Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ирбесартана представлена в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют двояковыпуклую круглую форму, а оболочка и ядро имеют почти белый или белый цвет. Таблетки упакованы в контурные ячейки по 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 или 30 штук, а в картонной упаковке может находиться от 1 до 8 или 10 таких упаковок. Также доступны банки из полиэтилентерефталата, содержащие 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток, при этом в картонной упаковке размещается 1 банка.

Состав одной таблетки включает:

• активное вещество: ирбесартан – 75, 150 или 300 мг;
• вспомогательные компоненты (75/150/300 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 24/48/96 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 46,6/93,2/186,4 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,8/1,6/3,2 мг; кроскармеллоза натрия – 7,2/14,4/28,8 мг; стеарат магния – 1,6/3,2/6,4 мг; повидон-К25 – 4,8/9,6/19,2 мг;
• оболочка (75/150/300 мг): диоксид титана – 1,2/2,4/4,8 мг; макрогол-4000 – 0,6/1,2/2,4 мг; гипромеллоза – 2,2/4,4/8,8 мг.

Врачи отмечают, что ирбесартан является эффективным средством для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Он относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II и помогает снизить артериальное давление, улучшая при этом функцию сердца. Специалисты подчеркивают, что препарат хорошо переносится пациентами и имеет минимальные побочные эффекты. Важно, что ирбесартан может быть использован как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами, что позволяет врачам индивидуализировать подход к каждому пациенту. Кроме того, исследования показывают, что ирбесартан может оказывать положительное влияние на почечную функцию, что особенно важно для пациентов с диабетом. В целом, врачи рекомендуют ирбесартан как надежный и безопасный вариант для контроля артериального давления и улучшения качества жизни пациентов.

https://youtube.com/watch?v=ER-RnOEJiaw

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ирбесартан, представляющий собой селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1), помогает нейтрализовать сосудосуживающее действие ангиотензина II. Он снижает уровень альдостерона в плазме крови, не влияя на киназу II, которая отвечает за разрушение брадикинина. Это приводит к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления, снижению системного артериального давления (АД), а также к уменьшению постнагрузки и давления в малом круге кровообращения. При этом ирбесартан не оказывает влияния на уровень холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты и ее выведение.

Максимальное снижение АД наблюдается через 3–6 часов после перорального приема препарата и сохраняется на уровне антигипертензивного действия как минимум 24 часа. Через сутки после приема снижение АД составляет 60–70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического давления. При дозировке 150–300 мг один раз в день, уровень снижения АД в конце междозового интервала (то есть через 24 часа после приема) в положении сидя или лежа в среднем превышает показатели плацебо на 5–8/8–13 мм рт. ст. соответственно. Антигипертензивный эффект от приема 150 мг один раз в день не отличается от разделения этой дозы на два приема. Эффект ирбесартана начинает проявляться в течение 1–2 недель, а максимальный терапевтический результат достигается через 4–6 недель с начала лечения. После прекращения приема препарата АД постепенно возвращается к исходным значениям, без возникновения синдрома отмены. Для достижения стабильного антигипертензивного эффекта требуется длительное лечение.

Эффективность ирбесартана не зависит от пола и возраста пациента.

Однако пациенты негроидной расы демонстрируют менее выраженную реакцию на монотерапию данным препаратом.

Ирбесартан — это препарат, который часто обсуждается среди пациентов и врачей. Многие отмечают его эффективность в контроле артериального давления, что делает его популярным выбором для лечения гипертонии. Пользователи сообщают о значительном снижении показателей давления и улучшении общего самочувствия. Однако, как и любой медикамент, ирбесартан имеет свои побочные эффекты. Некоторые пациенты жалуются на головокружение или усталость, что может вызывать беспокойство. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может варьироваться, и многие находят его переносимым. Врачебные рекомендации играют ключевую роль в выборе ирбесартана, и большинство людей подчеркивают важность регулярного мониторинга состояния здоровья во время терапии.

https://youtube.com/watch?v=aR01SuOdk8k

Фармакокинетика

Всасывание: ирбесартан, принимаемый перорально, эффективно усваивается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа после приема, а абсолютная биодоступность составляет 60–80%. Пища не оказывает значительного влияния на биодоступность препарата. Ирбесартан демонстрирует линейную фармакокинетику и пропорциональность дозе в диапазоне от 10 до 600 мг; при увеличении дозы (в два раза выше рекомендуемой максимальной) кинетика становится нелинейной.

Распределение: около 96% ирбесартана связывается с белками плазмы крови, в то время как связывание с клеточными компонентами крови минимально. Объем распределения варьируется от 53 до 93 литров. При ежедневном приеме препарата в течение трех дней достигается равновесная концентрация. При повторных дозах наблюдается ограниченное накопление в плазме крови, не превышающее 20%.

Метаболизм: ирбесартан подвергается биотрансформации в печени, где происходит окисление и конъюгация с глюкуроновой кислотой, в основном с участием изофермента CYP2C9, в то время как роль изофермента CYP3A4 в этом процессе незначительна. Основным метаболитом, обнаруживаемым в системном кровотоке, является глюкуронид ирбесартана (около 6%). Препарат не метаболизируется большинством изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных средств, и не вызывает их индукции или ингибирования. Ирбесартан не влияет на изофермент CYP3A4.

Выведение: почечный и общий клиренс составляют 3–3,5 и 157–176 мл/мин соответственно. Период полувыведения колеблется от 11 до 15 часов. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через кишечник с желчью и почками, при этом менее 2% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками.

Показания к применению

• артериальная гипертензия – как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как блокаторы медленных кальциевых каналов длительного действия, тиазидные диуретики и бета-адреноблокаторы;
• нефропатия, развивающаяся на фоне артериальной гипертензии и сахарного диабета 2-го типа – в сочетании с другими гипотензивными препаратами.

https://youtube.com/watch?v=Cyt2sixXdCs

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
• недостаток лактазы, непереносимость галактозы и синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
• совместное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с выраженной/умеренной почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м²);
• совместное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента у пациентов с диабетической нефропатией;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (состояния, при которых назначение Ирбесартана требует особой осторожности):

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• стеноз митрального или аортального клапана;
• гипонатриемия;
• гиповолемия;
• соблюдение диеты с ограничением поваренной соли;
• диарея и рвота;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• односторонний стеноз артерии единственной почки;
• ишемическая болезнь сердца и/или атеросклероз сосудов головного мозга;
• хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
• почечная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• состояние после трансплантации почки;
• гемодиализ;
• первичный гиперальдостеронизм;
• совместная терапия с диуретиками;
• комбинированное применение с нестероидными противовоспалительными средствами, включая ингибиторы циклооксигеназы II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или алискиреном;
• возраст старше 75 лет.

Инструкция по применению Ирбесартана: способ и дозировка

Ирбесартан принимается внутрь, таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно использовать независимо от времени приема пищи.

Начальная или поддерживающая доза составляет 150 мг один раз в день, что обеспечивает оптимальный контроль артериального давления на протяжении суток. В некоторых случаях, особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе, или у людей старше 75 лет, начальная доза может быть снижена до 75 мг. Если желаемый терапевтический эффект не достигнут, дозу можно увеличить в два раза.

Если артериальное давление не снижается достаточно при монотерапии, к Ирбесартану можно добавить диуретики или другие гипотензивные препараты.

При наличии артериальной гипертензии и сахарного диабета 2-го типа лечение следует начинать с дозы 150 мг один раз в день, постепенно увеличивая до 300 мг, что является более предпочтительным вариантом для лечения нефропатии.

Побочные действия

Оценка частоты возникновения побочных эффектов: более 10% – очень часто; более 1% и менее 10% – часто; более 0,1% и менее 1% – нечасто; более 0,01% и менее 0,1% – редко; менее 0,01% – очень редко; если оценка частоты невозможна – с неустановленной частотой.

Нарушения, возникающие при артериальной гипертензии:

• половая система: нечасто – половая дисфункция;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, отеки;
• нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – ортостатическое головокружение;
• система пищеварения: часто – рвота, тошнота; нечасто – диспепсия, диарея, изжога;
• дыхательная система: нечасто – кашель;
• организм в целом: часто – повышенная утомляемость; нечасто – боли в грудной клетке.

При наличии артериальной гипертензии и сахарного диабета 2-го типа с нарушением функции почек побочные реакции были схожи с таковыми у пациентов с артериальной гипертензией, за исключением ортостатических симптомов – головокружения, ортостатического головокружения и ортостатической гипотензии.

Нарушения, выявленные в ходе пострегистрационного применения Ирбесартана:

• скелетно-мышечная система: с неустановленной частотой – миалгия;
• нервная система: с неустановленной частотой – вертиго;
• иммунная система: очень редко – аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница);
• мочевыделительная система и почки: с неустановленной частотой – нарушения функции почек, включая развитие почечной недостаточности у пациентов из группы риска;
• гепатобилиарная система: с неустановленной частотой – желтуха, гепатит, повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в крови;
• орган слуха: с неустановленной частотой – шум в ушах;
• питание и обмен веществ: с неустановленной частотой – гиперкалиемия;
• общие нарушения: с неустановленной частотой – астения.

Передозировка

Ключевые симптомы: значительное снижение артериального давления, замедленный сердечный ритм, учащенное сердцебиение.

Лечение: в случае случайного употребления больших доз Ирбесартана рекомендуется вызвать искусственную рвоту или провести промывание желудка, а также использовать активированный уголь и поддерживающую (симптоматическую) терапию. Гемодиализ не приносит результата.

Особые указания

На сегодняшний день использование Ирбесартана без сопутствующих заболеваний редко приводит к значительному снижению артериального давления. Серьезное понижение АД, сопровождающееся клиническими проявлениями, может наблюдаться у пациентов с гиповолемией или гипонатриемией. Это может быть вызвано интенсивной диуретической терапией, рвотой, диареей или соблюдением диеты с низким содержанием соли. Также в группе риска находятся пациенты, проходящие гемодиализ. Перед началом лечения необходимо устранить гиповолемию и гипонатриемию.

Во время терапии Ирбесартаном может наблюдаться ухудшение функции почек, особенно у пациентов с предрасположенностью к этому.

Для больных с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно контролировать уровень калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови.

В процессе лечения возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с сердечными заболеваниями или почечной недостаточностью. Таким пациентам следует внимательно следить за уровнем калия в сыворотке крови.

При наличии аортального или митрального стеноза, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатии Ирбесартан следует использовать с осторожностью.

Применение данного препарата у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не проводились исследования по управлению автомобилем во время приема Ирбесартана. Пациентам следует учитывать возможность индивидуальной реакции на лечение, включая появление головокружения и слабости.

Применение при беременности и лактации

Препарат не рекомендуется использовать во время беременности и грудного вскармливания.

Если во время терапии Ирбесартаном была установлена беременность, необходимо сразу прекратить его применение.

Применение в детском возрасте

В соответствии с рекомендациями, Ирбесартан не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как отсутствуют достаточные клинические данные, подтверждающие его безопасность и эффективность в лечении данной возрастной категории.

При нарушениях функции печени

Ирбесартан не рекомендуется для использования при выраженных нарушениях функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) из-за недостатка клинических данных о его применении в таких случаях.

При гиповолемии

Если у пациента наблюдаются нарушения водно-электролитного баланса, перед началом терапии Ирбесартаном необходимо восстановить объем циркулирующей крови и устранить гипонатриемию.

Для пациентов, проходящих гемодиализ, стартовая доза составляет 75 мг в сутки.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов старше 75 лет рекомендуется начинать лечение с дозы 75 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании Ирбесартана с определенными лекарственными средствами или веществами могут возникнуть следующие эффекты:

• препараты, содержащие алискирен: такая комбинация противопоказана для пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью, а для остальных больных – не рекомендуется;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: сочетание противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией, а для других пациентов – не рекомендуется;
• диуретики (прием в высоких дозах ранее): возможны обезвоживание и повышенный риск артериальной гипотензии в начале терапии Ирбесартаном;
• диуретики и другие гипотензивные препараты: усиление действия антигипертензивных средств (можно проводить комбинированную терапию с β-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидными диуретиками);
• препараты лития: возможное обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови или его токсичности (при необходимости совместного применения требуется тщательный контроль уровня лития);
• препараты калия, растворы электролитов с содержанием калия, калийсберегающие диуретики и лекарства, способствующие повышению уровня калия в крови, включая гепарин: увеличение концентрации калия в сыворотке крови;
• нестероидные противовоспалительные средства: снижение антигипертензивного эффекта Ирбесартана; повышенный риск функциональных нарушений почек, включая вероятность острого почечного повреждения и увеличения уровня калия в сыворотке, особенно при уже имеющихся проблемах с почками (такое сочетание требует осторожности, особенно у пожилых пациентов и при гиповолемии; необходимо восстановление объема циркулирующей крови, а также регулярный контроль функции почек как во время комбинированной терапии, так и после ее завершения).

Аналоги

К аналогам Ирбесартана относятся: Апровель, Фирмаста, Ибертан, Ирсар и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ирбесартане

Согласно мнениям пользователей, Ирбесартан является одним из доступных медикаментов, предназначенных для продолжительного лечения легкой и умеренной гипертензии. Также подчеркивается его высокая эффективность при тяжелой форме гипертензии, особенно при использовании суточной дозы в 300 мг, а также в случаях повышения артериального давления в ночное время. Обычно препарат хорошо переносится, и побочные эффекты, такие как слабость и головокружение, возникают лишь в редких ситуациях.

Кроме того, имеются отзывы о положительном воздействии Ирбесартана у пациентов с сахарным диабетом и диабетической нефропатией.

Цена на Ирбесартан в аптеках

Ориентировочная стоимость Ирбесартана (упаковка на 28 таблеток): при дозировке 150 мг цена составляет около 440 рублей, а при дозировке 300 мг варьируется от 260 до 520 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают ирбесартан?

Ирбесартан относится к блокаторам рецепторов ангиотензина II и используется для лечения пациентов с артериальной гипертонией, в том числе страдающих сахарным диабетом 2 типа и/или нарушением функции почек.

Является ли ирбесартан хорошим лекарством от артериального давления?

Ирбесартан — ценный препарат для лечения высокого кровяного давления и защиты функции почек у больных диабетом. Механизм его действия, профиль побочных эффектов и преимущества делают его предпочтительным выбором для многих поставщиков медицинских услуг.

Как ирбесартан влияет на почки?

Выявлено, что ирбесартан ингибировал повышение уровня мРНК рКПГ, вызванное КПГ, снижал продукцию свободных радикалов кислорода в клетках проксимальных канальцев почки человека. Апоптоз, интенсификация воспаления, повышение экспрессии генов тромбо- и фиброгенеза в клетках канальцев также блокировались ирбесартаном.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема ирбесартана обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить необходимость препарата и его правильную дозировку в зависимости от вашего состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Следите за своим артериальным давлением во время лечения ирбесартаном. Регулярное измерение поможет вам и вашему врачу оценить эффективность терапии и при необходимости скорректировать дозу.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как головокружение или усталость. Если вы заметили их проявление, сообщите об этом своему врачу, чтобы он мог оценить необходимость изменения лечения.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием ирбесартана без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Внезапная отмена препарата может привести к ухудшению состояния и повышению артериального давления.