Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: они имеют продолговатую форму и окрашены в почти белый или белый цвет. На одной стороне таблеток имеется гравировка «51Н» для дозировки 40 мг и «52Н» для дозировки 80 мг, а на другой стороне расположен логотип производителя. В упаковке содержится 7 таблеток в блистере, а в картонной коробке может быть 2 или 4 блистера с таблетками по 40 мг, либо 2, 4 или 8 блистеров с таблетками по 80 мг, а также инструкция по применению препарата Микардис.

Активное вещество: телмисартан, который содержится в каждой таблетке в количестве 40 или 80 мг.

Вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, поливидон (коллидон 25), сорбитол, меглюмин и магния стеарат.

Врачи отмечают, что Микардис является эффективным препаратом для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Он содержит телмисартан, который помогает снизить артериальное давление, улучшая при этом функцию сердца. Специалисты подчеркивают, что данный медикамент обладает хорошей переносимостью и минимальными побочными эффектами, что делает его подходящим для длительного применения. Кроме того, врачи рекомендуют Микардис пациентам с сопутствующими заболеваниями, такими как диабет, так как он также способствует защите почек. Тем не менее, важно, чтобы лечение проводилось под контролем врача, чтобы избежать возможных осложнений и подобрать оптимальную дозировку.

https://youtube.com/watch?v=Uk74AV5zcQc

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом препарата Микардис является телмисартан, который представляет собой селективный антагонист рецепторов ангиотензина II. Он обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан не проявляет агонистической активности в отношении ангиотензина II и вытесняет его из связи с рецептором, образуя связь исключительно с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II, причем это связывание имеет длительный характер.

Препарат не взаимодействует с другими подтипами рецепторов ангиотензина, включая AT2. Функциональная роль и возможные эффекты стимуляции ангиотензином II, уровень которого повышается при использовании телмисартана, остаются недостаточно изученными.

Телмисартан способствует снижению уровня альдостерона в крови. Он не блокирует ионные каналы и не ингибирует ренин в плазме. Также препарат не подавляет кининазу II (ангиотензинпревращающий фермент) и фермент, который разрушает брадикинин, что исключает вероятность увеличения побочных эффектов, связанных с брадикинином.

При применении в дозе 80 мг телмисартан полностью устраняет гипертензивное действие ангиотензина II. Эффект препарата проявляется через 3 часа после первого приема, сохраняется на протяжении 24 часов и остается значимым до 48 часов. Ярко выраженный антигипертензивный эффект наблюдается через 4–8 недель регулярного использования Микардиса.

У пациентов с артериальной гипертензией Микардис снижает как диастолическое, так и систолическое артериальное давление, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений.

После резкой отмены телмисартана показатели артериального давления постепенно возвращаются к исходным значениям, без проявления синдрома отмены.

Микардис — препарат, который часто обсуждают среди пациентов с гипертонией. Многие отмечают его эффективность в снижении артериального давления и улучшении общего самочувствия. Пользователи подчеркивают, что после начала приема препарата у них значительно снизился уровень стресса и тревожности, что положительно сказалось на качестве жизни. Однако не все отзывы однозначны: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение или усталость. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может варьироваться, и многие рекомендуют предварительно консультироваться с врачом. В целом, Микардис получает положительные оценки за свою способность контролировать давление и улучшать здоровье, но требует внимательного подхода к лечению.

https://youtube.com/watch?v=LN8MZsrQHUI

Фармакокинетика

Телмисартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приема Микардиса. Его биодоступность составляет 50%. При одновременном употреблении пищи наблюдается снижение AUC (площади под кривой «концентрация – время»): это значение варьируется от 6% (при дозе 40 мг телмисартана) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приема Микардиса уровень препарата в плазме стабилизируется, независимо от времени приема пищи.

Телмисартан обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (в основном с альбумином и альфа1-гликопротеином) – более 99,5%. Объем распределения в равновесном состоянии в среднем составляет 500 литров.

Препарат метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, в результате чего образуются фармакологически неактивные метаболиты. Основная часть выводится через кишечник в неизмененном виде, менее 2% дозы выводится почками.

Период полувыведения составляет более 20 часов. Общий плазменный клиренс равен 900 мл/мин, а печеночный кровоток – 1500 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях:

• Пол: у женщин максимальная концентрация и AUC выше, чем у мужчин, примерно в 3 и 2 раза соответственно, однако значительных различий в эффективности Микардиса не наблюдается;
• Пожилой возраст: фармакокинетические параметры у пожилых пациентов аналогичны таковым у молодых, поэтому коррекция дозы не требуется;
• Детский возраст от 6 до 18 лет: при применении Микардиса в дозах 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель фармакокинетические показатели телмисартана примерно сопоставимы с таковыми у взрослых, что подтверждает нелинейность фармакокинетики вещества, особенно в отношении максимальной концентрации;
• Почечная недостаточность и гемодиализ: характеристики телмисартана остаются неизменными, поэтому коррекция дозы не требуется. Гемодиализ не способствует выведению препарата из организма;
• Легкие и умеренные нарушения функции печени (классы А и В по шкале Чайлд – Пью): суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.

Показания к применению

Микардис – это медикамент, предназначенный для терапии артериальной гипертензии.

Кроме того, данное средство используется для уменьшения заболеваемости и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов старше 55 лет, которые находятся в группе высокого риска развития таких заболеваний.

https://youtube.com/watch?v=PiGBd2IkloY

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• Наследственная непереносимость фруктозы (в связи с наличием сорбитола);
• Значительные нарушения работы печени (класс C по шкале Чайлд-Пью);
• Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• Первичный альдостеронизм;
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата Микардис.

Относительные противопоказания:

• Гиперкалиемия;
• Гипонатриемия;
• Ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• Стеноз аортального и митрального клапанов;
• Уменьшение объема циркулирующей крови из-за диареи или рвоты, ограничения потребления поваренной соли и/или предыдущей терапии диуретиками;
• Нарушения функции печени и/или почек;
• Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• Состояния после трансплантации почки.

Микардис, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Микардис предназначены для перорального применения. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность данного препарата.

При лечении артериальной гипертензии рекомендуется начинать с дозы 40 мг один раз в сутки. Если терапевтический эффект оказывается недостаточным, суточную дозу можно увеличить до 80 мг, при этом стоит помнить, что максимальное снижение артериального давления достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Для уменьшения риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется принимать по 80 мг один раз в день. В начале терапии может потребоваться дополнительная корректировка уровня артериального давления.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) суточная доза Микардиса не должна превышать 40 мг.

Побочные действия

• Инфекционные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), сепсис (в том числе с летальным исходом);
• Кроветворная система: снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, анемия, тромбоцитопения;
• Дыхательная система: одышка;
• Центральная нервная система: депрессия, тревожные расстройства, обмороки, бессонница, головокружение;
• Сердечно-сосудистая система: значительное снижение артериального давления, брадикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия;
• Пищеварительная система: увеличение активности печеночных ферментов, дискомфорт в области желудка, диспепсия, сухость во рту, диарея, метеоризм, боли в животе, рвота, а также нарушения функции печени или заболевания печени (в постмаркетинговых исследованиях эти нарушения были зафиксированы у пациентов из Японии);
• Мочевыделительная система: повышение уровня мочевой кислоты и креатинина в крови, нарушение функции почек (в том числе острая почечная недостаточность);
• Костно-мышечная система: судороги в икроножных мышцах, боли в спине, сухожилиях и нижних конечностях, миалгия, артралгия;
• Орган зрения: нарушения зрения;
• Кожа и подкожные ткани: повышенное потоотделение;
• Аллергические реакции: сыпь (в том числе лекарственная), зуд кожи, экзема, токсическая сыпь, повышенная чувствительность (крапивница, эритема, ангионевротический отек), анафилактические реакции, ангионевротический отек (в том числе со смертельным исходом);
• Прочие: астения, симптомы, схожие с гриппом, боли в грудной клетке;
• Лабораторные показатели: повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, гиперкалиемия; гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом.

Передозировка

Случаев передозировки не зафиксировано. Однако возможно значительное снижение артериального давления, а также возникновение тахикардии и брадикардии.

Гемодиализ не приносит результатов. Рекомендуется проводить симптоматическую терапию в качестве лечебных мероприятий.

Особые указания

У некоторых пациентов наблюдается нарушение функции почек, вплоть до острого почечного недостаточности, из-за подавления ренин-ангиотензиновой системы (РААС). Это особенно актуально при использовании нескольких препаратов, воздействующих на эту систему одновременно. Поэтому терапия, связанная с двойной блокадой РААС (например, сочетание Микардиса с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или прямыми ингибиторами ренина), должна проводиться с индивидуальным подходом и под строгим контролем функции почек. Важно регулярно отслеживать уровень креатинина и калия в сыворотке крови.

Если сосудистый тонус и работа почек в значительной степени зависят от активности РААС (например, при хронической сердечной недостаточности или заболеваниях почек, включая стеноз почечных артерий), применение препаратов, влияющих на эту систему, может привести к острой артериальной гипотензии, олигурии, гиперазотемии и даже к острому почечному недостаточности.

При одновременном использовании Микардиса с добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащей солью или другими средствами, повышающими уровень калия в крови, необходимо контролировать этот показатель в ходе лечения.

У пациентов с сахарным диабетом, имеющих дополнительные сердечно-сосудистые риски (например, ишемическую болезнь сердца), увеличивается вероятность фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. При этом ишемическая болезнь сердца у больных сахарным диабетом может протекать бессимптомно и оставаться недиагностированной. Поэтому для своевременного выявления и лечения ишемической болезни сердца перед назначением Микардиса пациентам с сахарным диабетом следует провести соответствующие диагностические исследования, включая тест с физической нагрузкой.

Эффективность Микардиса может быть ниже у пациентов негроидной расы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не проводились специальные клинические исследования, касающиеся воздействия Микардиса на концентрацию внимания и скорость реакций. Тем не менее, учитывая возможность появления таких побочных эффектов, как сонливость и головокружение, настоятельно рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобилей и работе с потенциально опасными устройствами.

Применение при беременности и лактации

Исследования, касающиеся влияния телмисартана на репродуктивные функции человека, не проводились.

В первом триместре беременности использование антагонистов рецепторов ангиотензина II строго запрещено. Если беременность была выявлена во время терапии, необходимо немедленно прекратить прием Микардиса и, при необходимости, подобрать альтернативные средства для снижения артериального давления, которые разрешены в период беременности.

Во втором и третьем триместрах беременности применение Микардиса также не рекомендуется. Несмотря на отсутствие доказанных тератогенных эффектов в доклинических испытаниях, была установлена фетотоксичность, проявляющаяся в снижении функции почек, замедлении оссификации черепа и олигогидрамнионе, а также неонатальная токсичность, включая артериальную гипотензию, гиперкалиемию и почечную недостаточность.

Таким образом, Микардис противопоказан во время беременности. Если препарат был использован во втором триместре, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей и почек плода. Новорожденные, чьи матери принимали телмисартан, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления возможной артериальной гипотензии.

Женщинам, планирующим беременность, следует заранее рассмотреть возможность назначения альтернативной терапии.

В период грудного вскармливания применение Микардиса также противопоказано.

Применение в детском возрасте

Безопасность телмисартана у детей и подростков не была подтверждена, поэтому препарат Микардис не рекомендуется для использования в лечении пациентов младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам, страдающим от почечной недостаточности, включая тех, кто проходит гемодиализ, не требуется изменять дозировку Микардиса.

При этом Микардис следует использовать с осторожностью в следующих ситуациях: при нарушении работы почек, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, а также в период восстановления после трансплантации почки.

При нарушениях функции печени

Микардис не рекомендуется применять при серьезных нарушениях работы печени (класс C по шкале Чайлд – Пью) и при проблемах с проходимостью желчевыводящих путей.

При легких и умеренных нарушениях функции печени (классы A и B по шкале Чайлд – Пью) максимальная суточная доза телмисартана составляет 40 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам не нужно корректировать дозировку Микардиса.

Лекарственное взаимодействие

• Другие антигипертензивные препараты: их эффект усиливается;
• Дигоксин: наблюдается увеличение его уровня в плазме;
• Рамиприл: максимальная и общая (за весь период наблюдения) концентрация возрастает в 2,5 раза, однако клиническое значение данного взаимодействия не установлено;
• Литийсодержащие препараты: фиксируется обратимое повышение их уровня в крови, что может привести к токсическим эффектам;
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, неселективные НПВП и ингибиторы циклооксигеназы 2 типа: увеличивается риск развития острого почечного недостатка у пациентов с обезвоживанием (перед назначением такой комбинации необходимо оценить функцию почек и восстановить объем циркулирующей крови). Также возможно снижение антигипертензивного эффекта телмисартана.

Аналоги

Среди аналогов Микардиса можно выделить следующие препараты: Прайтор, Телмиста, Телмисартан-Рихтер и Хипотел.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте, защищенном от влаги, при температуре не выше 30 ºС.

Срок хранения составляет 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Микардисе

В редких отзывах о Микардисе пациенты в основном отмечают его как действенное средство для снижения артериального давления с минимальным количеством побочных эффектов. Тем не менее, многие выражают недовольство по поводу его высокой цены.

Цена на Микардис в аптеках

Ориентировочные цены на Микардис: 14 таблеток по 40 мг – от 481 до 502 рублей, 28 таблеток по 40 мг – от 1054 до 1147 рублей, 28 таблеток по 80 мг – от 948 до 1049 рублей.

Вопрос-ответ

Почему запретили Микардис?

В российских аптеках возникла нехватка оригинального лекарственного средства микардис, которое назначается при артериальной гипертензии. Заболевание выражено повышенным артериальным давлением, в ряде случаев оно может привести к инфаркту.

Что лечит лекарство Микардис?

Показания к применению: лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевание периферических артерий в анамнезе).

Какой наиболее распространенный побочный эффект телмисартана?

Период полувыведения. Общие побочные эффекты включают инфекции верхних дыхательных путей, диарею и боль в спине.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Микардиса обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам этот препарат и в какой дозировке его следует принимать.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время приема Микардиса. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте об этом своему врачу, чтобы он мог корректировать лечение при необходимости.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием Микардиса без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Внезапная отмена препарата может привести к ухудшению состояния.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные взаимодействия Микардиса с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.