Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с гравировкой на одной стороне (в зависимости от дозировки) «50» или «150». На поперечном срезе цвет также белый. Препарат упакован в контурные ячейковые упаковки по 7 штук, которые помещены в картонные коробки по 3 или 4 упаковки; также доступны упаковки по 10 или 30 штук, в картонной упаковке может быть от 1 до 6 или 10 упаковок. Кроме того, есть упаковки по 14 штук, в картонной коробке по 2 или 20 упаковок. В полимерных или темных стеклянных банках таблетки могут быть в количестве 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 штук, каждая банка помещена в картонную упаковку. В каждой упаковке содержится инструкция по применению Бикалутамида.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: бикалутамид – 50 или 150 мг;
• вспомогательные компоненты (50/150 мг): моногидрат лактозы – 61/183 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 7,5/22,5 мг; повидон – 5/15 мг; стеарат магния – 1,5/4,5 мг;
• оболочка (50/150 мг): пленочное покрытие (диоксид титана, макрогол, гипромеллоза) – 3,8/11,3 мг.

Врачи отмечают, что бикалутамид является важным препаратом в лечении рака простаты. Он относится к классу антиандрогенов и используется для подавления действия тестостерона, что замедляет рост опухолей. Специалисты подчеркивают, что эффективность бикалутамида в сочетании с другими методами терапии может значительно повысить шансы на успешное лечение. Однако, как и любой медикамент, он может вызывать побочные эффекты, такие как гинекомастия, усталость и нарушения функции печени. Врачи рекомендуют тщательно следить за состоянием пациентов и корректировать дозировку в зависимости от индивидуальных реакций организма. Важно, чтобы лечение проводилось под строгим контролем специалиста, что позволит минимизировать риски и повысить качество жизни пациентов.

https://youtube.com/watch?v=DIa6GrjeLSw

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь, обладающую нестероидным антиандрогенным действием, в основном благодаря (R)-энантиомеру, и не проявляющую других эндокринных эффектов. Связываясь с андрогенными рецепторами, Бикалутамид блокирует активирующее влияние андрогенов, не вызывая при этом активации экспрессии генов. Это приводит к уменьшению размеров опухолей простаты.

Отмена Бикалутамида у некоторых пациентов может спровоцировать клинический синдром отмены антиандрогенов.

При ежедневном приеме суточной дозы Бикалутамид в размере 150 мг для лечения местнораспространенного рака простаты [T (tumor) размер и распространение первичной опухоли – Т3-Т4; N (nodus) наличие или отсутствие метастазов в регионарных лимфатических узлах – любое; М (metastases) – M0 (без признаков отдаленных метастазов), либо при любых значениях Т и N+, и М0] в качестве монотерапии или адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и появления метастазов в костях.

В ходе лечения местнораспространенного рака предстательной железы у пациентов, принимавших Бикалутамид в дозе 150 мг как моно- или адъювантную терапию, наблюдалась тенденция к увеличению продолжительности жизни без прогрессирования болезни по сравнению со стандартными методами лечения (хирургия, лучевая терапия).

Клинические исследования подтвердили, что среди пациентов с местнораспространенным раком простаты, получавших Бикалутамид в качестве моно- и адъювантной терапии в дозе 150 мг в сочетании с радиотерапией, наблюдается увеличение продолжительности жизни.

Бикалутамид — это препарат, который часто обсуждается среди пациентов и врачей, особенно в контексте лечения рака простаты. Многие пользователи отмечают его эффективность в снижении уровня тестостерона, что может замедлить прогрессирование заболевания. Однако, как и любой медикамент, бикалутамид имеет свои побочные эффекты. Некоторые пациенты сообщают о таких неприятных симптомах, как усталость, изменения в весе и нарушения в работе печени. Важно отметить, что реакция на препарат может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Врачебные рекомендации и регулярные обследования играют ключевую роль в успешном лечении. В целом, мнения о бикалутамиде разнообразны, и многие пациенты подчеркивают важность открытого общения с врачом для оптимизации терапии.

https://youtube.com/watch?v=8RQ9cUJgDKY

Фармакокинетика

Бикалутамид, принимаемый перорально, быстро и полностью усваивается в желудочно-кишечном тракте, при этом его биодоступность не зависит от приема пищи.

Выведение (S)-энантиомера из организма происходит значительно быстрее, чем (R)-энантиомера, у которого период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 7 дней.

Регулярный прием Бикалутамида увеличивает уровень (R)-энантиомера в плазме крови примерно в 10 раз благодаря его длительному Т1/2, что позволяет использовать препарат один раз в день.

При ежедневном приеме дозы 50 мг Бикалутамида достигается равновесная плазменная концентрация (Css) (R)-энантиомера на уровне около 9 мкг/мл, а при дозе 150 мг этот показатель составляет примерно 22 мкг/мл. В состоянии равновесия до 99% всех энантиомеров, находящихся в крови, составляют активный (R)-энантиомер. Средняя концентрация этого вещества в сперме пациентов, получавших Бикалутамид в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл.

До 96% рацемической смеси связывается с белками плазмы, в то время как для (R)-энантиомера этот показатель достигает 99,6%. Метаболизм Бикалутамида происходит в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой, а метаболиты выводятся через мочеполовую систему и желудочно-кишечный тракт примерно в равных пропорциях.

Возраст пациентов, наличие нарушений функции почек, а также легкие и средние нарушения функции печени не влияют на фармакокинетические свойства (R)-энантиомера. Однако имеются данные о замедлении выведения (R)-энантиомера из плазмы при тяжелых нарушениях функции печени.

Показания к применению

https://youtube.com/watch?v=QTXCVZ_jBEc

Бикалутамид 50 мг

Лекарственное средство применяется для лечения распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или при проведении хирургической кастрации.

Бикалутамид 150 мг

• местнораспространенный рак предстательной железы (стадии Т3–Т4, любая N, М0; N+, Т1–Т2, М0) – может применяться как самостоятельное лечение или в качестве адъювантной терапии в комбинации с лучевой терапией или радикальной простатэктомией;
• местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в тех ситуациях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские процедуры не подходят пациенту или являются неприемлемыми.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• совместное использование с терфенадином, цизапридом и астемизолом;
• индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Также Бикалутамид не рекомендуется для назначения женщинам и детям.

Относительные противопоказания (Бикалутамид следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

• нарушения функции печени;
• непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и дефицит лактазы.

Бикалутамид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Бикалутамид принимаются внутрь один раз в сутки.

Для взрослых мужчин, включая пожилых пациентов, рекомендованы следующие дозировки:

• при распространенном раке предстательной железы: 50 мг (в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией, комбинированное лечение начинается одновременно);
• при местнораспространенном раке предстательной железы: 150 мг. Лечение должно продолжаться не менее двух лет. Препарат следует отменить при появлении признаков прогрессирования заболевания.

При наличии функциональных нарушений печени средней или тяжелой степени возможно накопление препарата в организме.

Побочные действия

В общем, терапия Бикалутамидом обычно хорошо переносится пациентами. Отмена препарата происходит лишь в редких случаях из-за возникновения побочных эффектов.

Возможные нарушения (очень часто – ≥ 10%; часто – ≥ 1% и < 10%; нечасто – ≥ 0,1% и < 1%; редко – ≥ 0,01% и < 0,1%; очень редко – < 0,01%; с неизвестной частотой – когда невозможно определить частоту появления побочных эффектов на основе имеющихся данных):

• сердечно-сосудистая система: очень часто – приливы; часто – артериальная гипертензия, инфаркт миокарда (зафиксированы случаи с летальным исходом); нечасто – сердечная недостаточность;
• нервная система: очень часто – головокружение; часто – бессонница, сонливость, тревожность, парестезии, головная боль;
• дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: очень часто – одышка; часто – бронхит, ринит, фарингит, усиление кашля, пневмония; нечасто – интерстициальные заболевания легких (зафиксированы случаи с летальным исходом);
• пищеварительная система: очень часто – запор, диарея, тошнота, боли в животе; часто – метеоризм, диспепсия, рвота;
• иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности (включая крапивницу и ангионевротический отек);
• кровь и лимфатическая система: часто – анемия;
• эндокринная система: часто – гипергликемия; с неизвестной частотой – снижение толерантности к глюкозе;
• скелетно-мышечная система: часто – артрит, артралгия, миастения, патологические переломы, боли в спине и костях;
• психика: часто – депрессия, снижение либидо;
• печень и желчевыводящие пути: часто – временные изменения в функции печени (гепатотоксичность), включая желтуху, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (эти нарушения, как правило, были временными и исчезали после отмены Бикалутамида); редко – печеночная недостаточность (достоверная причинно-следственная связь с приемом препарата не была установлена);
• кожа и подкожные ткани: очень часто – сыпь; часто – зуд кожи, сухость, алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, повышенная потливость;
• мочевыводящие пути и почки: очень часто – гематурия, ночные позывы на мочеиспускание; часто – нарушения мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей, учащенное мочеиспускание, недержание/задержка мочи;
• обмен веществ и питание: очень часто – астения; часто – анорексия, снижение веса;
• половые органы и молочная железа: очень часто – гинекомастия (это нарушение может сохраняться даже после завершения терапии, особенно при длительном применении Бикалутамида) и болезненность молочных желез; часто – эректильная дисфункция/импотенция;
• общие расстройства: очень часто – периферические отеки, инфекции, боли в груди и области малого таза; часто – гриппоподобный синдром.

Передозировка

Информация о передозировке Бикалутамида у людей отсутствует.

Специфический антидот для этого препарата не установлен. Учитывая, что Бикалутамид сильно связывается с плазменными белками и не выводится почками в неизмененном виде, применение диализа не принесет результата. Рекомендуется проводить комплекс мероприятий по общей поддерживающей терапии и следить за жизненно важными функциями организма.

Особые указания

При ухудшении состояния пациента на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) следует рассмотреть возможность прекращения использования Бикалутамида.

Во время терапии агонистами ГнРГ может наблюдаться снижение переносимости глюкозы, что в свою очередь может привести к развитию сахарного диабета или ухудшению толерантности к глюкозе у пациентов, уже страдающих от диабета. В процессе комбинированного лечения с агонистами ГнРГ необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

При наличии функциональных нарушений печени рекомендуется периодически проводить оценку её состояния. Обычно изменения в функции печени возникают в течение первых шести месяцев применения Бикалутамида. Если наблюдаются значительные изменения, терапию следует прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения возможно появление сонливости и головокружения. В таких ситуациях рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и других видов деятельности, которые требуют высокой концентрации.

Применение при беременности и лактации

Бикалутамид не используется для терапии женщин.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяют в педиатрии.

При нарушениях функции почек

Пациентам, страдающим от почечной недостаточности (проблем с функционированием почек), не нужно изменять дозировку.

При нарушениях функции печени

Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности (нарушением работы печени) не нужно изменять дозировку Бикалутамида.

При средней и тяжелой степени печеночной недостаточности может наблюдаться его повышенное накопление. Тем не менее, несмотря на то, что у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения активного энантиомера Бикалутамида увеличивается на 76%, корректировать дозу препарата не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о взаимодействии между аналогами ГнРГ и Бикалутамидом в отношении фармакодинамики или фармакокинетики.

В ходе 28-дневной терапии с использованием мидазолама было отмечено значительное увеличение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») этого препарата.

Запрещено одновременно применять терфенадин, астемизол и цизаприд.

Необходимо проявлять осторожность при совместном использовании с такими препаратами/веществами:

• циклоспорин или блокаторы медленных кальциевых каналов: может потребоваться корректировка дозы, особенно если возникают побочные эффекты; после начала или прекращения терапии бикалутамидом рекомендуется внимательно контролировать уровень циклоспорина в плазме и состояние пациента;
• препараты, подавляющие микросомальные ферменты печени, такие как циметидин и кетоконазол: существует риск повышения уровня бикалутамид в крови и увеличения вероятности побочных эффектов;
• непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, включая варфарин: бикалутамид может усиливать их действие, поэтому рекомендуется регулярно контролировать протромбинное время.

Аналоги

Среди аналогов Бикалутамида можно выделить такие препараты, как Бикалутера, Андроблок, Бикалутамид Каби, Бикалутамид-Сигардис, Бикалутамид Канон, Бикалутамид-Тева, Балутар, Бикапрост, Билумид, Бикана, Касодекс, Калумид и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в темном, сухом месте при температуре не выше 30 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бикалутамиде

Согласно отзывам, Бикалутамид зарекомендовал себя как действенное средство в борьбе с раком простаты. Пациенты настоятельно советуют следовать рекомендациям врача, что может способствовать увеличению продолжительности ремиссии. Рекомендуется быть внимательными к подделкам и приобретать препарат исключительно в проверенных аптеках. Также отмечается, что со временем эффективность может уменьшаться из-за возможного привыкания к Бикалутамиду. Некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как боли в животе и желтуха.

Цена на Бикалутамид в аптеках

Ориентировочная стоимость Бикалутамида 150 мг (в упаковке по 30 таблеток) составляет 1364 рубля.

Вопрос-ответ

Для чего назначают бикалутамид?

БИКАЛУТАМИД применяется для лечения рака предстательной железы. Он блокирует эффекты тестостерона и других гормонов, за счет чего может замедляться или прекращаться распространение или рост опухолевых клеток.

Сколько стоят таблетки Бикалутамид?

Бикалутамид, таблетки 150 мг, № 30. Озон, цена от 1647 руб.

Как долго можно принимать Бикалутамид?

Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется. Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема бикалутамида обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и оценит возможные риски и побочные эффекты, учитывая ваше общее состояние здоровья.

СОВЕТ №2

Регулярно проходите контрольные обследования во время лечения. Это поможет врачу следить за эффективностью терапии и своевременно выявлять возможные осложнения или побочные эффекты.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия бикалутамида с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.

СОВЕТ №4

Следите за своим состоянием и обращайте внимание на любые изменения в самочувствии. Если вы заметили необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно сообщите об этом своему врачу.