Форма выпуска и состав

• Капли для внутреннего применения: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор (по 100 мл в флаконах с дозатором, 1 флакон в картонной упаковке);
• Сироп для детей: бесцветная или слегка желтоватая жидкость с фруктовым ароматом (по 100 мл в флаконах из темного стекла, в комплекте с мерным шприцем, 1 комплект в картонной упаковке);
• Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, на изломе почти белые или белые, с ванильным ароматом, с линией разлома на одной стороне, разделяющей гравировку (в зависимости от дозировки) «СС|3» – 300 мг, «СС|5» – 500 мг (по 50 шт. или 100 шт. в полипропиленовых или темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке);
• Капсулы с кишечнорастворимой оболочкой: мягкие желатиновые, розового цвета, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике; маркировка серыми чернилами указывает дозу – «150», «300» или «500»; содержимое капсул – жидкость с легким характерным запахом, бесцветная или слегка желтоватая (150 и 500 мг – по 10 шт. в блистерах, 10 блистеров в картонной упаковке; 300 мг – по 20 шт. в блистерах, 5 блистеров в картонной упаковке);
• Раствор для внутривенного (в/в) введения: прозрачная жидкость, бесцветная или почти бесцветная (по 5 мл в ампулах из бесцветного стекла, 5 ампул в пластиковых поддонах, 1 поддон в картонной упаковке).

Каждая упаковка также включает инструкцию по применению Конвулекса.

Состав 1 мл капель для внутреннего применения:

• Действующее вещество: вальпроат натрия – 300 мг;
• Вспомогательные компоненты: сахаринат натрия, апельсиновый ароматизатор, хлористоводородная кислота 37%, гидроксид натрия, очищенная вода.

Состав 1 мл сиропа для детей:

• Действующее вещество: вальпроат натрия – 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: жидкий мальтитол (ликазин 80/55), цикламат натрия, сахаринат натрия, хлорид натрия, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, персиковый ароматизатор, малиновый ароматизатор, очищенная вода.

Состав 1 таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой:

• Действующее вещество: вальпроат натрия – 300 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: лимонная кислота, эудрагит RS30D, этилцеллюлоза, тальк, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния;
• Пленочная оболочка: эудрагит RS30D, эудрагит RL30D тип A, триэтилцитрат, диоксид титана, кармеллоза натрия, тальк, ванилин.

Состав 1 капсулы с кишечнорастворимой оболочкой:

• Действующее вещество: вальпроевая кислота – 150, 300 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты тела капсулы: глицерол 85%, желатин, карион 83, диоксид титана, хлористоводородная кислота 25%, оксид железа красный (Е172);
• Кишечнорастворимая оболочка: полисорбат-80, лаурилсульфат натрия, триэтилцитрат, глицерил моностеарат 45-55 тип II, макрогол 6000;
• Чернила для маркировки капсулы: шеллак 47,5%, черный оксид железа, диоксид титана, бутанол, пропиленгликоль, изопропанол, денатурированный этанол (метилированный спирт), вода.

Состав 1 мл раствора для в/в введения:

• Действующее вещество: вальпроат натрия/вальпроевая кислота – 100 мг/86,78 мг (1 ампула – 500 мг/433,9 мг);
• Вспомогательные компоненты: додекагидрат гидрофосфата динатрия, гидроксид натрия, дистиллированная вода.

Врачи отмечают, что Конвулекс является важным препаратом в лечении эпилепсии и других неврологических расстройств. Его активное вещество, ламотриджин, помогает стабилизировать электрическую активность в мозге, что снижает частоту и интенсивность приступов. Специалисты подчеркивают, что правильная дозировка и индивидуальный подход к каждому пациенту играют ключевую роль в эффективности терапии. Кроме того, врачи предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как головная боль и сыпь, и рекомендуют регулярный мониторинг состояния пациента. В целом, Конвулекс зарекомендовал себя как надежное средство, но требует внимательного контроля со стороны медицинских работников.

https://youtube.com/watch?v=b0U0o5iFzuo

Фармакологические свойства

Аспект	Описание	Важные моменты
Действующее вещество	Вальпроевая кислота (и ее соли, например, вальпроат натрия)	Широкий спектр действия, но требует осторожности при применении.
Показания к применению	Эпилепсия (различные формы), биполярное аффективное расстройство, профилактика мигрени.	Дозировка и форма выпуска подбираются индивидуально врачом.
Механизм действия	Увеличение концентрации ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в головном мозге, что приводит к снижению возбудимости нейронов.	Влияет на различные нейротрансмиттерные системы.
Формы выпуска	Таблетки, капсулы, сироп, раствор для инъекций.	Выбор формы зависит от возраста пациента, тяжести состояния и индивидуальных особенностей.
Побочные эффекты	Тошнота, рвота, тремор, сонливость, увеличение веса, выпадение волос, нарушения функции печени, панкреатит.	Многие побочные эффекты дозозависимы и могут быть уменьшены при коррекции дозы.
Противопоказания	Беременность (особенно первый триместр), тяжелые нарушения функции печени, панкреатит, порфирия.	Обязательна консультация врача перед началом приема.
Взаимодействие с другими препаратами	Может усиливать действие других противосудорожных препаратов, антидепрессантов, нейролептиков.	Требуется тщательный контроль при одновременном приеме с другими лекарствами.
Особые указания	Регулярный контроль функции печени и картины крови, избегать резкой отмены препарата.	Необходим постоянный медицинский контроль на протяжении всего курса лечения.
Применение у детей	Возможно, но требует особого внимания к дозировке и контролю побочных эффектов.	Дозировка рассчитывается исходя из массы тела и возраста ребенка.
Применение при беременности и лактации	Противопоказано в первом триместре беременности из-за высокого риска тератогенности. При необходимости применения во втором и третьем триместрах, а также при лактации, решение принимается врачом с учетом соотношения польза/риск.	Высокий риск врожденных пороков развития у плода.

Фармакодинамика

Активным компонентом Конвулекса является вальпроевая кислота, представленная в форме вальпроата натрия. Этот препарат относится к группе производных жирных кислот и демонстрирует противоэпилептические свойства, а также оказывает седативное и миорелаксирующее действие на центральную нервную систему.

Основной механизм действия вальпроевой кислоты связан с ингибированием фермента ГАМК-трансферазы, что приводит к увеличению уровня ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в центральной нервной системе. ГАМК играет ключевую роль в снижении возбудимости и судорожной активности моторных зон коры головного мозга. Кроме того, вальпроевая кислота оказывает значительное влияние на лиганд-зависимые ионные каналы в химических синапсах нервной системы (ГАМКА-рецепторы), что способствует торможению передачи нервного импульса (активация ГАМК-ергической передачи), а также воздействует на потенциалзависимые натриевые каналы. В некоторых исследованиях также рассматривается возможность воздействия вещества на постсинаптические рецепторы, что может имитировать или усиливать тормозящий эффект ГАМК. Кроме того, предполагается, что вальпроевая кислота может непосредственно влиять на мембранную функцию, изменяя проводимость для ионов калия.

Препараты на основе вальпроевой кислоты способствуют улучшению настроения и психоэмоционального состояния пациентов, а также обладают антиаритмическими свойствами.

Конвулекс, известный как препарат для лечения эпилепсии, вызывает множество обсуждений среди пациентов и врачей. Многие пользователи отмечают его эффективность в контроле приступов, что значительно улучшает качество жизни. Однако, как и любой медикамент, он имеет свои побочные эффекты. Некоторые пациенты сообщают о сонливости и головокружении, что может затруднять повседневную активность. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может сильно различаться. Врачебные рекомендации и регулярные консультации помогают минимизировать риски и подобрать оптимальную дозировку. В целом, отзывы о Конвулексе варьируются, но большинство пользователей согласны с тем, что он является важным инструментом в борьбе с эпилепсией.

https://youtube.com/watch?v=QEpKWl9ZO1k

Фармакокинетика

• Абсорбция: вальпроевая кислота практически полностью усваивается в желудочно-кишечном тракте, и биодоступность пероральных форм препарата составляет 100%. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 1–3 часа после употребления. Уровень равновесной концентрации при пероральном приеме Конвулекса (в виде кишечнорастворимых капсул, пролонгированных таблеток, капель и сиропа для детей) устанавливается на 2–4 день лечения и зависит от частоты приема препарата. При внутривенном введении Конвулекса равновесная концентрация вальпроевой кислоты достигается за считанные минуты и может поддерживаться с помощью медленного инфузионного вливания раствора;

• Распределение: терапевтическая концентрация препарата в плазме колеблется от 50 до 150 мг/л. При концентрации до 50 мг/л вальпроевая кислота связывается с белками плазмы на уровне 90–95%, а при концентрации 50–100 мг/л – на 80–85%. Уремия, гипопротеинемия и цирроз печени снижают связывание с белками плазмы. Концентрация в цереброспинальной жидкости зависит от доли вальпроевой кислоты, не связанной с белками плазмы, и составляет примерно 10% от уровня в сыворотке;

• Метаболизм: вальпроевая кислота подвергается биотрансформации в печени через процессы глюкуронирования и окисления;

• Экскреция: основная часть вальпроевой кислоты (1–3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками в неизмененном виде, а также в небольших количествах с фекалиями и выдыхаемым воздухом. Период полувыведения (Т1/2) при монотерапии у здоровых добровольцев составляет 8–20 часов, а в случае комплексной терапии с препаратами, которые активируют микросомальные ферменты печени и участвуют в метаболизме вальпроевой кислоты, может составлять от 6 до 8 часов. При нарушениях функции печени, у пожилых людей и детей до 1,5 лет Т1/2 может значительно увеличиваться.

Вальпроевая кислота проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а при лактации выделяется с грудным молоком в количестве 1–10% от концентрации в крови матери.

Показания к применению

https://youtube.com/watch?v=5wZpbG67zos

Сироп для детей

• Эпилептические приступы (включая частичные, генерализованные и судороги, вызванные органическими заболеваниями мозга);
• Эпилепсия различного происхождения;
• Поведенческие нарушения, связанные с эпилепсией;
• Фебрильные судороги;
• Биполярное аффективное расстройство (БАР), не поддающееся лечению с помощью лития или других противосудорожных средств.

Капсулы кишечнорастворимые, таблетки пролонгированного действия, капли для приема внутрь, раствор для в/в введения

• Эпилепсия различных типов (криптогенная, идиопатическая, симптоматическая);
• Парциальные эпилептические приступы у детей и взрослых (с вторичной генерализацией или без нее);
• Генерализованные эпилептические приступы у детей и взрослых (тонические, клонические, тонико-клонические, миоклонические, атонические, абсансы);
• Специфические синдромы (Леннокса-Гасто, Веста);
• Поведенческие расстройства, связанные с эпилепсией;
• Фебрильные судороги, детские тики;
• Лечение и профилактика БАР; для таблеток с пролонгированным действием – терапия и профилактика БАР, которые не поддаются лечению литием или другими противосудорожными средствами.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• Явная тромбоцитопения;
• Геморрагический диатез;
• Нарушения работы поджелудочной железы;
• Печеночная недостаточность;
• Порфирия;
• Хронические и острые формы гепатита;
• Совместное применение со зверобоем продырявленным, ламотриджином, мефлохином;
• Нарушения обмена мочевины, включая информацию из семейного анамнеза;
• Масса тела у детей менее 20 кг (таблетки с пролонгированным действием);
• Масса тела у детей менее 7,5 кг (капли для перорального приема);
• Период грудного вскармливания;
• Возраст до 3 лет (таблетки с пролонгированным действием и капсулы);
• Гиперчувствительность к вальпроевой кислоте и её производным или другим компонентам Конвулекса.

Относительные противопоказания (необходима осторожность из-за повышенного риска побочных эффектов):

• История заболеваний поджелудочной железы и печени, включая данные из семейного анамнеза;
• Угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, анемия);
• Почечная недостаточность;
• Врожденные ферментопатии (энзимопатии);
• Органические заболевания головного мозга;
• Гипопротеинемия;
• Беременность, особенно в первом триместре;
• Умственная отсталость у детей;
• Масса тела у детей от 7,5 кг и более (капли для перорального приема);
• Лечение детей несколькими противоэпилептическими препаратами (раствор);
• Множественные сопутствующие заболевания и тяжелые формы эпилептических припадков у детей и подростков (раствор);
• Возраст до 3 лет (раствор).

Конвулекс, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы кишечнорастворимые, таблетки пролонгированного действия, капли для приема внутрь, сироп для детей (пероральные формы препарата)

Капсулы и таблетки следует принимать внутрь, во время еды или сразу после, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая схема дозирования: капсулы – 2-3 раза в день; таблетки – 1-2 раза в день.

Капли Конвулекс принимаются внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Рекомендуемая схема дозирования – 2-3 раза в день.

Сироп принимается внутрь с небольшим количеством жидкости, также независимо от еды. Суточная доза Конвулекса делится на 2-3 приема.

Начальная доза для взрослых составляет 600 мг в сутки, после чего ее постепенно увеличивают каждые 3 дня на 150-250 мг до полного исчезновения припадков (достижения клинического эффекта).

При монотерапии начальная доза Конвулекса составляет 5-15 мг/кг в сутки, с последующим увеличением на 5-10 мг/кг каждую неделю.

Рекомендуемая суточная доза составляет 20-25 мг/кг (примерно 1000-2000 мг). В случае необходимости дозу можно увеличить до максимальной – 30 мг/кг (2500 мг).

Максимальная суточная доза составляет 30 мг/кг в сутки, однако для пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты ее можно увеличить до 60 мг/кг в сутки (при условии контроля концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Для комбинированной терапии рекомендуется доза Конвулекса в пределах 10-30 мг/кг в сутки с последующим увеличением на 5-10 мг/кг каждую неделю.

Детям с массой тела от 7,5 до 25 кг для монотерапии рекомендуется средняя суточная доза 15-45 мг/кг, максимальная доза – 50 мг/кг. В рамках комплексной терапии – 30-100 мг/кг в сутки.

Детям с массой тела более 25 кг начальная суточная доза Конвулекса составляет 5-15 мг/кг (примерно 300 мг), с последующим увеличением на 5-10 мг/кг каждую неделю до полного исчезновения припадков (достижения клинического эффекта), при этом доза обычно составляет 20-30 мг/кг (1000-1500 мг).

Важно отметить, что детям с массой тела до 20 кг не рекомендуется использовать препарат в форме таблеток пролонгированного действия, их следует заменять другими формами Конвулекса.

Рекомендуемые средние суточные дозы Конвулекса в капсулах в зависимости от массы пациента:

• 7,5-14 кг – 150-450 мг/сутки: 1-3 капсулы по 150 мг;
• 14-21 кг – 300-600 мг/сутки: 2-4 капсулы по 150 мг или 1-2 по 300 мг;
• 21-32 кг – 600-900 мг/сутки: 4-6 капсул по 150 мг или 2-3 по 300 мг;
• 32-50 кг – 900-1500 мг/сутки: 3-5 капсул по 300 мг или 2-3 по 500 мг;
• 50-90 кг – 1500-2500 мг/сутки: 3-5 капсул по 500 мг.

Рекомендуемые средние суточные дозы капель Конвулекс в зависимости от массы пациента:

• 7,5-14 кг – 150-450 мг (15-45 капель);
• 14-21 кг – 300-600 мг (30-60 капель);
• 21-32 кг – 600-900 мг (60-90 капель);
• 32-50 кг – 900-1500 мг (90-150 капель);
• 50-90 кг – 1500-2500 мг (150-250 капель).

Средние суточные дозы сиропа Конвулекс для детей в зависимости от массы ребенка:

• 7,5-14 кг – 150-450 мг (3-9 мл);
• 14-21 кг – 300-600 мг (6-12 мл);
• 21-32 кг – 600-900 мг (12-18 мл).

Раствор для в/в введения

Конвулекс вводится медленно, либо инфузионно, либо внутривенно.

Рекомендуемая суточная доза:

• Внутривенно – 5-10 мг/кг;
• Инфузионно – 0,5-1 мг/кг.

При переходе с пероральных форм на внутривенное введение дозы препарата остаются прежними. После последнего приема внутрь, внутривенное введение следует начинать через 12 часов. Затем внутривенное введение можно заменить на пероральный прием Конвулекса, как только состояние пациента позволит, при этом также необходимо выдержать интервал в 12 часов от последнего внутривенного введения до первого приема внутрь.

Для быстрого достижения и поддержания высокой концентрации вальпроевой кислоты в плазме рекомендуется ввести Конвулекс внутривенно в дозе 15 мг/кг в течение 5 минут, а через полчаса начать инфузию со скоростью 1 мг/кг/ч. Важно постоянно контролировать уровень препарата в плазме до достижения значения около 75 мкг/мл.

Средние суточные дозы раствора в зависимости от возрастной группы:

• Взрослые, включая пожилых – 20 мг/кг;
• Подростки – 25 мг/кг;
• Дети – 30 мг/кг.

Максимальная суточная доза составляет 2500 мг.

Для разведения можно использовать 5% раствор глюкозы, изотонический раствор хлорида натрия или раствор Рингера. Приготовленный раствор для инфузии следует применять в течение 24 часов, а неиспользованный объем необходимо утилизировать. Если требуется одновременное внутривенное введение других препаратов, Конвулекс следует вводить через отдельную систему.

Пожилым пациентам рекомендуется более внимательно подбирать дозу препарата, учитывая возможность применения сниженных доз.

При наличии почечной недостаточности может потребоваться корректировка дозы Конвулекса, основываясь на клиническом состоянии пациента, так как данные о концентрации вальпроевой кислоты в плазме могут быть недостаточно информативными.

Побочные действия

При соблюдении рекомендованных дозировок Конвулекс, как правило, хорошо переносится пациентами.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть, чаще всего наблюдаются при уровне Конвулекса в плазме выше 100 мг/л или при использовании препарата в рамках комплексной терапии:

• Пищеварительная система: боли в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита или, наоборот, переедание, гепатит, диарея; в редких случаях – запоры, панкреатит;
• Центральная нервная система (ЦНС): двоение в глазах, тремор, появление «мушек» перед глазами, нистагм; в редких случаях – изменения в настроении, поведении или психическом состоянии (усталость, депрессия, галлюцинации, гиперактивность, агрессивность, психозы, двигательное беспокойство, необычное возбуждение, раздражительность), головокружение, сонливость, атаксия, головная боль, ступор, дизартрия, нарушения сознания, кома;
• Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, снижение агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена и свертываемости крови, что может сопровождаться петехиальными кровоизлияниями, удлинением времени кровотечения, синяками и кровоточивостью;
• Обмен веществ: увеличение или снижение массы тела;
• Эндокринная система: вторичная аменорея, галакторея, дисменорея, увеличение молочных желез;
• Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипераммониемия, незначительное дозозависимое повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и лактатдегидрогеназы (ЛДГ);
• Аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация;
• Прочие: отеки, выпадение волос (обычно после прекращения приема Конвулекса волосы восстанавливаются).

Передозировка

Симптомы передозировки вальпроевой кислоты включают: головокружение, тошноту и рвоту, диарею, проблемы с дыханием, гипорефлексию, мышечную гипотонию, миоз и коматозное состояние.

При передозировке пероральными формами Конвулекса рекомендуется выполнить промывание желудка, а затем дать абсорбенты (например, активированный уголь), но не позже чем через 10–12 часов после приема больших доз вальпроата натрия. Следующий этап лечения включает гемодиализ и форсированный диурез с обеспечением функционирования жизненно важных систем организма, таких как дыхательная и сердечно-сосудистая.

Если произошло в/в введение высоких доз Конвулекса, лечение передозировки следует начинать сразу со второго этапа.

Особые указания

С учетом имеющихся данных о серьезных (включая летальные) случаях панкреатита и печеночной недостаточности, при использовании вальпроевой кислоты необходимо учитывать следующие моменты:

• В группе повышенного риска находятся дети от рождения до 3 лет с тяжелыми формами эпилепсии, часто вызванными повреждением головного мозга, а также с врожденными дегенеративными или метаболическими заболеваниями;
• Проблемы с функцией печени чаще всего возникают в первые полгода лечения (обычно в период с 2 по 12 неделю), особенно при применении Конвулекса в рамках комплексной терапии;
• Случаи панкреатита могут возникать у пациентов любого возраста и при любом сроке лечения, однако риск заболевания снижается с увеличением возраста пациента;
• Вероятность летального исхода возрастает при наличии печеночной недостаточности;
• Ранняя диагностика (до появления желтухи) основывается на клинических наблюдениях и включает выявление таких ранних симптомов, как анорексия, астения, сонливость, сильная усталость, иногда сопровождающиеся рвотой и болями в животе; также возможно повторное проявление эпилептических припадков при неизменной противоэпилептической терапии.

В таких ситуациях необходимо немедленно обратиться к врачу для проведения клинического обследования и оценки функции печени.

Во время лечения, особенно в первые полгода, важно регулярно контролировать состояние печени: уровень АЛТ и АСТ, концентрацию билирубина, показатели фибриногена, протромбина, факторы свертывания, а также активность амилазы (каждые 3 месяца, особенно при использовании Конвулекса в сочетании с другими противоэпилептическими средствами) и анализ периферической крови, включая тромбоциты.

Пациентам, принимающим другие противоэпилептические препараты, переход на вальпроевую кислоту следует осуществлять постепенно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель, после чего можно начинать постепенную отмену предыдущих средств. Если Конвулекс является первым противоэпилептическим препаратом для пациента, то клинически эффективная доза должна быть достигнута за 1 неделю.

Риск возникновения побочных эффектов со стороны печени выше у детей и при комбинированной противосудорожной терапии.

Прием напитков, содержащих этанол, одновременно с Конвулексом строго запрещен.

Перед хирургическим вмешательством необходимо провести общий анализ крови, включая определение количества тромбоцитов, показатели коагулограммы и время кровотечения.

Если во время лечения возникает симптоматика «острого живота», перед операцией следует проверить уровень амилазы в крови, чтобы исключить острый панкреатит.

Во время терапии важно учитывать возможность искажения результатов анализов мочи при сахарном диабете (из-за повышения уровня кетоновых тел) и показателей функции щитовидной железы.

При возникновении любых серьезных острых побочных эффектов следует немедленно обсудить с лечащим врачом необходимость прекращения или продолжения курса лечения.

Для снижения риска диспептических расстройств рекомендуется использовать спазмолитики и обволакивающие препараты.

Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков.

Женщины репродуктивного возраста во время терапии должны использовать надежные методы контрацепции, так как в ходе исследований было установлено, что Конвулекс может иметь тератогенное действие.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Необходимо проявлять внимательность при вождении автомобиля и выполнении потенциально рискованных задач, которые требуют высокой скорости реакций и усиленной сосредоточенности.

Применение при беременности и лактации

Во время проведения терапии крайне важно использовать надежные методы контрацепции. Экспериментальные исследования на животных подтвердили тератогенные свойства вальпроевой кислоты. Согласно достоверным данным, у людей применение вальпроевой кислоты в основном приводит к таким дефектам внутриутробного развития, как миеломенингоцеле (спинномозговая грыжа) и расщелина позвоночника (1–2%). Также фиксировались случаи пороков развития конечностей (особенно их укорочение), лицевой дисморфии и нарушений в формировании сердечно-сосудистой системы. Вероятность возникновения дефектов развития возрастает при комбинированной терапии по сравнению с использованием вальпроата натрия в качестве монотерапии.

С учетом имеющихся данных, применение Конвулекса во время беременности возможно лишь в том случае, если предполагаемая польза для матери значительно превышает риск для плода. Не рекомендуется начинать лечение в первом триместре беременности. Если лечение вальпроевой кислотой было начато до зачатия и оказалось эффективным, его не следует прекращать при наступлении беременности. В таком случае рекомендуется перейти на монотерапию, используя препарат в минимально эффективной суточной дозе, разделенной на два приема. Для снижения риска формирования пороков развития нервной трубки у плода в сочетании с противоэпилептической терапией можно применять препараты фолиевой кислоты (витамина B9) в суточной дозе 5 мг.

Геморрагический синдром, который может возникнуть у новорожденных, чьи матери принимали вальпроевую кислоту, вероятно, связан с гипофибриногенемией. Зафиксированы случаи афибриногенемии, которые приводили к летальному исходу, возможно, из-за снижения активности ряда факторов свертывания крови.

У новорожденных, чьи матери проходили терапию Конвулексом, обязательно проверяют количество тромбоцитов, уровни фибриногена в плазме и факторы свертывания крови.

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком в концентрациях от 1 до 10%, поэтому на время приема Конвулекса рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказания к применению Конвулекса в педиатрии в зависимости от формы препарата:

• Таблетки с пролонгированным действием, покрытые пленочной оболочкой: не рекомендуется детям младше 3 лет и с массой тела менее 20 кг;
• Сироп для детей: противопоказаний не имеется;
• Капсулы с кишечнорастворимой оболочкой: не следует назначать детям младше 3 лет;
• Капли для перорального применения: противопоказаны детям с массой тела менее 7,5 кг, для детей с массой более 7,5 кг капли назначаются с осторожностью;
• Раствор для внутривенного введения: следует применять с осторожностью у детей до 3 лет, а также при необходимости комбинированной терапии с другими противоэпилептическими средствами, а также у детей и подростков с множественными сопутствующими заболеваниями и в случаях тяжелых форм эпилептических припадков.

Конвулекс следует назначать с осторожностью в любой форме детям с умственной отсталостью.

При нарушениях функции почек

Конвулекс не рекомендуется использовать у пациентов с нарушениями обмена цикла мочевины, включая случаи в семейной истории. При наличии почечной недостаточности лечение следует проводить с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Конвулекс не рекомендуется использовать у пациентов с нарушениями функции печени, а также при остром и хроническом гепатите. Лечение следует проводить с осторожностью, если в анамнезе имеются сведения о заболеваниях печени.

Применение в пожилом возрасте

Фармакокинетические свойства вальпроевой кислоты у людей пожилого возраста могут иметь свои особенности, однако их клиническое значение незначительно. Поэтому рекомендуется определять дозировку препарата, основываясь на его терапевтической эффективности. С возрастом наблюдается снижение связывания с сывороточным альбумином, что приводит к увеличению концентрации несвязанной вальпроевой кислоты в плазме. В связи с этим важно более внимательно подбирать дозу Конвулекса для пациентов старшего возраста, учитывая возможность ее уменьшения.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказания:

• Мефлохин: увеличивает метаболизм вальпроевой кислоты, что приводит к снижению ее уровня в плазме; одновременно снижается противосудорожный эффект мефлохина, что повышает риск возникновения эпилептических припадков;
• Зверобой продырявленный (обыкновенный): может привести к уменьшению концентрации вальпроевой кислоты в плазме.

Необходима особая осторожность:

• Зидовудин: его уровень в плазме может увеличиваться, что повышает риск токсичности;
• Карбамазепин: концентрация его активного метаболита в плазме может возрастать до симптомов передозировки; при этом снижается уровень вальпроевой кислоты и усиливается ее метаболизм в печени (рекомендуется наблюдение врача, включая контроль концентрации препаратов в плазме, возможно, потребуется корректировка дозировки);
• Карбапенемы и монобактамы (панипенем, меропенем, азтреонам, имипенем): снижают уровень вальпроевой кислоты в плазме, что может уменьшить противосудорожный эффект Конвулекса;
• Клоназепам: в редких случаях может наблюдаться усиление абсансного статуса;
• Нейролептики, антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), бензодиазепины: снижается эффективность Конвулекса, одновременно усиливается действие этих психотропных препаратов и бензодиазепинов;
• Примидон, фенобарбитал: их уровень в плазме может повышаться до симптомов передозировки (особенно у детей), что приводит к увеличению метаболизма вальпроевой кислоты в печени и снижению ее концентрации в плазме (в первые две недели комплексной терапии необходимо контролировать уровень антиконвульсантов в крови и проводить клиническое наблюдение; при появлении признаков седации следует немедленно уменьшить дозы примидона или фенобарбитала);
• Топирамат: повышает риск развития энцефалопатии и гипераммониемии;
• Фелбамат: может увеличить уровень вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%, что создает риск передозировки (необходимо клиническое наблюдение и контроль уровня вальпроевой кислоты в крови, а также корректировка дозы при сочетании с фелбаматом и при его отмене);
• Фенитоин: возможно изменение его уровня в плазме, а также снижение концентрации вальпроевой кислоты и усиление ее метаболизма в печени (рекомендуется контроль уровня противоэпилептических препаратов в крови, клиническое наблюдение и, при необходимости, изменение дозы);
• Эритромицин, циметидин: подавляют метаболизм вальпроевой кислоты в печени, что приводит к повышению ее уровня в плазме;
• Этосуксимид: его уровень в сыворотке крови может как повышаться, так и снижаться из-за изменения метаболизма (необходимо контролировать уровень противоэпилептических препаратов в крови, проводить клиническое наблюдение и, при необходимости, корректировать дозу).

Следует учитывать:

• Ацетилсалициловая кислота: усиливает действие вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы; взаимно усиливается эффект ацетилсалициловой кислоты;
• Миелотоксичные препараты: повышается риск угнетения кроветворения в костном мозге;
• Непрямые антикоагулянты: их действие усиливается, необходимо тщательно контролировать протромбиновый индекс при совместном применении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами;
• Нимодипин: гипотензивный эффект усиливается, так как вальпроевая кислота подавляет метаболизм, увеличивая его уровень в плазме;
• Гепатотоксичные средства, этанол: возрастает риск повреждения печени.

Дополнительно:

• Пероральные контрацептивы: Конвулекс не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективность гормональных пероральных противозачаточных средств;
• Ламотриджин: увеличивает риск серьезных аллергических кожных реакций, таких как токсический эпидермальный некролиз (это сочетание препаратов не рекомендуется, однако при необходимости требуется тщательный лабораторный и клинический контроль).

Аналоги

К аналогам Конвулекса можно отнести: Депакин, Депакин Хроно, Вальпарин, Вальпарин ХР, Кеппра, Энкорат, Энкорат Хроно и Конвульсофин.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте:

• Таблетки, раствор, сироп, капли – при температуре не выше 25 °C;
• Капсулы – при температуре до 30 °C.

Срок хранения составляет 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Конвулексе

В большинстве отзывов о Конвулексе пациенты и родители детей, нуждающихся в противоэпилептической и противосудорожной терапии, отмечают его высокую эффективность и быстрое действие. При этом акцентируется внимание на том, что препарат следует принимать исключительно по назначению врача, в рекомендованной лекарственной форме и с точным соблюдением предписанного режима дозирования.

Конвулекс эффективно устраняет приступы и судорожную активность, помогает при головной боли, а также может снижать уровень агрессии, раздражительности и депрессивного состояния.

Среди недостатков упоминаются высокая стоимость, множество противопоказаний и возможные побочные эффекты. В отзывах также описываются случаи увеличения веса, выпадения волос и рвоты.

Цена на Конвулекс в аптеках

Приблизительная стоимость Конвулекса:

• Таблетки с пролонгированным действием, покрытые пленкой, в упаковке по 50 штук: дозировка 300 мг – от 310 до 348 руб., 500 мг – от 499 до 540 руб.;
• Капсулы с кишечнорастворимой оболочкой: дозировка 300 мг, упаковка по 100 штук – 329 руб., дозировка 500 мг, упаковка по 100 штук – 380 руб.;
• Сироп для детей 50 мг/мл: флакон объемом 100 мл из темного стекла с мерным шприцем – от 135 до 249 руб.;
• Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл: ампулы по 5 мл, в упаковке 5 штук – от 1253 до 1484 руб.;
• Капли для внутреннего применения 300 мг/мл: флакон объемом 100 мл из темного стекла с дозирующим устройством – от 191 до 235 руб.

Вопрос-ответ

Для чего назначают конвулекс?

Показания к применению: эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая), генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические).

Сколько стоит конвулекс?

Цены на Конвулекс 300 мг/мл 100 мл 1 шт. 499,00 руб.

Как вальпроевая кислота влияет на мозг?

Вальпроевая кислота подавляет фермент ГАМК-трансферазу и, как следствие, повышает содержание тормозящего нейромедиатора – гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) – в нервной системе. В условиях накопления ГАМК в центральных структурах мозга снижается порог возбудимости и уровень судорожной готовности.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Конвулекса обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и подобрать правильную дозировку, учитывая индивидуальные особенности вашего организма.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время лечения. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте об этом врачу. Это поможет своевременно скорректировать лечение и избежать осложнений.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием Конвулекса самостоятельно, даже если вы почувствовали улучшение. Важно завершить курс лечения, назначенный врачом, чтобы избежать рецидивов и обеспечить полное восстановление.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные взаимодействия Конвулекса с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.