Форма выпуска и состав

Препарат Ghtgfhfn представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют двояковыпуклую круглую форму и бывают желтого цвета (дозировка 10 мг) или розового цвета (дозировка 20 мг). При поперечном разрезе ядро таблеток имеет светло-желтый оттенок. Препарат упакован в контурные ячейки из алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки, в количестве 7, 10, 14 или 28 штук. В картонной упаковке может содержаться 1, 2, 3 или 4 таких упаковки, а также инструкция по применению.

Состав одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой, включает:

• активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), микрокристаллическая целлюлоза, повидон К30, моногидрат лактозы, магния стеарат;
• пленочная оболочка: Opadry II 85F38107 желтый (для дозировки 10 мг) / Opadry II 85F34555 розовый (для дозировки 20 мг) – макрогол (полиэтиленгликоль), диоксид титана, поливиниловый спирт, тальк; дополнительно для дозировки 10 мг – оксид железа красный, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого; дополнительно для дозировки 20 мг – лак на основе красителя очаровательного красного, алюминиевый лак на основе красителя азорубина, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый.

Врачи отмечают, что Лерникор является эффективным средством для лечения различных заболеваний, связанных с дыхательной системой. По их мнению, активные компоненты препарата способствуют улучшению функции легких и облегчают симптомы, такие как кашель и одышка. Специалисты подчеркивают, что Лерникор может быть полезен как в комплексной терапии, так и в качестве самостоятельного средства. Однако они также предостерегают от самолечения и рекомендуют предварительно консультироваться с врачом, чтобы избежать возможных побочных эффектов и подобрать оптимальную дозировку. В целом, врачи считают, что при правильном применении Лерникор может значительно улучшить качество жизни пациентов с респираторными заболеваниями.

https://youtube.com/watch?v=qNVAMuykQcM

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лерканидипин представляет собой производное 1,4-дигидропиридина и является селективным блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК), действуя как антагонист кальция, который подавляет трансмембранный поток ионов кальция в гладкомышечных клетках сосудистых стенок.

Данный препарат состоит из эквимолярной смеси (+)-R- и (–)S-энантиомеров, при этом гипотензивный эффект в основном обусловлен действием S-энантиомера. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина заключается в его прямом расслабляющем воздействии на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Несмотря на относительно короткий период полувыведения (Т½) лерканидипина из плазмы, препарат демонстрирует длительное гипотензивное действие благодаря высокому коэффициенту мембранного распределения. Лерканидипин не вызывает отрицательного инотропного эффекта благодаря своей высокой сосудистой селективности. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией при применении этого средства наблюдается редко, так как процесс вазодилатации развивается постепенно.

Лерканидипин метаболически нейтрален и не оказывает значительного влияния на уровень липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не вызывает изменений в липидном профиле у пациентов с артериальной гипертензией.

Лерникор — это название, которое вызывает множество эмоций и мнений среди людей. Многие отмечают его уникальность и привлекательность, подчеркивая, что это место, где можно найти гармонию с природой. Отзывы путешественников полны восторга: они восхищаются живописными пейзажами, чистым воздухом и возможностью уединиться от городской суеты.

Некоторые делятся впечатлениями о местной культуре и традициях, которые создают особую атмосферу. Люди отмечают дружелюбие местных жителей, готовых поделиться своими знаниями и опытом. Однако не обходится и без критики: некоторые считают, что инфраструктура нуждается в улучшении, а доступность для туристов могла бы быть лучше. В целом, Лерникор остается в сердцах многих как место, полное вдохновения и спокойствия, куда хочется возвращаться снова и снова.

https://youtube.com/watch?v=O6irqoDGfyQ

Фармакокинетика

После перорального приема активное вещество Лерникора полностью усваивается. Максимальная концентрация лерканидипина (Cmax) в плазме крови достигается через 1,5–3 часа после приема дозы 10 или 20 мг и составляет 3,3 ± 2,09 и 7,66 ± 5,9 нг/мл соответственно. Энантиомеры (+)-R- и (-)S- показывают схожий фармакокинетический профиль, имея одинаковые значения Т½ и время достижения Cmax (Tmax); площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и Cmax примерно на 1,2 раза выше для (-)S-энантиомера. В экспериментах in vivo взаимопревращение энантиомеров не наблюдалось.

Абсолютная биодоступность лерканидипина при первичном прохождении через печень после перорального приема с пищей составляет около 10%, а при приеме натощак снижается на треть. Если препарат принимается не позднее чем через 2 часа после жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому не рекомендуется употреблять Лерникор после еды. При пероральном применении уровень активного вещества в плазме крови не пропорционален введенной дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма происходит постепенно, что указывает на то, что биодоступность Лерникора увеличивается с ростом дозы.

Активное вещество быстро и широко распределяется в тканях и органах из плазмы крови. Оно связывается с белками плазмы более чем на 98%. Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4, образуя неактивные метаболиты. Около 50% принятой дозы выводится с мочой, остальные 50% – с калом. Элиминация в основном осуществляется через биотрансформацию. Среднее значение Т½ составляет 8–10 часов, а продолжительность терапевтического эффекта – 24 часа. При повторном пероральном приеме кумуляция активного вещества не наблюдается.

Фармакокинетика лерканидипина у пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин, а также у больных с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и пожилых людей аналогична таковой в общей группе пациентов.

При тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, из-за снижения уровня белка в плазме, возможно увеличение свободной фракции лерканидипина.

У пациентов на гемодиализе и с тяжелой почечной дисфункцией при КК ниже 30 мл/мин наблюдаются более высокие (примерно на 70%) плазменные концентрации лерканидипина.

У больных с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени вероятно увеличение системной биодоступности лерканидипина, так как его биотрансформация в основном происходит в печени.

Показания к применению

Лерникор рекомендуется для лечения артериальной гипертензии первой и второй степени.

https://youtube.com/watch?v=ZarOz8OvvyQ

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• нестабильная стенокардия;
• период в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
• нелеченная хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
• обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• выраженная печеночная недостаточность;
• применение у женщин репродуктивного возраста без эффективных методов контрацепции;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• совместное использование с эритромицином, кетоконазолом, ритонавиром, итраконазолом, тролеандомицином и другими сильными ингибиторами изофермента CYP3A4;
• одновременный прием с циклоспорином и грейпфрутовым соком;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, а также к любым дигидропиридинам.

Относительные противопоказания (таблетки Лерникор следует принимать с осторожностью):

• синдром слабости синусового узла (без наличия искусственного водителя ритма);
• дисфункция левого желудочка;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• легкая и средняя печеночная дисфункция;
• почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин);
• пожилой возраст.

Лерникор, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Лерникор принимаются внутрь один раз в день, предпочтительно утром, за 15 минут до приема пищи. Их следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным объемом воды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг. При необходимости, в зависимости от индивидуальной переносимости, дозу можно увеличить до 20 мг, но не ранее чем через 14 дней после начала лечения. Подбор терапевтической дозы следует проводить постепенно, так как максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается примерно через 14 дней после начала применения Лерникора.

Увеличение суточной дозы свыше 20 мг маловероятно приведет к повышению эффективности лерканидипина, однако риск возникновения побочных эффектов может возрасти.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, которые могут проявляться при использовании Лерникора, классифицируются следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, крайне редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи:

• Пищеварительная система: редко – боли в эпигастрии, диспепсия, рвота, тошнота, диарея; крайне редко – гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз.
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – учащенное сердцебиение, приливы к лицу, тахикардия; редко – дискомфорт за грудиной, стенокардия; крайне редко – резкое снижение артериального давления, инфаркт миокарда, обмороки; у пациентов со стенокардией может наблюдаться увеличение частоты, продолжительности и интенсивности приступов.
• Нервная система: нечасто – головокружение, головные боли; редко – сонливость.
• Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: крайне редко – боли в груди.
• Опорно-двигательная система, соединительная ткань: редко – миалгия.
• Кожа и подкожные ткани: редко – кожные высыпания.
• Иммунная система: крайне редко – реакции повышенной чувствительности.
• Почки и мочевыводящие пути: редко – полиурия; крайне редко – увеличение частоты мочеиспускания.
• Общие расстройства: нечасто – периферические отеки; редко – астения, выраженная утомляемость.

Передозировка

Среди симптомов передозировки Лерникора можно выделить периферическую вазодилатацию, сопровождающуюся значительным снижением артериального давления и рефлекторной тахикардией. Это связано с тем, что при передозировке лерканидипина могут возникать нарушения, аналогичные тем, что наблюдаются при передозировке других производных дигидропиридина.

Лечение в таких случаях проводится симптоматически. При резком падении артериального давления и потере сознания требуется сердечно-сосудистая терапия, а при брадикардии необходимо внутривенное введение атропина. Зафиксировано три случая передозировки лерканидипина с намерением суицида, когда препарат принимался в дозах 150, 280 и 800 мг. Все пациенты выжили.

При сочетании лерканидипина в дозе 150 мг с этанолом в неустановленной дозировке наблюдалась сонливость. В таких случаях проводилось промывание желудка и назначение активированного угля.

При совместном применении лерканидипина в дозе 280 мг и моксонидина в дозе 5,6 мг отмечались серьезные нарушения, такие как ишемия миокарда, кардиогенный шок и легкая почечная недостаточность. В этой ситуации проводилась терапия с использованием сердечных гликозидов, фуросемида или других диуретиков, а также катехоламинов в высоких дозах и плазмозаменителей.

После приема лерканидипина в дозе 800 мг наблюдались такие симптомы, как тошнота и значительное снижение артериального давления. В таких случаях назначались активированный уголь и слабительные средства, а также внутривенное введение допамина.

Данные о результативности гемодиализа при передозировке Лерникора отсутствуют, однако, учитывая высокую степень связывания препарата с белками плазмы, можно предположить, что его применение будет неэффективным.

Особые указания

Применение определенных дигидропиридинов у пациентов с ишемической болезнью сердца может привести к увеличению частоты приступов стенокардии. Поэтому лечение данным препаратом у таких больных должно проводиться с повышенной осторожностью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Людям, которые управляют автомобилями или работают с другими сложными устройствами, следует быть внимательными во время лечения Лерникором, так как возможно возникновение повышенной усталости, головокружения, слабости и сонливости.

Применение при беременности и лактации

Применение Лерникора не рекомендуется для женщин в период беременности, а также для тех, кто находится в репродуктивном возрасте и не использует надежные методы контрацепции. Исследования на животных не выявили тератогенного воздействия лерканидипина, однако у других производных дигидропиридина были зафиксированы случаи тератогенного эффекта.

Учитывая высокую липофильность лерканидипина, можно предположить, что он может попадать в грудное молоко. Поэтому использование Лерникора во время грудного вскармливания также противопоказано.

Применение в детском возрасте

Применение Лерникора не рекомендуется для лиц младше 18 лет, так как нет достаточных данных, подтверждающих его эффективность и безопасность для данной возрастной группы.

При нарушениях функции почек

При серьезных нарушениях работы почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) использование Лерникора запрещено.

Если у пациента наблюдается легкая или умеренная почечная недостаточность, необходимо проявлять осторожность. Рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг в сутки, постепенно увеличивая ее до 20 мг, принимая во внимание степень выраженности гипотензивного эффекта.

При нарушениях функции печени

В случае тяжелой печеночной недостаточности применение Лерникора строго противопоказано.

При легкой или умеренной дисфункции печени начальная доза Лерникора должна составлять 10 мг в сутки. Постепенно, с осторожностью, ее можно увеличить до 20 мг. Если наблюдается усиление антигипертензивного эффекта, необходимо уменьшить дозировку.

Применение в пожилом возрасте

С учетом фармакокинетических характеристик и результатов клинических испытаний не требуется корректировать суточную дозу препарата для пожилых пациентов. Тем не менее, при назначении Лерникора данной категории пациентов следует проявлять осторожность, особенно на начальном этапе лечения.

Лекарственное взаимодействие

• Метопролол: наблюдается снижение биодоступности лерканидипина на 50%; аналогичный эффект может возникать и при использовании других бета-адреноблокаторов, что может потребовать корректировки дозы для достижения эффективного результата лечения.
• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретики, бета-адреноблокаторы: возможно совместное применение этих препаратов с Лерникором.
• Индукторы и ингибиторы изофермента CYP3A4: данный изофермент участвует в метаболизме лерканидипина, поэтому его ингибиторы и индукторы могут влиять на метаболизм и выведение препарата; одновременное применение лерканидипина с сильными ингибиторами CYP3A4 противопоказано.
• Циклоспорин: наблюдается увеличение концентрации обоих препаратов в плазме, поэтому совместное использование с Лерникором не рекомендуется.
• Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин и противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин): может наблюдаться снижение гипотензивного эффекта лерканидипина; необходим регулярный контроль артериального давления.
• Мидазолам: у пожилых пациентов отмечается увеличение биодоступности лерканидипина в среднем на 40% при сочетании с дозой 20 мг данного вещества.
• Субстраты изофермента CYP3A4 (например, хинидин, амиодарон и другие антиаритмические препараты III класса, терфенадин, астемизол): следует проявлять осторожность при использовании этих комбинаций.
• Дигоксин: не наблюдается фармакокинетического взаимодействия при применении Лерникора в дозе 20 мг на фоне приема бета-метилдигоксина, однако у здоровых добровольцев, принимавших дигоксин, было зафиксировано увеличение Cmax этого вещества в плазме примерно на 33% после употребления лерканидипина натощак в дозе 20 мг, в то время как AUC и почечный клиренс дигоксина существенно не изменялись; при данной комбинации необходим контроль на предмет возможных признаков дигоксиновой интоксикации.
• Симвастатин (в дозе 40 мг): при сочетании с лерканидипином (в дозе 20 мг) AUC для симвастатина увеличивается на 56%, а для β-гидроксикислоты (активного метаболита) – на 28%; чтобы избежать нежелательных взаимодействий, рекомендуется принимать эти препараты в разное время суток – Лерникор утром, а симвастатин вечером.
• Циметидин (в дозе менее 800 мг): не наблюдается значительных изменений уровня лерканидипина в плазме, однако при применении циметидина в высоких дозах следует быть осторожным из-за риска повышения биодоступности лерканидипина и усиления антигипертензивного эффекта.
• Варфарин: не фиксируется изменение фармакокинетики этого препарата при совместном применении с лерканидипином в дозе 20 мг у здоровых добровольцев.
• Этанол, сок грейпфрута: возможно усиление антигипертензивного действия Лерникора.
• Флуоксетин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6): у пожилых пациентов не наблюдается клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина при сочетании с данным препаратом.

Аналоги

Среди аналогов Лерникора можно выделить: Леркамен 20, Лерканорм, Лерканидипин-СЗ, Леркамен 10, Занидип-Рекордати и другие.

Сроки и условия хранения

Сохраняйте при температуре, не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лерникоре

Отзывов о Лерникоре, размещенных пациентами на медицинских ресурсах, не так много, но в основном они имеют положительный характер. Многие пользователи отмечают успешные результаты в лечении гипертензии легкой и средней степени. Тем не менее, некоторые пациенты также выражают недовольство по поводу появления побочных эффектов во время терапии, таких как слабость, сонливость, отеки и приливы крови к лицу. В отдельных отзывах упоминается о недостаточной эффективности Лерникора.

Цена на Лерникор в аптеках

Стоимость упаковки Лерникора, в которой содержится 28 таблеток с пленочной оболочкой, варьируется следующим образом: при дозировке 10 мг цена составляет от 220 до 265 рублей, а при дозировке 20 мг – от 360 до 407 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего таблетки Лерникор?

Нелеченная хроническая сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия. Обструкция выносящего тракта левого желудочка. Период в течение месяца после перенесенного инфаркта миокарда.

Для чего пьют таблетки Лерканорм?

Лерканорм® – антагонист кальция последнего поколения для терапии артериальной гипертензии широкого круга пациентов, в том числе особых групп: пожилые.

Леркамен для чего назначают?

Давления Рх «Леркамен» – лекарственное средство, применяемое в кардиологии для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Представляет собой блокатор кальциевых каналов. Препарат расслабляет гладкие мышцы сосудов и, благодаря этому, нормализует уровень артериального давления.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите основные характеристики Лерникора, такие как его состав, применение и возможные побочные эффекты. Это поможет вам лучше понять, как этот препарат может повлиять на ваше здоровье.

СОВЕТ №2

Перед началом приема Лерникора обязательно проконсультируйтесь с врачом. Специалист сможет оценить ваши индивидуальные потребности и определить, подходит ли вам этот препарат.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на режим дозирования и соблюдайте его. Неправильное использование Лерникора может привести к снижению его эффективности или возникновению нежелательных эффектов.

СОВЕТ №4

Следите за своим состоянием во время приема Лерникора и сообщайте врачу о любых необычных симптомах или побочных эффектах. Это поможет своевременно скорректировать лечение.