Форма выпуска и состав

Препарат представлен в виде таблеток: круглых, двояковыпуклых, белого цвета, с разделительной линией (по 10 штук в блистерах, в упаковке из картона содержится 3 блистера и инструкция по применению Метокарда).

Состав одной таблетки:

• активное вещество: метопролола тартрат – 50 или 100 мг;
• вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, тальк, рисовый крахмал, повидон, лактоза, стеарат магния.

Врачи отмечают, что Метокард является важным препаратом для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Его активные компоненты способствуют улучшению кровообращения и нормализации сердечного ритма. Специалисты подчеркивают, что применение Метокарда может быть особенно полезным для пациентов с хронической сердечной недостаточностью и ишемической болезнью сердца. Однако, как и любой медикамент, он должен назначаться с учетом индивидуальных особенностей пациента. Врачи рекомендуют проводить регулярные обследования и мониторинг состояния здоровья во время терапии. Это позволит избежать возможных побочных эффектов и повысить эффективность лечения. В целом, Метокард зарекомендовал себя как надежное средство, но его использование должно быть обоснованным и контролируемым.

https://youtube.com/watch?v=RXq_i9keNao

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Метокард – метопролола тартрат – представляет собой кардиоселективный бета1-адреноблокатор, который обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным эффектами. Он не проявляет мембраностабилизирующей активности и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

При низких дозах метопролол блокирует β1-адренорецепторы сердца, что приводит к снижению образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ) под воздействием катехоламинов, уменьшает внутриклеточный поток ионов кальция (Ca2+), а также оказывает отрицательное батмо-, ино-, дромо- и хронотропное действие, что снижает сократимость миокарда, угнетает возбудимость и проводимость, а также уменьшает частоту сердечных сокращений.

В первые сутки после приема Метокарда общее периферическое сосудистое сопротивление увеличивается, а через 1–3 дня возвращается к исходному уровню. При длительном применении бета-адреноблокатора это сопротивление снижается.

Острое гипотензивное действие Метокарда связано с уменьшением сердечного выброса.

Стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2–3 недель и обусловлен несколькими механизмами: снижением синтеза ренина, накоплением ренина в плазме, угнетением активности центральной нервной системы и ренин-ангиотензиновой системы (что особенно актуально для пациентов с избыточной секрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (при снижении артериального давления не происходит усиления их активности), а также уменьшением периферических симпатических влияний. Метокард эффективно снижает повышенное артериальное давление (АД) как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке и стрессе.

Снижение АД наблюдается в среднем через 15 минут (максимум – через 2 часа) и продолжается до 6 часов. Диастолическое АД снижается медленнее, и стабильное снижение достигается лишь через несколько недель регулярного приема препарата.

Антиангинальное действие Метокарда заключается в снижении чувствительности миокарда к симпатической иннервации и уменьшении потребности миокарда в кислороде за счет снижения сократимости и частоты сердечных сокращений (что приводит к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда). Препарат повышает переносимость физических нагрузок и снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии.

Антиаритмическое действие метопролола связано с его способностью устранять аритмогенные факторы (тахикардию, повышенную активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальную гипертензию), снижать скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, а также замедлять проводимость по дополнительным путям и атриовентрикулярную проводимость (через AV-узел, преимущественно в антеградном направлении, в меньшей степени – в ретроградном).

Метокард снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и может восстанавливать синусовый ритм при мерцании предсердий, суправентрикулярной тахикардии и синусовой тахикардии, возникающей при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе. Метопролол также помогает предотвратить развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, селективные, применяемые в средних терапевтических дозах, оказывают менее выраженное влияние на углеводный обмен и на органы, содержащие β2-адренорецепторы, такие как скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура матки, бронхов и периферических артерий. При использовании в высоких дозах (более 100 мг в сутки) метопролол начинает блокировать оба подтипа β-адренорецепторов.

Метки на картах, или Метокард, вызывают разнообразные мнения среди пользователей. Многие отмечают удобство и простоту использования этого инструмента для навигации и планирования маршрутов. Пользователи ценят возможность быстро находить нужные места и делиться ими с друзьями. Однако не обошлось и без критики: некоторые считают, что интерфейс мог бы быть более интуитивно понятным, а функционал — расширенным. Также звучат опасения по поводу конфиденциальности данных, так как Метокард требует доступа к геолокации. В целом, отзывы о Метокард варьируются от восторженных до сдержанных, что свидетельствует о его актуальности и необходимости в современном мире.

https://youtube.com/watch?v=FqbPEtQ77w4

Фармакокинетика

При попадании в желудочно-кишечный тракт метопролол быстро и практически полностью (95%) абсорбируется.

Достижение максимальной концентрации в плазме происходит через 1–2 часа после приема.

Биодоступность при первом использовании составляет 50%, а при повторном применении увеличивается до 70%. Этот показатель может возрасти на 20–40% при совместном приеме с пищей, а также при наличии цирроза печени.

Связывание с белками плазмы составляет около 10%.

Метопролол способен преодолевать плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В небольших количествах он также выделяется с грудным молоком.

Препарат метаболизируется в печени, образуя метаболиты, которые не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения варьируется от 1 до 9 часов, в среднем составляя 3,5 часа. Примерно 5% препарата выводится в неизмененном виде через почки. При гемодиализе он не удаляется.

Метаболизм метопролола замедляется при нарушениях функции печени.

Показания к применению

• артериальная гипертензия, включая гиперкинетическую форму (как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (комплексное лечение для вторичной профилактики), предотвращение приступов стенокардии;
• нарушения сердечного ритма: желудочковая экстрасистолия и наджелудочковая тахикардия;
• профилактика мигренозных атак;
• гипертиреоз (комплексное лечение).

https://youtube.com/watch?v=JIlMlouR-5Q

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• артериальная гипотензия (при использовании Метокарда для вторичной профилактики инфаркта миокарда: систолическое артериальное давление – менее 100 мм рт. ст., частота сердечных сокращений – менее 45 уд./мин);
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• синоатриальная блокада;
• кардиогенный шок;
• стенокардия Принцметала;
• выраженная брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада II или III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• одновременное применение верапамила (внутривенно) и ингибиторов моноаминоксидазы;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или другим бета-адреноблокаторам.

Относительные противопоказания (при использовании Метокарда необходимо проявлять особую осторожность):

• атриовентрикулярная блокада I степени;
• облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• бронхиальная астма;
• метаболический ацидоз;
• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет;
• хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);
• феохромоцитома;
• миастения;
• хроническая печеночная и/или почечная недостаточность;
• псориаз;
• депрессия (в настоящее время или в анамнезе);
• беременность;
• пожилой возраст.

Метокард, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Метокард следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, во время или сразу после еды. При необходимости их можно делить на две части, однако разжевывать не рекомендуется.

Рекомендуемые схемы дозирования:

• артериальная гипертензия: 50–100 мг в сутки, разделенные на 1 или 2 приема. Если эффект недостаточен, дозу постепенно увеличивают до 100 мг, максимум – до 200 мг. Если и тогда не достигается желаемый терапевтический результат, Метокард можно комбинировать с другими гипотензивными препаратами;
• аритмия, стенокардия, профилактика мигренозных приступов: по 50–100 мг дважды в день (утром и вечером);
• вторичная профилактика инфаркта миокарда: по 100 мг дважды в день (утром и вечером);
• функциональные расстройства сердечной деятельности с тахикардией: по 50 мг дважды в день (утром и вечером).

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: наблюдается снижение артериального давления, учащение сердцебиения, головокружение, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия; в некоторых случаях возможно обморочное состояние; редко – аритмии, нарушения проводимости миокарда, временное ухудшение симптомов хронической сердечной недостаточности (одышка, отеки стоп и/или нижней части голени), проявления ангиоспазма (синдром Рейно, похолодание нижних конечностей, ухудшение периферического кровообращения), снижение сократительной способности миокарда;

• Со стороны центральной и периферической нервной системы: замедление психомоторных реакций, общая слабость, повышенная утомляемость, головные боли; в редких случаях – бессонница или сонливость, кошмары, снижение концентрации, тревожность, спутанность сознания или кратковременные нарушения памяти, депрессия, мышечная слабость, парестезии в конечностях (особенно у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно);

• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боли в животе, изменения вкусовых ощущений, диарея или запор, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, нарушения функции печени; крайне редко – гипербилирубинемия;

• Со стороны системы кроветворения: в редких случаях – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (что может проявляться необычными кровотечениями и кровоизлияниями);

• Со стороны дыхательной системы: одышка, затрудненное дыхание (при высоких дозах – бронхоспазм), заложенность носа;

• Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз; у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом – гипергликемия;

• Со стороны органов чувств: в редких случаях – сухость и болезненность глаз, снижение слезоотделения, ухудшение зрения, конъюнктивит, шум в ушах;

• Дерматологические реакции: усиленное потоотделение, сыпь, зуд кожи, фотодерматоз, покраснение кожи, экзантема, крапивница, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, обратимая алопеция;

• Прочие: боли в суставах или спине; в отдельных случаях – незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции;

• Влияние на плод: брадикардия, гипогликемия, возможна задержка роста плода внутриутробно.

Степень и выраженность побочных эффектов зависят от индивидуальных характеристик пациента. В большинстве случаев они имеют легкий характер и исчезают после прекращения приема Метокарда.

Передозировка

Симптоматика: головокружение, обморочные состояния, тошнота, рвота, значительное снижение артериального давления, желудочковая экстрасистолия, аритмия, выраженная синусовая брадикардия, бронхоспазм, цианоз. При остром отравлении могут возникнуть потеря сознания, кардиалгия, кардиогенный шок, AV-блокада (вплоть до полной поперечной блокады и остановки сердца), кома. Первые проявления передозировки могут появиться через 20–120 минут после приема избыточной дозы Метокарда.

Первая помощь заключается в промывании желудка и применении адсорбирующих препаратов. Дальнейшее лечение должно быть симптоматическим. При значительном снижении артериального давления пациента следует уложить в положение Тренделенбурга (лежа на спине под углом 45° с приподнятым тазом). В случае выраженного снижения давления, сердечной недостаточности и брадикардии внутривенно вводят бета-адреностимуляторы или атропина сульфат с интервалом 2–5 минут. Если не наблюдается положительного эффекта, назначают допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При необходимости также могут быть назначены 1–10 мг глюкагона и установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При возникновении бронхоспазма внутривенно вводят стимуляторы β2-адренорецепторов.

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Особые указания

Пациенты, принимающие Метокард, должны регулярно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Людям с сахарным диабетом важно следить за уровнем глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозировку инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью должны находиться под наблюдением для оценки функции почек, а пожилые люди – для контроля работы печени. У пациентов старшего возраста может потребоваться корректировка дозы Метокарда при снижении систолического давления ниже 100 мм рт. ст., при возникновении брадикардии (менее 50 ударов в минуту), а также при развитии AV-блокады, желудочковых аритмий, бронхоспазма или серьезных нарушений функции печени. В некоторых случаях лечение может потребоваться прекратить.

Врач обязан обучить каждого пациента технике подсчета частоты сердечных сокращений и объяснить, насколько важно обращаться за медицинской помощью, если частота падает ниже 50 ударов в минуту.

Особое внимание следует уделить пациентам с депрессивными расстройствами в анамнезе. Если на фоне приема бета-адреноблокатора возникает депрессия, терапию следует прекратить.

Лечение сердечной недостаточности можно начинать только после достижения стадии компенсации.

При стенокардии напряжения дозу Метокарда следует подбирать так, чтобы частота сердечных сокращений в покое составляла 55–60 ударов в минуту, а при физической нагрузке не превышала 110 ударов в минуту.

Если пациенту назначена хирургическая операция, необходимо уведомить анестезиолога о приеме метопролола, так как это может повлиять на выбор анестезирующего средства с минимальным отрицательным инотропным эффектом. Отмена гипотензивной терапии не рекомендуется.

Метокард может вызвать усиление аллергических реакций у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом и снизить эффективность стандартных доз адреналина (эпинефрина).

Пациенты, использующие контактные линзы, должны помнить, что бета-адреноблокаторы могут уменьшать выработку слезной жидкости.

Метопролол может усугубить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Некоторые клинические проявления гипертиреоза, такие как тахикардия, могут быть скрыты на фоне терапии. Резкая отмена Метокарда противопоказана, так как это может привести к ухудшению состояния.

Метопролол может скрывать тахикардию, вызванную гипогликемией у пациентов с сахарным диабетом. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, селективные практически не усиливают гипогликемию, вызванную инсулином, и не задерживают восстановление уровня глюкозы до нормальных значений.

При назначении Метокарда пациентам с феохромоцитомой в качестве сопутствующей терапии применяют альфа-адреноблокаторы, а при бронхиальной астме – стимуляторы β2-адренорецепторов.

Препараты, снижающие уровень катехоламинов (например, резерпин), могут усиливать действие Метокарда, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления и развитию брадикардии. Поэтому пациенты должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Отмена Метокарда должна происходить постепенно, с уменьшением дозы в течение 10 дней, иначе может возникнуть синдром отмены, проявляющийся повышением артериального давления и усилением приступов стенокардии. Особое внимание требуется уделить пациентам со стенокардией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале курса лечения могут возникать головокружение и повышенная утомляемость. В таких ситуациях советуется избегать занятий, которые требуют высокой концентрации и быстрой реакции. Уровень дальнейших ограничений устанавливается индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам назначение Метокарда может осуществляться исключительно врачом после детального анализа соотношения возможной пользы и рисков. Это связано с тем, что метопролол способен проходить через плацентарный барьер и может привести к таким последствиям у новорожденного, как артериальная гипотензия, брадикардия и гипогликемия. Поэтому, если возникает необходимость в использовании данного препарата во время беременности, требуется постоянное наблюдение за состоянием плода на протяжении всего курса лечения, а также в первые 48–72 часа после родов.

Кроме того, метопролол проникает в грудное молоко, и его влияние на новорожденного не было должным образом исследовано. В связи с этим, если лечение метопрололом необходимо в период лактации, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Метокард не рекомендуется для использования у лиц младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Лекарственные средства, содержащие метопролол, необходимо назначать с осторожностью пациентам с выявленными нарушениями работы почек. При этом корректировка дозировки не требуется.

При нарушениях функции печени

Лекарственные средства, содержащие метопролол, необходимо назначать с осторожностью пациентам, у которых выявлены проблемы с функцией печени. Дозировка подбирается врачом индивидуально, основываясь на клиническом состоянии пациента.

Применение в пожилом возрасте

Таблетки Метокард следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов. Корректировка дозировки препарата не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы моноаминоксидазы: значительно усиливается гипотензивный эффект (между приемами препаратов должен быть интервал не менее 14 дней);
• верапамил (внутривенно): существует риск остановки сердца;
• нифедипин: наблюдается значительное снижение артериального давления;
• средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов): увеличивается вероятность артериальной гипотензии и угнетения сердечной функции;
• антигипертензивные препараты, блокаторы медленных кальциевых каналов, нитроглицерин, диуретики: возможно резкое падение артериального давления (особую осторожность следует проявлять при совместном применении с празозином);
• индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты): ускоряется метаболизм метопролола, снижается его концентрация в плазме и, как следствие, уменьшается терапевтический эффект;
• ингибиторы микросомальных ферментов печени (фенотиазины, циметидин, пероральные контрацептивы): повышается уровень метопролола в плазме;
• ксантины (за исключением дифиллина): снижается их клиренс, особенно у курящих пациентов с изначально высоким клиренсом теофиллина;
• лидокаин: уменьшается его клиренс, увеличивается концентрация в крови;
• снотворные и седативные препараты, антипсихотические средства (нейролептики), три- и тетрациклические антидепрессанты: усиливается угнетающее воздействие на центральную нервную систему;
• пероральные гипогликемические препараты: возможно снижение их эффективности;
• инсулин: повышается риск гипогликемии, ее выраженность и продолжительность, могут маскироваться некоторые симптомы гипогликемии (потливость, тахикардия, повышение артериального давления);
• бета-адреностимуляторы, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, теофиллин, кокаин: ослабляется гипотензивное действие метопролола;
• антидеполяризующие миорелаксанты: усиливается и удлиняется их действие;
• кумарины: увеличивается их эффект;
• средства для общей анестезии: суммируется кардиодепрессивный эффект;
• алкалоиды спорыньи: повышается риск нарушений периферического кровообращения;
• этанол: усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему, увеличивается вероятность значительного снижения артериального давления;
• аллергены, используемые в иммунотерапии, и экстракты аллергенов для кожных проб: возрастает вероятность системных аллергических реакций или анафилаксии;
• йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества, вводимые внутривенно: увеличивается риск анафилактических реакций;
• сердечные гликозиды, средства для общей анестезии, антиаритмические препараты (амиодарон), альфа-метилдопа, верапамил, клонидин, дилтиазем, гуанфацин, резерпин: усиливается выраженность урежения частоты сердечных сокращений, угнетается атриовентрикулярная проводимость (при совместном применении с метопрололом клонидин следует продолжать принимать еще несколько дней после отмены первого; одновременная отмена противопоказана из-за риска синдрома отмены).

Аналоги

Среди препаратов, аналогичных Метокарду, можно выделить: Арител, Арител Кор, Атенолол, Атенолол Никомед, Бетак, Бетакард, Бетаксолол, Беталок, Беталок ЗОК, Бивотенз, Бидоп, Бинелол, Бипрол, Бисогамма, Бисопролол, Веро-Атенолол, Конкор, Кординорм, Коронал, Локрен, Метопролол, Небиволол, Небилет, Небилонг, Тирез, Эгилок, Эстекор и другие.

Сроки и условия хранения

Храните при температуре не выше 25 °C в сухом и темном месте, недоступном для детей.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метокарде

Метокард – это лекарственное средство, которое активно используется для лечения артериальной гипертензии и различных заболеваний сердца. Однако в некоторых случаях его эффективность как единственного препарата может быть недостаточной, поэтому его часто назначают в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Некоторые пациенты сообщают о появлении побочных эффектов. Врачи, в свою очередь, отмечают, что такие нежелательные реакции зачастую являются следствием основного заболевания.

Тем не менее, большинство отзывов о Метокарде положительные: пациенты подчеркивают, что препарат быстро и эффективно снижает высокое артериальное давление.

Цена на Метокард в аптеках

Ориентировочная стоимость Метокарда следующая: упаковка из 30 таблеток по 50 мг стоит от 59 до 70 рублей, а упаковка из 30 таблеток по 100 мг – от 61 до 85 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего таблетки метокард?

Метокард — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное. Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, препятствует действию эндогенных катехоламинов, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы. Уменьшает минутный объем и работу сердца.

На сколько метопролол понижает давление?

Антигипертензивный эффект развивается быстро: систолическое давление (АД) снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч, и продолжается в течение 6 часов. Диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема препарата.

Для чего применяют лекарство метопролол?

Применяется для лечения повышенного кровяного давления. Применяется для лечения определенных типов боли в груди (стенокардии). Данный препарат применяется у некоторых пациентов для снижения риска смерти и госпитализации в связи с сердечной недостаточностью.

Какой самый серьезный побочный эффект метопролола?

При передозировке препаратом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. Однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и подавление функции легких, брадикардия, AV блокада II-III степени, выраженное снижение АД.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом использования Метокарда обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и подобрать оптимальную дозировку для вашего организма.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время приема Метокарда. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте о них врачу, чтобы он мог корректировать лечение при необходимости.

СОВЕТ №3

Соблюдайте режим приема препарата. Постарайтесь принимать Метокард в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать стабильный уровень активного вещества в организме.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на взаимодействие Метокарда с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.