Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: они имеют двояковыпуклую круглую форму, желтый цвет оболочки, а ядро на поперечном срезе имеет бледно-желтый оттенок. Таблетки упакованы по 10, 15 или 30 штук в контурные ячейковые упаковки из ПВХ пленки или алюминиевой фольги, а также пленки ПВХ. В картонной упаковке может содержаться 3, 6 или 9 упаковок по 10 штук, 2, 4 или 6 упаковок по 15 штук, или 1, 2 или 3 упаковки по 30 штук. Также доступны банки из полиэтилена, содержащие 30, 60 или 90 таблеток, упакованные в картонную коробку с одной банкой. В каждой упаковке имеется инструкция по применению Лерканорма.

Состав одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой, включает:

• активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят типа А), магния стеарат, полоксамер, повидон К30;
• пленочная оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), диоксид титана, гипромеллоза, тальк, оксид железа желтый (оксид железа).

Врачи отмечают, что Лерканорм является эффективным средством для лечения артериальной гипертензии. Его активное вещество, лерканидипин, способствует снижению уровня артериального давления, улучшая при этом кровообращение. Специалисты подчеркивают, что препарат обладает хорошей переносимостью и минимальными побочными эффектами, что делает его подходящим для длительного применения.

Некоторые врачи рекомендуют начинать лечение с низкой дозы, постепенно увеличивая её в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Также важно учитывать, что Лерканорм может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, поэтому перед началом терапии необходима консультация с врачом. В целом, большинство специалистов считают Лерканорм надежным выбором для контроля артериального давления и улучшения качества жизни пациентов.

https://youtube.com/watch?v=PFaek9XMQ1o

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лерканидипин относится к категории селективных блокаторов медленных кальциевых каналов (БКК), которые являются производными 1,4-дигидропиридина. Это активное вещество препятствует проникновению ионов кальция через клеточные мембраны в гладкие мышцы сосудистых стенок. Основной механизм действия Лерканорма заключается в его способности вызывать расслабление гладкомышечных клеток сосудов, что, в свою очередь, приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Несмотря на относительно короткий период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови, лерканидипин демонстрирует длительное антигипертензивное действие благодаря высокому коэффициенту распределения в мембранах.

Терапевтический эффект данного препарата проявляется через 5–7 часов после его перорального приема и сохраняется на протяжении 24 часов. Лерканидипин обладает высокой селективностью к гладкомышечным клеткам сосудов, что исключает негативное инотропное действие.

Постепенное развитие вазодилатации при применении Лерканорма делает значительное снижение артериального давления (АД) с рефлекторной тахикардией редким явлением.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+) R- и (–) S-энантиомеров, при этом антигипертензивный эффект, как и у других ассиметричных производных 1,4-дигидропиридина, в основном обеспечивается S-энантиомером.

Лерканорм — это препарат, который вызывает множество обсуждений среди пациентов и врачей. Многие пользователи отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, связанных с сердечно-сосудистой системой. Некоторые пациенты делятся положительными отзывами о том, как Лерканорм помог им нормализовать давление и улучшить общее самочувствие. Однако не все мнения однозначны: некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение или усталость, что заставляет их искать альтернативные варианты лечения. Врачебные рекомендации также варьируются: некоторые специалисты считают Лерканорм хорошим выбором, в то время как другие предпочитают более традиционные методы. В целом, отзывы о препарате разнообразны, и каждый пациент должен учитывать индивидуальные особенности своего здоровья при выборе лечения.

https://youtube.com/watch?v=ZarOz8OvvyQ

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью усваивается после перорального приема. Максимальная концентрация (Cmax) активного вещества в плазме крови достигается через 1,5–3 часа после приема дозы Лерканорма 10 мг и 20 мг и составляет 3,3 ± 2,09 и 7,66 ± 5,90 нг/мл соответственно.

Энантиомеры (+) R- и (-) S-препарата имеют схожие фармакокинетические характеристики: они обладают одинаковым временем полувыведения (Т1/2) и периодом достижения Cmax. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и плазменная Cmax для (-) S-энантиомера лерканидипина примерно в 1,2 раза выше, чем у (+) R-энантиомера. В исследованиях in vivo не было обнаружено взаимопревращения энантиомеров.

При первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина после перорального приема пищи составляет около 10%. Если препарат принимается натощак, биодоступность снижается до одной трети от уровня, установленного после еды. Прием Лерканорма не позднее чем за 2 часа после жирной пищи увеличивает биодоступность в 4 раза, поэтому рекомендуется использовать препарат до еды.

В пределах терапевтических доз фармакокинетика активного вещества проявляет нелинейный характер. При применении доз Лерканорма 10, 20 и 40 мг AUC определяется в соотношении 1:4:18, а Cmax в плазме – в соотношении 1:3:8 соответственно, что свидетельствует о нарастающей сатурации при первичном прохождении через печень. Таким образом, можно сделать вывод, что биодоступность препарата увеличивается с ростом дозы.

Лерканидипин быстро распределяется из плазмы в ткани и органы. Более 98% активного вещества связывается с белками плазмы крови. При тяжелых нарушениях функции почек и печени может увеличиваться свободная фракция лерканидипина, так как в таких случаях уровень белка в плазме снижается.

Метаболизм активного вещества осуществляется с участием изофермента CYP3A4, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Элиминация лерканидипина происходит в основном через биотрансформацию. Около 50% принятой дозы выводится почками, примерно 50% – через кишечник. Среднее значение Т1/2 составляет 8–10 часов. При повторном пероральном введении кумуляция лерканидипина не наблюдается.

Фармакокинетика Лерканорма у пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) выше 30 мл/мин, а также у лиц с легкими и умеренными нарушениями функции печени и пожилых людей аналогична фармакокинетике у здоровых добровольцев.

Показания к применению

Лерканорм назначается для терапии эссенциальной гипертензии I–II степени.

https://youtube.com/watch?v=PNdoTjccmbU

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• нестабильная стенокардия;
• нелеченная сердечная недостаточность;
• период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин);
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• отсутствие надежных методов контрацепции у женщин репродуктивного возраста;
• комбинированная терапия с ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как эритромицин, кетоконазол, тролеандомицин, ритонавир, итраконазол;
• одновременное применение с циклоспорином и грейпфрутовым соком;
• гиперчувствительность к лерканидипину или другим производным дигидропиридина, а также к любому вспомогательному компоненту препарата.

Относительные противопоказания (необходима осторожность при применении таблеток Лерканорм):

• дисфункция левого желудочка;
• синдром слабости синусового узла без кардиостимулятора (из-за риска учащения приступов стенокардии);
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (требуется компенсация перед началом лечения);
• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• легкая и умеренная почечная недостаточность (КК выше 30 мл/мин);
• печеночная недостаточность легкой и средней степени;
• пожилой возраст;
• одновременное применение с субстратами и ингибиторами изофермента CYP3A4, дигоксином.

Лерканорм, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Лерканорм необходимо принимать внутрь один раз в день, предпочтительно утром, за 15 минут до приема пищи. Их следует глотать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством воды.

Начальная рекомендуемая доза составляет 10 мг. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата и его терапевтического эффекта, дозу можно увеличить до 20 мг. Корректировать дозировку следует постепенно, так как максимальный антигипертензивный эффект наблюдается примерно через две недели после начала лечения.

При увеличении суточной дозы свыше 20 мг вероятность повышения эффективности препарата минимальна, в то время как риск возникновения побочных эффектов возрастает.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: нечасто наблюдаются приливы крови к лицу, тахикардия и ощущение сердцебиения; редко могут возникать боли за грудиной и стенокардия; в крайне редких случаях отмечается значительное снижение артериального давления, обмороки и инфаркт миокарда; при наличии стенокардии возможно увеличение продолжительности, частоты и интенсивности приступов.
• Опорно-двигательный аппарат: редко возникают миалгии.
• Нервная система: нечасто наблюдаются головокружение и головные боли; редко – сонливость.
• Пищеварительная система: редко могут проявляться диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея и рвота.
• Мочевыделительная система: редко отмечается полиурия; в крайне редких случаях – увеличение частоты мочеиспускания (поллакиурия).
• Аллергические реакции: крайне редко возможны реакции гиперчувствительности.
• Кожные покровы: редко возникают кожные высыпания.
• Лабораторные показатели: крайне редко наблюдается обратимое увеличение активности печеночных трансаминаз.
• Другие: нечасто могут возникать периферические отеки; редко – повышенная утомляемость и астения; в крайне редких случаях – гиперплазия десен.

Передозировка

Предполагаемая передозировка лерканидипина может проявляться симптомами, схожими с таковыми при передозировке других дигидропиридинов. К ним относятся: периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия, значительное снижение артериального давления и тошнота.

Лечение в таких случаях обычно симптоматическое. При выраженном падении артериального давления и потере сознания рекомендуется применение сердечно-сосудистой терапии. Если возникает брадикардия, следует ввести атропин внутривенно. Данные о применении гемодиализа отсутствуют, однако, учитывая высокую степень связывания препарата с белками плазмы, можно предположить, что диализ будет неэффективным.

Зарегистрировано три случая передозировки лерканидипина при приеме доз 150, 280 и 800 мг. Все пациенты выжили в этих случаях.

При совместном применении лерканидипина в дозе 150 мг с этанолом в неустановленной дозе наблюдалась сонливость. В таких ситуациях проводили промывание желудка и назначали активированный уголь.

При сочетании лерканидипина в дозе 280 мг с моксонидином в дозе 5,6 мг были зафиксированы такие осложнения, как легкая почечная недостаточность, выраженная ишемия миокарда и кардиогенный шок. В этих случаях применялись диуретики (фуросемид), сердечные гликозиды, катехоламины в больших дозах и плазмозаменители.

На фоне приема лерканидипина в дозе 800 мг отмечались тошнота и значительное снижение артериального давления. Лечение включало пероральный прием слабительных средств и активированного угля, а также внутривенное введение допамина.

Особые указания

Лерканорм следует применять с повышенной осторожностью у пациентов с нарушениями функции левого желудочка, хотя результаты контролируемых исследований гемодинамики не показали ухудшения работы этого отдела сердца.

Пациенты с ишемической болезнью сердца, которые проходят терапию короткодействующими дигидропиридинами, вероятно, могут быть отнесены к группе повышенного риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Лерканормом, учитывая возможность возникновения головокружения, головной боли, сонливости и общей слабости (особенно в начале терапии и при повышении дозы), следует проявлять особую осторожность при управлении автомобилем и другими сложными, потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

По данным исследований, проведенных на животных, препарат не проявляет тератогенного эффекта. Однако подобные реакции были зафиксированы при использовании других производных дигидропиридина. Поэтому применение Лерканорма во время беременности и у женщин репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции, не рекомендуется.

Во время грудного вскармливания также не следует принимать это гипотензивное средство, так как из-за его высокой липофильности существует вероятность его попадания в материнское молоко.

Применение в детском возрасте

Лерканорм не рекомендуется для применения у пациентов младше 18 лет, так как нет достаточных данных, подтверждающих его безопасность и эффективность в лечении детей и подростков.

При нарушениях функции почек

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, когда клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а также у тех, кто проходит гемодиализ, уровень лерканидипина в плазме крови увеличивается в среднем на 70%.

Применение Лерканорма противопоказано при тяжелой почечной недостаточности. Для пациентов с умеренной или легкой формой данного заболевания препарат следует использовать с осторожностью, начиная с дозы 10 мг в сутки. Увеличение дозы до 20 мг должно происходить с учетом степени гипотензивного эффекта.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как данный препарат в основном метаболизируется в печени.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью применение Лерканорма противопоказано.

У больных с легкими или умеренными нарушениями функции печени начальная суточная доза препарата не должна превышать 10 мг. Увеличивать дозу до 20 мг в сутки, особенно на ранних этапах лечения, следует с большой осторожностью. Если после повышения дозы наблюдается выраженный антигипертензивный эффект, необходимо снизить дозу.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям не нужно корректировать дозу Лерканорма, однако в процессе терапии, особенно на начальных этапах, следует проявлять осторожность.

Лекарственное взаимодействие

• Бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и диуретики могут применяться одновременно с лерканидипином;
• Эритромицин, итраконазол, ритонавир, кетоконазол и тролеандомицин (ингибиторы изофермента CYP3A4) не следует сочетать, так как их совместное использование с лерканидипином может повлиять на его метаболизм и выведение;
• Метопролол снижает биодоступность лерканидипина на 50%, что может потребовать корректировки дозы для достижения терапевтического эффекта;
• Циклоспорин приводит к увеличению уровня обоих веществ в плазме, поэтому сочетание с лерканидипином противопоказано;
• У пожилых пациентов при применении мидазолама может наблюдаться увеличение биодоступности лерканидипина на 40% при дозе 20 мг;
• При совместном приеме амиодарона, хинидина и других антиаритмических препаратов III класса, а также астемизола и терфенадина (субстраты CYP3A4) следует проявлять осторожность;
• Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин и противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин), могут ослабить гипотензивный эффект лерканидипина, поэтому необходим регулярный контроль артериального давления;
• Дигоксин не вызывает фармакокинетического взаимодействия с лерканидипином в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих дигоксин; однако у здоровых добровольцев было зафиксировано увеличение Cmax дигоксина на 33% после приема лерканидипина натощак, при этом значительных изменений почечного клиренса и AUC не наблюдалось; при этой комбинации следует внимательно следить за симптомами интоксикации дигоксином;
• Варфарин не вызывает изменений фармакокинетических параметров при совместном применении с лерканидипином в дозе 20 мг у здоровых добровольцев;
• При сочетании симвастатина (40 мг) с лерканидипином (20 мг) наблюдается увеличение AUC симвастатина и его активного метаболита β-гидроксикислоты на 56% и 28% соответственно; нежелательные взаимодействия можно избежать, принимая препараты в разное время суток (симвастатин – вечером, лерканидипин – утром);
• Циметидин (до 800 мг) не вызывает значительных изменений в плазменной концентрации лерканидипина; при использовании больших доз циметидина возможно увеличение биодоступности лерканидипина и усиление его антигипертензивного эффекта;
• Флуоксетин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетических параметров лерканидипина у пожилых пациентов;
• Этанол и грейпфрутовый сок могут усиливать гипотензивный эффект лерканидипина.

Аналоги

Среди аналогов Лерканорма можно выделить: Лерканидипин-СЗ, Леркамен 10, Занидип-Рекордати, Леркамен 20, Лерникор и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лерканорме

В настоящее время на медицинских ресурсах наблюдается нехватка отзывов от пациентов о Лерканорме, что затрудняет объективную оценку его эффективности и возможных недостатков антигипертензивного средства.

Цена на Лерканорм в аптеках

Стоимость таблеток Лерканорм, покрытых пленочной оболочкой, за упаковку, содержащую 30 штук, может варьироваться: при дозировке 10 мг цена составляет 290–320 рублей, а при дозировке 20 мг – 360–480 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Лерканорм?

Лерканорм® – антагонист кальция третьего поколения для базовой терапии артериальной гипертензии для широкого круга пациентов с минимальным риском развития отёков и рефлекторной тахикардии. Артериальная гипертензия 1-2 степени, в том числе при сочетании АГ с сахарным диабетом.

Леркамен для чего назначают?

Давления Рх «Леркамен» – лекарственное средство, применяемое в кардиологии для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Представляет собой блокатор кальциевых каналов. Препарат расслабляет гладкие мышцы сосудов и, благодаря этому, нормализует уровень артериального давления.

Является ли лерканидипин хорошим лекарством от артериального давления?

Результаты исследований демонстрируют, что лечение лерканидипином приводит к выраженному снижению систолического и диастолического артериального давления без существенного влияния на частоту сердечных сокращений.

Когда наступает эффект от Леркамена?

Максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут. В то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Лерканорма обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и подобрать правильную дозировку, учитывая ваши индивидуальные особенности здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Лерканорма с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема Лерканорма. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием Лерканорма без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Важно завершить курс лечения, чтобы достичь максимального эффекта и предотвратить рецидивы заболевания.