Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Просульпина представлена в виде таблеток: они имеют круглую, плоскую форму с риской на одной стороне и окрашены в почти белый или белый цвет (упаковка содержит 10 таблеток в блистере, в картонной коробке – 3 блистера).

Состав одной таблетки:

• активное вещество: сульпирид – 50 или 200 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза К4М, картофельный крахмал, коллоидный диоксид кремния, тальк, стеарат магния, гипромеллоза К15М (только в таблетках по 200 мг).

Врачи отмечают, что Просульпин, как антипсихотическое средство, может быть эффективным в лечении различных психических расстройств. Его применение часто связано с необходимостью контроля симптомов шизофрении и других серьезных заболеваний. Специалисты подчеркивают, что препарат обладает выраженным седативным эффектом, что может быть полезно для пациентов с повышенной тревожностью. Однако, врачи также предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как сонливость, нарушения обмена веществ и экстрапирамидные симптомы. Поэтому важно индивидуально подходить к назначению Просульпина, учитывая состояние пациента и его историю болезни. Регулярный мониторинг и корректировка дозировки могут помочь минимизировать риски и повысить эффективность терапии.

https://youtube.com/watch?v=EqhN1lxPqN4

Фармакологические свойства

Просульпин – это лекарственное средство, обладающее антипсихотическими, психостимулирующими и тимолептическими свойствами.

Фармакодинамика

Сульпирид, активный компонент препарата Просульпин, является одним из наиболее известных представителей группы бензамидов. Он демонстрирует умеренные нейролептические свойства, сочетая их с антидепрессивным и стимулирующим эффектами.

Нейролептическая активность сульпирида обусловлена его способностью блокировать дофаминовые рецепторы. В центральной нервной системе (ЦНС) препарат в основном воздействует на дофаминергические рецепторы лимбической системы, оказывая минимальное влияние на неостриатную систему.

Сульпирид обладает антипсихотическими свойствами. Его периферическое действие связано с угнетением пресинаптических рецепторов. Снижение уровня дофамина в ЦНС ассоциируется с проявлением симптомов депрессии, тогда как его увеличение способствует улучшению настроения.

При суточных дозах до 600 мг у сульпирида преобладают антидепрессивные и стимулирующие эффекты, в то время как при превышении дозы в 600 мг наблюдается выраженное антипсихотическое действие.

Просульпин не оказывает значительного влияния на гистаминовые, серотониновые, холинергические, адренергические и ГАМК-рецепторы.

Просульпин — это препарат, который вызывает множество обсуждений среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных психических расстройств, таких как тревога и депрессия. Пользователи часто делятся положительными отзывами о том, как препарат помог им справиться с симптомами и улучшить качество жизни. Однако не обошлось и без критики: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как сонливость и изменения в весе. Врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, так как реакция на препарат может варьироваться. В целом, Просульпин остается популярным выбором в психиатрической практике, и его обсуждение продолжает вызывать интерес среди специалистов и пациентов.

https://youtube.com/watch?v=i7QBT8aBj1M

Фармакокинетика

После приема Просульпина внутрь максимальная концентрация активного компонента в крови достигается через 3–6 часов. При этом, при употреблении таблетки в дозировке 200 мг она составляет 0,73 мг/л, а при 50 мг – 0,25 мг/л.

Биодоступность данного препарата демонстрирует значительную индивидуальную изменчивость и колеблется в пределах 25–35%. Сульпирид обладает линейной фармакокинетикой при дозах от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро проникает в ткани организма, а его кажущийся объем распределения составляет 0,94 л/кг. Примерно 40% препарата связывается с белками плазмы.

Препарат проникает в эритроциты через пассивную диффузию, и концентрации сульпирида в плазме и эритроцитах примерно равны. Уровень в спинномозговой жидкости низкий и варьируется от 4 до 29% от сывороточной концентрации. Он быстро попадает в почки и печень, а в ткани мозга проникает медленнее, с наибольшим накоплением в гипофизе. В центральной нервной системе уровень сульпирида составляет 2–5% от его содержания в плазме.

Сульпирид способен преодолевать плацентарный барьер и в небольших количествах присутствует в грудном молоке.

В организме человека Просульпин метаболизируется в незначительной степени. Основная часть (92%) выводится почками в неизмененном виде через клубочковую фильтрацию, а оставшаяся часть – с калом.

Общий плазменный клиренс сульпирида составляет 90–126 мл/мин, при этом почечный клиренс немного ниже.

Период полувыведения из плазмы составляет около 7 часов.

С грудным молоком выделяется примерно 0,1% от суточной дозы.

Показания к применению

• серьезные нарушения поведения (агитация, стереотипные движения, самоповреждение), особенно в сочетании с аутистическими расстройствами, у детей старше 6 лет (только для дозировки 50 мг);
• неврозы и тревожные расстройства у взрослых при неэффективности стандартных методов лечения (только для дозировки 50 мг);
• депрессивные состояния различного происхождения;
• острые делирийные расстройства;
• острая и хроническая шизофрения.

В соответствии с инструкцией, Просульпин может использоваться как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными средствами.

https://youtube.com/watch?v=u3x4OesCc2g

Противопоказания

Просульпин не рекомендуется использовать у пациентов с рядом состояний и заболеваний, включая:

• аффективные расстройства;
• агрессивные проявления;
• маниакальный психоз;
• острое отравление алкоголем, наркотическими анальгетиками или снотворными;
• феохромоцитома;
• гиперпролактинемия;
• опухоли, зависящие от пролактина (например, рак молочной железы или пролактинома гипофиза);
• врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 6 лет – для таблеток 50 мг, до 18 лет – для таблеток 200 мг;
• период грудного вскармливания;
• одновременное применение сультоприда;
• сочетание с агонистами дофаминовых рецепторов (такими как энтакапон, каберголин, лизурид, бромокриптин, перголид, хинаголид, пирибедил, амантадин, прамипексол, апоморфин, ропинирол);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Также Просульпин не следует назначать пациентам, употребляющим алкоголь, и тем, кто принимает следующие медикаменты:

• леводопа;
• препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа пируэт: антиаритмические средства Ia класса (например, гидрохинидин, хинидин, дизопирамид) и III класса (например, дофетилид, соталол, ибутилид, амиодарон);
• некоторые нейролептики: амисульприд, хлорпромазин, тиаприд, трифлуоперазин, тиоридазин, пимозид, левомепромазин, дроперидол, галоперидол, циамемазин;
• прочие препараты: моксифлоксацин, мизоластин, цизаприд, спарфлоксацин, галофантрин, бепридил, пентамидин, дифеманил, винкамин внутривенно, эритромицин внутривенно и другие.

С учетом риска возможных осложнений, Просульпин следует применять с осторожностью и под строгим контролем врача в следующих ситуациях:

• беременность;
• почечная или печеночная недостаточность;
• артериальная гипертензия, серьезные заболевания сердца;
• синдром или болезнь Паркинсона;
• эпилепсия или судороги в анамнезе;
• злокачественный нейролептический синдром в анамнезе;
• дисменорея;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Просульпина: способ и дозировка

Просульпин принимается внутрь, таблетки следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Время приема пищи не имеет значения.

Не рекомендуется употреблять препарат после 16 часов, так как он может повышать уровень активности.

Лечение осуществляется с использованием минимально эффективных доз, которые подбираются индивидуально. Суточная доза делится на 1–3 приема.

Таблетки дозировкой 200 мг назначаются при острой и хронической шизофрении, депрессии и остром делириозном психозе. Суточная доза может колебаться от 200 до 1000 мг, распределенных на несколько приемов.

Стандартные схемы применения таблеток Просульпин в дозировке 50 мг:

• тяжелые расстройства поведения у детей старше 6 лет: по 5–10 мг/кг/сутки;
• неврозы и тревожные состояния у взрослых: по 50–150 мг в сутки, курсом не более 4 недель.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет ¼–½ от обычной дозы для взрослого.

Основная часть сульпирида выводится почками, поэтому при наличии нарушений функции почек дозу Просульпина следует уменьшить и/или увеличить интервалы между приемами.

Рекомендации по назначению Просульпина в зависимости от клиренса креатинина (КК):

• КК 30–60: 70% от стандартной дозы и/или увеличение интервала в 1,5 раза;
• КК 10–30: 50% от стандартной дозы и/или увеличение интервала в 2 раза;
• КК < 10: 34% от стандартной дозы и/или увеличение интервала в 3 раза.

Побочные действия

• Со стороны центральной нервной системы: возможны головокружение, сонливость или бессонница, тремор, седативный эффект, дистония, акатизия, ранняя дискинезия (включая тризм, спазмы жевательных мышц, спастическую кривошею и окулогирные кризы), которые могут исчезнуть при назначении центральных м-холиноблокаторов. Редко наблюдаются судороги, экстрапирамидный синдром и сопутствующие нарушения, такие как двигательное возбуждение, гиперкинезия, мышечный гипертонус, акинезия, тремор и вегетативные расстройства (гиперсаливация, повышенное потоотделение), а также гипокинезия (брадикинезия, амимия). Эти симптомы, как правило, обратимы при назначении м-холиноблокаторов. Известны случаи поздней дискинезии, проявляющейся непроизвольными ритмическими движениями, преимущественно языка и/или лица, при длительном применении Просульпина; в таких случаях применение противопаркинсонических средств может оказаться неэффективным и даже ухудшить состояние.

• Со стороны эндокринной системы: может развиться обратимая гиперпролактинемия, проявляющаяся галактореей, дисменореей, аменореей, реже – импотенцией и фригидностью.

• Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту и запоры.

• Со стороны печени и желчевыводящих путей: отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени (особенно трансаминаз) и холестатический гепатит.

• Со стороны кровеносной и лимфатической систем: могут возникнуть лейкоцитоз, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия и гемолитическая анемия.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение или снижение артериального давления, тахикардия; в редких случаях – ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT; очень редко – желудочковая тахикардия типа пируэт (torsades de pointes), которая может привести к фибрилляции желудочков, остановке сердца и внезапной смерти; также возможны венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда с летальным исходом, и тромбоз глубоких вен.

• Со стороны иммунной системы: могут наблюдаться аллергические реакции.

• Со стороны органов зрения: возможны нарушения четкости зрения.

• Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия и увеличение массы тела.

• Прочие: злокачественный нейролептический синдром (это серьезное осложнение, связанное с применением любых нейролептиков), первым признаком которого может быть повышение температуры тела.

• Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: возможен синдром отмены у новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в третьем триместре беременности.

Передозировка

Данные о передозировке сульпирида ограничены, и конкретные симптомы не установлены. Однако могут проявляться следующие нарушения: размытость зрения, выдвижение языка, тризм, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, дискинезия с спастической кривошеей, гинекомастия, экстрапирамидные расстройства, седативный эффект и повышение артериального давления. У некоторых пациентов может развиваться паркинсонизм. Существует также риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома.

Специфического антидота для сульпирида не существует, поэтому при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Важно внимательно следить за функцией дыхания и сердечной деятельностью. При выраженном экстрапирамидном синдроме рекомендуется назначение холиноблокаторов центрального действия. Часть сульпирида может быть выведена с помощью гемодиализа.

Особые указания

Если во время терапии наблюдается повышение температуры тела неясного происхождения, необходимо прекратить прием Просульпина, так как гипертермия может быть одним из первых признаков злокачественного нейролептического синдрома. К другим симптомам этого состояния относятся: бледность кожи, нарушения сознания, вегетативная дисфункция и мышечная ригидность.

Некоторые проявления вегетативной дисфункции, такие как повышенное потоотделение и колебания артериального давления, могут предшествовать гипертермии и также должны насторожить пациента, служа основанием для обращения к врачу.

Считается, что подобные реакции на нейролептики имеют идиосинкразический характер, однако предполагается, что определенные факторы, такие как дегидратация или органическое повреждение головного мозга, могут способствовать их развитию.

В зависимости от дозировки сульпирида может наблюдаться удлинение интервала QT, что увеличивает риск серьезных аритмий, угрожающих жизни, таких как «torsade des pointes» (пируэт). Это действие усиливается при наличии сопутствующих факторов, таких как брадикардия (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемия, одновременное применение препаратов, способствующих гипокалиемии, замедление внутрисердечной проводимости, выраженная брадикардия или удлинение интервала QT. Перед назначением Просульпина важно убедиться в отсутствии этих факторов.

Если не требуется срочное вмешательство, пациентам, нуждающимся в лечении нейролептиками, рекомендуется провести электрокардиограмму для оценки состояния.

Просульпин не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона, за исключением особых случаев.

Пациенты с нарушениями функции почек должны находиться под строгим наблюдением врача во время лечения. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется проводить курсы лечения с перерывами.

Особое внимание во время терапии необходимо уделять пациентам с эпилепсией (из-за возможного снижения судорожного порога) и пожилым людям (из-за повышенной чувствительности к постуральной гипотензии, экстрапирамидным эффектам и седации).

В период применения Просульпина следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих этанол.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Просульпин обладает успокаивающим действием, поэтому в период терапии не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять задачи, связанные с повышенной опасностью, которые требуют высокой концентрации и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных не было обнаружено тератогенного действия сульпирида. У женщин, принимавших этот препарат в период беременности в дозах до 200 мг в сутки, не наблюдалось тератогенных эффектов. Информация о применении более высоких доз сульпирида отсутствует. Также нет данных о возможном воздействии нейролептиков на развитие мозга плода. Поэтому во время беременности рекомендуется избегать применения Просульпина. Врач может назначить этот препарат беременным только в тех случаях, когда ожидаемая польза для женщины значительно превышает потенциальные риски для плода. При использовании Просульпина в период беременности желательно применять минимально эффективную дозу и ограничивать срок лечения.

У новорожденных, чьи матери долгое время принимали высокие дозы нейролептиков, иногда наблюдаются желудочно-кишечные расстройства, включая вздутие живота, а также экстрапирамидный синдром.

Если Просульпин использовался длительное время и/или в высоких дозах, либо был принят незадолго до родов, необходимо тщательно контролировать состояние нервной системы как матери, так и новорожденного.

Сульпирид проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период лактации противопоказано. Если требуется проведение антипсихотической терапии, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Таблетки Просульпин в дозировке 50 мг не рекомендуется принимать детям младше 6 лет, а в дозировке 200 мг – лицам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При ухудшении работы почек рекомендуется уменьшить дозировку Просульпина и/или увеличить промежутки между его приемами, основываясь на показателях клиренса креатинина.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам необходимо уменьшение дозировки Просульпина.

Лекарственное взаимодействие

Просульпин не следует использовать в сочетании с рядом препаратов:

• сультоприд: существует риск возникновения желудочковых мерцательных аритмий;
• агонисты дофаминовых рецепторов (такие как каберголин, бромокриптин, энтакапон, апоморфин, лизурид, пирибедил, прамипексол, перголид, хинаголид, амантадин, ропинирол), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона: наблюдается антагонизм. Агонисты дофаминовых рецепторов противопоказаны при экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками (в таких случаях назначают антихолинергические препараты).

Просульпин также не рекомендуется применять вместе с следующими веществами:

• алкоголь и спиртосодержащие лекарства: усиливается седативный эффект сульпирида;
• леводопа: наблюдается антагонизм (при болезни Паркинсона оба препарата следует использовать в минимально эффективных дозах);
• спарфлоксацин, пентамидин, моксифлоксацин, галофантрин: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности аритмии типа пируэт (если необходимо применение противомикробного препарата, следует контролировать интервал QT и электрокардиограмму);
• агонисты дофаминовых рецепторов у пациентов с болезнью Паркинсона: существует риск развития или усугубления психоза (при необходимости назначения Просульпина дозу антагониста дофаминовых рецепторов следует постепенно снижать, вплоть до отмены; резкая отмена может привести к злокачественному нейролептическому синдрому);
• антиаритмические препараты Ia класса (например, гидрохинидин, хинидин, дизопирамид) и III класса (например, дофетилид, соталол, ибутилид, амиодарон), некоторые нейролептики (амисульприд, хлорпромазин, тиаприд, трифлуоперазин, тиоридазин, пимозид, левомепромазин, дроперидол, галоперидол, циамемазин), моксифлоксацин, мизоластин, цизаприд, спарфлоксацин, галофантрин, бепридил, пентамидин, дифеманил, винкамин (внутривенно), эритромицин (внутривенно) и другие: увеличивается риск желудочковой аритмии типа пируэт.

С осторожностью следует применять Просульпин в сочетании с такими препаратами:

• средства, снижающие уровень калия в крови (слабительные средства с стимулирующим эффектом, калийвыводящие диуретики, тетракозактид, глюкокортикостероиды, амфотерицин B внутривенно): повышается риск желудочковой аритмии типа пируэт (перед началом лечения сульпиридом необходимо устранить гипокалиемию, а в процессе терапии – контролировать клинические и кардиографические показатели, а также уровень электролитов);
• препараты, способствующие брадикардии, такие как блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим эффектом (бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, клонидин, дилтиазем, гуанфацин, верапамил), ингибиторы холинэстеразы (неомицина метилсульфат, амбенония хлорид, такрин, пиридостигмина бромид, ривастигмин, донепезил, галантамин): увеличивается риск желудочковой аритмии типа пируэт (рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль).

При назначении следующих препаратов следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий:

• сукральфат и антацидные средства, содержащие магний или алюминий: биодоступность сульпирида снижается на 20–40% (рекомендуется принимать сульпирид за 2 часа до их использования);
• антигипертензивные препараты: усиливается гипотензивный эффект, увеличивается риск постуральной гипотензии (аддитивное действие);
• другие средства, угнетающие центральную нервную систему, такие как антидепрессанты, барбитураты, гипотензивные препараты центрального действия, седативные и снотворные средства, производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства, заместительная терапия), седативные блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, бензодиазепины и другие анксиолитики, талидомид, баклофен: усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему.

Аналоги

К аналогам Просульпина можно отнести следующие препараты: Бетамакс, Сульпирид, Сульпирид Белупо, Эглонил, Веро-Сульпирид и Эглек.

Сроки и условия хранения

Срок хранения составляет 4 года.

Храните в недоступном для детей месте, защищенном от света, в сухом помещении при температуре от 15 до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Просульпине

Отзывы о Просульпине как антипсихотическом препарате в основном положительные: он эффективно справляется с симптомами депрессии, неврозами, психозами, психосоматическими расстройствами, тревожностью и нарушениями поведения, снижает уровень тревоги, улучшает качество сна и поднимает настроение. Еще одним важным плюсом данного средства является его доступная цена.

При применении в небольших дозах сульпирид оказывает регулирующее воздействие на желудочно-кишечный тракт, поэтому его используют в качестве вспомогательного средства при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах, дуоденитах, нарушениях функции поджелудочной железы и желчного пузыря, синдроме раздраженного кишечника, а также гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

К недостаткам Просульпина можно отнести возможность возникновения побочных эффектов, наиболее распространенным из которых является значительное увеличение уровня пролактина. Это может проявляться в виде гинекомастии, галактореи, аменореи, болезненности и увеличения молочных желез, а также резкого набора веса.

Цена на Просульпин в аптеках

Стоимость Просульпина может различаться в зависимости от аптечной сети. Так, цена на упаковку из 30 таблеток по 50 мг колеблется от 85 до 110 рублей, а на 30 таблеток по 200 мг — от 230 до 300 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Просульпин?

Показания к применению: острые психотические расстройства. Хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

Как Просульпин действует на желудок?

Просульпин относится к регуляторам моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Он улучшает не только моторику, но и кровоснабжение ЖКТ, дает противорвотный эффект. Для пациента благоприятны антидепрессивное, противотревожное и активирующее (антиастеническое) действия Просульпина.

Как Просульпин влияет на мозг?

Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов.

Как Просульпин влияет на сердце?

Со стороны ССС: тахикардия, возможно, повышение или снижение АД. В редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома «torsade des pointes».

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Просульпина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку и режим приема, указанные в инструкции. Не превышайте рекомендованную дозу и не прекращайте прием препарата без согласования с врачом.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время лечения. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или побочные эффекты, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №4

Изучите возможные взаимодействия Просульпина с другими лекарственными средствами, которые вы принимаете. Это поможет избежать негативных последствий и повысит эффективность лечения.