Фармакологические свойства

Врачи отмечают, что мемантинол представляет собой перспективное средство в лечении нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. Его механизм действия основан на блокировке NMDA-рецепторов, что способствует снижению нейротоксичности и улучшению когнитивных функций. Специалисты подчеркивают, что мемантинол может быть особенно полезен на ранних стадиях заболевания, когда важно замедлить прогрессирование симптомов.

Однако врачи также предупреждают о необходимости дальнейших исследований для более глубокого понимания долгосрочных эффектов и возможных побочных действий. Важно учитывать индивидуальные особенности пациентов, поскольку реакция на препарат может варьироваться. В целом, мнения специалистов сходятся на том, что мемантинол может стать важным инструментом в арсенале лечения, но его применение должно быть тщательно обосновано и контролируемо.

https://youtube.com/watch?v=vQEGPWP352M

Фармакодинамика

Существует мнение, что развитие и усугубление симптомов нейродегенеративной деменции связано с нарушением глутаматергической синаптической передачи, особенно с дисфункцией NMDA-рецепторов.

Мемантин, активный компонент препарата Мемантинол, представляет собой потенциалзависимый и неконкурентный ингибитор ионотропных глутаматных рецепторов, которые селективно связываются с N-метил-D-аспартатом (NMDA-рецепторами). Он имеет умеренное сродство к этим рецепторам и оказывает модулирующее влияние на глутаматергическую нейромедиаторную систему.

Мемантинол способствует улучшению когнитивных функций и повышает уровень повседневной активности у пациентов, страдающих от деменции.

Фармакокинетика

Мемантин быстро и полностью усваивается после перорального приема Мемантинола. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–8 часов после употребления таблетки.

При дозировках в диапазоне от 10 до 40 мг фармакокинетические характеристики мемантина остаются линейными.

При ежедневном приеме дозы в 20 мг устанавливается равновесная концентрация в плазме, которая колеблется в пределах 70–150 нг/мл. Этот фармакокинетический показатель может значительно варьироваться у разных пациентов. Объем распределения составляет 10 л/кг, и около 45% активного вещества связывается с белками плазмы. У пациентов с нормальной функцией почек накопление мемантина не наблюдается. Примерно 80% абсорбированного мемантина находится в крови в неизмененном состоянии.

К основным метаболитам препарата относятся: N-3,5-диметил-глудантан, а также смесь изомеров 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана, 4-гидрокси-мемантина и 6-гидрокси-мемантина. Эти метаболиты не проявляют фармакологической активности. В исследованиях in vitro не было обнаружено участия ферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме мемантина.

Основной путь выведения препарата осуществляется через почки. Период полувыведения составляет 60–100 часов. При нормальной функции почек общий клиренс мемантина равен 170 мл/мин/1,73 м². Частично почечный клиренс достигается благодаря секреции почечными канальцами. Элиминация Мемантинола почками также происходит за счет тубулярной реабсорбции, вероятно, с участием катионных транспортных белков. Скорость выведения мемантина может снижаться в 7–9 раз в условиях щелочной реакции мочи. Изменение рациона, например, резкий переход от мясных продуктов к фруктам и овощам, или активное использование щелочных желудочных буферов могут привести к защелачиванию мочи.

При использовании Мемантинола в поддерживающей дозе 20 мг в сутки концентрация препарата в спинномозговой жидкости соответствует константе ингибирования (ki). Для мемантина ki в области фронтальной коры головного мозга человека составляет 0,5 мкмоль.

Мемантинол стал предметом обсуждения среди пациентов и врачей, особенно в контексте лечения нейродегенеративных заболеваний. Многие пользователи отмечают его положительное влияние на когнитивные функции, улучшение памяти и снижение симптомов, связанных с деменцией. Некоторые пациенты делятся личными историями о том, как препарат помог им вернуть уверенность в повседневной жизни. Однако не все отзывы однозначны: некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение или усталость. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту и необходимость тщательного мониторинга состояния. В целом, Мемантинол вызывает интерес и надежду, но требует внимательного отношения и обсуждения с медицинским специалистом.

https://youtube.com/watch?v=EMoSJobNhOI

Показания к применению

Мемантинол используется для лечения пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера (деменцией альцгеймеровского типа) в тяжелой и умеренной формах.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст детей и подростков до 18 лет;
• непереносимость лактозы, недостаток лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием лактозы в составе таблеток);
• повышенная чувствительность к активным или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания (таблетки Мемантинол следует применять с осторожностью):

• недостаточность почек и/или печени;
• сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс);
• наличие в анамнезе инфаркта миокарда;
• неконтролируемая гипертензия;
• повышенный уровень тиреоидных гормонов (тиреотоксикоз);
• тяжелые инфекционные заболевания мочевыводящих путей, вызванные бактериями рода Proteus;
• почечный канальцевый ацидоз;
• чрезмерное употребление щелочных желудочных буферов, резкая смена диеты и другие факторы, способствующие защелачиванию мочи;
• предрасположенность к судорогам (включая анамнез);
• эпилепсия;
• одновременный прием антагонистов NMDA-рецепторов (декстрометорфан, кетамин, амантадин).

https://youtube.com/watch?v=V_lX58XkX0A

Мемантинол, инструкция по применению: способ и дозировка

Лечение препаратом Мемантинол должно начинаться и проводиться исключительно под контролем квалифицированного специалиста, обладающего опытом в диагностике и терапии деменции альцгеймеровского типа. Врач обязан установить диагноз в соответствии с актуальными рекомендациями. Поскольку препарат необходимо принимать регулярно, начинать лечение можно только при условии, что за пациентом осуществляется постоянный уход. В течение первых трех месяцев требуется регулярно оценивать переносимость мемантина и, при необходимости, корректировать дозировку. После трех месяцев эффективность и переносимость Мемантинола пересматриваются в соответствии с клиническими рекомендациями. Если мемантин хорошо переносится и наблюдается положительный эффект, поддерживающую терапию можно продолжать на длительный срок. При отсутствии положительного результата или непереносимости лечения прием препарата следует прекратить.

Таблетки Мемантинол принимаются внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время, один раз в день.

Чтобы минимизировать риск возникновения нежелательных побочных эффектов, дозу мемантина увеличивают постепенно на 5 мг каждую неделю в течение первых трех недель терапии:

• первая неделя лечения (с 1-го по 7-ой день): 5 мг в сутки (0,5 таблетки 10 мг);
• вторая неделя лечения (с 8-го по 14-ый день): 10 мг в сутки (одна таблетка 10 мг);
• третья неделя лечения (с 15-го по 21-ый день): 15 мг в сутки (1,5 таблетки 10 мг);
• четвертая и последующие недели лечения: 20 мг в сутки (2 таблетки 10 мг или 1 таблетка 20 мг).

Поддерживающая доза (максимальная суточная) составляет 20 мг в сутки.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) в начале лечения не рекомендуется превышать дозу 10 мг в сутки. Если в течение недели при применении дозы 10 мг в сутки наблюдается хорошая переносимость мемантина, возможно увеличение суточной дозы до 20 мг (в соответствии с титровочной схемой). При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 29 мл/мин) Мемантинол не следует применять в дозе более 10 мг в сутки.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы препарата не требуется. Информация о применении мемантина у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать Мемантинол.

У пациентов старше 65 лет Мемантинол можно использовать в стандартных дозах, без необходимости корректировки режима дозирования.

Побочные действия

• Желудочно-кишечный тракт: часто – запоры; нечасто – рвота, тошнота; частота неизвестна – панкреатит.
• Гепатобилиарная система: часто – увеличение показателей функциональных проб печени; частота неизвестна – гепатит.
• Дыхательная система: часто – одышка.
• Сердечно-сосудистая система: часто – артериальная гипертензия; нечасто – тромбоэмболия/венозный тромбоз.
• Нервная система и психика: часто – нарушение равновесия, сонливость, головокружение; нечасто – спутанность сознания, проблемы с походкой, галлюцинации (в основном у пациентов с тяжелой формой деменции); частота неизвестна – психотические реакции.
• Иммунная система: часто – повышенная чувствительность к компонентам Мемантинола.
• Паразитарные и инфекционные заболевания: нечасто – грибковые инфекции.
• Прочие реакции: часто – головные боли; нечасто – повышенная утомляемость.

Помимо указанных побочных эффектов, в процессе пострегистрационного применения Мемантинола были зафиксированы следующие нежелательные реакции: беспокойство, повышенная возбудимость, нарушения сознания, суицидальные мысли, судороги, депрессия, мышечный гипертонус, увеличение либидо, острая почечная недостаточность, цистит, кандидоз, повышение внутричерепного давления, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, синдром Стивенса – Джонсона, тромбоцитопеническая пурпура.

Передозировка

Информация о передозировке препарата ограничена.

При употреблении Мемантинола в повышенных дозах (105 мг в сутки на протяжении трех дней или 200 мг единовременно) симптомы интоксикации либо отсутствовали, либо проявлялись в виде слабости, усталости и/или диареи. В случае передозировки, связанной с приемом 140 мг или менее (однократно), у пациента наблюдались побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, рвота) и/или нервной системы (головокружение, нарушения походки, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, чрезмерная дневная сонливость, галлюцинации, агрессивное поведение).

Зарегистрирован единичный случай серьезной передозировки, когда пациент выжил после приема 2000 мг мемантина. У него наблюдались побочные эффекты со стороны нервной системы (10-дневная кома, а затем диплопия и двигательное беспокойство). После проведения плазмафереза и симптоматического лечения пациент полностью восстановился без каких-либо последствий.

Специфического антидота для мемантина не существует. При передозировке рекомендуется симптоматическая терапия и стандартные лечебные процедуры, направленные на выведение Мемантинола из желудка и ускорение его удаления из организма (промывание желудка, применение энтеросорбентов, форсированный диурез, подкисление мочи).

Особые указания

Препарат Мемантинол не следует использовать одновременно с антагонистами NMDA-рецепторов, такими как кетамин, декстрометорфан и амантадин. Эти вещества воздействуют на те же рецепторы, что и мемантин, что может привести к усилению и увеличению частоты нежелательных побочных эффектов, особенно со стороны центральной нервной системы.

Если у пациента имеются факторы, способные повысить pH мочи, необходимо осуществлять тщательный мониторинг. К таким факторам относятся: повышенное употребление желудочных буферных растворов с щелочной реакцией, резкие изменения в рационе (например, переход на вегетарианство), тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные бактериями рода Proteus, а также почечный тубулярный ацидоз. При увеличении рН мочи происходит снижение выведения мемантина почками и, как следствие, рост его концентрации в плазме.

Наиболее часто болезнь Альцгеймера наблюдается у людей старше 65 лет, однако клинически значимых различий в основных неблагоприятных событиях между пациентами младше 65 лет и теми, кто старше, не было выявлено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У людей, страдающих от деменции альцгеймеровского типа в умеренной и тяжелой формах, обычно наблюдаются нарушения в способности управлять автомобилем и другими сложными устройствами. Кроме того, сам препарат может влиять на скорость реакции, поэтому пациентам следует избегать любых действий, которые требуют высокой концентрации и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных было установлено, что мемантин способен вызывать задержку внутриутробного развития плода при использовании доз, сопоставимых с терапевтическими для человека. В период беременности применение Мемантинола строго противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости.

Информация о попадании мемантина в грудное молоко отсутствует, однако, учитывая его липофильные свойства, вероятность его выделения с молоком достаточно высока. Если использование Мемантинола необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность мемантина для детей и подростков не были подтверждены, поэтому Мемантинол не рекомендуется для применения у пациентов младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

При наличии умеренной почечной недостаточности начальная доза Мемантинола не должна превышать 10 мг в день. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется не превышать дозу 10 мг в сутки на протяжении всего курса лечения.

При нарушениях функции печени

Пациенты с легкими и умеренными нарушениями работы печени могут принимать мемантин в стандартных дозировках. Однако при серьезных нарушениях функции печени использование Мемантинола не рекомендуется, так как нет достаточного опыта его применения в таких случаях.

Применение в пожилом возрасте

Корректировка дозировки Мемантинола для пожилых пациентов не является необходимой.

Лекарственное взаимодействие

Мемантин способен взаимодействовать с рядом веществ и медикаментов:

• антихолинергические препараты, агонисты дофаминовых рецепторов, средства на основе леводопы: возможно усиление их действия;
• спазмолитики, баклофен, дантролен: терапевтические эффекты этих препаратов могут как усиливаться, так и ослабляться (необходима корректировка дозировки);
• нейролептики, барбитураты: может наблюдаться снижение их эффективности;
• амантадин, фенитоин, декстрометорфан и кетамин: увеличивается риск возникновения психозов;
• гидрохлоротиазид: возможно увеличение его выведения и снижение концентрации в крови;
• ранитидин, хинидин, циметидин, прокаинамид, никотин: может наблюдаться повышение уровня мемантина в плазме;
• пероральные непрямые антикоагулянты (например, варфарин): возможно увеличение международного нормализованного отношения (рекомендуется регулярный контроль данного показателя или протромбиновое время).

Аналоги

Среди аналогов Мемантинола можно выделить следующие препараты: Ауранекс, Алзейм, Акатинол Мемантин, Меманталь, Меманейрин, Марукса, Земотин, Мемикар, Меморель, Мемантин, Мемантин-ТЛ, Мемантин-Альвоген, Мемантин Канон, Мемантин-Рихтер, Мемантин Сандоз, Тингрекс, Нооджерон и Нооджерон-Тева.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мемантиноле

В большинстве случаев отзывы о Мемантиноле являются положительными. Пациенты и их родственники, ухаживающие за людьми с деменцией, подчеркивают эффективность этого препарата. Хотя болезнь Альцгеймера считается неизлечимой, мемантин способен замедлить прогрессирование заболевания и улучшить качество жизни пациентов (улучшается эмоциональное состояние, снижается или исчезает депрессия, повышаются когнитивные функции и укрепляется память). Мемантинол хорошо переносится, однако стоит избегать его приема вечером, так как это может вызвать беспокойство и проблемы со сном. Кроме того, это лекарственное средство имеет более доступную цену по сравнению с некоторыми дорогими аналогами.

Цена на Мемантинол в аптеках

Стоимость Мемантинола в таблетках с пленочной оболочкой, дозировка 10 мг, варьируется в зависимости от количества в упаковке:

• таблетки с пленочной оболочкой, 10 мг (упаковка по 30 штук) – 730–870 руб.;
• таблетки с пленочной оболочкой, 10 мг (упаковка по 90 штук) – 1220–2115 руб.

Вопрос-ответ

Для чего назначают мемантин?

Мемантин — это пероральный препарат, используемый для лечения спутанности сознания, забывчивости (деменция), связанной с болезнью Альцгеймера. Болезнь Альцгеймера — это заболевание мозга, при котором клетки мозга медленно умирают, что приводит к постепенной потере памяти и мыслительной способности.

Что мемантин делает с мозгом?

Одним из таких препаратов является мемантин, способный замедлять снижение когнитивных возможностей и уменьшать степень его выраженности, улучшать общее состояние и повседневную активность пациентов, а также оказывать положительное действие в отношении поведенческих нарушений.

Можно ли пить мемантин без деменции?

В настоящее время не существует вариантов лечения, которые могли бы предотвратить деменцию или остановить ее развитие, но существуют два класса препаратов: ингибиторы холинэстеразы (донепезил, ривастигмин и галантамин) и мемантин, которые широко применяются для лечения некоторых симптомов.

Кому нельзя мемантин?

Препарат Мемантин содержит лактозы моногидрат. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Мемантин.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема мемантинола обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это лекарство, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следуйте предписанной дозировке и режиму приема мемантинола. Не увеличивайте дозу самостоятельно, так как это может привести к нежелательным последствиям.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия мемантинола с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных эффектов.

СОВЕТ №4

Регулярно посещайте врача для мониторинга состояния и эффективности лечения мемантинолом. Это поможет своевременно корректировать терапию при необходимости.