеющимся данным, Мезавант не оказывает влияния на способность мужчин к зачатию.

Применение в детском возрасте

Мезавант не следует назначать пациентам младше 18 лет, поскольку нет достаточных данных о его эффективности и безопасности использования месалазина у детей и подростков, не достигших этого возраста.

При нарушениях функции почек

Пациенты с легкими или умеренными нарушениями работы почек должны проявлять осторожность при использовании Мезаванта.

Этот препарат не рекомендуется для людей с тяжелыми нарушениями функции почек, если скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин.

При нарушениях функции печени

В связи с тем, что во время терапии месалазином были зафиксированы случаи увеличения активности печеночных ферментов, препарат Мезавант следует применять с осторожностью у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени применение Мезаванта является противопоказанным.

Лекарственное взаимодействие

Месалазин не взаимодействует с четырьмя наиболее распространенными противомикробными препаратами, которые часто используются в медицинской практике, такими как метронидазол, амоксициллин, сульфаметоксазол и ципрофлоксацин.

Применение Мезаванта следует осуществлять с осторожностью в сочетании с нефротоксичными лекарственными средствами, включая азатиоприн и нестероидные противовоспалительные препараты, поскольку это может повысить вероятность возникновения нежелательных эффектов со стороны почек.

Месалазин способен ингибировать активность фермента тиопуринметилтрансферазы, поэтому его следует осторожно использовать вместе с меркаптопурином и азатиоприном из-за риска нарушения состава крови.

Мезавант может уменьшать эффективность кумариновых антикоагулянтов. В случае необходимости применения этой комбинации важно регулярно контролировать протромбиновое время.

Аналоги

Среди аналогов Мезаванта можно выделить такие препараты, как Месакол, Кансалазин, Салофальк, Пентаса, Асакол и Улколфри.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок хранения таблеток составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мезаванте

Согласно отзывам, Мезавант зарекомендовал себя как отличный препарат для терапии язвенного колита. Пациенты подчеркивают, что его эффективность превосходит другие средства, содержащие месалазин. Побочные эффекты от применения препарата встречаются крайне редко.

Однако стоит отметить, что основным недостатком является высокая стоимость таблеток, которая значительно превышает средние цены. Кроме того, Мезавант не всегда доступен в аптечных сетях.

Цена на Мезавант в аптеках

Стоимость Мезаванта в виде таблеток с пролонгированным действием, имеющих кишечнорастворимую оболочку (упаковка содержит 60 штук), варьируется от 3990 до 4120 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего пьют мезавант?

Фармдействие: Мезавант — противомикробное и противовоспалительное кишечное средство. Месалазин — это производное 5-аминосалициловой кислоты. Механизм действия месалазина до конца не изучен, но было установлено, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на эпителий кишечника.

Для чего применяется препарат месалазин?

Месалазин, англ. Mesalazine, 5-аминосалициловая кислота — фармацевтическая субстанция, действующее вещество лекарственных средств, противовоспалительное кишечное средство, применяется при лечении неспецифического язвенного колита и болезни Крона.

Сколько стоит лекарство Мезавант?

Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Цена от 3988 руб.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом использования мезаванта обязательно проконсультируйтесь с врачом или дерматологом. Это поможет определить, подходит ли вам этот препарат и как правильно его применять в зависимости от вашего типа кожи и состояния.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на инструкции по применению мезаванта. Следуйте рекомендациям по дозировке и частоте применения, чтобы избежать возможных побочных эффектов и достичь наилучших результатов.

СОВЕТ №3

Не забывайте о важности комплексного ухода за кожей. Мезавант может быть эффективным средством, но для достижения максимального эффекта сочетайте его с другими продуктами, такими как увлажняющие кремы и солнцезащитные средства.

СОВЕТ №4

Следите за реакцией вашей кожи на мезавант. Если вы заметили покраснение, зуд или другие нежелательные реакции, прекратите использование и обратитесь к специалисту для получения рекомендаций.