Форма выпуска и состав

Средство выпускается в виде раствора для внутривенного (в/в) введения: это прозрачная жидкость, которая может быть бесцветной или иметь бледно-коричневый оттенок. Раствор предлагается в ампулах из прозрачного бесцветного стекла объемом 5, 10 или 20 мл, каждая из которых имеет точку разлома и два маркировочных кольца желтого цвета для 5 мл, одно кольцо белого цвета для 10 мл или синего цвета для 20 мл. В одной контурной ячейковой упаковке содержится 5 ампул, а в картонной коробке находится одна упаковка вместе с инструкцией по применению Тахибена.

В 1 мл раствора содержится:

• активное вещество: урапидил – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия дигидрофосфата дигидрат, концентрированная хлористоводородная кислота (37% м/м), натрия гидрофосфата дигидрат, натрия гидроксид (4% м/м), пропиленгликоль, разбавленная хлористоводородная кислота (3,7% м/м), вода для инъекций.

Врачи отмечают, что тахибен, как препарат, используется для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением сердечного ритма. Специалисты подчеркивают его эффективность в снижении частоты сердечных сокращений и улучшении общего состояния пациентов с аритмиями. Однако, несмотря на положительные результаты, врачи предупреждают о необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту. Некоторые пациенты могут испытывать побочные эффекты, такие как головокружение или усталость, что требует внимательного мониторинга. Важно, чтобы лечение тахибеном проводилось под контролем квалифицированного специалиста, который сможет корректировать дозировку и оценивать результаты терапии. В целом, врачи считают тахибен полезным инструментом в арсенале кардиологов, но акцентируют внимание на важности комплексного подхода к лечению сердечно-сосудистых заболеваний.

https://youtube.com/watch?v=fAej8zubGTU

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урапидил представляет собой α-адреноблокатор, который действует как в центральной, так и в периферической системах. Он угнетает постсинаптические α1-адренорецепторы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Благодаря стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов, урапидил участвует в регулировании центрального механизма, поддерживающего сосудистый тонус, предотвращая рефлекторное увеличение активности симпатической нервной системы. При применении урапидила частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс (СВ) остаются неизменными, а увеличение низкого СВ происходит за счет снижения ОПСС. Это вещество обычно не вызывает ортостатических эффектов.

Урапидил также блокирует вазоконстрикцию, вызванную α2-адренорецепторами, и не приводит к рефлекторной тахикардии, которая может возникнуть при вазодилатации. Основное действие урапидила заключается в блокировке периферических постсинаптических α1-адренорецепторов, что подавляет сосудосуживающий эффект катехоламинов. Снижая ОПСС, урапидил равномерно уменьшает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление (АД), а также проявляет слабое β-адреноблокирующее действие. Он снижает пред- и постнагрузку на сердце, обеспечивая эффективное сокращение миокарда, что, при отсутствии аритмии, способствует увеличению сниженного минутного объема сердца.

Урапидил не вызывает задержки жидкости в организме, не влияет на обмен мочевой кислоты и показатели углеводного обмена.

Тахибен — это препарат, который вызывает много обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, таких как аллергии и воспалительные процессы. Пациенты делятся положительными отзывами о быстром действии и минимальных побочных эффектах. Однако не все так однозначно: некоторые люди сообщают о неприятных ощущениях и аллергических реакциях. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может сильно варьироваться. Врачи рекомендуют тщательно следить за состоянием и не заниматься самолечением. В целом, Тахибен вызывает интерес и обсуждения, что подчеркивает его значимость в медицинской практике.

https://youtube.com/watch?v=TYoIZoUDyno

Фармакокинетика

После внутривенного введения урапидила в дозе 25 мг наблюдается двухфазное снижение его концентрации в организме: первая фаза (α-фаза) характеризуется быстрым уменьшением, в то время как вторая фаза (β-фаза) – более медленным. Объем распределения (Vd) данного препарата составляет 0,8 л/кг (в пределах 0,6–1,2 л/кг), а период распределения – 35 минут. Основная часть метаболизма происходит в печени. Главный метаболит, который практически не обладает антигипертензивным действием, представляет собой урапидил, гидроксилированный в 4-м положении фенольного кольца. О-деметилированный метаболит образуется в небольших количествах и демонстрирует почти такую же активность, как и исходное вещество.

Около 50–70% активного компонента и его метаболитов (из которых 15% – в виде активного вещества) выводится почками, а оставшаяся часть дозы экскретируется через кишечник, в основном в форме неактивного n-гидроксилированного урапидила. После струйного введения раствора внутривенно период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 2,7 часа (в диапазоне 1,8–3,9 часа). Связывание с белками плазмы достигает 80%. Из-за относительно низкой степени связывания с белками крови не выявлено значительных взаимодействий урапидила с лекарственными средствами, которые имеют высокую степень связывания.

У пожилых пациентов, а также у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени и/или почек, клиренс и Vd урапидила снижаются, а Т1/2 увеличивается. Тахибен способен преодолевать гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер.

Показания к применению

• лечение рефрактерной и тяжелой артериальной гипертензии, гипертонический криз;
• мониторинг снижения артериального давления в период его повышения во время и/или после хирургического вмешательства.

https://youtube.com/watch?v=LzX-pmZXypw

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• открытый артериальный (Боталлов) проток;
• наличие коарктации аорты и артериовенозного шунта (за исключением случаев, когда шунт для диализа не оказывает гемодинамического влияния);
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• аллергия на любой компонент препарата.

Относительные противопоказания (Тахибен следует применять с осторожностью):

• сердечная недостаточность, вызванная нарушениями механической функции сердца, такими как стеноз аортального или митрального клапана, эмболия легочной артерии, снижение сократимости миокарда, связанное с заболеваниями сердечной сумки (включая хронический перикардит и тампонаду);
• нарушения функции почек средней или тяжелой степени;
• дисфункция печени;
• гиповолемия;
• пожилой возраст;
• одновременное применение с циметидином.

Тахибен, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Тахибен в ампулах вводится внутривенно, как струйно, так и капельно, с использованием длительной инфузии, при этом пациент должен находиться в положении лежа на спине.

Режим дозирования для лечения гипертонического криза, рефрактерной артериальной гипертензии и артериальной гипертензии III степени:

• Внутривенное введение: медленно вводится доза от 10 до 50 мг с постоянным контролем артериального давления. Ожидается снижение показателей давления в течение 5 минут после инъекции; при необходимости и в зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение раствора.
• Капельная инфузия или непрерывное введение с помощью перфузионного насоса: поддерживающая доза составляет в среднем 9 мг/ч. Для этого 250 мг урапидила (10 или 5 ампул по 5 и 10 мл соответственно) разводят в 500 мл инфузионного раствора (1 мг = 44 капли ~ 2,2 мл). Максимально допустимое соотношение – 4 мг препарата на 1 мл раствора для инфузий, рекомендуемая начальная скорость введения – 2 мг/мин; скорость капельного введения устанавливается в зависимости от артериального давления конкретного пациента.

Для инфузионного капельного вливания, направленного на поддержание артериального давления, обычно рекомендуется развести Тахибен в дозе 250 мг в 500 мл растворителя. Если используется перфузионный насос, в шприц вводится препарат в дозе 100 мг (1 ампула по 20 мл / 2 ампулы по 10 мл / 4 ампулы по 5 мл) и добавляется растворитель до общего объема 50 мл. В качестве растворителя можно использовать 0,9% раствор натрия хлорида или 5-10% раствор декстрозы/глюкозы.

Контроль снижения артериального давления во время и/или после хирургического вмешательства, с целью поддержания достигнутых показателей давления, осуществляется путем непрерывного инфузионного введения раствора с помощью перфузионного насоса или капельно. Рекомендуется начинать инфузию с начальной скорости до 6 мг за 1-2 минуты, с последующим снижением этой скорости.

Парентеральное введение раствора Тахибен для контролируемого снижения артериального давления может проводиться по одной из следующих схем:

• I – вводится 5 мл раствора (доза – 25 мг); если артериальное давление снижается, через 2 минуты проводится инфузионное вливание для его стабилизации;
• II – вводится 5 мл раствора (доза – 25 мг); если давление не удается снизить, через 2 минуты повторяется инъекция в дозе 25 мг, при снижении давления через 2 минуты выполняется инфузия для стабилизации;
• III – вводится 5 мл раствора (доза – 25 мг); если давление не снижается через 2 минуты, повторяется инъекция в дозе 25 мг. Если после второй инъекции через 2 минуты давление не снижается, медленно вводится 10 мл раствора (доза 50 мг), при снижении давления через 2 минуты проводится инфузионное вливание для стабилизации.

Введение раствора может быть как однократным, так и многократным. При повторном повышении артериального давления возможно повторное проведение курса терапии. Внутривенные инъекции Тахибена можно сочетать с дальнейшей капельной инфузией.

Лечение в течение 7 дней считается безопасным, однако в большинстве случаев при парентеральном применении антигипертензивных препаратов этот срок не следует превышать. Постоянный прием пероральных гипотензивных средств можно начинать одновременно с неотложной парентеральной терапией.

Если ранее использовались другие антигипертензивные препараты, Тахибен следует вводить спустя время, необходимое для проявления действия этих средств. При этом начинать терапию урапидилом рекомендуется с более низких доз.

Побочные действия

При использовании Тахибена могут возникнуть следующие негативные побочные эффекты, затрагивающие различные системы и органы:

• Сердечно-сосудистая система: нечасто – ощущение сердцебиения или давление в грудной клетке, брадикардия, тахикардия, аритмии, респираторный дистресс-синдром;
• Кровь и лимфатическая система: крайне редко – тромбоцитопения;
• Нервная система: часто – головная боль, головокружение;
• Психика: крайне редко – чувство тревоги;
• Общие нарушения: нечасто – повышенная утомляемость; очень редко – астения;
• Пищеварительный тракт: часто – тошнота; нечасто – рвота;
• Кожа и подкожные ткани: нечасто – повышенное потоотделение; редко – сыпь, зуд кожи, экзантема и другие аллергические реакции на коже;
• Мочевыделительная система: часто – протеинурия; редко – нефротический синдром, нефропатия;
• Половая система и молочные железы: редко – приапизм;
• Дыхательная система: редко – заложенность носа.

Большинство из перечисленных нежелательных эффектов связано с резким снижением артериального давления, однако, согласно клиническому опыту, они исчезают в течение нескольких минут после прекращения введения Тахибена, включая капельное вливание. Если проявляются выраженные побочные реакции, может потребоваться остановка лечения.

Передозировка

Среди признаков передозировки урапидила можно выделить замедленность реакций, головокружение, повышенную усталость, ортостатическую гипотензию и обморок.

При значительном падении артериального давления пациента следует уложить, приподняв ноги выше уровня таза, и предпринять меры для восстановления объема циркулирующей крови. Если эти действия не приносят результата, необходимо ввести внутривенно сосудосуживающие препараты, одновременно контролируя артериальное давление. В некоторых случаях может быть рекомендовано применение катехоламинов, таких как эпинефрин (адреналин) в дозировке 0,5–1 мг, растворенный в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Особые указания

При работе с препаратом Тахибен необходимо соблюдать следующие важные меры предосторожности:

1. Ампула Тахибен предназначена для одноразового применения.
2. Перед вскрытием ампулы важно визуально осмотреть раствор на предмет наличия посторонних частиц и изменения цвета.
3. Не следует смешивать препарат с другими медикаментами, за исключением 0,9% раствора натрия хлорида или 5-10% растворов декстрозы (глюкозы). Смешивание Тахибена с щелочными инъекционными или инфузионными растворами может привести к помутнению и образованию осадка в виде хлопьев.
4. После вскрытия ампулы раствор необходимо использовать немедленно или в течение 24 часов, если он хранился при температуре 2–8 °C.
5. Если препарат не был введен сразу после разведения, ответственность за условия и срок хранения ложится на пользователя.

Слишком быстрое снижение артериального давления может увеличить риск развития брадикардии или остановки сердца.

В случаях, сопровождающихся гиповолемией (например, при тошноте или рвоте), гипотензивный эффект Тахибена может усиливаться.

Поскольку раствор содержит пропиленгликоль, после внутривенного введения препарата могут возникнуть симптомы, схожие с теми, что наблюдаются при употреблении этанола.

Тахибен практически не содержит натрия — в одной дозе менее 1 ммоль/л (23 мг).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения препаратом Тахибен настоятельно рекомендуется воздержаться от вождения автомобилей и эксплуатации сложных, потенциально опасных устройств.

Применение при беременности и лактации

Применение Тахибена у женщин в положении противопоказано, так как нет надежной информации о его безопасности в этот период.

Исследования показали, что это гипотензивное средство способно проникать через плацентарный барьер. В ходе экспериментов была выявлена репродуктивная токсичность препарата, однако тератогенные эффекты не наблюдались. Из-за ограниченного числа проведенных исследований потенциальный риск для человека остается неясным.

Неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Тахибен не рекомендуется для пациентов младше 18 лет, так как не было установлено его эффективность и безопасность применения урапидила у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

При умеренных и тяжелых нарушениях функции почек следует использовать Тахибен с осторожностью. Возможно, потребуется уменьшение рекомендованных дозировок.

При нарушениях функции печени

При наличии функциональных нарушений печени рекомендуется применять Тахибен с осторожностью, используя дозировки, которые ниже стандартных.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых людей лечение препаратом Тахибен должно осуществляться с особой внимательностью. Начальную дозу следует снижать по сравнению с рекомендованной, так как у пациентов данной возрастной группы часто наблюдаются изменения в чувствительности к медикаментам этого класса (объем распределения – снижен, а период полувыведения – увеличен).

Лекарственное взаимодействие

• α-адреноблокаторы, баклофен, вазодилататоры и другие препараты, способствующие снижению артериального давления; этанол; лекарства, используемые в урологии: усиливают гипотензивный эффект урапидила;
• кортикостероиды: снижают гипотензивное действие Тахибена из-за задержки натрия и жидкости; такая комбинация требует внимательности;
• циметидин: уровень урапидила в плазме крови может увеличиться на 15%, поэтому необходимо корректировать его дозировку;
• имипрамин, нейролептики: усиливают гипотензивный эффект и повышают риск ортостатической гипотензии; следует быть осторожными;
• щелочные растворы для инъекций и инфузий: возможно возникновение помутнения и образование хлопьевидного осадка при смешивании с Тахибеном; не рекомендуется разводить препарат в этих растворах;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): не следует одновременно использовать с урапидилом из-за недостатка клинических данных.

Аналоги

К аналогам Тахибена можно отнести Эбрантил, Урапидил-натив, Урапидил Карино и другие препараты.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тахибене

Отзывы о Тахибене, хоть и немногочисленные, в основном положительные. Пациенты отмечают его высокую эффективность как антигипертензивного средства, способного быстро нормализовать артериальное давление при тяжелых формах гипертензии и гипертоническом кризе. Однако важно помнить, что Тахибен следует применять исключительно в качестве неотложной парентеральной терапии и только под наблюдением врача. Это связано с тем, что препарат обладает сильным действием и может резко и быстро понизить артериальное давление, что в свою очередь может представлять риск для здоровья.

Цена на Тахибен в аптеках

Средняя стоимость Тахибена в форме раствора для внутривенного введения (5 мг/мл) составляет 490 рублей за упаковку из 5 ампул по 5 мл, и 930 рублей за упаковку из 5 ампул по 10 мл.

Вопрос-ответ

Что такое тахибен?

Тахибен 50 мг 10 мл №5 – это раствор для инфузий, который способствует снижению диастолического и систолического артериального давления (АД) путем понижения сосудистого сопротивления. Действующее вещество в данном препарате – урапидил, обладающий центральными и периферическими механизмами воздействия.

Тахибен аналог?

Эбрантил раствор для инъекций 25 мг в ампулах по 5 мл, 5 шт. Эбрантил капсулы по 60 мг, 50 шт. Эбрантил раствор для инъекций по 5 мг/мл в ампулах по 10 мл, 5 шт.

Для чего применяют урапидил?

В основном препарат применяют для снижения артериального давления при гипертонических кризах (см. также Клофелин), а также при тяжело протекающих формах артериальной гипертензии, в том числе в случаях, резистентных к действию других антигипертензивных средств. Назначают внутривенно и внутрь.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите состав и свойства тахибена перед его использованием. Это поможет вам понять, как он может повлиять на ваше здоровье и какие преимущества он может предложить.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку тахибена. Следуйте рекомендациям на упаковке или проконсультируйтесь с врачом, чтобы избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №3

Проверьте наличие аллергий или индивидуальной непереносимости к компонентам тахибена. Если у вас есть сомнения, лучше проконсультироваться с медицинским специалистом перед началом приема.

СОВЕТ №4

Сравните тахибен с другими аналогичными продуктами на рынке. Это поможет вам выбрать наиболее подходящий вариант для ваших нужд и бюджета.