Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: мягкие желатиновые, непрозрачные, овальной формы, с диаметром от 6,3 до 7,3 мм и длиной от 9,1 до 10,2 мм. Дозировка 0,25 мкг представлена в виде половинок капсулы, одна из которых окрашена в красно-оранжевый или коричнево-оранжевый цвет, а другая – в серо-оранжевый, серо-желтый или белый. Дозировка 0,5 мкг имеет окраску от красно-оранжевого до коричнево-оранжевого. Внутри капсул находится маслянистая прозрачная жидкость, которая может быть бесцветной или иметь легкий желтоватый, коричнево-желтоватый либо коричневатый оттенок. В упаковке из картона содержится 3 блистера по 10 капсул и инструкция по применению Рокальтрола.

Состав одной капсулы:

• активное вещество: кальцитриол – 0,25 или 0,5 мкг;
• вспомогательные компоненты: бутилгидрокситолуол, бутилгидроксианизол, среднецепочечные триглицериды;
• компоненты оболочки капсул: желатин, 85% глицерол (глицерин), Карион 83 (маннитол, сорбитол, гидрогенизированный гидролизованный крахмал), диоксид титана (Е171), красители: красный и желтый оксид железа (Е172).

Врачи отмечают, что Рокальтрол, активным веществом которого является кальцитриол, играет важную роль в лечении различных заболеваний, связанных с нарушением обмена кальция и фосфора. Специалисты подчеркивают его эффективность при остеопорозе и хронической почечной недостаточности, где он помогает улучшить минерализацию костей и снизить риск переломов. Однако медики предупреждают о необходимости тщательного контроля уровня кальция в крови, так как передозировка может привести к серьезным осложнениям. Врачи рекомендуют индивидуальный подход к назначению препарата, учитывая особенности каждого пациента, чтобы минимизировать риски и достичь наилучших результатов в терапии.

https://youtube.com/watch?v=v2Ogd1qC8JU

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кальцитриол представляет собой один из ключевых активных метаболитов витамина D3. Он играет важную роль в процессе усвоения кальция в кишечнике и необходим для поддержания минерализации костной ткани. Фармакологическое действие после однократного приема сохраняется в течение 3-5 дней.

В механизме регулирования обмена кальция кальцитриол выполняет важную функцию, активируя остеобласты, что делает его надежной основой для терапии остеопороза.

При выраженной почечной недостаточности синтез эндогенного кальцитриола может значительно снижаться или полностью прекращаться. Дефицит этого метаболита играет ключевую роль в развитии почечной остеодистрофии.

У пациентов с почечной остеодистрофией применение Рокальтрола (синтетического аналога кальцитриола) помогает восстановить сниженное усвоение кальция в кишечнике, устранить гипокальциемию и нормализовать повышенные уровни щелочной фосфатазы и паратгормона в сыворотке крови. Терапия также направлена на уменьшение болей в мышцах и костях, а также на устранение гистологических изменений, связанных с фиброзным остеитом и другими нарушениями минерализации.

При послеоперационном и идиопатическом гипопаратиреозе, а также псевдогипопаратиреозе использование синтетического кальцитриола способствует снижению гипокальциемии и ее клинических проявлений.

У пациентов с витамин-D-зависимым рахитом наблюдается низкий уровень кальцитриола в сыворотке или его полное отсутствие. В связи с недостаточным эндогенным синтезом кальцитриола в почках, применение Рокальтрола у таких больных может рассматриваться как заместительная терапия.

Рокальтрол у пациентов с витамин-D-резистентным рахитом и гипофосфатемией, при низком уровне кальцитриола в плазме, снижает канальцевое выведение фосфатов и, в сочетании с препаратами фосфора, способствует нормализации костного роста.

Кроме того, лечение кальцитриолом эффективно при других формах рахита, включая те, что связаны с заболеваниями, такими как атрезия желчных путей, неонатальный гепатит, цистиноз, а также при алиментарной недостаточности витамина D и кальция.

Рокальтрол — это явление, которое вызывает множество эмоций и мнений. Многие поклонники жанра отмечают его уникальность и энергетику, которая способна захватить и увлечь. Люди говорят о том, что рокальтрол сочетает в себе элементы классического рока и современных музыкальных направлений, создавая неповторимый звук. Некоторые отмечают, что тексты песен часто затрагивают глубокие темы, отражая переживания и чувства, знакомые каждому.

Критики же иногда высказывают сомнения относительно коммерциализации жанра, считая, что он теряет свою искренность. Тем не менее, фанаты уверены, что рокальтрол продолжает развиваться и привлекать новое поколение слушателей. Концерты и фестивали, посвященные этому стилю, собирают многотысячные толпы, что свидетельствует о его популярности. В целом, мнения о рокальтроле разнообразны, но одно остается неизменным — он вызывает живой интерес и обсуждения среди музыкантов и слушателей.

https://youtube.com/watch?v=Jecod28IzNw

Фармакокинетика

Кальцитриол быстро усваивается в кишечнике. После однократного перорального приема Рокальтрола в дозировке от 0,25 до 1 мкг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3–6 часов. Уровни равновесной концентрации при повторном использовании препарата зависят от дозы и устанавливаются в течение примерно семи дней.

Средняя сывороточная концентрация кальцитриола после однократного приема 0,5 мкг Рокальтрола через 2 часа увеличивается с 40 ± 4,4 пкг/мл (начальное значение) до 60 ± 4,4 пкг/мл, а затем постепенно снижается: через 4 часа – до 53 ± 6,9 пкг/мл, через 8 часов – до 50 ± 7 пкг/мл, через 12 часов – до 44 ± 4,6 пкг/мл, а через 24 часа – до 41,5 ± 5,1 пкг/мл.

Кальцитриол и другие метаболиты витамина D связываются с определенными плазменными белками в крови. Существует предположение, что экзогенный кальцитриол может проходить через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Выявлено несколько метаболитов кальцитриола, включая 1α,23,25-тригидрокси-24-оксоколекальциферол, 1α,25-дигидрокси-24-оксоколекальциферол, 1α,24R,25-тригидроксиколекальциферол, 1α,258,26-тригидроксиколекальциферол, 1α,25R-дигидроксиколекальциферол-26,23S-лактон, 1α-гидрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорколекальциферол, 1α,25R,26-тригидрокси-23-оксоколекальциферол и 1α,25-дигидрокси-23-оксоколекальциферол. Все они обладают различными свойствами витамина D.

Период полувыведения (Т1/2) кальцитриола из сыворотки составляет от 9 до 10 часов. Фармакологическое действие однократной дозы сохраняется не менее 7 дней. Выведение кальцитриола происходит с желчью, и вещество подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

После внутривенного введения меченого кальцитриола здоровым добровольцам в течение 24 часов примерно 27% радиоактивности обнаруживается в кале, а около 7% – в моче. При пероральном приеме 1 мкг меченого кальцитриола здоровыми добровольцами около 10% общей радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 часов. На шестой день после внутривенного введения в кале выявляется 49%, а в моче – 16% от общего объема радиоактивности.

У пациентов с нефротическим синдромом или находящихся на гемодиализе уровень кальцитриола в сыворотке снижен, а максимальная концентрация вещества достигается за более длительный срок.

Показания к применению

• остеопороз, возникающий после менопаузы (при наличии подтверждения);
• остеодистрофия почек, связанная с хронической почечной недостаточностью, особенно у пациентов, проходящих гемодиализ;
• вторичный гиперпаратиреоз, возникающий на фоне умеренной и тяжелой хронической почечной недостаточности (предиализ);
• псевдогипопаратиреоз;
• гипопаратиреоз, возникающий после операции или имеющий идиопатическую природу;
• гипофосфатемический рахит, устойчивый к витамину D (фосфатный диабет);
• рахит, зависимый от витамина D.

https://youtube.com/watch?v=5cUzTpqg5Y8

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• гипервитаминоз D;
• заболевания, сопровождающиеся повышенным уровнем кальция в крови;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 3 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также аналогичных лекарственных средств.

Относительные противопоказания (капсулы Рокальтрол назначаются под наблюдением врача):

• атеросклероз;
• сердечная недостаточность;
• туберкулез легких;
• саркоидоз и другие гранулематозные заболевания;
• фосфатный нефролитиаз;
• беременность (при условии, что предполагаемая польза превышает возможные риски);
• возраст от 3 до 18 лет;
• пожилой возраст.

Рокальтрол, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Рокальтрол предназначены для перорального применения.

Стандартная начальная доза составляет 0,25 мкг в день. Оптимальная суточная доза Рокальтрола должна подбираться индивидуально для каждого пациента, основываясь на уровне кальция в сыворотке. Лечение следует начинать с минимальной дозы, а увеличение дозы должно происходить только под строгим контролем уровня кальция в сыворотке.

Для достижения максимальной эффективности терапии Рокальтролом необходимо обеспечить достаточное поступление кальция с пищей с самого начала лечения (но не в избытке; для взрослых это примерно 800 мг в день). В некоторых случаях могут быть назначены кальциевые добавки. Поскольку терапия способствует улучшению всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте, некоторым пациентам, принимающим Рокальтрол, может быть достаточно и сниженного потребления кальция. Если наблюдается тенденция к гиперкальциемии, препараты кальция следует назначать в малых дозах или полностью отменить.

Общее суточное потребление кальция (включая поступление из пищи и добавок, если они назначены) должно составлять в среднем 800 мг, но не превышать 1000 мг.

В период стабилизации уровень кальция в сыворотке необходимо проверять не реже двух раз в неделю. После того как будет установлена оптимальная доза Рокальтрола, этот показатель следует контролировать ежемесячно. Для анализа уровень кальция в крови следует определять без использования жгута.

Прием Рокальтрола следует немедленно прекратить, если уровень кальция в сыворотке превышает 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) или уровень креатинина превышает 120 мкмоль/л. Терапию отменяют до нормализации уровня кальция в крови.

Уровни кальция и фосфатов в сыворотке при гиперкальциемии следует контролировать ежедневно. После их нормализации применение Рокальтрола можно продолжить, при этом дозу следует снизить на 0,25 мкг. Необходимо оценить суточное потребление кальция с пищей и при необходимости внести изменения в диету.

Режим дозирования Рокальтрола для взрослых в зависимости от показаний:

• Постменопаузальный остеопороз: 0,25 мкг дважды в день. Уровни креатинина и кальция следует проверять через 4 недели после начала лечения, затем через 3 и 6 месяцев, а далее каждые полгода;
• Почечная остеодистрофия (пациенты на диализе): начальная доза – 0,25 мкг в день. При нормальном или слегка пониженном уровне сывороточного кальция достаточной дозой будет 0,25 мкг один раз в два дня. Если нет улучшения клинической картины и биохимических показателей, суточную дозу можно увеличивать на 0,25 мкг с интервалами в 2–4 недели. В этот период уровень сывороточного кальция следует проверять не реже двух раз в неделю. Терапевтический эффект обычно наблюдается при применении Рокальтрола в суточной дозе от 0,5 до 1 мкг. У пациентов, не реагирующих на непрерывную терапию, может быть эффективным проведение пульсового (прерывистого) лечения: 2–3 раза в неделю на ночь в начальной дозе 0,1 мкг/кг. Максимальная недельная доза Рокальтрола составляет 12 мкг;
• Вторичный гиперпаратиреоз (предиализ): начальная суточная доза для взрослых и детей старше 3 лет при умеренной и тяжелой почечной недостаточности (с клиренсом креатинина 15–55 мл/мин) составляет 0,25 мкг (дозу следует корректировать на площадь поверхности 1,73 м²). Дозу можно увеличить до 0,5 мкг в день;
• Рахит и гипопаратиреоз: начальная суточная доза составляет 0,25 мкг, Рокальтрол принимается утром. При отсутствии улучшения клинической картины и биохимических показателей дозу можно увеличивать с интервалами в 2–4 недели. В этот период уровень сывороточного кальция следует проверять не реже двух раз в неделю. В случае гиперкальциемии применение Рокальтрола следует немедленно прекратить до нормализации уровня кальция в крови. Необходимо также уменьшить потребление кальция с пищей. Иногда на фоне гипопаратиреоза может наблюдаться нарушение всасывания, включая кальций, что может потребовать увеличения дозы препарата. Если Рокальтрол назначается беременной с гипопаратиреозом, во второй половине беременности может потребоваться увеличение дозы, а в послеродовой период и во время лактации – снижение дозы.

Побочные действия

Рокальтрол обладает свойствами витамина D, что приводит к побочным эффектам, схожим с теми, которые наблюдаются при избытке витамина D. К таким эффектам относится синдром гиперкальциемии или кальциевая интоксикация, степень которой зависит от тяжести и продолжительности гиперкальциемии.

Острые проявления могут включать анорексию, головные боли, рвоту, боли в животе и запоры. После прекращения приема Рокальтрола уровень кальция в сыворотке крови восстанавливается в течение нескольких дней, что происходит значительно быстрее, чем при использовании препаратов витамина D3. При длительном применении могут возникать такие симптомы, как лихорадка, частое мочеиспускание, жажда, нарушения чувствительности, дистрофия, апатия, обезвоживание, инфекции мочевыводящих путей и задержка роста.

Частота возникновения побочных эффектов, включая гиперкальциемию, за 15 лет клинического применения Рокальтрола остается крайне низкой и не превышает 0,001%.

При наличии одновременно гиперфосфатемии и гиперкальциемии, превышающей 6 мг/100 мл или 1,9 ммоль/л, может возникнуть кальцификация мягких тканей, что можно выявить с помощью рентгенографии.

При отсутствии нарушений функции почек хроническая гиперкальциемия может привести к повышению уровня креатинина в сыворотке.

У пациентов с повышенной чувствительностью могут наблюдаться аллергические реакции, проявляющиеся зудом, сыпью, крапивницей, а в редких случаях — эритематозными поражениями кожи.

Передозировка

При передозировке Рокальтрола наблюдаются те же симптомы, что и при избытке витамина D. Если его применять одновременно с высокими дозами фосфатов и кальция, это может привести к аналогичным проявлениям. Уровень произведения концентрации кальция и фосфора в сыворотке (Са х Р) не должен превышать 70 мг²/дл². Высокое содержание кальция в диализате может способствовать развитию гиперкальциемии.

Симптомы отравления витамином D могут варьироваться в зависимости от характера течения:

• Острые проявления: головная боль, отсутствие аппетита, запоры, рвота;
• Хронические проявления: нарушения чувствительности, дистрофия (выражающаяся в слабости и потере веса), возможны лихорадка, полиурия, жажда и обезвоживание, апатия, инфекции мочевыводящих путей, замедленный рост. Гиперкальциемия может привести к очаговому обызвествлению коркового слоя миокарда, почек, поджелудочной железы и легких.

Лечение: для предотвращения дальнейшего всасывания рекомендуется применение препаратов, вызывающих рвоту, или немедленное промывание желудка. Для выведения Рокальтрола с калом можно использовать вазелиновое масло в качестве слабительного. Необходимо повторно проверить уровень кальция в сыворотке. Если он остается повышенным, могут быть назначены кортикостероиды и фосфаты, а также следует предпринять меры для обеспечения адекватного диуреза.

Особые указания

Существует прямая связь между использованием Рокальтрола и развитием гиперкальциемии. Это состояние может возникнуть при увеличении поступления кальция в организм, что может быть связано с изменениями в рационе (например, при увеличенном потреблении молочных продуктов) или бесконтрольным приемом кальциевых добавок. Важно строго следовать назначенной диете и уметь распознавать симптомы гиперкальциемии.

Особенно подвержены риску развития гиперкальциемии пациенты, находящиеся длительное время в постельном режиме, например, в послеоперационный период.

Кальцитриол способствует повышению уровня неорганических фосфатов в сыворотке. Этот эффект, который является желательным при гипофосфатемии, требует осторожности у пациентов с почечной недостаточностью из-за риска эктопической кальцификации. В таких случаях необходимо поддерживать уровень фосфатов в плазме в пределах нормы (2–5 мг/100 мл или 0,65–1,62 ммоль/л), что может потребовать перорального приема препаратов, связывающих фосфаты, и соблюдения низкофосфатной диеты.

Пациенты с витамин-D-резистентным рахитом (семейной гипофосфатемией) должны продолжать прием фосфатов во время терапии Рокальтрола. При этом следует учитывать, что кальцитриол стимулирует кишечное всасывание фосфатов, что может изменить потребность в дополнительных фосфатах. Регулярно необходимо контролировать уровень фосфора, кальция, магния и щелочной фосфатазы в сыворотке, а также уровень фосфатов и кальция в суточной моче. В начальной (стабилизирующей) фазе лечения Рокальтрола контроль уровня кальция в сыворотке крови должен проводиться не реже двух раз в неделю.

Кальцитриол является наиболее активным метаболитом витамина D, поэтому во избежание гипервитаминоза D не следует назначать другие препараты витамина D во время терапии.

При переходе с витамина D2 (эргокальциферола) на кальцитриол может пройти несколько месяцев до нормализации уровня эргокальциферола в крови.

При отсутствии почечных нарушений во время приема Рокальтрола важно следить за достаточным потреблением жидкости и избегать обезвоживания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Рокальтрол не влияет на умение управлять автомобилями и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: применение Рокальтрола возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски;
• Период лактации: использование препарата не рекомендуется.

На данный момент нет данных о тератогенности витамина D, даже при применении высоких доз у человека. Однако при пероральном введении беременным крольчихам сублетальных доз витамина D у их потомства наблюдалось развитие надклапанного аортального стеноза.

Экзогенный кальцитриол, скорее всего, проникает в грудное молоко. Важно учитывать риск гиперкальциемии у матери и возможные побочные эффекты у грудных детей, поэтому применение Рокальтрола в период лактации не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

• дети до 3 лет: Рокальтрол не рекомендуется;
• дети от 3 до 18 лет: лечение должно осуществляться с повышенной осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Рокальтрол следует назначать пожилым пациентам с особой осторожностью, так как это может увеличить риск развития атеросклероза.

Лекарственное взаимодействие

Кальцитриол представляет собой один из ключевых активных метаболитов витамина D3. В связи с этим, для предотвращения гиперкальциемии и возможных аддитивных эффектов, на период лечения Рокальтролом следует временно прекратить прием лекарственных доз витамина D и его производных. Пациенты обязаны строго придерживаться диетических рекомендаций, особенно в отношении потребления кальция, а также избегать бесконтрольного использования препаратов, содержащих кальций.

Другие возможные взаимодействия:

• Тиазидные диуретики: повышается риск гиперкальциемии.
• Препараты наперстянки: гиперкальциемия, возникающая при совместном применении, может вызвать аритмии, поэтому дозировка Рокальтрола должна подбираться с особой осторожностью.
• Кортикостероиды: существует функциональный антагонизм, так как кортикостероиды снижают всасывание кальция.
• Препараты, содержащие магний (например, антациды): возможно развитие гипермагниемии, поэтому в период совместного применения эти средства не рекомендуется назначать пациентам на хроническом гемодиализе.
• Препараты, связывающие фосфаты: дозировка должна быть скорректирована в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке (норма 2–5 мг/100 мл или 0,65–1,62 ммоль/л), так как Рокальтрол влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, костях и почках.
• Фенитоин, фенобарбитал (индукторы ферментов): возможно ускорение метаболизма, что может привести к снижению концентрации кальцитриола в сыворотке; при комбинированном применении может потребоваться увеличение дозы Рокальтрола.
• Колестирамин: совместная терапия может снизить кишечное всасывание жирорастворимых витаминов, включая кальцитриол.

Аналоги

Остеотриол является аналогом Рокальтрола.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом и темном месте при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Рокальтроле

Отзывы о Рокальтроле в основном положительные. Пользователи подчеркивают его отличную эффективность при использовании по различным показаниям.

Цена на Рокальтрол в аптеках

Ориентировочная стоимость Рокальтрол (30 капсул) составляет 644 рубля.

Вопрос-ответ

Что такое Рокальтрол?

Препарат Рокальтрол содержит действующее вещество под названием «кальцитриол». Оно относится к группе препаратов, называемых «метаболиты витамина D». Рокальтрол используется для лечения заболеваний костей у людей с нарушением функции почек (почечная остеодистрофия).

Как правильно принимать Рокальтрол?

У большинства больных терапевтический эффект наступает на суточной дозе 0,5-1,0 мкг. У больных, рефрактерных к непрерывной терапии, эффективна пульсовая (прерывистая) терапия Рокальтролом в начальной дозе 0,1 мкг/кг 2-3 раза в неделю на ночь. Максимальная суммарная доза Рокальтрола не должна превышать 12 мкг в неделю.

Для чего нужен кальцитриол?

Кальцитриол контролирует обмен кальция. В клетках кишечника он индуцирует синтез Са2+-переносящих белков, которые обеспечивают всасывание ионов кальция и фосфатов из полости кишечника в эпителиальную клетку кишечника и далее транспорт из клетки в кровь против концентрационного градиента на мембранах кишечника.

Для чего используются таблетки Рокальтрол?

Кальцитриол — это препарат для лечения низкого уровня кальция, вызванного заболеванием почек. Он также может применяться при заболеваниях паращитовидных желез. Кальцитриол увеличивает количество кальция (витамина D) в организме и помогает регулировать уровень паращитовидных желез. Торговая марка этого препарата — Рокальтрол®.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите историю рок-н-ролла, чтобы лучше понять его влияние на культуру и музыку. Знание о ключевых фигурах и событиях поможет вам глубже оценить жанр и его развитие.

СОВЕТ №2

Послушайте разнообразные поджанры рок-н-ролла, такие как классический рок, панк, металл и альтернативный рок. Это расширит ваши музыкальные горизонты и поможет найти свои любимые исполнители.

СОВЕТ №3

Посетите живые концерты и фестивали, чтобы ощутить атмосферу рок-н-ролла в действии. Живое исполнение музыки создает уникальные эмоции и воспоминания, которые невозможно передать через записи.

СОВЕТ №4

Не бойтесь экспериментировать с собственным музыкальным творчеством. Попробуйте написать свои песни или сыграть на инструменте, вдохновляясь рок-н-роллом. Это может стать отличным способом самовыражения.