Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (упаковка по 10 штук в блистерах и по 100 штук во флаконах; в картонной коробке содержится 3 блистера или 1 флакон, а также инструкция по применению Надолола).

Основное действующее вещество препарата – надолол: в одной таблетке содержится 20, 40, 80, 120 или 160 мг.

Врачи отмечают, что Надолол, как бета-адреноблокатор, широко используется для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, включая гипертонию и стенокардию. Специалисты подчеркивают его эффективность в снижении частоты сердечных сокращений и артериального давления, что делает его важным инструментом в кардиологии. Однако, как и любое лекарственное средство, Надолол имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Врачи предупреждают о необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, учитывая его общее состояние здоровья и наличие сопутствующих заболеваний. Регулярный мониторинг и корректировка дозировки являются ключевыми аспектами успешного лечения. В целом, при правильном применении Надолол может значительно улучшить качество жизни пациентов с сердечно-сосудистыми проблемами.

https://youtube.com/watch?v=cU_dtvWCb7g

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Надолол представляет собой неселективный бета-адреноблокатор, обладающий антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектами, при этом не проявляя симпатомиметической активности.

Действуя на β-адренорецепторы сердца (где 75% составляют β1-адренорецепторы, а 25% – β2-адренорецепторы), этот препарат снижает выработку циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), что приводит к уменьшению внутриклеточного потока ионов кальция.

Надолол оказывает отрицательное влияние на батмотропность, дромотропность, хронотропность и инотропность: он снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает сократимость миокарда, а также угнетает возбудимость и проводимость. В первые 24 часа после приема препарата наблюдается увеличение объема периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) из-за реципрокного повышения активности α-адренорецепторов и снижения стимуляции β2-адренорецепторов, однако через 1–3 дня этот показатель возвращается к норме, а при длительном применении надолола он снижается.

Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде, что происходит на фоне уменьшения ЧСС и сократимости. Уменьшение частоты сердечных сокращений также способствует улучшению перфузии миокарда и удлинению диастолы. Повышение конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличение растяжения мышечных волокон желудочков могут привести к росту потребности в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие надолола объясняется его способностью подавлять некоторые факторы, способствующие аритмиям, такие как высокое артериальное давление, тахикардия, цАМФ (который играет ключевую роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда) и повышенная активность симпатической нервной системы (при желудочковой тахиаритмии и инфаркте миокарда). Надолол снижает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, а также угнетает проведение импульсов в антеградном направлении (в меньшей степени – в ретроградном) через атриовентрикулярный узел (AV-узел), практически не влияя на проведение по дополнительным путям.

Гипотензивный эффект препарата связан с уменьшением минутного объема крови и симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (что особенно важно для пациентов с изначальной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (их активность не усиливается при снижении АД), а также воздействием на центральную нервную систему.

Кроме того, препарат восстанавливает чувствительность барорецепторного депрессорного рефлекса.

Блокировка пресинаптических β2-адренорецепторов приводит к снижению высвобождения норадреналина из окончаний симпатических волокон и уменьшению адренергической иннервации сосудов.

Надолол способствует увеличению концентрации тиреоглобулина (ТГ) и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), одновременно снижая уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови.

Надолол — это препарат, который часто обсуждается среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в лечении гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Пользователи сообщают о значительном снижении уровня тревожности и улучшении общего самочувствия. Однако не все отзывы положительные: некоторые пациенты сталкиваются с побочными эффектами, такими как усталость, головокружение и снижение либидо. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может сильно варьироваться. Врачебные рекомендации подчеркивают необходимость тщательного мониторинга состояния пациента при назначении Надолола, чтобы минимизировать риски и достичь максимальной пользы от лечения. В целом, Надолол остается популярным выбором для многих, кто ищет надежное средство для контроля своего здоровья.

https://youtube.com/watch?v=OOUP1-p3QJ0

Фармакокинетика

После перорального приема надолол всасывается из желудочно-кишечного тракта неравномерно и в небольшом объеме (примерно 30%). Достижение максимальной концентрации в плазме (Cmax) происходит через 3–4 часа, а равновесная концентрация в крови устанавливается через 6–9 дней регулярного использования препарата.

Связывание с белками плазмы составляет от 4% до 30% от дозы. Препарат обладает низкой растворимостью в жирах и плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Также он выделяется с грудным молоком.

Надолол подвергается минимальной биотрансформации в печени и выводится в основном в неизмененном виде через почки (70–90%), а в меньшей степени – с желчью. Период полувыведения (Т½) составляет 20–24 часа и может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью. После однократного приема препарат полностью выводится из организма в течение 4 дней.

Надолол можно удалить из организма с помощью гемодиализа.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• стенокардия;
• гиперкинетический кардиальный синдром;
• ишемическая болезнь сердца;
• нарушения сердечного ритма (включая наджелудочковую тахикардию, пароксизмальную предсердную тахикардию, синусовую тахикардию и наджелудочковую экстрасистолию);
• вторичная профилактика инфаркта миокарда (при стабильном клиническом состоянии пациента);
• мониторинг частоты сердечных сокращений при мерцательной или трепетательной аритмии предсердий;
• контроль аритмии при феохромоцитоме (в сочетании с альфа-адреноблокаторами), врожденном синдроме удлиненного интервала QT, пролапсе митрального клапана, инфаркте миокарда без признаков сердечной недостаточности и тиреотоксикозе;
• тремор;
• профилактика мигрени.

https://youtube.com/watch?v=NjBtKiuCEbE

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или острая сердечная недостаточность;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• синоатриальная блокада;
• кардиогенный шок;
• кардиомегалия (при отсутствии признаков сердечной недостаточности);
• брадикардия (частота сердечных сокращений менее 40 ударов в минуту);
• болезнь Рейно и окклюзионные заболевания периферических сосудов, осложненные перемежающейся хромотой, болями в покое или гангреной;
• тяжелая форма бронхиальной астмы;
• сахарный диабет;
• значительные нарушения функции почек и/или печени;
• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• период беременности и грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к препарату.

Относительные противопоказания (Надолол следует использовать с осторожностью):

• компенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• низкая фракция выброса левого желудочка по данным эхокардиографии;
• почечная или печеночная недостаточность;
• тиреотоксикоз;
• миастения;
• феохромоцитома;
• депрессия (в настоящее время или в анамнезе);
• псориаз;
• аллергические реакции в анамнезе;
• детский и пожилой возраст.

Надолол, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Надолол принимаются внутрь, независимо от времени еды.

Рекомендуемые схемы дозирования:

• Аритмия: начальная доза – 40 мг один раз в сутки, при необходимости с интервалами в 7 дней дозу можно постепенно увеличивать до достижения оптимальной терапевтической дозы, максимальная суточная доза составляет 160 мг.
• Стенокардия: начальная доза – 40 мг один раз в сутки, затем с интервалами в 7 дней дозу можно повышать до оптимальной терапевтической, которая составляет 120–160 мг, максимальная суточная доза – 240 мг.
• Артериальная гипертензия: начальная доза – 80 мг один раз в сутки, при необходимости, соблюдая 7-дневные интервалы, дозу можно постепенно увеличивать до оптимальной терапевтической, которая составляет 160 мг, максимальная суточная доза – 240 мг.
• Мигрень: начальная доза – 40 мг один раз в сутки, затем при необходимости, с интервалами в 7 дней, дозу можно повышать до 80–160 мг.
• Гипертиреоз: в зависимости от клинического ответа суточная доза может варьироваться от 80 до 160 мг.

При нарушениях функции почек, в зависимости от клиренса креатинина (КК), интервалы между приемами препарата должны составлять:

• КК 50 мл/мин – 20 часов;
• КК 31–49 мл/мин – 24–36 часов;
• КК 11–30 мл/мин – 24–48 часов;
• КК 10 мл/мин – 40–60 часов.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение сократимости миокарда, аритмии, нарушения проводимости миокарда, ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, понижение артериального давления, грудная боль, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, ухудшение периферического кровообращения, синдром Рейно), развитие или ухудшение хронической сердечной недостаточности (одышка, отеки лодыжек и стоп), AV-блокада вплоть до полной поперечной блокады и остановки сердца;

• Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ларингоспазм, затрудненное дыхание, бронхоспазм;

• Со стороны центральной и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, повышенная утомляемость, ночные кошмары, сонливость, головная боль, бессонница, тревожность, слабость, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, парестезии в конечностях, мышечная слабость, тремор;

• Со стороны пищеварительной системы: изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки рта, диарея, запоры, боли в животе, тошнота, рвота, изменения активности печеночных ферментов и уровня билирубина, нарушения функции печени (холестаз, темная моча, желтушность кожи или склер);

• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния);

• Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз, гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин) или гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом);

• Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слез, болезненность и сухость глаз, нарушения зрения, конъюнктивит;

• Дерматологические и аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, покраснение кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные реакции, экзантема, усиленное потоотделение;

• Прочие: синдром отмены (повышение артериального давления, усиление приступов стенокардии), артралгия, боли в спине, снижение потенции, уменьшение либидо.

Передозировка

При передозировке надолола могут возникнуть следующие проявления: пониженное артериальное давление, головокружение, нарушения сердечного ритма, замедленный пульс, синюшность конечностей, затрудненное дыхание и сердечная недостаточность. В самых серьезных случаях возможно развитие коллапса.

Для выведения препарата из организма применяется гемодиализ. В зависимости от состояния пациента могут быть назначены различные медикаменты: атропин (0,25–1 мг внутривенно), бета-адреномиметики (например, изопреналин), диуретики, кардиотонические средства (сердечные гликозиды, допамин, добутамин, эпинефрин, норэпинефрин), транквилизаторы (лоразепам, диазепам) и другие препараты для симптоматического лечения.

Особые указания

Чтобы избежать синдрома отмены при длительном лечении, прекращение приема Надолола должно происходить постепенно, в течение как минимум двух недель, под внимательным контролем врача.

Пациентам с феохромоцитомой данный препарат можно назначать только после предварительного курса лечения альфа-адреноблокаторами.

Если требуется хирургическое вмешательство, включая стоматологические процедуры с общей анестезией, Надолол следует отменить за несколько дней до операции. Если это невозможно, необходимо уведомить анестезиолога о приеме препарата, чтобы он мог выбрать анестетик с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

При подготовке пациента к частичной тиреоидэктомии в течение 10 дней перед операцией одновременно с Надололом рекомендуется назначение калия йодида.

Препарат может оказывать влияние на результаты некоторых лабораторных исследований.

Надолол способен скрывать определенные симптомы гипогликемии (изменения артериального давления и тахикардию) и гипертиреоза (возникновение тахикардии).

У пациентов с тяжелым аллергологическим анамнезом, а также у тех, кто проходит иммунотерапию или получает экстракты аллергенов для кожных тестов, Надолол может усиливать тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены, а также снижать эффективность стандартных доз эпинефрина. В связи с этим рекомендуется рассмотреть возможность замены Надолола на другой препарат из той же фармакологической группы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В некоторых ситуациях Надолол может приводить к нарушениям в работе центральной нервной системы, включая мышечную слабость, головокружение, сонливость и галлюцинации. Поэтому во время лечения рекомендуется избегать выполнения потенциально опасных задач и управления транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

В ходе исследований надолол был протестирован на кроликах в дозе, в десять раз превышающей максимальную рекомендованную для человека. Результаты показали наличие эмбриотоксических и фетотоксических эффектов. У крыс и хомяков подобных эффектов не наблюдалось. Считается, что применение надолола во время беременности может привести к задержке внутриутробного роста, гипогликемии и брадикардии у плода. Поэтому назначение этого препарата беременным женщинам не рекомендуется.

Также было установлено, что надолол проникает в грудное молоко в концентрациях, превышающих его уровень в плазме. В исследовании, проведенном с участием 12 кормящих женщин, принимавших препарат в течение пяти дней в дозе 80 мг в сутки, средняя концентрация надолола в молоке через 24 часа после последнего приема составила 357 нг/мл, тогда как в плазме она была равна 77 нг/мл. По расчетам, ребенок с массой 5 кг получает через молоко от 2 до 7% дозы, эквивалентной взрослой. Несмотря на отсутствие зарегистрированных побочных эффектов и осложнений, применение препарата в период лактации также противопоказано.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения Надолола у детей и подростков младше 18 лет не были подтверждены, поэтому данный препарат не рекомендуется для использования в этой возрастной группе.

При нарушениях функции почек

• Явные функциональные расстройства почек: использование препарата запрещено;
• Небольшие и средние нарушения: необходимо проявлять осторожность.

При нарушениях функции печени

• Значительные функциональные нарушения печени: применение препарата запрещено;
• Небольшие и умеренные нарушения: необходимо проявлять осторожность.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов следует с осторожностью использовать препарат Надолол, возможно, потребуется корректировка дозировки.

Лекарственное взаимодействие

Надолол не рекомендуется использовать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

При назначении психотропных препаратов необходимо проявлять особую осторожность.

Артериальная гипотензия может усиливаться под воздействием периферических вазодилататоров, симпатолитиков, диуретиков и дигидропиридиновых антагонистов кальция, в то время как изопреналин и эпинефрин могут ослаблять это состояние.

Совместное применение с такими средствами, как хинидин, общие анестетики, дилтиазем и амиодарон, может увеличить риск нарушений автоматизма, сократимости и проводимости сердечной мышцы.

Если клонидин отменяется на фоне продолжающегося лечения надололом, существует вероятность резкого повышения артериального давления. Это, вероятно, связано с увеличением уровня катехоламинов в крови и усилением их вазоконстрикторного эффекта.

Зарегистрированы случаи серьезной артериальной гипотензии при одновременном использовании натрия амидотризоата.

Надолол может снижать положительное инотропное действие теофиллина и усиливать эффекты (включая токсические) лидокаина, что, вероятно, связано с замедлением его метаболизма в печени.

Эритромицин может повышать уровень надолола в плазме крови.

Фенелзин увеличивает риск брадикардии, неостигмин – артериальной гипотензии и брадикардии, а теофиллин – бронхоспазма у пациентов с обструктивной хронической болезнью легких и бронхиальной астмой.

При совместном использовании надолола с экстрактами аллергенов для кожных тестов или аллергенами, применяемыми в иммунотерапии, возрастает риск развития анафилаксии или серьезных системных аллергических реакций.

Аналоги

Среди препаратов, аналогичных Надололу, можно выделить следующие: Коргард, Атенолол, Бетакард, Тенормин, Бетак, Локрен, Бипрол, Конкор, Беталок, Бисопролол, Эгилок, Небиволол, Ксонеф, Вискен, Обзидан, Принорм, Атенова, Метопролол, Соталекс, Тимолол, Целипрол, Бревиблок, Эстекор и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в темном месте при комнатной температуре, недоступном для детей.

Срок хранения указан на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Надололе

На медицинских форумах и специализированных ресурсах практически отсутствуют отзывы о Надололе. Иногда можно встретить редкие комментарии, в которых пациенты отмечают положительное воздействие этого препарата на заболевания сердечно-сосудистой системы, однако многие из них выражают недовольство по поводу его труднодоступности в аптечной сети.

Цена на Надолол аптеках

В настоящее время цена Надолола не установлена, так как препарат отсутствует в аптечной сети. Аналогичный препарат Коргард, упакованный в 28 таблеток по 80 мг, стоит около 1950 рублей.

Вопрос-ответ

Что такое Надолол?

Препарат обладает антиангинальной активностью и применяется для лечения ишемической болезни сердца. Эффективен также при гипертонической болезни (преимущественно в ранних стадиях). Назначают внутрь (в виде таблеток) независимо от приёма пищи.

Что такое Коргард?

Коргард — сокращение от корабельный гардемарин.

Для чего принимают атенолол?

Атенолол — это рецептурный препарат, используемый для лечения высокого кровяного давления и снижения нагрузки на сердце. Он относится к классу препаратов, называемых бета-блокаторами. Кроме того, его можно назначать отдельно или в сочетании с другими лекарствами. Атенолол можно принимать внутрь или вводить внутривенно.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите основные принципы надолола и его применение в медицине. Понимание механизма действия препарата поможет вам лучше осознать его влияние на организм и возможные побочные эффекты.

СОВЕТ №2

Обязательно проконсультируйтесь с врачом перед началом приема надолола. Самолечение может привести к нежелательным последствиям, поэтому важно получить профессиональную рекомендацию и индивидуальный подход.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема надолола. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте о них врачу, чтобы он мог корректировать дозировку или назначить альтернативное лечение при необходимости.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на взаимодействие надолола с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать потенциально опасных комбинаций.