Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Монтелукаста:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в зависимости от производителя могут иметь круглую или двояковыпуклую форму, с желтой пленочной оболочкой и белым или почти белым ядром. Также существуют квадратные таблетки с закругленными углами, на одной стороне которых имеется гравировка «I», а на другой – «114». Эти таблетки имеют пленочную оболочку бледно-оранжевого цвета с коричневатым оттенком и белое или почти белое ядро. Они упакованы в контурные ячейки по 10, 14, 15, 20, 28 или 30 штук, а в картонной коробке может быть 1, 3 или 6 упаковок по 10 таблеток, 1 или 2 упаковки по 14 или 30 таблеток, 1, 2 или 4 упаковки по 15 таблеток, 3 упаковки по 20 таблеток и 1 упаковка по 28 таблеток; также доступны банки с 10, 14 или 60 таблетками, в картонной коробке – 1 банка.
• Жевательные таблетки: имеют круглую, двояковыпуклую форму, белого или почти белого цвета и обладают вишневым ароматом. Они упакованы по 10, 14, 15 или 30 таблеток в контурные ячейки, а в картонной коробке может быть 1, 3 или 6 упаковок по 10 таблеток, 1, 2 или 4 упаковки по 14 или 15 таблеток, 1 или 2 упаковки по 30 таблеток; также доступны банки с 30 или 60 таблетками, в картонной коробке – 1 банка.

Состав одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

• Активное вещество: монтелукаст натрия – 10,4 мг (в пересчете на монтелукаст – 10 мг);
• Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
• Пленочная оболочка (один из вариантов): I – гипромеллоза, гипролоза, тальк, диоксид титана, оксид железа желтый; II – сухая смесь для пленочного покрытия, включающая гипромеллозу, гипролозу, тальк, диоксид титана, оксид железа желтый; III – Опадрай желтый 20А520007 (гипромеллоза, гипролоза, воск карнаубский, диоксид титана, красители оксид железа желтый и оксид железа красный).

Состав одной жевательной таблетки:

• Активное вещество: монтелукаст натрия – 5,2 мг (в пересчете на монтелукаст – 5 мг);
• Вспомогательные компоненты: маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, гипролоза, стеарат магния, аспартам, ароматизатор «Вишня».

Врачи отмечают, что монтелукаст является эффективным средством для лечения аллергической астмы и сезонного аллергического ринита. Он работает как антагонист лейкотриеновых рецепторов, что помогает уменьшить воспаление и бронхоспазм. Специалисты подчеркивают, что препарат может быть особенно полезен для пациентов, у которых традиционные методы лечения не приносят желаемых результатов. Однако, как и любое лекарственное средство, монтелукаст имеет свои противопоказания и побочные эффекты, такие как головная боль и расстройства сна. Врачи рекомендуют тщательно оценивать состояние пациента и обсуждать возможные риски и преимущества перед началом терапии. Кроме того, важно следить за реакцией организма на препарат и при необходимости корректировать дозировку.

https://youtube.com/watch?v=0A9FBPfnRyQ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Монтелукаст, принимаемый внутрь, значительно улучшает показатели воспалительных процессов у пациентов с бронхиальной астмой. Биохимические и фармакологические исследования продемонстрировали, что он обладает высокой селективностью и связывается с CysLT1-рецепторами. Этот препарат блокирует действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4, взаимодействуя с CysLT1-рецепторами, при этом не активируя их.

В дозировке 5 мг монтелукаст эффективно устраняет бронхоспазм, вызванный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у больных бронхиальной астмой. Использование данного препарата обеспечивает бронходилатацию на протяжении двух часов после приема и может усиливать эффект бронходилатации, вызванной β2-адреномиметиками.

Не рекомендуется превышать суточную дозу в 10 мг монтелукаста, так как это не приведет к увеличению его эффективности.

Монтелукаст — это препарат, который часто используется для лечения астмы и аллергического ринита. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении частоты приступов астмы и улучшении качества жизни. Пользователи ценят удобство приема, так как монтелукаст обычно принимается один раз в день. Однако не все отзывы положительные: некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль, усталость или изменения настроения. Важно отметить, что реакция на препарат может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Врачи рекомендуют тщательно следить за состоянием и сообщать о любых нежелательных эффектах. В целом, монтелукаст остается популярным выбором среди пациентов, стремящихся контролировать свои симптомы.

https://youtube.com/watch?v=_32AYT9bS10

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностью усваивается. У взрослых, принимающих 10 мг препарата (1 таблетка с пленочной оболочкой), максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3 часа. В случае приема 5 мг (1 жевательная таблетка) натощак этот показатель достигается за 2 часа. Средняя биодоступность для таблеток с пленочной оболочкой составляет 64%, а для жевательных – 73%.

Связь с белками плазмы достигает 99%. Объем распределения в состоянии равновесной концентрации варьируется от 8 до 11 литров. Препарат активно метаболизируется с участием изоферментов цитохрома Р450, таких как CYP 3А4, CYP 2А6, CYP 2С8 и CYP 2С9.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых людей составляет 45 мл/мин. Основная часть препарата выводится через кишечник (86%). Период полувыведения колеблется от 2,7 до 5,5 часов. При ежедневном приеме 10 мг кумуляция препарата остается на умеренном уровне (около 14%).

На фармакокинетику монтелукаста не оказывают влияния пол, возраст или раса пациента.

У пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности наблюдается некоторое замедление метаболизма препарата, а площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается примерно на 41% при однократном приеме 10 мг монтелукаста. Информация о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Показания к применению

• продолжительная терапия бронхиальной астмы и предотвращение ее симптомов как днем, так и ночью;
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• устранение симптомов ринита (как аллергического, так и хронического) в дневное и ночное время;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической активностью.

https://youtube.com/watch?v=Ctcx_3P4Vx4

Противопоказания

• недостаток лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток с пленочной оболочкой);
• фенилкетонурия (для жевательных таблеток);
• возраст до 6 лет (для жевательных таблеток), возраст до 15 лет (для таблеток с пленочной оболочкой);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Монтелукаст, инструкция по применению: способ и дозировка

Монтелукаст принимается внутрь, не зависимо от времени приема пищи. При наличии бронхиальной астмы (как с аллергическим ринитом, так и без него) рекомендуется использовать препарат вечером, а при аллергическом рините – в любое время суток.

Таблетки с пленочной оболочкой предназначены для подростков старше 15 лет и взрослых. Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку один раз в день.

Рекомендации по применению жевательных таблеток:

• для детей в возрасте 6–14 лет: по 1 таблетке один раз в день;
• для подростков старше 15 лет и взрослых: по 2 таблетки один раз в день.

Эффект препарата у пациентов с бронхиальной астмой начинает проявляться в течение первого дня после начала приема. Рекомендуется продолжать лечение до достижения контроля над симптомами, а также в период обострения заболевания.

Побочные действия

• Нервная система: головокружение, головная боль, повышенная сонливость, парестезии, гипестезия, судороги;
• Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение;
• Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия;
• Психическое состояние: ажитация, агрессивность, враждебность, тревожность, депрессивные состояния, проблемы с вниманием, дезориентация, бессонница, патологические сновидения, галлюцинации, нарушения памяти, раздражительность, беспокойство, тремор, сомнамбулизм, тики, суицидальные мысли и поведение;
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диспепсия, панкреатит, боли в животе, жажда;
• Печень и желчевыводящие пути: увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, гепатит;
• Почки и мочевыводящие пути: энурез (у детей);
• Скелетно-мышечная и соединительная ткань: миалгия (включая мышечные судороги), артралгия;
• Кровь и лимфатическая система: предрасположенность к кровотечениям, тромбоцитопения;
• Кожа и подкожные ткани: сыпь, зуд, крапивница, склонность к образованию гематом, узловатая или мультиформная эритема, ангионевротический отек;
• Иммунная система: аллергические реакции, включая анафилаксию, эозинофильная инфильтрация печени.

Также могут возникнуть инфекции верхних дыхательных путей, слабость, усталость, отеки и повышение температуры.

В большинстве случаев побочные эффекты проявляются в легкой форме и не требуют прекращения приема препарата.

Передозировка

Признаки передозировки Монтелукаста (при употреблении не менее 1000 мг в сутки) включают: жажду, повышенную сонливость, психомоторное возбуждение, рвоту, боли в области живота, расширение зрачков и головные боли.

В таких случаях рекомендуется проводить симптоматическое лечение.

Особые указания

Не рекомендуется использовать Монтелукаст для лечения острых приступов бронхиальной астмы, так как его эффективность в таких ситуациях не была подтверждена. Важно всегда иметь при себе средства первой помощи для экстренных случаев при астме, такие как ингаляторы с β2-агонистами короткого действия. В период обострения следует продолжать прием основного препарата.

Пациентам, имеющим аллергию на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные средства, не стоит принимать эти лекарства во время терапии Монтелукастом, поскольку данный препарат не может полностью предотвратить бронхоспазм, вызванный их действием.

Пациенты, а также их родители и опекуны должны быть внимательны к возможности возникновения психоневрологических симптомов, которые иногда могут проявляться во время лечения Монтелукастом, хотя связь между приемом препарата и этими нежелательными эффектами не была установлена. При появлении таких симптомов необходимо обратиться к лечащему врачу.

Редко при использовании противоастматических средств наблюдаются такие побочные эффекты, как эозинофилия, ухудшение состояния легких, сыпь, нейропатия или сердечно-сосудистые осложнения, которые иногда могут быть диагностированы как системный эозинофильный васкулит. Эти симптомы иногда возникают при снижении дозы или отмене пероральных кортикостероидов. Поэтому пациенты, принимающие Монтелукаст, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат моногидрат лактозы.

Жевательные таблетки содержат аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая вероятность появления таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость, необходимо проявлять осторожность при вождении автомобиля и использовании других сложных механизмов, которые требуют быстрой реакции и координации движений во время лечения Монтелукастом.

Применение при беременности и лактации

В ходе пострегистрационного использования монтелукаста у беременных женщин были зафиксированы случаи возникновения врожденных аномалий конечностей у новорожденных. Однако связь между этим явлением и приемом монтелукаста не была доказана, так как препарат часто использовался в сочетании с другими средствами для терапии бронхиальной астмы.

Использование данного препарата во время беременности и лактации разрешается только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери значительно превышает потенциальные риски для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Жевательные таблетки Монтелукаст могут использоваться детьми, начиная с 6 лет. Для подростков старше 15 лет предусмотрена стандартная доза, аналогичная взрослой.

При нарушениях функции почек

В соответствии с рекомендациями, Монтелукаст не выводится через почки, поэтому корректировать дозировку для пациентов с почечной недостаточностью не нужно.

При нарушениях функции печени

Пациентам с легкой и умеренной формой печеночной недостаточности не нужно изменять дозировку препарата.

Применение в пожилом возрасте

Корректировать дозировку препарата для пожилых людей не нужно.

Лекарственное взаимодействие

• Преднизон, теофиллин, преднизолон, пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин и варфарин: совместное использование разрешено;
• Фенобарбитал: AUC монтелукаста снижается на 40%, однако корректировка дозы не требуется;
• Паклитаксел, росиглитазон, репаглинид и другие препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP 2C8: монтелукаст не оказывает на них влияния;
• Гемфиброзил: усиливает системное действие монтелукаста в 4,4 раза; данный эффект не имеет клинического значения, поэтому корректировка дозы монтелукаста не нужна;
• Триметоприм и другие известные ингибиторы изофермента CYP 2C8: клинически значимых взаимодействий не выявлено, корректировка дозы монтелукаста не требуется.

Монтелукаст можно использовать в рамках комбинированной терапии с бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами. После достижения стабильного эффекта возможно постепенное снижение их дозы. В некоторых случаях может быть осуществлена полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена их на монтелукаст не рекомендуется.

Аналоги

Среди препаратов, аналогичных Монтелукасту, можно выделить: Алмонт, Глемонт, Монакс, Монкаста, Монлер, Монтелар, Синглон, Сингуляр и Экталуст.

Сроки и условия хранения

Храните в темном месте при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок годности составляет 3 года для таблеток с пленочной оболочкой и 2 года для жевательных таблеток.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Монтелукасте

Мнения о Монтелукасте подтверждают его полезность в лечении аллергического кашля и ринита. Среди положительных аспектов выделяют приятный вкус жевательных таблеток, который нравится детям, а также более доступную цену по сравнению с аналогичными средствами. Однако к недостаткам относят вероятность возникновения побочных эффектов и отсутствие быстрого эффекта от применения препарата.

Цена на Монтелукаст в аптеках

Приблизительная стоимость Монтелукаста варьируется от 496 до 590 рублей за упаковку таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг в количестве 30 штук. Жевательные таблетки по 5 мг, в упаковке 28 штук, стоят от 550 до 665 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают монтелукаст?

Для лечения бронхиальной астмы, облегчения симптомов аллергического ринита у детей от 15 лет и взрослых: по 1 таблетке 10 мг один раз в сутки перед сном. Терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня.

Что лечит монтелукаст?

Монтелукаст применяется для профилактики хрипов, затрудненного дыхания, чувства стеснения в груди и кашля, вызванных астмой, у взрослых и детей от 12 месяцев и старше. Монтелукаст также применяется для профилактики бронхоспазма (затрудненного дыхания) при физической нагрузке у взрослых и детей от 6 лет и старше.

Можно ли принимать монтелукаст при кашле?

Монтелукаст при бронхите и Монтелукаст при ларингите обычно не назначают. Монтелукаст при ковиде и Монтелукаст при сухом кашле (Монтелукаст от кашля) можно использовать только по назначению лечащего врача.

Как монтелукаст влияет на психику?

На фоне приема этого препарата или после его отмены возникали тяжелые расстройства психики. К ним относятся депрессия, мысли о самоубийстве или суицидальное поведение. Эти нарушения отмечались у людей, у которых как имелись, так и не имелись расстройства психики и настроения в прошлом.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема монтелукаста обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли данный препарат для вашего конкретного случая и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следуйте указаниям по дозировке, указанным в инструкции или предписанных врачом. Не превышайте рекомендованную дозу, так как это может привести к нежелательным последствиям.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия монтелукаста с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных эффектов.

СОВЕТ №4

Регулярно отслеживайте свое состояние и записывайте любые изменения в симптомах. Это поможет вашему врачу корректировать лечение и обеспечит более эффективное управление вашим состоянием.