Форма выпуска и состав

Спрайсел выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, которые имеют почти белый или белый цвет и двояковыпуклую форму:

• таблетки 20, 70 и 140 мг: круглые, с одной стороны с маркировкой «BMS» (для 140 мг дополнительно имеется надпись «140» под «BMS»), а с другой – цифры «527», «524» или «857», соответствующие дозировкам 20, 70 и 140 мг;
• таблетки 50 и 100 мг: овальные, с одной стороны с надписью «BMS» (для 50 мг) или «BMS 100» (для 100 мг), а с другой – «528» (для 50 мг) или «852» (для 100 мг);
• таблетки 80 мг: треугольные, с одной стороны с маркировкой «BMS» и «80» (80 под «BMS»), а с другой – «855».

Упаковка: таблетки 20, 50 и 70 мг поставляются по 60 штук, а таблетки 80, 100 и 140 мг – по 30 штук в флаконе из полиэтилена высокого давления с крышкой, защищенной от открывания детьми. Внутри флакона с таблетками 20, 50, 70 и 100 мг находится контейнер с силикагелем (влагопоглотителем) с предупреждающей маркировкой. Горлышко флакона с таблетками 20, 50 и 70 мг закрыто ватным тампоном и запаяно алюминиевой фольгой. В картонную упаковку помещается один флакон с таблетками и инструкция по применению Спрайсела.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: дазатиниб – 20, 50, 70, 80, 100 или 140 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
• пленочная оболочка: Опадрай белый YS-1-18177-A (диоксид титана, гипромеллоза-6 cP, макрогол 400).

Врачи отмечают, что Спрайсел, активное вещество которого — дизотиниб, является эффективным средством для лечения хронического миелоидного лейкоза. Он предназначен для пациентов, у которых наблюдается резистентность или непереносимость к другим терапиям. Специалисты подчеркивают, что препарат демонстрирует высокую степень эффективности, особенно в случаях, когда другие методы лечения не дали желаемых результатов. Однако, как и любое лекарственное средство, Спрайсел может вызывать побочные эффекты, включая нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта. Врачи рекомендуют тщательное наблюдение за состоянием пациентов, чтобы своевременно выявлять и корректировать возможные осложнения. В целом, Спрайсел рассматривается как важный шаг вперед в лечении данного заболевания, но его применение должно быть обосновано и контролируемо.

https://youtube.com/watch?v=Ee1w9SWrUUU

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дазатиниб представляет собой противоопухолевое средство, которое ингибирует большинство онкогенных киназ, включая тирозинкиназы семейства SRC, тирозинкиназу BCR-ABL, белковую тирозинкиназу Kit, киназу эфринового рецептора (ЕРН), а также PDGFβ-рецептор. Взаимодействуя с ферментом BCR-ABL как в активной, так и в неактивной формах, в субнаномолярных концентрациях от 0,6 до 0,8 нмоль/мл, дазатиниб эффективно блокирует его онкогенное действие.

В условиях in vitro данный препарат демонстрирует активность на клеточных моделях лейкоза, действуя как на чувствительные, так и на резистентные к иматинибу клетки. Он способен преодолевать устойчивость к иматинибу, вызванную такими факторами, как гиперэкспрессия BCR-ABL, мутации в домене BCR-ABL киназы, гиперэкспрессия гена множественной лекарственной устойчивости (МЛУ), а также активация альтернативных механизмов, которые приводят к индицированию киназ семейства SRC (например, LYN и НСК).

В ходе исследований мутаций домена BCR-ABL у пациентов с впервые диагностированным хроническим миелолейкозом (ХМЛ) в хронической фазе, завершивших курс лечения Спрайселом, были выявлены мутации F317I/L, ТЗ151 и V299L. Результаты экспериментов in vitro показывают, что препарат, вероятно, не проявляет активности против мутации ТЗ151.

Спрайсел — это один из самых популярных безалкогольных напитков, и мнения о нем варьируются от восторженных до критических. Многие ценят его освежающий вкус и легкость, особенно в жаркую погоду. Люди отмечают, что Спрайсел отлично утоляет жажду и прекрасно сочетается с различными блюдами. Однако есть и те, кто выражает недовольство по поводу высокого содержания сахара и искусственных добавок. Некоторые потребители предпочитают более натуральные альтернативы, опасаясь возможного вреда для здоровья. В целом, Спрайсел остается любимым выбором для многих, благодаря своей яркой газировке и уникальному цитрусовому аромату.

https://youtube.com/watch?v=E6GIk_wCbig

Фармакокинетика

Дазатиниб обладает высокой скоростью абсорбции. Максимальная концентрация (Cmax) активного вещества достигается через 0,5–3 часа после приема внутрь. В диапазоне доз от 25 до 120 мг дважды в день наблюдается зависимость элиминации препарата и площади под кривой «концентрация – время» (AUC) от дозы. При однократном приеме дазатиниба в дозе 100 мг через 30 минут после употребления пищи с высоким содержанием жиров отмечается увеличение средней AUC на 14%, а после пищи с низким содержанием жира – на 21%. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата.

Объем распределения (Vd) дазатиниба составляет 2505 литров, что свидетельствует о значительном распределении в внесосудистом пространстве. При использовании Спрайсела в клинических дозах, дазатиниб связывается с белками плазмы на 96%.

Основным ферментом, участвующим в метаболизме препарата, является изофермент CYP3A4. После перорального приема радиоактивно меченого изотопа [14С]-дазатиниба в дозе 100 мг, 29% радиоактивности в плазме приходилось на неизмененный дазатиниб. Учитывая его уровень в плазме и активность in vitro, предполагается, что производные не оказывают значительного фармакологического эффекта.

Дазатиниб в основном выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. После однократного перорального приема [14С]-дазатиниба 85% и 4% радиоактивности выводятся соответственно через кишечник и почки в течение 10 дней. Неизмененный дазатиниб составляет 19% от дозы, экскретируемой через кишечник, и 0,1% – через почки, остальная часть выводимой дозы представлена метаболитами.

Показания к применению

• впервые диагностированный хронический миелоидный лейкоз (ХМЛ) в хронической стадии;
• хронический миелоидный лейкоз в стадии хронической, акселерации или в стадии лимфоидного/миелоидного бластного криза при наличии резистентности к предыдущему лечению или его непереносимости, включая терапию иматинибом;
• острый лимфобластный лейкоз (ОЛЛ) с положительной филадельфийской хромосомой (Ph + ОЛЛ) в случае резистентности к ранее проведенной терапии или ее непереносимости.

https://youtube.com/watch?v=2wx9A43nkSs

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов противоопухолевого препарата.

Относительные противопоказания (Спрайсел следует применять с особой осторожностью):

• недостаточная функция печени;
• удлинение интервала QT или риск его удлинения (гипомагниемия, гипокалиемия, врожденный синдром удлиненного QT, лечение антиаритмическими средствами и другими препаратами, которые могут увеличить риск удлинения QT, предшествующее применение антрациклинов в высоких дозах);
• совместный прием с антикоагулянтами и средствами, влияющими на функцию тромбоцитов;
• нарушения абсорбции глюкозы и галактозы, недостаточность лактазы, наследственная непереносимость лактозы (Спрайсел в дозах 100 и 140 мг содержит лактозу в количестве 135 и 189 мг соответственно);
• одновременное применение субстратов изофермента CYP3A4 или ингибиторов/индукторов этого изофермента с узким терапевтическим диапазоном.

Спрайсел, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Спрайсел, покрытые пленочной оболочкой, принимаются внутрь, независимо от приема пищи, и их следует глотать целиком.

Рекомендуется принимать препарат один раз в день, утром или вечером. Для лечения хронической фазы ХМЛ начальная суточная доза составляет 100 мг, в других случаях – 140 мг.

Корректировка дозы возможна в зависимости от переносимости Спрайсела и клинического эффекта. Если при использовании рекомендованной начальной дозы не наблюдается гематологического или цитогенетического ответа, в хронической фазе ХМЛ можно увеличить суточную дозу до 140 мг. При более тяжелых стадиях заболевания, таких как фаза акселерации или бластного криза, а также при Ph + ОЛЛ, допустимо повышение дозы до 180 мг. В случае непереносимости препарата или появления признаков прогрессирования заболевания необходимо прекратить его прием.

Рекомендации по изменению дозы Спрайсела при развитии побочных реакций

Миелосупрессия: при возникновении этого осложнения необходимо уменьшить дозировку Спрайсела, временно приостановить лечение или полностью его отменить. В случае необходимости может быть проведена трансфузия тромбоцитарной или эритроцитарной массы. Если миелосупрессия сохраняется, возможно назначение гемопоэтических факторов роста.

Коррекция дозы при хроническом миелоидном лейкозе (ХМЛ) в хронической фазе: начальная доза составляет 100 мг, принимаемых один раз в день (нейтропения при абсолютном количестве нейтрофилов < 0,5×10^9/л или тромбоцитопения при абсолютном количестве тромбоцитов < 50×10^9/л):

1. Приостановить лечение Спрайселом до достижения уровня тромбоцитов ≥ 50×10^9/л и абсолютного числа нейтрофилов ≥ 1×10^9/л;
2. Возобновить прием препарата в прежней дозе;
3. Сделать перерыв в терапии при уровне тромбоцитов < 25×10^9/л или абсолютном числе нейтрофилов < 0,5×10^9/л, если это состояние продолжается более 7 дней; после восстановления исходных показателей, начать лечение в сниженной дозе 80 мг/сут (2 эпизод). У пациентов с вновь диагностированным ХМЛ в хронической фазе, при возникновении 3 эпизода тромбоцито-/нейтропении, дозу следует снизить до 50 мг/сут. Если 3 эпизод тромбоцито-/нейтропении наблюдается в других фазах миелолейкоза, и имеется устойчивость к предыдущей терапии другими средствами (включая иматиниб) или ее непереносимость, лечение Спрайселом следует прекратить.

При ХМЛ в фазе акселерации или бластного криза и Ph + ОЛЛ начальная доза составляет 140 мг, принимаемых один раз в день (нейтропения при абсолютном количестве нейтрофилов < 0,5×10^9/л или тромбоцитопения при абсолютном количестве тромбоцитов < 10×10^9/л):

1. Установить связь цитопении с лейкозом (аспирация/биопсия костного мозга);
2. Прекратить терапию, если цитопения не связана с лейкозом, до достижения уровня абсолютного количества нейтрофилов ≥ 1×10^9/л и количества тромбоцитов ≥ 20×10^9/л, после чего возобновить прием Спрайсела в прежней дозе;
3. При повторном возникновении цитопении подтвердить ее природу и возобновить лечение в сниженной дозе 100 мг/сут (2 эпизод) или 80 мг/сут (3 эпизод);
4. Рассмотреть возможность увеличения дозы до 180 мг 1 раз в день, если цитопения вызвана лейкозом.

При возникновении тяжелых негематологических побочных эффектов терапию следует временно прекратить до исчезновения симптомов или улучшения состояния. После этого можно возобновить прием Спрайсела в уменьшенной дозе.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, связанные с применением Спрайсела, в большинстве случаев были временными. В ходе клинических испытаний терапия препаратом была прекращена у 12% пациентов с впервые диагностированной хронической фазой ХМЛ, а также у 15% больных в хронической фазе ХМЛ, у которых наблюдалась резистентность к иматинибу или его непереносимость. Прекращение терапии произошло у 16% пациентов в фазе акселерации ХМЛ, у 15% – в миелоидной фазе и у 8% – в лимфоидной бластной кризе ХМЛ, а также у 8% больных с Ph + ОЛЛ.

Побочные реакции, которые могут возникнуть при лечении дазатинибом, включают:

• Система гемопоэза: часто – панцитопения, фебрильная нейтропения; редко – эритробластопения (приобретенная чистая красноклеточная аплазия).
• Нарушения метаболизма: часто – снижение аппетита, анорексия, гиперурикемия; нечасто – гипоальбуминемия.
• Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции, включая вирусные, бактериальные и грибковые; часто – герпетические инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, энтероколит, пневмония (включая бактериальную, вирусную и грибковую), сепсис (иногда с летальным исходом).
• Иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности (включая узловатую эритему).
• Центральная и периферическая нервная система: очень часто – головная боль; часто – сонливость/бессонница, изменение вкуса, головокружение, депрессия, нейропатия (включая периферическую); нечасто – эмоциональная лабильность, тремор, беспокойство, снижение либидо, психоз, амнезия, обморок, кровоизлияния (включая внутримозговую гематому, эпидуральную гематому, внутричерепное/внутримозговое кровоизлияние, геморрагический инсульт, субдуральную гематому, субарахноидальное кровоизлияние, субдуральное кровоизлияние); редко – воспаление зрительного нерва, судороги, паралич лицевого нерва, транзиторная ишемическая атака, нарушение мозгового кровообращения (инсульт).
• Орган слуха и вестибулярный аппарат: часто – шум в ушах; нечасто – вертиго.
• Орган зрения: часто – сухость глаз, зрительные нарушения (размытость или нечеткость восприятия, снижение остроты зрения и другие), конъюнктивальные кровоизлияния, кровоизлияния в склеру глаза; нечасто – конъюнктивит; редко – нарушения зрения.
• Дыхательная система: очень часто – одышка, кашель, плевральный выпот; часто – пневмонит, легочные инфильтраты, отек легких, легочная гипертензия; нечасто – бронхоспазм, бронхиальная астма; редко – острый респираторный дистресс-синдром.
• Сердечно-сосудистая система: очень часто – кровотечения (кровоточивость десен, носовые кровотечения, петехии, гематомы, пурпура); часто – учащенное сердцебиение, приливы, повышение артериального давления, аритмия (включая тахикардию), перикардиальный выпот; нарушения функции сердца, включая желудочковую дисфункцию, кардиомиопатию, сердечную недостаточность, снижение фракции выброса, застойную сердечную недостаточность, застойную кардиомиопатию, диастолическую дисфункцию, желудочковую недостаточность; нечасто – снижение артериального давления, тромбофлебит, удлинение интервала QT на ЭКГ, кардиомегалия, стенокардия, перикардит, желудочковая аритмия (включая желудочковую тахикардию), инфаркт миокарда (включая случаи со смертельным исходом); редко – мраморность кожи, легочное сердце, острый коронарный синдром, миокардит.
• Гепатобилиарная система: нечасто – холецистит, холестаз, гепатит.
• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе; часто – сухость во рту, сухость губ, запор, вздутие живота, диспепсия, язвы на губах, везикулярные высыпания на губах, хейлит, эрозии слизистой полости рта, воспаление слизистых оболочек (стоматит/мукозит), гастрит, колит (включая нейтропенический), желудочно-кишечные кровотечения; нечасто – анальные трещины, асцит, дисфагия, язвенные дефекты верхних отделов пищеварительного тракта, эзофагит, панкреатит; редко – кишечная непроходимость, желудочно-кишечная энтеропатия с потерей белка.
• Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: очень часто – костно-мышечная боль; часто – мышечная слабость, костно-мышечная скованность, мышечные спазмы, артралгия, миалгия; нечасто – повышение активности креатинфосфокиназы в крови, тендинит, рабдомиолиз, миозит.
• Репродуктивная система: нечасто – нарушения менструального цикла, гинекомастия, вагинальные/маточные кровотечения.
• Мочевыделительная система: нечасто – учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
• Кожа и подкожно-жировая клетчатка: очень часто – кожная сыпь; часто – сухость кожи, угревая сыпь, зуд, гипергидроз, алопеция, дерматит (включая экзему), крапивница; нечасто – нарушения пигментации, фотосенсибилизация, синдром Свита, буллезный дерматоз, кожные язвы, панникулит, поражения ногтей, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии.
• Другие: очень часто – чрезмерная утомляемость, отек конъюнктивы, отек языка/губ, задержка жидкости, повышение температуры тела, локализованные отеки подкожной клетчатки; часто – астения, озноб, изменение веса, боль (включая грудную), генерализованные отеки, спутанность сознания; нечасто – непереносимость высоких и низких температур, недомогание, синдром лизиса опухоли.

Во время применения Спрайсела также были зарегистрированы некоторые неблагоприятные события, частота которых не установлена, и связь с терапией препаратом не была доказана:

• Пищеварительная система: желудочно-кишечное кровотечение с летальным исходом.
• Дыхательная система: легочная артериальная гипертензия, интерстициальные поражения легких.
• Сердечно-сосудистая система: трепетание/фибрилляция предсердий, эмболия/тромбоз, включая тромбоз глубоких вен и легочную эмболию.
• Изменения лабораторных показателей: гипофосфатемия, гипокальциемия, гипокалиемия; повышение активности печеночных трансаминаз – аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ); тромбоцитопения, нейтропения, анемия 3-й или 4-й степени, особенно у пациентов с продвинутыми стадиями ХМЛ или с Ph + ОЛЛ; увеличение уровня креатинина и/или билирубина в сыворотке крови.

Среди часто наблюдаемых побочных эффектов у пациентов с впервые диагностированной ХМЛ в хронической фазе на фоне приема Спрайсела отмечаются диарея и задержка жидкости, а у лиц с непереносимостью иматиниба или резистентностью к этому препарату, помимо указанных нарушений, также наблюдаются усталость, головная боль, сыпь, одышка, тошнота и кровоизлияния, включая желудочно-кишечные.

Передозировка

У двух пациентов, принимавших дазатиниб в дозе 280 мг в сутки на протяжении недели, была зарегистрирована передозировка, что привело к значительному снижению уровня тромбоцитов.

При использовании доз Спрайсела, превышающих рекомендованные, пациент должен находиться под внимательным наблюдением для оценки степени миелосупрессии. В случае необходимости осуществляется симптоматическая терапия.

Особые указания

В упаковке препарата содержится контейнер с влагопоглотителем – силикагелем, который защищает таблетки от избыточной влажности. Важно не вскрывать контейнер с осушителем и не употреблять его содержимое внутрь.

При лечении Спрайселом возможно развитие серьезных форм тромбоцитопении, анемии и нейтропении, относящихся к 3-й и 4-й степени тяжести по критериям токсичности Национального института рака США (NCI СТС). Эти осложнения чаще наблюдаются у пациентов с запущенной стадией ХМЛ или Ph + ОЛЛ, чем у людей с хронической фазой ХМЛ. Поэтому необходимо проводить полный клинический анализ крови каждую неделю в течение первых двух месяцев терапии, а затем – по клиническим показаниям, но не реже одного раза в месяц. Угнетение костного мозга, как правило, обратимо и проходит после временной приостановки приема препарата или снижения его дозы.

На фоне применения Спрайсела большинство случаев кровотечений связано с выраженной тромбоцитопенией. Тяжелые кровоизлияния в головной мозг, включая фатальные, во время лечения дазатинибом были зарегистрированы у менее 1% пациентов, у которых была устойчивость к иматинибу или его непереносимость. Тяжелые желудочно-кишечные кровотечения наблюдались у 4% больных, и в большинстве случаев эти эпизоды требовали временной отмены препарата и проведения гемотрансфузий. У 2% пациентов также отмечались другие серьезные кровотечения.

В процессе терапии у 10% пациентов была зафиксирована тяжелая задержка жидкости, в том числе у 7% – выраженный плевральный и у 1% – перикардиальный выпот. Генерализованный отек и выраженный асцит развивались у менее 1% пациентов, а тяжелый отек легких – у 1%. При появлении сухого кашля или одышки необходимо провести рентгенографию органов грудной клетки. Обычно задержка жидкости устраняется с помощью поддерживающей терапии, включая диуретики или краткосрочный курс глюкокортикостероидов. В случае выраженного плеврального выпота может потребоваться торакоцентез (пункция плевральной полости) и оксигенотерапия. Задержка жидкости и одышка чаще всего наблюдаются у пациентов старше 65 лет, поэтому они должны находиться под внимательным наблюдением.

Удлинение QT интервала было зарегистрировано у менее 1% пациентов с впервые диагностированной ХЛМ в хронической фазе, получавших Спрайсел, при этом его величина составила примерно 3 мс. Удлинение QT интервала наблюдалось у более 1% пациентов с резистентностью к терапии иматинибом или ее непереносимостью. Перед началом лечения Спрайселом необходимо скорректировать гипомагниемию и гипокалиемию.

Большинство сердечно-сосудистых нежелательных явлений наблюдалось у пациентов с высоким риском или с сердечными заболеваниями в анамнезе. В процессе терапии таким пациентам требуется тщательный мониторинг сердечной деятельности и наблюдение за их состоянием для своевременного выявления и коррекции возможных неблагоприятных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На сегодняшний день не проводились исследования, касающиеся воздействия Спрайсела на навыки вождения автомобилей и управление другой сложной техникой. Если у пациента возникают симптомы, связанные с терапией, такие как головокружение или проблемы со зрением, которые могут негативно сказаться на внимании и скорости реакции, ему следует воздержаться от выполнения потенциально опасных задач, включая управление транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Терапия Спрайселом противопоказана для женщин в период беременности и лактации.

Во время лечения и в течение как минимум трех месяцев после его завершения пациентам, как женщинам, так и мужчинам, необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Исследования, проведенные после выхода препарата на рынок, показали, что применение Спрайсела во время беременности может привести к выкидышу, а также к различным аномалиям у плода или новорожденного.

Неизвестно, выделяется ли дазатиниб с грудным молоком. Поэтому в период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

В педиатрии Спрайсел не используют.

При нарушениях функции почек

При наличии нарушений в работе почек фармакокинетика дазатиниба остается неизменной. Поскольку почечный клиренс данного препарата и его метаболитов составляет менее 4%, корректировка дозы Спрайсела при нарушениях функции почек не требуется.

При нарушениях функции печени

Фармакокинетические свойства дазатиниба были исследованы у восьми пациентов с умеренными нарушениями функции печени, которые принимали препарат в дозе 50 мг в сутки, а также у пяти пациентов с тяжелыми нарушениями печени, получавших дозу 20 мг в сутки. Полученные данные сравнивались с показателями у здоровых добровольцев, принимавших Спрайсел в дозе 70 мг. У пациентов с умеренной степенью повреждения печени максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой (AUC) для дазатиниба оказались ниже на 47% и 8% соответственно по сравнению с показателями здоровых добровольцев. В случае тяжелых нарушений функции печени снижение Cmax и AUC составило 43% и 28%.

Учитывая, что метаболизм дазатиниба в основном происходит в печени, необходимо проявлять особую осторожность при назначении лечения пациентам с умеренными и тяжелыми функциональными нарушениями печени.

Применение в пожилом возрасте

Корректировка дозы Спрайсела для пожилых пациентов не является необходимой.

Лекарственное взаимодействие

• Препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), фенобарбитал, фенитоин, дексаметазон, рифампицин, карбамазепин и другие вещества, активирующие изофермент CYP3A4, могут снижать уровень дазатиниба в плазме. Поэтому следует избегать их совместного применения; вместо этих препаратов рекомендуется использовать средства с минимальной активностью в отношении изофермента CYP3A4.
• Итраконазол, кларитромицин, индинавир, кетоконазол, атазанавир, эритромицин, ритонавир, телитромицин, саквинавир, нелфинавир, грейпфрутовый сок и другие ингибиторы CYP3A4 могут повышать уровень дазатиниба в крови, поэтому такая комбинация нежелательна. Если необходимо совместное применение дазатиниба с мощным ингибитором CYP3A4, требуется тщательный мониторинг для своевременного выявления признаков токсичности.
• Ингибиторы протонной помпы и блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (включая фамотидин и омепразол) могут снижать концентрацию дазатиниба из-за длительного угнетения секреции желудочной кислоты. Совместный прием этих средств не рекомендуется.
• Антациды, содержащие магний или алюминий в виде гидроксидов, следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема дазатиниба.
• Алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин, эрготамин), астемизол, цизаприд, алфентанил, терфенадин, циклоспорин, пимозид, фентанил, такролимус, хинидин и сиролимус (субстраты CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном) могут усиливать свое действие при совместном применении с дазатинибом, так как он является ингибитором CYP3A4. Эта комбинация требует особой осторожности.

Аналоги

К аналогам Спрайсела можно отнести Алецензу, Афинитор, Дазатиниб-Натив, Иматиниб, Албитиниб, Босулиф и другие препараты.

Сроки и условия хранения

Храните при температуре от 15 до 30 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Спрайселе

Пациенты оставляют исключительно положительные отзывы о Спрайселе, так как это оригинальный препарат дазатиниба, который прошел длительные клинические и пострегистрационные испытания, обладая значительной доказательной базой своей противоопухолевой эффективности. Регулярное использование этого средства способствует длительной и стабильной ремиссии, нормализует состав крови и стабилизирует результаты анализов. Особенно важен данный препарат для тех пациентов, которые проявили резистентность к предыдущей терапии, включая прием иматиниба.

Некоторое время Спрайсел входил в федеральную программу льготного лекарственного обеспечения, что значительно облегчало и продлевало жизнь многим онкологическим больным. Однако позже его заменили на отечественный дженерик, который оказался неэффективным для большинства пациентов. В результате начали поступать жалобы на возвращение симптомов, таких как отеки, бессонница, боли в суставах и позвоночнике, а также аллергические высыпания на коже. В настоящее время остается актуальным вопрос государственной поддержки в лечении пациентов оригинальным противоопухолевым препаратом Спрайсел.

Цена на Спрайсел в аптеках

Стоимость Спрайсела в форме таблеток с пленочной оболочкой варьируется в зависимости от дозировки и составляет:

• Спрайсел 20 мг – 79 500 рублей за упаковку, содержащую 60 таблеток;
• Спрайсел 50 мг – 152 200 рублей за упаковку, содержащую 60 таблеток;
• Спрайсел 70 мг – 160 400 рублей за упаковку, содержащую 60 таблеток;
• Спрайсел 100 мг – 104 200 рублей за упаковку, содержащую 30 таблеток.

Вопрос-ответ

Что такое дазатиниб?

Дазатиниб — противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназ. Дазатиниб в наномолярных концентрациях ингибирует следующие тирозинкиназы: BCR-ABL, киназы SRC-семейства (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, PDGFRβ и BTK.

Сколько стоит Дазатиниб?

4 товара по цене от 58 800 руб.

Как принимать дазатиниб?

Дазатиниб принимается перорально, обычно один раз в день, с или без пищи. Важно следовать указаниям врача по дозировке и режиму приема, а также регулярно проходить обследования для мониторинга состояния. Необходимо избегать пропуска доз и сообщать врачу о любых побочных эффектах.

Что лечит Спрайсел?

Препарат, применяемый самостоятельно или в сочетании с другими препаратами для лечения взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше с некоторыми типами хронического миелоидного лейкоза или острого лимфобластного лейкоза, имеющих филадельфийскую хромосому. Также проводятся исследования его применения для лечения других видов рака.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите основные принципы работы с библиотекой Sprite. Понимание структуры и функционала спрайтов поможет вам более эффективно использовать их в своих проектах, а также упростит процесс отладки и оптимизации.

СОВЕТ №2

Оптимизируйте изображения перед их добавлением в спрайт. Используйте инструменты для сжатия изображений, чтобы уменьшить размер файлов, что поможет ускорить загрузку страницы и улучшить производительность вашего приложения.

СОВЕТ №3

Регулярно обновляйте свои спрайты. Следите за изменениями в дизайне и добавляйте новые элементы по мере необходимости, чтобы ваш проект оставался актуальным и привлекательным для пользователей.

СОВЕТ №4

Используйте инструменты для автоматизации создания спрайтов. Существуют различные программы и плагины, которые могут значительно упростить процесс создания и управления спрайтами, позволяя вам сосредоточиться на других аспектах разработки.