Форма выпуска и состав

Форсиги выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют желтый цвет и двояковыпуклую форму. Таблетки по 5 мг представляют собой круглые формы с гравировкой «5» на одной стороне и «1427» на другой. Таблетки по 10 мг имеют ромбовидную форму, с гравировкой «10» на одной стороне и «1428» на другой. Упаковка включает 10 таблеток в блистерах, которые могут быть упакованы в картонные коробки по 3 или 9 блистеров, а также по 14 таблеток в блистерах, с упаковкой в 2 или 4 блистера.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: дапаглифлозин – 5 или 10 мг (что соответствует 6,15 или 12,3 мг моногидрата пропандиола дапаглифлозина);
• вспомогательные компоненты (для 5/10 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 85,725/171,45 мг; безводная лактоза – 25/50 мг; кросповидон – 5/10 мг; диоксид кремния – 1,875/3,75 мг; стеарат магния – 1,25/2,5 мг;
• оболочка (для 5/10 мг): Opadry II желтый (состав: частично гидролизованный поливиниловый спирт – 2/4 мг; диоксид титана – 1,177/2,35 мг; макрогол 3350 – 1,01/2,02 мг; тальк – 0,74/1,48 мг; краситель оксид железа желтый – 0,073/0,15 мг) – 5/10 мг.

Врачи отмечают, что Форсига, препарат для лечения диабета 2 типа, демонстрирует многообещающие результаты в контроле уровня сахара в крови. Многие специалисты подчеркивают его способность снижать риск сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с диабетом, что делает его важным инструментом в комплексной терапии. Однако, как и любой медикамент, Форсига имеет свои побочные эффекты, включая риск инфекций мочевыводящих путей и возможные проблемы с почками. Врачи рекомендуют тщательно оценивать состояние пациента перед назначением этого препарата, учитывая его индивидуальные особенности и сопутствующие заболевания. В целом, Форсига рассматривается как эффективное средство, но требует внимательного подхода в использовании.

https://youtube.com/watch?v=M_pVpnMzB2Y

Фармакологические свойства

Активным компонентом препарата Форсиги является дапаглифлозин, который представляет собой высокоэффективный [константа ингибирования (Ki) – 0,55 нМ] селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (SGLT2). Этот переносчик преимущественно находится в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма, таких как печень, скелетные мышцы, жировая ткань, молочные железы, мочевой пузырь и головной мозг.

SGLT2 играет ключевую роль в реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. При сахарном диабете 2 типа (СД2) процесс реабсорбции глюкозы продолжается, даже когда уровень сахара в крови повышен. Дапаглифлозин, блокируя этот почечный механизм, снижает реабсорбцию глюкозы, что приводит к её выведению с мочой. В результате применения дапаглифлозина у пациентов с СД2 наблюдается снижение уровня глюкозы как натощак, так и после еды, а также уменьшение концентрации гликозилированного гемоглобина.

Эффект глюкозурии (выведение глюкозы с мочой) проявляется уже после первой дозы Форсиги и сохраняется в течение 24 часов, продолжая действовать на протяжении всего курса лечения. Объем глюкозы, выводимой почками, зависит от скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и уровня глюкозы в крови. Дапаглифлозин не влияет на нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию и его действие не зависит от секреции инсулина и чувствительности к нему. В клинических испытаниях с Форсиги было зафиксировано улучшение функции β-клеток.

Выведение глюкозы, вызванное действием дапаглифлозина, приводит к потере калорий и снижению веса. Ингибирование натрий-глюкозного котранспорта сопровождается незначительным и временным натрийуретическим и диуретическим эффектами.

Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие глюкозные переносчики, которые отвечают за транспорт глюкозы в периферические ткани. Это вещество демонстрирует более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2 по сравнению с SGLT1, который является основным транспортером в кишечнике, отвечающим за всасывание глюкозы.

Фармакодинамика

Согласно результатам клинических исследований, при сахарном диабете 2 типа на протяжении длительного курса лечения (до 2 лет) с использованием суточной дозы 10 мг препарата, уровень глюкозы в организме оставался под контролем на протяжении всего времени приема.

Выведение глюкозы через почки также вызывает осмотический диурез, что приводит к увеличению объема мочи, который сохраняется на уровне 375 мл в сутки в течение 12 недель. Это увеличение объема мочи сопровождалось временным и незначительным повышением выведения натрия почками, однако не влияло на уровень натрия в сыворотке крови.

Кроме того, исследования показали, что применение данного препарата способствует снижению систолического и диастолического артериального давления (САД и ДАД) на 3,7 и 1,8 мм рт. ст. соответственно, на 24-й неделе лечения с дозировкой 10 мг дапаглифлозина в день по сравнению с группой, получавшей плацебо (где снижение составило всего 0,5 мм рт. ст.). Подобный эффект наблюдался и на протяжении 104 недель терапии.

При назначении 10 мг дапаглифлозина в день пациентам с сахарным диабетом 2 типа, страдающим от артериальной гипертензии и недостаточного контроля уровня глюкозы, которые принимают блокаторы рецепторов ангиотензина II и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, в том числе в сочетании с другими гипотензивными средствами, через 12 недель терапии было зафиксировано снижение уровня гликозилированного гемоглобина на 3,1% и уменьшение САД на 4,3 мм рт. ст. по сравнению с плацебо.

Форсиг стал настоящим открытием для многих пользователей, и мнения о нем варьируются от восторженных до скептических. Некоторые отмечают его эффективность в улучшении концентрации и повышении продуктивности. Пользователи делятся положительными отзывами о том, как Форсиг помогает справляться с усталостью и улучшает общее самочувствие. Однако есть и те, кто выражает сомнения относительно его долгосрочного воздействия на здоровье. Некоторые эксперты предупреждают о необходимости консультации с врачом перед началом приема, так как индивидуальная реакция на препарат может сильно различаться. В целом, Форсиг вызывает интерес и обсуждения, что свидетельствует о его популярности и актуальности в современном мире.

https://youtube.com/watch?v=traF0NMj9cE

Фармакокинетика

Дапаглифлозин, принимаемый внутрь, быстро и полностью усваивается из желудочно-кишечного тракта. Препарат можно использовать как во время еды, так и вне ее. Максимальная концентрация (Cmax) дапаглифлозина в плазме крови обычно достигается примерно через 2 часа после приема на голодный желудок. Показатели Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличиваются пропорционально дозе. При приеме внутрь в дозе 10 мг абсолютная биодоступность составляет 78%. У здоровых добровольцев прием пищи оказывает умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина. Употребление пищи с высоким содержанием жиров снижает Cmax на 50% и увеличивает Tmax (время достижения максимальной концентрации) примерно на 1 час, однако AUC остается неизменным по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не имеют клинического значения.

Связывание дапаглифлозина с белками плазмы составляет около 91%. Заболевания почек или печени не влияют на этот показатель.

Дапаглифлозин представляет собой С-связанный глюкозид, где агликон соединен с глюкозой углерод-углеродной связью. Вещество метаболизируется, в результате чего образуется в основном дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, который является неактивным метаболитом.

После перорального приема 50 мг 14С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, который составляет 42% от общей плазменной радиоактивности. Доля неизмененного препарата составляет 39% от общей радиоактивности, остальные метаболиты по отдельности – до 5%. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Средний период полувыведения (T1/2) у здоровых добровольцев составляет 12,9 часа после однократного приема 10 мг дапаглифлозина. Выведение препарата и его метаболитов происходит преимущественно через почки, менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14С-дапаглифлозина 96% радиоактивности обнаруживается в организме (75% в моче и 21% в фекалиях). Около 15% радиоактивности, найденной в кале, представляет собой неизмененный дапаглифлозин.

В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у пациентов с диабетом 2 типа и легкой, средней или тяжелой почечной недостаточностью была выше на 32%, 60% и 87% соответственно по сравнению с нормальной функцией почек. Количество глюкозы, выводимой почками за 24 часа при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависит от состояния почек. У пациентов с диабетом 2 типа и нормальной функцией почек, а также с легкой, средней или тяжелой почечной недостаточностью выводится 85, 52, 18 и 11 г глюкозы соответственно. Не было выявлено различий в связывании дапаглифлозина с белками между здоровыми добровольцами и пациентами с различной степенью почечной недостаточности. Влияние гемодиализа на экспозицию дапаглифлозина остается неизвестным.

При легкой или средней степени печеночной недостаточности средние значения Cmax и AUC дапаглифлозина были на 12% и 36% выше соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами, однако эти изменения не имеют клинического значения. При тяжелой печеночной недостаточности средние значения этих показателей увеличиваются на 40% и 67% соответственно.

У пациентов старше 65 лет ожидается увеличение экспозиции, что связано со снижением функции почек.

Среднее значение AUC в равновесном состоянии у женщин на 22% выше, чем у мужчин.

При избыточной массе тела наблюдаются более низкие значения экспозиции, однако это не имеет клинического значения.

Показания к применению

Форсигу назначают для терапии сахарного диабета 2 типа как дополнение к диетическому питанию и физической активности с целью улучшения контроля уровня сахара в крови.

Препарат может использоваться в следующих вариантах:

• в качестве монотерапии;
• в начале комбинированной терапии с метформином (если такое сочетание оправдано);
• в качестве дополнения к лечению метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины (в том числе в сочетании с метформином), ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (также в сочетании с метформином), а также инсулином (в том числе в сочетании с одним или двумя пероральными гипогликемическими средствами) в случаях, когда контроль уровня сахара в крови остается недостаточным.

https://youtube.com/watch?v=sA082lRavlM

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• наследственная непереносимость глюкозы и галактозы, непереносимость лактозы, недостаток лактазы;
• сахарный диабет 1 типа;
• терминальная почечная недостаточность или почечная недостаточность средней и тяжелой степени (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²);
• диабетический кетоацидоз;
• комбинированная терапия с петлевыми диуретиками или уменьшенный объем циркулирующей крови, например, при острых заболеваниях (включая желудочно-кишечные);
• возраст до 18 лет;
• возраст старше 75 лет (при начале лечения);
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (Форсига назначается под контролем врача):

• повышенный уровень гематокрита;
• хроническая сердечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• риск снижения объема циркулирующей крови;
• инфекции мочевыводящих путей;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Форсиги: способ и дозировка

Форсига принимается внутрь, и прием пищи не влияет на эффективность лечения.

Рекомендуемая схема дозирования – 10 мг один раз в день.

При использовании Форсиги в сочетании с инсулином или средствами, способствующими увеличению секреции инсулина (например, производными сульфонилмочевины), может потребоваться снижение их дозировки.

Если Форсига назначается в рамках стартовой комбинированной терапии с метформином, то суточная доза метформина составляет 500 мг в одном приеме. В случае недостаточного контроля уровня глюкозы в крови дозу метформина следует увеличить.

Начальная доза при выраженных нарушениях функции печени составляет 5 мг. При хорошей переносимости возможно увеличение дозы Форсиги до 10 мг.

Побочные действия

Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов, которые могут привести к прекращению приема Форсиги, выделяются головокружение, инфекции мочевыводящих путей, тошнота, сыпь и увеличение уровня креатинина в крови. В одном из случаев было зафиксировано развитие проблемы с печенью (аутоиммунный и/или лекарственный гепатит). Наиболее часто во время лечения наблюдалась гипогликемия.

Возможные побочные эффекты (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто):

• мочевыделительная система: часто – дизурия, полиурия; нечасто – никтурия;
• пищеварительная система: нечасто – запор;
• костно-мышечная система: часто – боль в спине;
• инфекции: часто – баланит, вульвовагинит и аналогичные инфекции половых органов, инфекции мочевыводящих путей; нечасто – зуд во влагалище;
• лабораторные показатели: часто – дислипидемия, повышение гематокрита; нечасто – увеличение уровня мочевины и креатинина в крови;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – повышенное потоотделение;
• обмен веществ: очень часто – гипогликемия (при совместном применении с производными сульфонилмочевины или инсулином); нечасто – жажда, снижение объема циркулирующей крови.

Передозировка

Согласно предоставленным данным, Форсига считается безопасным лекарственным средством. При однократном применении в дозах до 500 мг здоровыми участниками исследования препарат хорошо переносится. В случае передозировки частота возникновения побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия или обезвоживание, аналогична таковой в группе, получавшей плацебо. При этом не было выявлено клинически значимых изменений лабораторных показателей, зависящих от дозы.

При передозировке необходимо проводить поддерживающую терапию, учитывая состояние пациента. Эффективность удаления дапаглифлозина с помощью гемодиализа не была изучена.

Особые указания

Эффективность препарата Форсиги зависит от состояния почек: у пациентов с умеренной почечной недостаточностью она снижается, а при тяжелой форме заболевания может полностью отсутствовать.

Рекомендуется контролировать функцию почек следующим образом: перед началом терапии Форсигой, а затем не реже одного раза в год; перед началом приема других медикаментов, способных повлиять на почечную функцию, а затем – периодически; у пациентов с почечными нарушениями, близкими к средней степени тяжести, – как минимум 2–4 раза в год. Если уровень клиренса креатинина снижается до менее 60 мл/мин или оценочная СКФ составляет менее 60 мл/мин/1,73 м², препарат следует отменить.

При тяжелых нарушениях функции печени уровень дапаглифлозина в организме может увеличиваться.

При очень высоком уровне глюкозы в крови диуретический эффект может быть более выраженным.

Пациентам, у которых снижение артериального давления, вызванное дапаглифлозином, может представлять риск, например, с историей сердечно-сосудистых заболеваний, артериальной гипотензией или при проведении антигипертензивной терапии, а также пожилым людям, следует быть осторожными в период лечения.

Во время приема Форсиги необходимо внимательно следить за объемом циркулирующей крови и уровнем электролитов (включая физикальный осмотр, лабораторные анализы, такие как гематокрит и измерение артериального давления) на фоне сопутствующих состояний, которые могут привести к снижению этих показателей. Если объем крови уменьшается, терапию следует временно приостановить до устранения проблемы.

Если в процессе лечения возникают такие симптомы, как боли в животе, тошнота, одышка, общее недомогание или рвота, необходимо провести проверку на кетоацидоз, даже если уровень глюкозы в крови составляет до 14 ммоль/л. При подозрении на это состояние следует рассмотреть возможность отмены или временной приостановки применения Форсиги и незамедлительно провести обследование.

К основным факторам, способствующим развитию кетоацидоза, относятся уменьшение дозы инсулина, низкая функциональная активность β-клеток из-за нарушений в работе поджелудочной железы, снижение калорийности рациона или повышенная потребность в инсулине из-за инфекций, заболеваний, злоупотребления алкоголем или хирургических вмешательств. Для этой группы пациентов препарат следует назначать с осторожностью.

При выведении глюкозы через почки может увеличиться риск инфекций мочевыводящих путей, поэтому при лечении уросепсиса или пиелонефрита стоит рассмотреть временную отмену Форсиги.

В ходе пострегистрационного применения сообщалось о серьезных инфекциях мочевыводящих путей, включая уросепсис и пиелонефрит, которые требовали госпитализации пациентов, принимающих Форсига и другие ингибиторы SGLT2. Поскольку на фоне терапии ингибиторами SGLT2 возрастает вероятность инфекций мочевыводящих путей, необходимо внимательно следить за состоянием пациентов и при подтверждении диагноза незамедлительно начинать лечение.

Опыт использования Форсиги у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I–II функционального класса по классификации NYHA ограничен, и в клинических испытаниях препарат не применялся у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV класса.

Из-за механизма действия Форсиги результаты анализа мочи на глюкозу будут положительными.

Не рекомендуется оценивать гликемический контроль с помощью определения 1,5-ангидроглюцитола, так как этот метод является ненадежным для пациентов, принимающих ингибиторы SGLT2. Для оценки гликемического контроля следует использовать альтернативные методы.

Применение при беременности и лактации

Профиль безопасности препарата не был исследован, поэтому Форсига не рекомендуется для применения беременным и кормящим грудью женщинам.

Применение в детском возрасте

Профиль безопасности данного препарата не был исследован, поэтому его не рекомендуют назначать пациенткам, которые моложе 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин или СКФ ниже 60 мл/мин/1,73 м²) запрещено использовать Форсига.

При нарушениях функции печени

При выраженной печеночной недостаточности лечение следует проводить с особой внимательностью.

Применение в пожилом возрасте

Профиль безопасности препарата Форсиги не был должным образом исследован, поэтому пациентам старше 75 лет не рекомендуется начинать лечение.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• тиазидные и петлевые диуретики: могут усиливать диуретический эффект, что повышает риск артериальной гипотензии и обезвоживания;
• инсулин и препараты, способствующие увеличению секреции инсулина: существует вероятность гипогликемии; такое сочетание требует внимательности и, возможно, корректировки дозировки этих медикаментов.

Аналоги

Данные о заменителях препарата Форсиги не представлены.

Сроки и условия хранения

Сохранять при температуре не выше 30 °C. Удалить от доступа детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Форсиге

По мнению пользователей, Форсига демонстрирует высокую эффективность в процессе удаления глюкозы из организма. В ряде случаев лечение позволяет полностью прекратить использование инсулина. Тем не менее, многие пациенты сообщают о значительных побочных эффектах, таких как учащенное мочеиспускание, обострение воспалительных заболеваний мочеполовой системы, проблемы со сном, зуд, повышение температуры и одышка.

Цена на Форсигу в аптеках

Ориентировочная стоимость Форсиги 10 мг (упаковка из 30 таблеток) варьируется от 1470 до 2580 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают форсигу?

Форсига улучшает самочувствие пациентов с сердечной недостаточностью и уменьшает клинические проявления заболевания. Во время курса лечения этим препаратом больные замечают уменьшение отеков и одышки, повышение переносимости физических нагрузок.

Для чего принимают таблетки Форксига?

Farxiga — это пероральный препарат, который вместе с диетой и физическими упражнениями помогает улучшить уровень сахара в крови и контролировать уровень глюкозы в крови у взрослых с диабетом 2 типа. Сахарный диабет.

Какая побочка от форсиги?

Препарат Форсига повышает риск развития грибковых генитальных инфекций. Пациенты с грибковыми генитальными инфекциями в анамнезе более склонны к развитию данных инфекций (см. «Побочные действия»). Следует контролировать состояние пациентов и проводить соответствующее лечение в случае таких инфекций.

На сколько форсига снижает сахар?

Препарат Форсига™ блокирует реабсорбцию глюкозы в почках, способствуя выведению в среднем 70 г глюкозы в сутки, что позволяет снизить уровень глюкозы в крови. Дополнительными преимуществами применения препарата Форсига™ являются низкий риск развития гипогликемии и снижение массы тела.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом использования Форсига обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время приема Форсига. Обратите внимание на любые изменения в самочувствии и сообщите об этом своему врачу, особенно если заметите симптомы, такие как головокружение или необычная жажда.

СОВЕТ №3

Соблюдайте режим питания и физической активности. Для достижения наилучших результатов при использовании Форсига важно поддерживать здоровый образ жизни, включая сбалансированное питание и регулярные физические нагрузки.

СОВЕТ №4

Изучите возможные взаимодействия Форсига с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.