Форма выпуска и состав

Толизор представлен в виде твердых непрозрачных желатиновых капсул:

• 50 мг: размер №2, с корпусом желто-кремового оттенка и крышечкой светло-серого цвета;
• 150 мг: размер №0, с корпусом светло-желтого цвета и крышечкой желтого оттенка.

Внутреннее содержимое капсул представляет собой смесь гранул и порошка (возможно образование уплотнений в виде комков, которые легко разрушаются при нажатии), имеющую почти белый или белый цвет с характерным ароматом.

Капсулы упакованы в следующие количества: по 10, 20, 30, 40, 50, 60 и 100 штук в банках, в картонной упаковке 1 банка; по 5, 7, 10, 20 и 30 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной упаковке 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 упаковок. Также возможна группировка по 2 и 3 картонные упаковки в транспортную тару.

Состав одной капсулы Толизор:

• активное вещество: толперизона гидрохлорид – 50 или 150 мг;
• вспомогательные компоненты (капсулы 50/150 мг): микрокристаллическая целлюлоза (55,22/70 мг), лактозы моногидрат (34,33/43,5 мг), кроскармеллоза натрия (6,32/12 мг), гипромеллоза (1,58/3 мг), лимонная кислота моногидрат (1,5/4,5 мг), магния стеарат (1,05/2 мг);
• состав корпуса (капсулы 50/150 мг): диоксид титана (1/2%), вода (14,5%), краситель оксид железа желтый (0,0733/0,05%), желатин (до 100%);
• состав крышечки: для капсулы 50 мг – вода (14,5%), диоксид титана (2%), краситель оксид железа черный (0,05%), желатин (до 100%); для капсулы 150 мг – вода (14,5%), диоксид титана (2%), краситель хинолиновый желтый (0,75%), краситель солнечный закат желтый (0,0059%), желатин (до 100%).

Врачи отмечают, что Толизор, как препарат для лечения различных заболеваний, демонстрирует высокую эффективность в клинической практике. Его активные компоненты способствуют улучшению состояния пациентов, особенно при хронических заболеваниях. Специалисты подчеркивают, что Толизор обладает хорошей переносимостью и минимальными побочными эффектами, что делает его подходящим для длительного применения. Однако врачи также акцентируют внимание на необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, поскольку реакция на лечение может варьироваться. Важно, чтобы назначение препарата проводилось квалифицированным специалистом, который сможет учесть все особенности здоровья пациента и сопутствующие заболевания. Таким образом, Толизор зарекомендовал себя как надежное средство, но его использование должно быть обоснованным и контролируемым.

https://youtube.com/watch?v=_Gj_PIWxC2A

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон, активный компонент препарата Толизор, представляет собой миорелаксант, который действует на центральную нервную систему. Механизм его действия до конца не изучен. Максимальные концентрации вещества наблюдаются в спинном мозге, стволе головного мозга и периферической нервной системе. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани. Основной эффект заключается в подавлении спинальных рефлекторных дуг. Предполагается, что это действие толперизона, наряду с уменьшением передачи возбуждения по нисходящим путям, и обеспечивает терапевтический эффект Толизора.

По своей химической структуре толперизон напоминает лидокаин. Как и лидокаин, этот препарат обладает мембраностабилизирующим эффектом, что приводит к снижению электрической возбудимости первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

В зависимости от дозировки, толперизон может угнетать активность потенциалзависимых натриевых каналов, что, в свою очередь, приводит к снижению амплитуды и частоты потенциала действия.

Существуют достоверные данные о том, что препарат оказывает угнетающее влияние на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что толперизон, помимо мембраностабилизирующего действия, может также снижать выброс медиатора.

Кроме того, толперизон обладает антимускариновыми свойствами и проявляет слабовыраженные характеристики альфа-адренергических антагонистов.

Толизор — это препарат, который активно обсуждается среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, особенно в контексте контроля артериального давления и улучшения состояния сердечно-сосудистой системы. Пользователи делятся положительными отзывами о том, как быстро препарат помогает нормализовать показатели и улучшить общее самочувствие. Однако не обходится и без критики: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение или усталость. Врачебные рекомендации также варьируются: одни специалисты подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, другие акцентируют внимание на необходимости тщательного мониторинга состояния. В целом, Толизор вызывает интерес и обсуждение, что свидетельствует о его значимости в современной медицине.

https://youtube.com/watch?v=WulOsiKgsF8

Фармакокинетика

Толперизон, принимаемый перорально, хорошо усваивается в тонком кишечнике. Достижение максимальной концентрации в крови происходит через 30–60 минут. Препарат обладает низкой биодоступностью, составляющей примерно 20%. Однако при приеме с пищей, богатой жирами, биодоступность возрастает почти до 100%, что также приводит к увеличению максимальной концентрации в плазме (примерно на 45%) и продлению времени достижения этой концентрации (примерно на 30 минут).

Метаболизм толперизона происходит активно в печени и почках. Более 99% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов, для которых не установлена фармакологическая активность. Период полувыведения составляет около 2,5 часов.

Показания к применению

Толизор используется для облегчения симптомов спастичности у людей, перенесших инсульт.

https://youtube.com/watch?v=LtlJQHr96xE

Противопоказания

• миастения гравис;
• непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы, недостаток лактазы;
• возраст младше 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к любому из ингредиентов Толизора.

Инструкция по применению Толизора: способ и дозировка

Толизор необходимо принимать внутрь, проглатывая капсулы целиком, без вскрытия или разжевывания, запивая достаточным объемом воды. Рекомендуется использовать препарат после еды, так как его биодоступность снижается при приеме на голодный желудок.

Врач подбирает оптимальную дозировку для каждого пациента, основываясь на его индивидуальных потребностях и переносимости лекарства.

Начальная рекомендованная доза составляет 50 мг трижды в день. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 150 мг три раза в сутки.

Максимальная суточная доза Толизора не должна превышать 450 мг, разделенных на три приема.

Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

Толизор, как правило, хорошо переносится, и его безопасность подтверждается данными о более чем 12 000 пациентов.

Тем не менее, в некоторых случаях могут возникать следующие побочные эффекты:

• Психические расстройства: нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) – нарушения сна, бессонница; редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000) – слабость, депрессия; очень редко (< 1/10000) – спутанность сознания;
• Нервная система: нечасто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – недомогание, тремор, парестезия, судороги, синдром дефицита внимания, летаргия;
• Органы слуха и зрения: редко – шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения;
• Дыхательная система: редко – носовое кровотечение, одышка, тахипноэ;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – артериальная гипотензия; редко – приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, тахикардия, стенокардия; очень редко – брадикардия;
• Желудочно-кишечный тракт: нечасто – сухость во рту, диспепсия, дискомфорт в животе, тошнота, диарея; редко – метеоризм, боли в эпигастрии, рвота, запор;
• Почки и мочевыводящие пути: редко – протеинурия, энурез;
• Печень и желчевыводящие пути: редко – печеночная недостаточность средней степени;
• Обмен веществ и питание: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия;
• Скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – мышечная слабость, боль в мышцах и конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения;
• Иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек, в том числе лица и губ), анафилактические реакции; очень редко – анафилактический шок;
• Кровь и лимфатическая система: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
• Кожа и подкожные ткани: редко – кожные высыпания, зуд, крапивница, гипергидроз, аллергический дерматит;
• Лабораторные показатели: редко – лейкоцитоз, гипербилирубинемия, тромбоцитопения, нарушения функции печени; очень редко – гиперкреатининемия;
• Прочие: нечасто – недомогание, чувство усталости, астения; редко – ощущение тепла, жажда, раздражительность, ощущение опьянения; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.

Передозировка

Информация о передозировке толперизона недостаточна для точной оценки его воздействия. В ходе доклинических исследований, связанных с острой токсичностью при употреблении препарата в больших дозах, были зафиксированы такие симптомы, как тонико-клонические судороги, атаксия, затрудненное дыхание и дыхательный паралич. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки должно быть симптоматическим и включать меры, направленные на поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

Аллергические реакции на толперизон могут проявляться в различных формах, начиная от легких кожных проявлений и заканчивая серьезными системными реакциями, включая анафилактический шок. К основным симптомам аллергии относятся покраснение кожи, высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, затрудненное дыхание, пониженное артериальное давление и учащенное сердцебиение.

Женщины, особенно те, кто имеет в анамнезе аллергические реакции или гиперчувствительность к другим медикаментам, более подвержены таким реакциям по сравнению с мужчинами.

Пациентам с известной гиперчувствительностью к лидокаину следует проявлять особую осторожность, так как при использовании толперизона возможно развитие перекрестных аллергических реакций.

Важно информировать пациентов о необходимости немедленно обращаться к врачу при появлении любых признаков гиперчувствительности. Даже после одного случая повышенной чувствительности к толперизону его дальнейшее использование противопоказано.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Толизор, как правило, не оказывает влияния на внимание, моторные и психологические функции человека. Тем не менее, в некоторых случаях он может вызывать такие побочные эффекты, как сонливость, проблемы со зрением, головокружение, снижение концентрации, мышечную слабость и судороги. Пациентам, испытывающим подобные симптомы, рекомендуется обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований на животных не было выявлено тератогенного воздействия толперизона. Тем не менее, значимых клинических данных по этому вопросу нет, поэтому применение Толизора во время беременности, особенно в первом триместре, противопоказано, за исключением ситуаций, когда предполагаемая польза от лечения явно превышает возможные риски.

Неизвестно, выделяется ли толперизон с грудным молоком, поэтому в период лактации использование Толизора также противопоказано.

Применение в детском возрасте

По инструкции, Толизор не предназначен для использования в терапии пациентов младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Использование препарата у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью имеет свои ограничения. Замечено, что в таких случаях побочные эффекты возникают с большей частотой. Поэтому применение Толизора не рекомендуется при наличии тяжелой формы почечной недостаточности. Если у пациента наблюдаются нарушения почечной функции средней степени, необходимо внимательно подбирать дозировку, а также осуществлять контроль за состоянием пациента и работой почек.

При нарушениях функции печени

Использование препарата у пациентов с сопутствующей печеночной недостаточностью имеет ограниченный опыт, однако зафиксировано, что в таких случаях побочные эффекты проявляются чаще. Поэтому применение Толизора не рекомендуется при наличии тяжелой печеночной недостаточности. При средней степени нарушения функции печени необходимо тщательно подбирать дозу, а также осуществлять контроль состояния пациента и работы печени.

Лекарственное взаимодействие

При приеме капсул Толизор на голодный желудок наблюдается снижение биодоступности толперизона.

В ходе лабораторных исследований на микросомах печени и гепатоцитах человека не было выявлено значительного влияния на индукцию или ингибирование других изоферментов CYP (CYP2C8, CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4, CYP2C9).

Если требуется одновременное использование других центральных миорелаксантов, рекомендуется уменьшить дозу Толизора.

Толперизон может увеличивать уровень в крови препаратов, которые в основном метаболизируются изоферментом CYP2D6, такими как атомоксетин, небиволол, декстрометорфан, венлафаксин, тиоридазин, дезипрамин, толтеродин, метопролол и перфеназин.

При совместном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других медикаментов не ожидается увеличения концентрации толперизона, что связано с разнообразием его метаболических путей.

Толперизон усиливает эффект нифлумовой кислоты, поэтому при их совместном использовании может потребоваться снижение дозы последней. Это также относится и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Аналоги

Среди аналогов Толизора можно выделить Толперизон-OBL, Мидокалм и Толперизон.

Сроки и условия хранения

Срок хранения не должен превышать 3 лет. Храните при температуре не выше 25 °С в темном месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Толизоре

Отзывы о Толизоре в основном положительные: средство демонстрирует высокую эффективность, быстро оказывает действие, не вызывает сонливости и имеет доступную цену.

В редких негативных отзывах часто упоминаются жалобы на появление побочных эффектов. Некоторые пользователи также отмечают, что препарат не всегда доступен в аптеках.

Цена на Толизор в аптеках

Стоимость Толизора в дозировке 150 мг колеблется в пределах 280–445 рублей за упаковку, содержащую 30 капсул. Информация о цене препарата в дозировке 50 мг отсутствует, так как в настоящее время он не доступен для покупки.

Вопрос-ответ

Для чего назначают толизор?

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом; миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т. ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Какие боли снимает толперизон?

Лечение симптомов осложнений после инсульта, сопровождающихся спазмированностью мышц рук и ног. Боли в мышцах: пояснице, грудном и шейном отделах позвоночника, руках, ногах.

Можно ли принимать толперизон при болях в суставах?

Толперизон может быть назначен для облегчения мышечных спазмов и болей, однако его применение при болях в суставах должно обсуждаться с врачом. Он не является основным средством для лечения суставной боли, и важно учитывать причины болей и индивидуальные особенности пациента.

Чем отличается толизор от мидокалма?

Толизор — российский синоним мидокалма, производимый также на основе толперизона, но выпускается только в форме капсул для перорального приема.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом использования Толизора обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и подобрать оптимальную дозировку для вашего состояния.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Толизора с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №3

Регулярно проходите контрольные обследования и анализы, чтобы отслеживать эффективность лечения и состояние вашего здоровья. Это поможет своевременно скорректировать терапию при необходимости.

СОВЕТ №4

Не забывайте о здоровом образе жизни: сбалансированное питание, физическая активность и отказ от вредных привычек могут значительно повысить эффективность лечения Толизором.