Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – порошок для приготовления раствора для внутривенного введения: белого цвета или с легким желтоватым оттенком (по 0,5 г в бесцветных стеклянных флаконах объемом 10 или 20 мл, по 1 г в бесцветных стеклянных флаконах объемом 30 мл; в упаковке из картона содержится 1 флакон и инструкция по применению Меропенема).

Состав порошка в одном флаконе:

• активный ингредиент: меропенем (в виде тригидрата) – 0,5 или 1 г;
• вспомогательное вещество: натрия карбонат.

Меропенем является одним из мощных антибиотиков, используемых для лечения серьезных инфекций, вызванных устойчивыми к другим препаратам бактериями. Врачи отмечают его высокую эффективность против широкого спектра патогенов, включая грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Однако, несмотря на его преимущества, специалисты подчеркивают важность разумного использования меропенема, чтобы избежать развития резистентности. Врачи рекомендуют применять этот антибиотик только в случаях, когда другие средства неэффективны, и строго следовать протоколам лечения. Кроме того, они акцентируют внимание на необходимости мониторинга состояния пациентов, так как меропенем может вызывать побочные эффекты, включая нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. В целом, меропенем остается важным инструментом в арсенале врачей, но его использование должно быть обоснованным и контролируемым.

https://youtube.com/watch?v=C-xrpUwLTFo

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным веществом данного препарата является меропенем, который относится к группе карбапенемов и обладает бактерицидным действием, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.

В отличие от имипенема, меропенем не подвержен разрушению дегидропептидазой-1 в почках, что исключает необходимость его совместного применения с циластатином, ингибитором дегидропептидазы-1. Это свойство позволяет избежать образования нефротоксичных метаболитов при использовании препарата.

Меропенем демонстрирует устойчивость к большинству бета-лактамаз. Его концентрации, обеспечивающие бактериостатическое и бактерицидное действие, практически не различаются.

Препарат имеет высокий уровень связывания с белками, которые взаимодействуют с пенициллином. Он связывается с рецепторами на поверхности цитоплазматической мембраны, которые представляют собой специфические пенициллинсвязывающие белки. Это приводит к подавлению активности транспептидазы, замедляя синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки и способствуя высвобождению аутолитических ферментов, что в конечном итоге приводит к повреждению и гибели бактерий.

Меропенем обладает широким спектром антибактериальной активности против следующих микроорганизмов:

• грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (как пенициллиназонепродуцирующие, так и пенициллиназопродуцирующие штаммы);
• грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназонепродуцирующие и метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы viridans, Streptococcus pneumoniae (только пенициллинчувствительные), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (включая штаммы, устойчивые к ванкомицину), Streptococcus pyogenes;
• анаэробные бактерии: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.

В условиях in vitro меропенем также проявляет активность против следующих микроорганизмов, однако его клиническая эффективность при инфекциях, вызванных этими патогенами, не была подтверждена:

• грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Shigella spp., Morganella morganii, Serratia marcescens, Klebsiella oxytoca, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие);
• грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (включая пенициллиназонепродуцирующие и метициллинчувствительные штаммы);
• анаэробные бактерии: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroides distasonis, Bacteroides vulgatus, Fusobacterium spp., Bacteroides ureolyticus, Eubacterium lentum, Prevotella melaninogenica.

Меропенем — это антибиотик широкого спектра действия, который активно используется в лечении тяжелых инфекций. Многие пациенты и врачи отмечают его эффективность против различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая устойчивые штаммы. Однако, как и любое лекарственное средство, меропенем имеет свои особенности. Некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как тошнота или аллергические реакции, что вызывает опасения у тех, кто впервые сталкивается с этим препаратом. Врачи подчеркивают важность соблюдения дозировки и курса лечения, чтобы избежать развития резистентности. В целом, мнения о меропенеме варьируются, но большинство согласны, что он является важным инструментом в борьбе с инфекциями, особенно в условиях стационара.

https://youtube.com/watch?v=miVRIy7QaIU

Фармакокинетика

После внутривенного введения меропенема в течение 30 минут в дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг максимальная концентрация (Cmax) составляет 11 мкг/мл, 23 мкг/мл и 49 мкг/мл соответственно. Не наблюдается абсолютной пропорциональной зависимости между Cmax и AUC (площадью под кривой «концентрация – время») и введенной дозой. При увеличении дозы с 250 до 2000 мг клиренс снижается с 287 до 205 мл/мин.

После внутривенного болюсного введения меропенема в течение 5 минут в дозе 500 мг Cmax достигает 52 мкг/мл, а в дозе 1000 мг – 112 мкг/мл.

Около 2% дозы связывается с белками плазмы.

Меропенем эффективно проникает в большинство жидкостей и тканей организма, включая цереброспинальную жидкость у пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих необходимые для подавления большинства бактерий (бактерицидные уровни формируются через 0,5–1,5 часа после начала введения). В грудное молоко проникает в небольших количествах. Кумуляция в организме не наблюдается.

Препарат подвергается минимальному метаболизму в печени, образуя один фармакологически неактивный метаболит.

Период полувыведения (Т½) составляет 1 час, а у детей младше 2 лет – 1,5–2,3 часа.

У детей и взрослых при использовании препарата в дозах от 10 до 40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.

Примерно 70% препарата выводится в неизмененном виде почками в течение 12 часов. Концентрация меропенема в моче превышает 10 мкг/мл в течение 5 часов после введения дозы 500 мг.

При наличии почечной недостаточности клиренс меропенема связан с клиренсом креатинина (КК).

У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным уменьшением КК. Период полувыведения составляет 1,5 часа. Препарат удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Меропенем применяется для терапии различных инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, включая:

• бактериальный менингит;
• инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит и пиелит);
• инфекции нижних дыхательных путей (включая пневмонии, в том числе госпитальные);
• внутрибрюшные инфекции (такие как перитонит, пельвиоперитонит и осложненный аппендицит);
• инфекции органов малого таза (например, эндометрит);
• инфекции кожи и мягких тканей (включая вторично инфицированные дерматозы, импетиго и рожу);
• септицемию;
• подозрение на инфекцию у взрослых с фебрильными состояниями и нейтропенией (эмпирическая терапия).

В зависимости от конкретной клинической ситуации Меропенем может быть использован как в качестве самостоятельного препарата, так и в рамках комбинированной терапии вместе с другими антибактериальными, противогрибковыми и противовирусными средствами.

https://youtube.com/watch?v=Ov2rdcqlEpw

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• возраст ребенка до 3 месяцев;
• период грудного вскармливания;
• выраженная гиперчувствительность (серьезные кожные реакции или анафилаксия) к любым антибиотикам с бета-лактамной структурой (например, пенициллинам или цефалоспоринам);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к другим средствам из группы карбапенемов.

С осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и рисков, антибиотик Меропенем назначается в следующих ситуациях:

• колит;
• пониженный порог судорожной готовности;
• одновременное использование нефротоксичных медикаментов;
• беременность;
• наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам.

Меропенем, инструкция по применению: способ и дозировка

Меропенем вводится внутривенно: либо в виде болюсной инъекции, которая должна длиться не менее 5 минут, либо через инфузию, которая занимает от 15 до 30 минут.

Перед использованием препарат в порошковой форме необходимо растворить. Для болюсной инъекции меропенем растворяют в стерильной инъекционной воде (на 250 мг – 5 мл), что дает концентрацию 50 мг/мл. Для инфузии препарат растворяется в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы, при этом концентрация должна варьироваться от 1 до 20 мг/мл.

Дозировка меропенема и продолжительность терапии определяются врачом индивидуально, исходя из состояния пациента и тяжести инфекционного процесса.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

• пневмония, инфекции мочевыводящих путей, мягких тканей и кожи, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: по 500 мг каждые 8 часов;
• менингит: по 2000 мг каждые 8 часов;
• госпитальная пневмония, перитонит, септицемия, подозрение на бактериальную инфекцию у пациентов с нейтропенией: по 1000 мг каждые 8 часов.

Безопасность применения препарата в виде болюсной инъекции в дозе 2000 мг у взрослых не была достаточно изучена.

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек или клиренсом креатинина (КК) более 50 мл/мин не требуется корректировка схемы лечения.

При печеночной недостаточности также нет необходимости в изменении режима дозирования.

Пациентам с нарушениями функции почек дозировка меропенема корректируется в зависимости от уровня КК. При КК 26–50 мл/мин назначают стандартную дозу, но вводят с интервалами 12 часов. При КК 10–25 мл/мин стандартную дозу уменьшают вдвое и вводят с интервалами 12 часов. При КК менее 10 мл/мин обычную дозу также снижают вдвое и вводят с интервалами 24 часа. После сеанса гемодиализа рекомендуется введение дополнительной дозы для восстановления эффективной концентрации препарата в плазме. Данные о применении меропенема у пациентов, проходящих перитонеальный диализ, отсутствуют.

Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет (с массой тела менее 50 кг) меропенем назначают в дозе 10–20 мг/кг каждые 8 часов. Для детей с массой тела более 50 кг дозы аналогичны взрослым.

При менингите рекомендуемая доза для детей составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.

Безопасность применения препарата в виде болюсной инъекции в дозе 40 мг/кг у детей также недостаточно изучена.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: понос, запоры, боли в области желудка, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, увеличение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы, желтуха, гипербилирубинемия, холестатический гепатит; в редких случаях – кандидоз ротовой полости, псевдомембранозный колит;
• Со стороны нервной системы: бессонница, повышенная сонливость, нарушения сознания, возбуждение, головокружение, повышенная возбудимость, галлюцинации, тревожность, парестезии, головные боли, депрессия, судороги, эпилептические припадки;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, развитие или ухудшение сердечной недостаточности, брадикардия, тахикардия, обмороки, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, инфаркт миокарда, остановка сердца;
• Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, нарушения функции почек (увеличение уровня мочевины в плазме, гиперкреатининемия);
• Аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона);
• Местные реакции: болезненность в месте инъекции, флебит, воспалительные процессы, тромбофлебит;
• Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, эозинофилия; в редких случаях – снижение частичного тромбопластинового времени, обратимая тромбоцитопения, гипокалиемия, агранулоцитоз, лейкоцитоз;
• Прочие: одышка, гиперволемия, анемия, ложноположительная прямая/непрямая проба Кумбса, вагинальный кандидоз.

Передозировка

Передозировка чаще всего наблюдается у людей с нарушениями функции почек.

Терапия в данном случае является симптоматической. При необходимости для выведения вещества из организма может быть выполнен гемодиализ.

Особые указания

При использовании меропенема в качестве монотерапии для лечения тяжелых инфекций нижних дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, важно регулярно проверять чувствительность бактерий к этому препарату.

У пациентов с историей гиперчувствительности к пенициллинам, карбапенемам или другим бета-лактамным антибиотикам существует риск развития аналогичной реакции на меропенем.

Существуют клинические и лабораторные данные, подтверждающие возможность перекрестных аллергических реакций между карбапенемами, бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Зафиксированы случаи серьезных аллергических реакций, включая летальные исходы, у пациентов, получавших меропенем. Перед назначением препарата врачу следует внимательно изучить анамнез пациента, уделяя особое внимание наличию аллергий на бета-лактамные антибиотики. Если такие реакции были зафиксированы, применение антибиотика должно быть осторожным. При возникновении аллергической реакции во время лечения меропенемом необходимо немедленно прекратить его введение и провести соответствующую терапию.

Не рекомендуется использовать этот антибиотик для лечения инфекций, вызванных метициллинрезистентным стафилококком.

Существуют редкие случаи возникновения судорог у пациентов, получавших карбапенемы, включая меропенем. Поэтому данный препарат следует применять с осторожностью у людей с пониженным порогом судорожной готовности.

Если у пациента возникают жалобы со стороны пищеварительной системы, особенно при колите, следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита, первым признаком которого может быть диарея. В случае подтверждения этого диагноза необходимо прекратить введение препарата и начать соответствующее лечение.

Во время терапии меропенемом запрещено использовать препараты, которые замедляют перистальтику кишечника.

При проведении антибактериальной терапии существует риск формирования устойчивых штаммов, поэтому лечение должно сопровождаться регулярным мониторингом на предмет появления резистентных возбудителей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Водителям автомобилей и работникам на потенциально опасных производствах, где необходимы быстрая реакция и повышенное внимание, следует проявлять осторожность во время прохождения терапии.

Применение при беременности и лактации

Антибиотик Меропенем может быть назначен беременным женщинам только в тех ситуациях, когда предполагаемая польза от его применения значительно превышает возможные риски.

Если лечение требуется во время грудного вскармливания, стоит подумать о прекращении кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Меропенем не рекомендуется для использования у детей младше 3 месяцев.

Не имеется данных о применении данного препарата у детей с нейтропенией, а также с первичными и вторичными иммунодефицитами. Также нет информации о его использовании для лечения детей с заболеваниями почек и печени.

При нарушениях функции почек

Людям с нарушениями функции почек требуется корректировка дозировки в зависимости от уровня клиренса креатинина.

При нарушениях функции печени

В случае нарушения работы печени нет необходимости изменять дозировку препарата. Тем не менее, терапия должна осуществляться под внимательным наблюдением за уровнем печеночных трансаминаз и концентрацией билирубина.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам с нормальной работой почек или клиренсом креатинина более 50 мл/мин не нужно вносить изменения в режим терапии.

Лекарственное взаимодействие

Меропенем не следует смешивать или добавлять к другим медикаментам.

Данный антибиотик может снижать уровень вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к уменьшению его противосудорожного действия. Поэтому одновременное использование этих препаратов не рекомендуется.

Лекарства, которые блокируют канальцевую секрецию, способны увеличивать концентрацию меропенема в плазме и замедлять его выведение из организма.

Пробенецид препятствует почечной экскреции меропенема, конкурируя за активную канальцевую секрецию, что приводит к повышению его уровня в плазме и увеличению периода полувыведения. Эффективность и продолжительность действия меропенема без пробенецида остаются на должном уровне, поэтому совместное применение этих средств не рекомендуется.

Антибиотики могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов, таких как варфарин. Вероятность этого эффекта может значительно варьироваться в зависимости от типа инфекции, состояния здоровья и возраста пациента, что затрудняет оценку влияния антибактериальных препаратов на уровень МНО (Международное нормализованное отношение). Рекомендуется регулярно контролировать уровень МНО в процессе лечения меропенемом и в течение некоторого времени после его отмены.

Аналоги

К аналогам Меропенема относятся: Аквапенем, Гримипенем, Дженем, Дорипрекс, Инванз, Мерексид, Мероноксол, Меронем, Меропенабол, Неринам, Пропинем, Пенемера, Сайронем, Тиепенем, Тиенам, Цилапенем, Циласпен и ряд других препаратов.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С, вдали от детей.

Срок хранения составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Меропенеме

По отзывам, Меропенем является мощным антибиотиком, который показывает высокую эффективность при инфекциях, вызванных чувствительными бактериями.

Среди побочных эффектов, о которых сообщают пациенты, можно выделить диарею, abdominal pain и кандидоз полости рта.

Цена на Меропенем в аптеках

Стоимость Меропенема варьируется в зависимости от региона и аптечной сети. Так, цена на 1 флакон 500 мг колеблется от 569 до 715 рублей, а на 1 флакон 1000 мг — от 575 до 920 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Меропенем?

Меропенем — это β-лактамный антибиотик, который лечит различные заболевания, вызываемые бактериями, такие как пневмония, сепсис, менингит, сибирская язва и внутрибрюшные инфекции. Его также можно использовать для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Какие бактерии убивает Меропенем?

Антибактериальный спектр меропенема, определяемый in vitro, включает в себя практически все клинически значимые грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы. Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий, аэробных грамотрицательных бактерий, анаэробных бактерий.

Чем опасен Меропенем?

На фоне применения данного препарата возможны тяжелые реакции со стороны кожных покровов. К ним относятся синдром Стивенса — Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и другие серьезные кожные реакции.

Сколько капают Меропенем?

Меропенем для внутривенного применения может вводиться в виде внутривенной болюсной инъекции в течение не менее 5 мин, либо в виде внутривенной инфузии в течение 15-30 мин. Для разведения следует использовать соответствующие инфузионные жидкости.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения меропенемом обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить необходимость применения антибиотика и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следуйте предписанной дозировке и режиму приема препарата. Не изменяйте самостоятельно дозу и не прекращайте лечение раньше времени, даже если симптомы исчезли.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как аллергические реакции или расстройства пищеварения. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности поддержания здорового образа жизни во время лечения. Правильное питание, достаточное количество жидкости и отдых помогут вашему организму быстрее справиться с инфекцией.