Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: имеют круглую форму и двояковыпуклую поверхность, у таблеток с дозировкой 8 мг имеется риска с одной стороны; при разломе видно два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка, которая может быть почти белой или белой (упаковка по 7, 10, 14, 15, 25, 30 или 50 штук в контурных ячейковых упаковках, 1–6 или 10 упаковок в картонной коробке; также по 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 или 100 штук в полимерных или полиэтилентерефталатных банках, 1 банка в картонной упаковке);
• раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: представляет собой прозрачную бесцветную жидкость (по 1 мл в ампулах, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, 2 упаковки в комплекте со скарификатором или без него в картонной коробке).

Каждая упаковка включает инструкцию по применению Галантамина.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: галантамина гидробромид – 5,126; 10,253 или 15,38 мг (что соответствует содержанию галантамина – 4, 8 или 12 мг);
• вспомогательные вещества: аэросил (коллоидный диоксид кремния), кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон (пласдон Эс-630/коллидон VA-64), магния стеарат, примеллоза (кроскармеллоза натрия), микрокристаллическая целлюлоза;
• пленочная оболочка: АдвантиаТМ Прима 319974RC09 (содержит гидроксипропилметилцеллюлозу, полиэтиленгликоль, диоксид титана, глицерил каприлокапрат, алюминиевый лак на основе красителей: бриллиантовый голубой, хинолиновый желтый, индигокармин).

Состав 1 мл раствора для в/в и п/к введения:

• активное вещество: галантамина гидробромид (в пересчете на сухое вещество) – 1 или 5 мг;
• вспомогательный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Врачи отмечают, что галантамин, как ингибитор ацетилхолинэстеразы, широко используется в лечении деменции, особенно при болезни Альцгеймера. Его действие направлено на повышение уровня ацетилхолина в мозге, что способствует улучшению когнитивных функций и замедлению прогрессирования заболевания. Специалисты подчеркивают, что галантамин может быть эффективен на ранних стадиях деменции, однако его применение требует тщательного мониторинга состояния пациента. Врачи также предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как тошнота и головокружение, что делает важным индивидуальный подход к каждому пациенту. В целом, галантамин остается важным инструментом в арсенале неврологов, но его использование должно быть обоснованным и контролируемым.

https://youtube.com/watch?v=GBRvhek7yVo

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Галантамина гидробромид представляет собой селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы, который воздействует на головной мозг, облегчая передачу нервных импульсов в синапсах между мышцами и нервными окончаниями. Благодаря своей способности легко преодолевать гематоэнцефалический барьер, он усиливает возбуждение в рефлексогенных зонах как головного, так и спинного мозга.

Этот препарат стимулирует сокращение как скелетной, так и гладкой мускулатуры, повышая ее тонус и улучшая работу желез, таких как пищеварительные и потовые. Он также способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости, которая может быть нарушена недеполяризующими миорелаксантами. Галантамина гидробромид вызывает спазм аккомодации и миоз, а при закрытоугольной глаукоме способен снижать внутриглазное давление.

Галантамин — это препарат, который вызывает множество обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в улучшении когнитивных функций, особенно у людей с болезнью Альцгеймера. Пользователи сообщают о заметном улучшении памяти и концентрации, что делает галантамин популярным выбором среди тех, кто стремится поддерживать умственную активность в пожилом возрасте. Однако не все отзывы положительные: некоторые пациенты сталкиваются с побочными эффектами, такими как тошнота и головокружение. Важно отметить, что галантамин не является универсальным решением, и его применение должно быть согласовано с врачом. В целом, мнения о препарате разнообразны, и каждый случай требует индивидуального подхода.

https://youtube.com/watch?v=L-WEGQevN0s

Фармакокинетика

Таблетки

Галантамин, принимаемый внутрь, быстро и полностью усваивается в желудочно-кишечном тракте. Его абсолютная биологическая доступность достигает значительных значений – до 90%. Терапевтическая концентрация вещества устанавливается примерно через 30 минут после приема. Максимальная концентрация (Cmax) после употребления 8 мг галантамина наблюдается в интервале от 60 до 120 минут и составляет 1,2 мг/мл.

Период полувыведения (T1/2) составляет около 5 часов. Уровень равновесной концентрации достигается после нескольких приемов препарата.

Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер. В печени метаболизируется в небольшой степени (примерно 10%) путем деметилирования.

Основное выведение происходит через почки (до 74%) в виде метаболитов и неизмененного вещества. Почечный клиренс составляет примерно 100 мл/мин.

У пациентов с болезнью Альцгеймера уровень плазменной концентрации галантамина может увеличиваться. Также наблюдается рост этого показателя при умеренных и тяжелых нарушениях функции печени и почек.

https://youtube.com/watch?v=laa_7VMDxZc

Раствор для внутривенного и подкожного введения

После подкожного введения галантамин быстро проникает в организм. Время, необходимое для достижения терапевтической концентрации в крови, составляет 30 минут. Не было выявлено статистически значимых различий в значении AUC (площади под кривой «концентрация – время») после однократного введения дозы 10 мг, как парентерально, так и перорально. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после однократного введения 10 мг, независимо от способа введения, достигает 1,20 мг/мл, а время достижения этой концентрации составляет 2 часа.

Период полураспределения галантамина составляет 10 минут, что дольше, чем у неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54–3,5 и 5,0–6,6 минуты соответственно), что приводит к более позднему началу его действия по сравнению с другими ингибиторами холинэстеразы.

Объем распределения (Vd) галантамина равен 175 л, а связывание с белками плазмы не превышает 18%; около 53% галантамина находится в форменных элементах крови.

Период полувыведения (T1/2) имеет двухфазный характер и составляет от 7 до 8 часов.

Метаболизм галантамина происходит с обычной интенсивностью и осуществляется с участием изоферментов цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), в основном через N- и O-деметилирование (около 5–6% от дозы), а также глюкуронирование, эпимеризацию и N-окисление. Основными метаболитами, которые можно обнаружить в моче и плазме, являются галантаминон и эпигалантамин.

Выведение 90–97% галантамина осуществляется почками (в неизмененном виде – от 18 до 22%) через гломерулярную фильтрацию, кишечником – 2,2–6,3%, с желчью – примерно 0,2%. Почечный клиренс варьируется от 65 до 100 мл/мин (что составляет 20–25% от плазменного клиренса) и близок к клиренсу инулина.

При болезни Альцгеймера уровень галантамина в плазме превышает аналогичный показатель у здоровых людей на 30–40%. Средняя степень тяжести печеночной недостаточности замедляет выведение галантамина примерно на 25%. При хронической почечной недостаточности средней степени тяжести (с клиренсом креатинина от 52 до 104 мл/мин) уровень галантамина в плазме увеличивается на 38%, а при тяжелых нарушениях (у пациентов с клиренсом креатинина 9–51 мл/мин) – на 67%.

Показания к применению

Таблетки

• Сердечно-сосудистая система: изменения артериального давления (как в сторону повышения, так и понижения), сердечная недостаточность, мерцательная аритмия, ортостатический коллапс, отеки, атриовентрикулярная блокада, удлинение QT-интервала, тахикардия (как вентрикулярная, так и суправентрикулярная), приливы, наджелудочковая экстрасистолия, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда;
• Пищеварительная система: вздутие живота, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте, абдоминальная боль, диспепсия, потеря аппетита, тошнота и рвота, диарея, гастрит, сухость во рту или повышенное слюноотделение, дисфагия, дивертикулит, дуоденит, гастроэнтерит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечения из верхних и нижних отделов ЖКТ;
• Опорно-двигательный аппарат: миастения, мышечные спазмы, лихорадка;
• Мочевыделительная система: гематурия, недержание мочи, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, инфекции мочевыводящих путей, почечная колика, образование камней;
• Нервная система: часто наблюдаются синкопе, тремор, заторможенность, слуховые и зрительные галлюцинации, искажение вкусовых ощущений, изменения поведения (включая возбуждение и агрессию), преходящие нарушения мозгового кровообращения или инсульт, головокружение, головная боль, мышечные спазмы, судороги, парестезия, апраксия, атаксия, афазия, гипо- или гиперкинезы, потеря аппетита, сонливость или бессонница;
• Органы чувств: ринит, носовое кровотечение, спазм аккомодации, нарушения зрения, шум в ушах;
• Психическое состояние: апатия, повышенное либидо, параноидные состояния, делирий, депрессия (в редких случаях может привести к суициду);
• Лабораторные показатели: анемия, гипокалиемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), увеличение уровня щелочной фосфатазы или сахара в крови;
• Гематологические расстройства: тромбоцитопения, пурпура;
• Общие реакции: боль в груди, повышенное потоотделение, снижение массы тела, дегидратация (в редких случаях может привести к почечной недостаточности), чувство усталости, бронхоспазм.

Раствор

• Сердечно-сосудистая система: АВ-блокада, колебания артериального давления, брадикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT;
• Нервная система: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, тремор;
• Органы чувств: носовое кровотечение, спазм аккомодации, нарушения зрения, шум в ушах, ринит;
• Желудочно-кишечный тракт: боли в животе, тошнота или рвота, повышенное слюноотделение, усиление кишечной перистальтики, диарея;
• Реакции на стимуляцию холинорецепторов: выраженные никотиновые или, в меньшей степени, мускариновые эффекты, характерные для ингибиторов холинэстеразы;
• Реакции гиперчувствительности: кожные высыпания, зуд, крапивница, ринит; возможны острые аллергические реакции, включая анафилактический шок с потерей сознания;
• Прочие реакции: повышенное потоотделение, мышечные спазмы, снижение аппетита, потеря массы тела.

О наличии указанных или других побочных эффектов, а также об их ухудшении необходимо сообщить врачу. В случае усиления м-холиномиметических реакций следует уменьшить суточную дозу или временно прекратить терапию на 2–3 дня, после чего возобновить прием с более низких доз.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада;
• гиперкинезы;
• бронхиальная астма;
• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – для таблеток;
• тяжелая сердечная недостаточность III–IV степени по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA) – для раствора;
• стенокардия;
• эпилепсия;
• серьезные нарушения функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 9 мл/мин;
• тяжелые нарушения функции печени по шкале Чайлд – Пью более 9 баллов;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• механическая кишечная непроходимость, недавние операции или обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) – для таблеток;
• механические нарушения проходимости мочевыводящих путей – для раствора;
• недавние операции или обструктивные заболевания предстательной железы и мочевыводящих путей;
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст: для таблеток – до 9 лет, для раствора – до 1 года;
• индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные противопоказания (препарат следует использовать с осторожностью):

• таблетки: при легких и умеренных нарушениях функции почек/печени, синдроме слабости синусового узла (СССУ) и других суправентрикулярных нарушениях проводимости, одновременном применении с препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений (ЧСС), такими как β-адреноблокаторы и дигоксин, при общей анестезии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также повышенном риске развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ;
• раствор: при почечной или печеночной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, хирургических вмешательствах с использованием общего наркоза.

Галантамин, инструкция по применению: способ и дозировка

Побочные действия

Передозировка

Среди признаков передозировки галантамина можно выделить: спазмы в области живота, повышенное слюноотделение, тошноту и рвоту, диарею, слезотечение, недержание мочи и кала, чрезмерное потоотделение, снижение артериального давления, брадикардию, удлинение интервала QT, бронхоспазм, миастению. В более тяжелых случаях могут возникнуть судороги и кома.

Выраженная мышечная слабость, в сочетании с бронхоспазмом и гиперсекрецией слизи в трахее, может привести к полной блокаде дыхательных путей.

Лечение данного состояния является симптоматическим и включает в себя мониторинг дыхательной функции и состояния сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота рекомендуется вводить атропин внутривенно в начальной дозе 0,5–1 мг, а дальнейшая доза атропина подбирается в зависимости от реакции пациента на лечение и его состояния.

Особые указания

Использование ингибиторов ацетилхолинэстеразы может привести к снижению массы тела, что особенно важно учитывать при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, регулярно отслеживая их вес.

Пациентам, принимающим Галантамин, необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.

Ваготоническое действие галантамина, как и других холиномиметиков, на синоатриальный узел может вызывать брадикардию и АВ-блокаду. Это следует учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла, другими нарушениями проводимости, а также при совместном применении с препаратами, снижающими частоту сердечных сокращений (такими как дигоксин и β-адреноблокаторы). По данным пострегистрационных исследований, даже у пациентов без сердечно-сосудистых заболеваний наблюдалось замедление сердечного ритма, поэтому все пациенты, принимающие галантамин, находятся в группе риска нарушений внутрисердечной проводимости.

Из-за риска возникновения синкопе необходимо чаще контролировать артериальное давление, особенно при использовании высоких доз препарата (от 40 мг галантамина в сутки и выше). Для предотвращения подобных побочных эффектов в начале лечения дозу следует подбирать с особой осторожностью. Эффективность галантамина у пациентов с другими формами деменции и нарушениями памяти не была установлена.

Холиномиметики могут усиливать желудочную секрецию, что требует постоянного наблюдения за пациентами, находящимися в группе риска развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечных кровотечений. Кроме того, прием холиномиметиков может привести к затруднению оттока мочи.

Во время терапии Галантамином строго запрещено употребление алкоголя и седативных препаратов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Галантамин способен вызывать такие побочные эффекты, как головокружение, сонливость и нарушения зрения. Поэтому в процессе лечения рекомендуется избегать выполнения задач, которые требуют быстрой реакции и высокой концентрации, включая управление транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Галантамин не рекомендуется к применению в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Таблетки Галантамин не рекомендуется использовать для детей младше 9 лет. Раствор не следует применять для лечения детей, не достигших 1 года.

При нарушениях функции почек

• Значительные нарушения работы почек (у пациентов с клиренсом креатинина менее 9 мл/мин): применение терапии запрещено;
• Небольшие и средние нарушения функции почек: Галантамин используется только под наблюдением врача.

При нарушениях функции печени

• Значительные нарушения работы печени (по шкале Чайлда – Пью более 9 баллов): использование терапии запрещено;
• Небольшие и средние нарушения функции печени: Галантамин назначается только под наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

• Опиоиды (например, морфин и его производные): галантамин выступает в роли антагониста, влияя на дыхательный центр.
• М-холинолитики (такие как атропин, гоматропин, метилбромид и другие), ганглиоблокаторы, недеполяризующие миорелаксанты, хинин и прокаинамид: галантамин демонстрирует фармакодинамический антагонизм по отношению к этим веществам.
• Аминогликозидные антибиотики (например, амикацин и гентамицин): могут снижать эффективность галантамина.
• Препараты для общей анестезии (включая суксаметоний как периферический миорелаксант): галантамин может усиливать нервно-мышечную блокаду в процессе обезболивания.
• Средства, снижающие частоту сердечных сокращений (такие как дигоксин и β-адреноблокаторы): могут увеличить риск развития брадикардии.
• Циметидин: может привести к повышению биодоступности галантамина.
• Препараты, блокирующие изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4): могут вызвать увеличение концентрации галантамина в плазме, что, в свою очередь, может повысить частоту холинергических побочных эффектов (в основном тошноты и рвоты), что может потребовать коррекции дозы галантамина.
• Этанол и седативные препараты: галантамин усиливает их угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

Не рекомендуется сочетать галантамин с другими холиномиметиками.

Аналоги

Среди аналогов Галантамина можно выделить следующие препараты: Галантамин-Тева, Гальнора-СР, Нивалин и Реминил.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте.

Храните в защищенном от света месте, таблетки следует оберегать от влаги, температура хранения не должна превышать 25 °C.

Срок хранения: таблетки – 2 года, раствор – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Галантамине

По отзывам, Галантамин широко используется в медицинской практике, особенно для терапии болезни Альцгеймера у людей пожилого возраста. Однако лечение не всегда приносит желаемые результаты. Отмечаются случаи появления побочных эффектов, что требует корректировки схемы применения препарата.

Цена на Галантамин в аптеках

Средняя стоимость Галантамина следующая: таблетки по 4 мг (14 штук) – от 397 до 617 рублей, таблетки по 8 мг (56 штук) – от 2138 до 2153 рублей, инъекционный раствор 1 мг/мл (10 ампул по 1 мл) – от 1298 до 1568 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего применяют галантамин?

Галантамин можно применять при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника. Галантамин может применяться также как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят в вену в дозе 0,015—0,02—0,025 г (15—20—25 мг).

Для чего используется галантамин?

Галантамин используется для лечения лёгкой и умеренной деменции (потеря памяти и изменения психики), которая является признаком болезни Альцгеймера. Галантамин не вылечит болезнь Альцгеймера и не предотвратит её ухудшение.

Чем можно заменить галантамин?

Галантамин можно заменить другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, такими как ривастигмин или донепезил, которые также используются для лечения деменции, в частности при болезни Альцгеймера. Однако перед заменой препарата обязательно следует проконсультироваться с врачом для выбора наиболее подходящего лечения.

Сколько стоит препарат Галантамин?

Цена от 397 руб.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема галантамина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку. Начинайте с минимальной дозы, чтобы оценить реакцию организма, и постепенно увеличивайте ее только по рекомендации специалиста.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема галантамина. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение самочувствия, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №4

Изучите информацию о возможных побочных эффектах галантамина. Это поможет вам быть более осведомленным и подготовленным к возможным изменениям в вашем состоянии здоровья.