Форма выпуска и состав

Препарат представлен в виде таблеток, которые растворяются в ротовой полости: они имеют слегка двояковыпуклую, круглую форму и желтый цвет, допускается наличие мраморных узоров и небольших структурных вкраплений. В одной упаковке содержится 7 таблеток в блистере, а в картонной коробке может быть 4 или 8 блистеров, а также инструкция по применению Заласты Ку-таб.

Состав одной таблетки включает:

• активное вещество: оланзапин – 5; 7,5; 10; 15 или 20 мг;
• вспомогательные ингредиенты: маннитол, силикат кальция, кросповидон, аспартам, низкозамещенная гипромеллоза LH-21, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Врачи отмечают, что Заласта Ку-таб является эффективным средством для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением обмена веществ. Многие специалисты подчеркивают его положительное влияние на уровень сахара в крови и способность снижать риск осложнений у пациентов с диабетом. Однако, как и любое лекарственное средство, Заласта Ку-таб требует индивидуального подхода. Врачи рекомендуют тщательно следить за состоянием пациента и корректировать дозировку в зависимости от реакции организма. Некоторые специалисты также указывают на необходимость комплексного лечения, включая диету и физическую активность, для достижения наилучших результатов. В целом, Заласта Ку-таб зарекомендовал себя как надежный препарат, но его применение должно быть обосновано и контролируемо.

https://youtube.com/watch?v=Jp5zoyBgWzg

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Заласта Ку-таб – это антипсихотический препарат, относящийся к группе нейролептиков. Его активное вещество, оланзапин, демонстрирует широкий спектр фармакологических эффектов. Антипсихотическое действие препарата связано с блокировкой дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной системах. Седативный эффект достигается за счет блокировки адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, гипотермическое действие – благодаря блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамусе, а противорвотное действие – через блокаду дофаминовых D2-рецепторов в триггерной зоне рвотного центра.

Оланзапин также воздействует на определенные подтипы серотониновых рецепторов, а также на адренергические, мускариновые и Н1-гистаминовые рецепторы.

При использовании оланзапина наблюдается значительное снижение продуктивной (галлюцинации, бред) и негативной (подозрительность, враждебность, эмоциональный и социальный аутизм) симптоматики психозов, при этом экстрапирамидные нарушения возникают крайне редко.

Заласта Ку-таб вызывает множество обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в борьбе с различными заболеваниями, особенно в области гастроэнтерологии. Люди делятся положительными отзывами о том, как препарат помог им справиться с дискомфортом и улучшить общее состояние здоровья. Однако не все мнения однозначны: некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или расстройства пищеварения. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может варьироваться, и перед началом приема рекомендуется проконсультироваться с врачом. В целом, Заласта Ку-таб продолжает оставаться популярным выбором среди тех, кто ищет эффективные решения для улучшения своего самочувствия.

https://youtube.com/watch?v=KuAg7Nx-PKY

Фармакокинетика

После приема Заласты Ку-таб оланзапин хорошо усваивается, и наличие пищи не оказывает влияния на его степень и скорость абсорбции. Максимальная концентрация оланзапина в плазме (Сmах) достигается через 5–8 часов.

Связывание с белками плазмы, в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином, составляет 93%.

Оланзапин способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и другие гистогематические барьеры, а также проникает в грудное молоко.

Метаболизм оланзапина происходит в печени через конъюгацию и окисление. Основным метаболитом, циркулирующим в организме, является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. При участии изоферментов CYP1A2 и CYP2D6 образуются метаболиты N-десметил и 2-гидроксиметил, которые обладают значительно меньшей фармакологической активностью по сравнению с исходным веществом.

Около 57% принятой дозы оланзапина выводится через почки, в основном в виде метаболитов.

Период полувыведения (T1/2) составляет 33,8 часа, причем у мужчин он меньше, чем у женщин. У пожилых людей (65 лет и старше) T1/2 увеличивается до 51,8 часа. Плазменный клиренс составляет 18,2 л/ч, а у пожилых пациентов – 17,5 л/ч.

Применение оланзапина у пациентов с шизофренией старше 65 лет в дозах от 5 до 20 мг не приводит к изменениям в профиле побочных эффектов по сравнению с более молодыми пациентами.

Профиль безопасности оланзапина (в дозах от 5 до 20 мг) у мужчин и женщин схож.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин фармакокинетические параметры оланзапина существенно не изменяются.

У курящих пациентов с легкой печеночной недостаточностью (класс A по классификации Чайлд – Пью) наблюдается увеличение среднего T1/2 и снижение клиренса.

Зависимость T1/2 и плазменного клиренса оланзапина от возраста, пола и курения незначительна.

Фармакокинетические показатели у подростков в возрасте 13–17 лет и взрослых пациентов аналогичны. Средняя экспозиция оланзапина у подростков примерно на 27% выше, чем у взрослых.

Влияние расовой принадлежности на фармакокинетику оланзапина не было установлено.

Показания к применению

Заласта Ку-таб применяется при следующих заболеваниях и состояниях:

• шизофрения;
• маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени;
• депрессивный эпизод в контексте биполярного расстройства – в сочетании с флуоксетином;
• терапевтически резистентная депрессия у взрослых (значительные депрессивные эпизоды, при которых не было эффекта от лечения двумя антидепрессантами, учитывая продолжительность и дозировку) – в комбинации с флуоксетином.

Также Заласта Ку-таб используется для поддержания клинического улучшения у пациентов с шизофренией, которые ответили на начальную терапию, а также для предотвращения рецидивов мании у больных с биполярным расстройством, если лечение маниакальных эпизодов оланзапином оказалось эффективным.

https://youtube.com/watch?v=36G3jX6hFLo

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• закрытоугольная глаукома;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• высокая чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Заласту Ку-таб следует применять при наличии эпилепсии, судорожных синдромов в анамнезе, печеночной и почечной недостаточности, паралитической кишечной непроходимости, лейкопении и/или нейтропении различного происхождения, гиперплазии предстательной железы, миелосупрессии (включая миелопролиферативные заболевания), цереброваскулярных и кардиоваскулярных патологиях, предрасположенности к артериальной гипотензии, врожденном увеличении интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), а также при наличии факторов, способствующих увеличению интервала QT (включая застойную сердечную недостаточность, совместный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, гипокалиемию, гипомагниемию), фенилкетонурии, гиперэозинофильном синдроме, иммобилизации, одновременном использовании других средств центрального действия, в период беременности и у пожилых пациентов.

Заласта Ку-таб, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки принимаются внутрь, удерживая их в ротовой полости до полного растворения под воздействием слюны, вне зависимости от приема пищи. Из-за хрупкости таблеток их рекомендуется помещать на язык сразу после извлечения из упаковки. При необходимости таблетку можно растворить в 200 мл воды непосредственно перед приемом.

Таблетки для рассасывания Заласта Ку-таб являются биоэквивалентными обычным таблеткам Заласты, поэтому при переходе с одного препарата на другой не требуется изменять режим дозирования.

Рекомендуемое дозирование:

• шизофрения: начальная доза Заласты Ку-таб составляет 10 мг один раз в день;
• маниакальные или смешанные эпизоды биполярного аффективного расстройства: начальная доза при монотерапии – 15 мг один раз в день, в рамках комбинированной терапии – 10 мг один раз в день;
• профилактика рецидивов биполярного расстройства: начальная доза Заласты Ку-таб – 10 мг один раз в день. Если пациент уже принимает оланзапин для лечения маниакального эпизода, следует сохранить прежнюю дозу для предотвращения рецидива. При появлении нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода лечение продолжается в первоначальной или скорректированной дозе. В зависимости от клинической ситуации может потребоваться использование дополнительных средств для коррекции настроения;
• комбинированная терапия с флуоксетином при терапевтически резистентной депрессии: начальная доза – 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина один раз в день, вечером. При необходимости корректировать дозу следует одновременно для обоих препаратов. Антидепрессивный эффект обычно достигается при применении 6–12 мг оланзапина и 25–30 мг флуоксетина. Необходимо регулярно оценивать целесообразность продолжения терапии;
• комбинированная терапия с флуоксетином при депрессивном эпизоде в рамках биполярного расстройства: начальная доза Заласты Ку-таб – 5 мг, флуоксетина – 20 мг. Таблетки принимаются один раз в день, вечером. Если клинический эффект недостаточен, возможно увеличение дозы оланзапина до 6–12 мг и флуоксетина до 25–30 мг. Регулярная оценка антидепрессивной активности терапии и необходимости ее продолжения является обязательной.

Важно отметить, что для поддерживающей терапии шизофрении, маниакального эпизода или предотвращения рецидива биполярного расстройства возможно индивидуальное подбирание дозы Заласты Ку-таб в диапазоне от 5 до 20 мг один раз в день с учетом состояния пациента. Начальную дозу можно увеличивать только после оценки клинической ситуации, соблюдая интервал в один день.

Для пациентов старше 65 лет начальная суточная доза в 5 мг обычно не требуется, но ее следует рассмотреть с учетом состояния здоровья пациента.

При почечной недостаточности, печеночной недостаточности классов A и B по классификации Чайлд – Пью и/или циррозе рекомендуется начинать с дозы 5 мг. Увеличение начальной дозы для таких пациентов должно проводиться с осторожностью.

С учетом результатов клинического мониторинга возможно обсуждение необходимости увеличения дозы Заласты Ку-таб у курящих пациентов.

У женщин, пожилых людей или некурящих может наблюдаться замедление метаболизма оланзапина, поэтому в таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы. Увеличение дозы у этих категорий пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Побочные действия

Нежелательные реакции со стороны систем и органов классифицируются следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи:

• Нервная система: очень часто – сонливость; часто – акатизия, головокружение, дискинезия, паркинсонизм; редко – судорожный синдром (обычно у пациентов с анамнезом судорог); очень редко – злокачественный нейролептический синдром, дистония (включая окулогирный криз), поздняя дискинезия; при резкой отмене Заласты Ку-таб могут возникнуть тошнота или рвота, потливость, тревога, бессонница, тремор;
• Сердечно-сосудистая система: часто – артериальная гипотензия (включая ортостатическую); нечасто – брадикардия (в том числе с коллапсом); очень редко – увеличение интервала QTc на ЭКГ, тромбоэмболии (включая тромбоз глубоких вен и эмболию легочной артерии), желудочковая тахикардия или фибрилляция, внезапная смерть;
• Гепатобилиарная система: часто – временное повышение уровня аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы (обычно бессимптомно, чаще в начале терапии); редко – гепатит (включая холестатическое, гепатоклеточное или смешанное поражение печени);
• Лимфатическая система и органы кроветворения: часто – эозинофилия; редко – лейкопения; очень редко – нейтропения;
• Опорно-двигательная система: очень редко – рабдомиолиз;
• Мочевыделительная система: очень редко – задержка мочи;
• Репродуктивная система: очень редко – приапизм;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – сухость во рту, запор и другие временные антихолинергические эффекты; очень редко – панкреатит;
• Метаболизм и питание: очень часто – увеличение массы тела; часто – повышение аппетита; очень редко – декомпенсация сахарного диабета, гипергликемия, кетоацидоз, кома (в том числе с фатальным исходом), гипотермия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия;
• Дерматологические реакции: нечасто – фотосенсибилизация;
• Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; очень редко – зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции;
• Лабораторные показатели: очень часто – гиперпролактинемия; нечасто – повышение уровня креатинфосфокиназы; редко – увеличение молочных желез, гинекомастия, галакторея; очень редко – повышение уровня общего билирубина и щелочной фосфатазы;
• Прочие: часто – периферические отеки, астения; очень редко – алопеция.

Кроме того, в ходе клинических испытаний была зафиксирована высокая частота цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки), пневмонии, повышения температуры, летаргии, эритемы, зрительных галлюцинаций, недержания мочи и случаев летального исхода у пожилых людей с деменцией.

У пациентов с болезнью Паркинсона и лекарственными психозами на фоне приема агонистов дофамина часто наблюдаются галлюцинации и ухудшение симптомов заболевания.

Совместное применение Заласты Ку-таб с вальпроевой кислотой или литием может привести к значительному (более 10%) увеличению аппетита, массы тела, частоты возникновения сухости во рту, нарушений речи и тремора. У пациентов с биполярной манией сочетание препарата с вальпроевой кислотой может вызвать нейтропению.

В течение первых шести недель комбинированной терапии с литием наблюдается значительное увеличение веса.

Передозировка

Симптомы: часто наблюдаются тахикардия, возбуждение, нарушения речи (дизартрия), агрессивное поведение, экстрапирамидные расстройства, а также снижение уровня сознания вплоть до комы. Реже могут проявляться делирий, злокачественный нейролептический синдром, судороги, угнетение дыхательной функции, артериальная гипертензия или гипотензия, аспирация, сердечные аритмии и кома. В крайне редких случаях состояние может ухудшиться до сердечно-легочной недостаточности. Острая передозировка с летальным исходом может произойти после приема оланзапина в дозе 450 мг, однако известны случаи успешного выздоровления после однократного приема препарата в дозе 1500 мг.

Лечение: специфического антидота не существует, поэтому необходимо незамедлительно провести промывание желудка и дать активированный уголь. Искусственную рвоту вызывать нельзя. Далее следует осуществлять симптоматическую терапию с тщательным контролем состояния дыхательной системы и других жизненно важных функций. Важно мониторить сердечно-сосудистую деятельность для выявления возможных аритмий, при необходимости назначается лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса. Не рекомендуется использовать симпатомиметики с бета-адреномиметической активностью (включая эпинефрин и допамин), чтобы избежать ухудшения артериальной гипотензии. Пациент должен находиться под внимательным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Особые указания

При шизофрении и биполярных расстройствах наблюдается повышенная предрасположенность к суицидальным наклонностям, поэтому пациенты данной категории требуют внимательного контроля во время терапии, включая мониторинг на предмет возможной преднамеренной передозировки медикаментов.

Из-за увеличенной смертности и риска цереброваскулярных осложнений не рекомендуется назначать Заласту Ку-таб пациентам с психозами и/или поведенческими расстройствами, вызванными деменцией. Частота летальных исходов в этой группе не зависит от дозы оланзапина или длительности лечения. К факторам риска относятся возраст старше 65 лет, седативный эффект, дисфагия, дегидратация, недостаточное питание, заболевания легких и сопутствующая терапия бензодиазепинами.

Значительное увеличение случаев цереброваскулярных нежелательных явлений (включая транзиторные ишемические атаки и инсульты), в том числе с летальным исходом, наблюдается у пациентов старше 75 лет и при сосудистой или смешанной деменции.

Применение оланзапина для лечения психозов, вызванных агонистами дофаминовых рецепторов при болезни Паркинсона, не рекомендуется из-за повышенного риска ухудшения паркинсонических симптомов и возникновения галлюцинаций.

К клиническим проявлениям злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) относятся: гипертермия, тахикардия, нестабильный пульс или артериальное давление, аритмии, мышечная ригидность, повышенное потоотделение, изменения психического состояния, увеличение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении необъяснимой лихорадки (даже без других признаков ЗНС) необходимо немедленно прекратить прием оланзапина.

Рекомендуется внимательно следить за уровнем глюкозы в крови, включая измерение базового уровня через 3 месяца после начала лечения и далее раз в год. Пациенты с диабетом или факторами риска его развития должны регулярно проходить обследования на предмет ухудшения контроля гликемии, включая проверку веса (до начала лечения, через 1, 2 и 3 месяца, а затем каждые 3 месяца).

Учитывая негативное воздействие Заласты Ку-таб на липидный профиль, необходимо регулярно контролировать и корректировать нарушения обмена липидов, особенно при наличии дислипидемии и факторов, повышающих риск этих нарушений.

При диагностировании гепатита следует прекратить лечение оланзапином.

При резком прекращении терапии оланзапином в редких случаях могут возникать бессонница, тремор, повышенное потоотделение, тревога, тошнота и рвота.

К факторам риска венозной тромбоэмболии относится иммобилизация пациентов.

При длительном применении оланзапина возрастает вероятность развития поздней дискинезии, поэтому при появлении симптомов этого состояния следует рассмотреть возможность снижения дозы Заласты Ку-таб или ее отмены.

Рекомендуется периодически контролировать артериальное давление у пациентов старше 65 лет из-за повышенного риска постуральной гипотензии у пожилых людей.

Необходимо учитывать наличие аспартама в составе препарата, который является источником фенилаланина и может представлять опасность для людей с фенилкетонурией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Использование Заласты Ку-таб может привести к возникновению таких побочных эффектов, как сонливость и головокружение, что может отрицательно сказаться на скорости психомоторных реакций и внимании. В связи с этим, пациентам следует обратить внимание на повышенные риски, связанные с вождением автомобилей или работой с технически сложными устройствами.

Применение при беременности и лактации

Использование Заласты Ку-таб во время беременности допустимо лишь в редких случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможные риски для плода. Если препарат принимается женщиной в III триместре, то у новорожденного могут наблюдаться такие симптомы, как тремор, повышенное артериальное давление, сонливость и летаргия.

Женщинам, которые принимают Заласту Ку-таб, необходимо обязательно уведомить врача о своих планах на беременность или зачатие.

Применение данного препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность использования оланзапина у детей и подростков не были подтверждены, поэтому назначение препарата Заласты Ку-таб не рекомендуется для лиц младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациенты с почечной недостаточностью должны с осторожностью использовать Заласту Ку-таб.

При нарушениях функции печени

Заласту Ку-таб необходимо использовать с осторожностью при лечении пациентов, страдающих печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Назначение Заласты Ку-таб для лечения пожилых пациентов требует особой внимательности.

Лекарственное взаимодействие

• Индукторы изофермента CYP1A2: сочетание с карбамазепином и курением приводит к снижению уровня оланзапина в плазме, что обусловлено увеличением его клиренса. Необходимо проводить клиническое наблюдение, так как может потребоваться корректировка дозы Заласты Ку-таб;
• Ингибиторы изофермента CYP1A2: при совместном применении флувоксамина, ципрофлоксацина или других ингибиторов CYP1A2 начинать лечение оланзапином следует с пониженных доз. Если ингибиторы CYP1A2 назначаются во время терапии, может понадобиться уменьшение дозы оланзапина;
• Активированный уголь: влияет на биодоступность оланзапина, снижая его абсорбцию на 50–60%. Поэтому активированный уголь следует принимать до или после оланзапина с интервалом не менее 2 часов;
• Прямые и непрямые агонисты дофамина: возможно ослабление их действия;
• Трициклические антидепрессанты, варфарин, теофиллин, диазепам: метаболизм этих веществ не подавляется;
• Флуоксетин, циметидин: не оказывают влияния на фармакокинетику оланзапина;
• Антациды, содержащие алюминий и магний: однократные дозы этих препаратов не влияют на биодоступность оланзапина;
• Бипериден, препараты лития: взаимодействие не обнаружено;
• Вальпроевая кислота: корректировка дозы вальпроевой кислоты не требуется;
• Этанол: употребление алкоголя может усугубить депрессивное воздействие на центральную нервную систему.

Аналоги

Среди аналогов препарата Заласта Ку-таб можно выделить следующие: Заласта, Эголанза, Парнасан, Зипрекса, Зипрекса Зидис, Оланекс, Оланзапин Медисорб, Оланзапин-Виал, Оланзапин, Оланзапин-Тева, Оланзапин Канон, Оланзапин-АЛСИ, Оланзапин-ТЛ и Нормитон.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте.

Сохраняйте при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения составляет 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Заласте Ку-таб

Отзывы о Заласте Ку-таб в основном положительные. Пациенты подчеркивают его мягкое клиническое действие и комфортное самочувствие во время лечения. Некоторые пользователи упоминают о наличии незначительных побочных эффектов, таких как сонливость, тревожность и страх, однако они, как правило, являются временными.

Цена на Заласту Ку-таб в аптеках

Стоимость Заласты Ку-таб 5 мг варьируется от 906 до 992 рублей, тогда как цена на 10 мг составляет от 1797 до 2028 рублей за упаковку, содержащую 28 таблеток.

Вопрос-ответ

Для чего таблетки Заласта?

— Препарат Заласта® Ку-таб показан для лечения умеренных или тяжелых эпизодов мании. У пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином препарат показан для профилактики рецидивов мании при биполярном расстройстве.

Как быстро начинает действовать заласта?

Всасывание: Ежедневный прием оланзапина приводит к достижению равновесной концентрации в плазме крови примерно через неделю. Время достижения максимальной концентрации составляет 6 часов для приема внутрь и 15-45 минут для внутримышечного введения.

Чем отличается заласта от заласта ку-таб?

Таблетки для рассасывания Заласта® Ку-таб биоэквивалентны простым таблеткам Заласта®. Скорость и степень всасывания, дозы и режим дозирования также эквивалентны. Заласта® Ку-таб могут применяться в качестве альтернативы таблеткам Заласта®.

Для чего назначают таблетки оланзапин?

Оланзапин относится к группе лекарств под названием антипсихотики и применяется для лечения следующих симптомов: шизофрения — заболевание, проявляющееся такими симптомами, как зрительные, слуховые или осязательные галлюцинации, заблуждения, необычная подозрительность и замкнутость.

Советы

СОВЕТ №1

Перед тем как готовить заласту ку-таб, обязательно подготовьте все ингредиенты заранее. Это поможет вам избежать суеты на кухне и сосредоточиться на процессе приготовления, что сделает его более приятным.

СОВЕТ №2

Используйте свежие и качественные продукты для начинки. Это значительно улучшит вкус ку-таб и сделает его более ароматным. Попробуйте добавить в начинку свежие травы, такие как кинза или укроп, для дополнительного аромата.

СОВЕТ №3

Не бойтесь экспериментировать с начинками! Заласта ку-таб может быть приготовлена с различными видами мяса, овощами или даже сладкими начинками. Попробуйте разные комбинации, чтобы найти свой идеальный вкус.

СОВЕТ №4

Подавайте ку-таб горячими, с соусами или йогуртом. Это не только улучшит вкус, но и сделает блюдо более аппетитным и привлекательным для гостей.