Форма выпуска и состав

Лекарственная форма данного препарата представляет собой дозированный аэрозоль для ингаляций. В упаковке содержится 8 мл (120 доз) в ингаляторе, который помещен в пакет из алюминиевой ламинированной фольги с десикантом. В картонной коробке находится один ингалятор, пакет и инструкция по применению Симбикорта Рапихалер с контролем первого вскрытия.

Ингалятор состоит из распыляющего устройства красного цвета, белого мундштука и серого счетчика доз. Внутри него находится баллон, а распыляющее устройство дополнено серым защитным колпачком, который фиксируется с помощью специального крепления.

Металлический баллон, являющийся первичной упаковкой, оборудован пластиковым дозирующим клапаном. Внешние и внутренние поверхности как баллона, так и клапана должны быть свободны от коррозии и заметных дефектов.

После испарения пропеллента в баллоне образуется твердый остаток белого цвета, не содержащий видимых включений.

Состав на одну доставляемую дозу:

• активные компоненты: микронизированный будесонид – 80 или 160 мкг; микронизированный формотерола фумарата дигидрат – 4,5 мкг;
• вспомогательные вещества: повидон K25, макрогол 1000, апафлуран (HFA 227).

Одна доза представляет собой одно высвобождение суспензии для ингаляции, а терапевтическая доза составляет два высвобождения.

Врачи отмечают, что Симбикорт Рапихалер является эффективным средством для контроля симптомов астмы и хронической обструктивной болезни легких. Его комбинированный состав, включающий бета-адреномиметик и кортикостероид, позволяет быстро облегчить дыхание и уменьшить воспаление в дыхательных путях. Специалисты подчеркивают важность правильного использования ингалятора, так как это напрямую влияет на эффективность лечения. Кроме того, врачи рекомендуют регулярно оценивать состояние пациента и корректировать дозировку при необходимости. В целом, Симбикорт Рапихалер зарекомендовал себя как надежный препарат, который помогает многим пациентам улучшить качество жизни и снизить частоту обострений.

https://youtube.com/watch?v=TOOeTM1c2gI

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Симбикорт Рапихалер представляет собой бронхолитическую суспензию, содержащую будесонид и формотерол — активные вещества с различными механизмами действия, которые совместно оказывают аддитивный эффект при лечении обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Суспензия находится в ингаляторе, и при нажатии на его верхнюю часть доза препарата высвобождается с высокой скоростью. Пациент, вдыхая в момент распыления суспензии, получает ее непосредственно в дыхательные пути.

Механизм действия активных компонентов:

• Будесонид: это глюкокортикостероид (ГКС), который при местном применении обладает противовоспалительным эффектом. Точный механизм его действия при обструктивных заболеваниях легких до конца не изучен. Специфическая активность будесонида, измеряемая по сродству к ГКС-рецепторам, в 15 раз выше, чем у преднизолона. Явным эффектом будесонида является значительное снижение уровня кортизола (до 80% от нормального уровня при дозе 800 мкг). У детей и подростков в течение первого года лечения может наблюдаться временное замедление роста примерно на 1 см. Однако долгосрочные исследования показывают, что при ингаляционном применении будесонида в низких или средних дозах они достигают нормального роста в дальнейшем;
• Формотерол: это селективный стимулятор β2-адренорецепторов (представленный в виде рацемической смеси), который оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру бронхов при обратимой обструкции дыхательных путей. Его эффект начинается быстро (через 1–3 минуты после ингаляции) и может длиться до 12 часов после одной ингаляции.

Симбикорт Рапихалер — это препарат, который активно обсуждается среди пациентов с астмой и хронической обструктивной болезнью легких. Многие пользователи отмечают его эффективность в облегчении дыхания и снижении частоты обострений. Особенно ценят его за удобство применения: ингалятор компактный и легко помещается в сумке. Однако не все отзывы положительные. Некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или раздражение горла. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может варьироваться, и многие рекомендуют предварительно проконсультироваться с врачом. В целом, Симбикорт Рапихалер зарекомендовал себя как надежное средство для контроля симптомов, но требует внимательного подхода к лечению.

https://youtube.com/watch?v=hVlWz841yNA

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры будесонида и формотерола при ингаляционном применении как отдельных препаратов, так и в составе Симбикорта Рапихалер были сопоставимы, и не было выявлено значимого лекарственного взаимодействия.

Ключевые фармакокинетические характеристики будесонида:

• абсорбция: при ингаляционном введении в легкие попадает около 25–30% от общей дозы. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после ингаляции 800 мкг достигает 4 нмоль/л. Время достижения Cmax (TCmax) составляет 30 минут. Системная биодоступность составляет 38% от ингаляционной дозы. Фармакокинетические параметры будесонида зависят от дозы, если она клинически значима;
• распределение: объем распределения (Vd) составляет 3 л/кг; связывание с белками плазмы достигает 90%;
• метаболизм: будесонид подвергается значительной биотрансформации (до 90%) при первом прохождении через печень, в результате чего образуются метаболиты 6β-гидрокси-будесонид и 16α-гидрокси-преднизолон, обладающие низкой активностью глюкокортикоидов, менее 1% от активности исходного вещества. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме будесонида, является CYP3A4;
• выведение: метаболиты будесонида выводятся почками в неизмененном виде или в виде конъюгатов; в моче обнаруживается незначительное количество неизменного будесонида. Период полувыведения (T1/2) после внутривенного введения составляет в среднем 4 часа. Системный клиренс составляет примерно 1,2 л/мин.

Ключевые фармакокинетические характеристики формотерола:

• абсорбция: при ингаляционном введении формотерол быстро всасывается, TCmax составляет 10 минут. От 21 до 37% введенной дозы достигает легких. Системная биодоступность составляет около 46%;
• распределение: Vd формотерола составляет примерно 4 л/кг; связывание с белками плазмы достигает 50%;
• метаболизм: происходит через прямую глюкуронизацию с образованием О-деметилированных метаболитов, которые в основном являются неактивными конъюгатами;
• выведение: выводится в основном в виде метаболитов, в неизмененном виде через почки элиминируется 6–10% от введенной дозы. T1/2 составляет около 17 часов. Системный клиренс составляет примерно 1,4 л/мин.

Показания к применению

• Бронхиальная астма (БА): в случаях, когда состояние пациента недостаточно контролируется при использовании низких доз ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС) в сочетании с β2-адреностимуляторами короткого действия, препарат Симбикорт Рапихалер применяется для комбинированной терапии с ингаляционными ГКС и β2-адреностимуляторами длительного действия.
• Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ): для облегчения симптомов у пациентов, у которых постбронходилатационный объем форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1) составляет менее 70% от нормы и имеются данные о предыдущих обострениях при регулярном использовании бронходилататоров.

https://youtube.com/watch?v=qTT06E4mUtU

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• атриовентрикулярная блокада III степени;
• начальная стадия астматического статуса или острые приступы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, требующие интенсивной терапии;
• возраст детей до 6 лет (для всех дозировок Симбикорта Рапихалер);
• возраст детей до 12 лет (для дозировки 160 мкг + 4,5 мкг/доза);
• подтвержденная гиперчувствительность к будесониду, формотеролу и/или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью Симбикорт Рапихалер следует применять при инфекциях дыхательных путей (грибковых, вирусных или бактериальных), туберкулезе легких (как в активной, так и в неактивной форме), феохромоцитоме, тиреотоксикозе, неконтролируемой гипокалиемии, сахарном диабете, снижении функции коры надпочечников, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, тяжелой артериальной гипертензии, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, аневризме любой локализации или других серьезных сердечно-сосудистых заболеваниях (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность), а также при удлинении интервала QT (поскольку формотерол может удлинять интервал QTc).

Симбикорт Рапихалер, инструкция по применению: способ и дозировка

Симбикорт Рапихалер предназначен для ингаляционного применения.

Поскольку Симбикорт Рапихалер попадает непосредственно в легкие после ингаляции, важно обучить пациента правильному использованию ингалятора. Также необходимо информировать о важности регулярного применения, даже в отсутствие симптомов заболевания, чтобы обеспечить максимальный терапевтический эффект.

Терапия БА

При терапии бронхиальной астмы (БА) врач обязан регулярно контролировать дозировку препаратов, адаптируя её в зависимости от степени тяжести заболевания и актуальных рекомендаций. На начальном этапе доза подбирается с целью достижения эффективного контроля симптомов. После достижения желаемого клинического результата дозу постепенно снижают до минимально эффективной, что позволяет оптимально контролировать симптомы БА. Это создает возможность перейти к использованию исключительно ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС). Завершение ингаляционного лечения осуществляется с помощью Симбикорта Рапихалер, при этом доза снижается постепенно.

При тяжелом течении БА необходимо регулярное наблюдение со стороны врача, так как существует риск возникновения угрожающих жизни ситуаций. Для тяжелой формы БА характерны стойкие симптомы и частые обострения. Максимальная скорость выдоха у таких пациентов составляет менее 60% от нормы, колеблясь в пределах более 30%, и не нормализуется даже после применения бронходилататоров. В таких случаях назначаются высокие дозы ингаляционных ГКС или пероральные ГКС. Внезапное ухудшение состояния требует увеличения дозы под контролем врача, однако не следует увеличивать дозу ингаляционного ГКС за счет более частого применения Симбикорта Рапихалер. При нестабильном течении БА может потребоваться переход на монопрепараты.

Для быстрого облегчения симптомов рекомендуется всегда иметь под рукой и использовать при необходимости быстродействующий бронходилататор.

Рекомендуемая дозировка:

• Дети от 6 до 11 лет (80 мкг + 4,5 мкг/доза): 2 раза в сутки по 2 ингаляции; максимальная суточная доза – 4 ингаляции.
• Дети от 12 до 17 лет (80 мкг + 4,5 мкг/доза, 160 мкг + 4,5 мкг/доза): 1 или 2 раза в сутки по 2 ингаляции; при усилении симптомов временно (не более 1 недели) можно увеличить дозу до 2 раз в сутки по 4 ингаляции.
• Взрослые пациенты (80 мкг + 4,5 мкг/доза, 160 мкг + 4,5 мкг/доза): 1 или 2 раза в сутки по 2 ингаляции; при усилении симптомов допускается временное повышение дозы до 2 раз в сутки по 4 ингаляции, либо в качестве поддерживающей терапии.

Статистически установлена эквивалентность между Симбикортом Турбухалер и Симбикортом Рапихалер при использовании 2 раза в сутки по 2 ингаляции (в дозировке 80 мкг + 4,5 мкг/доза или 160 мкг + 4,5 мкг/доза). Однако для всех дозировок такая эквивалентность не была подтверждена.

Частое применение Симбикорта Рапихалер для купирования приступов указывает на ухудшение течения БА и требует пересмотра схемы лечения.

Терапия ХОБЛ

Симбикорт Рапихалер 80 мкг + 4,5 мкг/доза не предназначен для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Для терапии ХОБЛ рекомендуется использовать Симбикорт Рапихалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза следующим образом: по 2 ингаляции дважды в день. Максимально допустимая суточная доза составляет 4 ингаляции.

Побочные действия

Нежелательные побочные эффекты, связанные с применением будесонида или формотерола:

• Инфекции и инвазии: часто – орофарингеальный кандидоз;
• Психические расстройства: нечасто – тревожность, психомоторное возбуждение, нарушения сна, нервозность, беспокойство; крайне редко – изменения в поведении (особенно у детей), депрессия;
• Нервная система: часто – тремор, головная боль; нечасто – головокружение; крайне редко – изменения вкусовых ощущений;
• Сердечно-сосудистая система: часто – учащенное сердцебиение; нечасто – тахикардия, нарушения сердечного ритма (наджелудочковая тахикардия, мерцательная аритмия, экстрасистолия); крайне редко – изменения артериального давления, стенокардия;
• Дыхательная система: часто – осиплость голоса, кашель, легкое раздражение слизистой глотки и затруднения при глотании; редко – бронхоспазм; крайне редко – парадоксальный бронхоспазм;
• Иммунная система: реакции гиперчувствительности немедленного/замедленного типа (зуд, дерматит, крапивница, экзантема, контактный дерматит, отек Квинке, анафилаксия);
• Костно-мышечная система: нечасто – мышечные боли, судороги;
• Пищеварительная система: нечасто – тошнота;
• Обмен веществ: крайне редко – гипокалиемия, гипергликемия, признаки/симптомы системного действия глюкокортикостероидов, включая снижение функции коры надпочечников;
• Кожа и подкожные ткани: редко – гематомы.

При длительном использовании Симбикорта Рапихалер в высоких дозах возможно развитие системных эффектов ингаляционных глюкокортикостероидов, таких как гиперкортицизм, надпочечниковая недостаточность, катаракта, глаукома, а в редких случаях – повышение внутриглазного давления, а также замедление роста у детей и подростков.

Β2-адреномиметики могут приводить к увеличению уровня свободных жирных кислот, инсулина, глицерола и кетоновых тел в крови.

Передозировка

Симптомы передозировки будесонида могут проявляться как кратковременным, так и длительным угнетением гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, однако серьезные клинические реакции, как правило, не наблюдаются. При длительном применении высоких доз возможно развитие системного эффекта глюкокортикостероидов.

Что касается передозировки формотерола, то она может проявляться симптомами, характерными для агонистов β2-адренорецепторов: головной болью, головокружением, тремором, тошнотой или рвотой, тахикардией, учащенным сердцебиением, тахиаритмией, стенокардией, изменениями артериального давления, мышечными судорогами, нервозностью, метаболическим ацидозом, гипокалиемией и гипергликемией.

При передозировке формотерола рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

В случае тяжелой передозировки Симбикорта Рапихалер, если с момента приема высокой дозы прошло менее 1 часа и существует риск серьезной интоксикации, рекомендуется начать с промывания желудка и последующего приема активированного угля (при необходимости – многократного). После этого необходимо обеспечить контроль и коррекцию нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса, а также с осторожностью вводить кардиоселективные β-адреноблокаторы, учитывая возможность развития приступа бронхиальной астмы.

Особые указания

Симбикорт Рапихалер не следует использовать для первичного выбора лечения при бронхиальной астме. Если препарат оказывается неэффективным, необходимо обратиться за консультацией к пульмонологу.

Внезапное и резкое ухудшение контроля симптомов хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) может представлять серьезную угрозу для жизни и требует немедленного медицинского вмешательства.

Ингаляции Симбикорта Рапихалер не начинают в период обострения или значительного ухудшения состояния при бронхиальной астме. В процессе лечения возможно обострение заболевания и возникновение серьезных побочных эффектов. Терапия продолжается, однако, если симптомы астмы не контролируются или состояние ухудшается после начала лечения, следует обратиться к врачу.

При использовании Симбикорта Рапихалер может возникнуть парадоксальный бронхоспазм, проявляющийся внезапным ухудшением хрипов и одышки после ингаляции. В таком случае лечение прекращается, и пациент должен обратиться к специалисту для пересмотра схемы терапии и, при необходимости, назначения альтернативного лечения. Для быстрого облегчения парадоксального бронхоспазма следует использовать ингаляционный бронходилататор быстрого действия.

Иммунодепрессанты, включая глюкокортикостероиды (ГКС), увеличивают риск инфекционных заболеваний у детей по сравнению со здоровыми сверстниками. При применении ГКС такие болезни, как корь и ветряная оспа, могут протекать в тяжелой форме, иногда приводя к летальному исходу. Необходимо проявлять особую осторожность, чтобы снизить риск заражения вирусами у детей и взрослых с ослабленным иммунитетом.

Существует вероятность, что ингаляционные ГКС могут оказывать влияние на минеральную плотность костей, поэтому пациентам с факторами риска остеопороза, принимающим высокие дозы Симбикорта Рапихалер в течение длительного времени, следует уделять особое внимание.

Если есть подозрения на нарушения функции надпочечников после предыдущего системного применения ГКС, переход на Симбикорт Рапихалер должен осуществляться с осторожностью.

При проведении хирургических операций или в стрессовых ситуациях может потребоваться дополнительное назначение ГКС.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости полоскания рта водой после ингаляций, чтобы снизить риск развития кандидозной инфекции в полости рта и глотки.

Лечение пациентов с удлиненным QTc-интервалом должно проводиться с осторожностью, так как формотерол может удлинять электрическую систолу левого желудочка.

Необходимо пересматривать необходимость применения и дозировку ингаляционных ГКС при активных и неактивных формах туберкулеза легких, а также при грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях дыхательных путей.

Совместное применение b2-адреномиметиков с препаратами, способными вызывать или усиливать гипокалиемический эффект (такими как производные ксантина, стероиды или диуретики), может увеличить риск гипокалиемии. Пациентам с нестабильной бронхиальной астмой, использующим бронходилататоры короткого действия, рекомендуется соблюдать повышенные меры предосторожности, так как риск гипокалиемии на фоне гипоксии у них возрастает. Им необходимо контролировать уровень калия в сыворотке.

Лечение пациентов с сахарным диабетом должно проводиться с учетом уровня глюкозы в крови.

Установлено, что применение ингаляционных ГКС при ХОБЛ может повышать риск развития пневмонии.

Применение при беременности и лактации

Симбикорт Рапихалер может быть использован для лечения беременных женщин только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможные риски для ребенка.

В первом триместре беременности, а также незадолго до родов и во время грудного вскармливания, назначение Симбикорт Рапихалер допускается только при наличии веских оснований.

Если препарат был случайно принят, вероятность негативного воздействия этого бронхолитика на плод остается крайне низкой.

Применение в детском возрасте

В педиатрии использование данного препарата для лечения детей младше 6 лет не рекомендуется.

Симбикорт Рапихалер 160 мкг + 4,5 мкг/доза не следует назначать детям, не достигшим 12-летнего возраста.

При нарушениях функции почек

Отсутствуют данные о специфике ингаляционной терапии у пациентов с нарушениями работы почек.

При нарушениях функции печени

Отсутствуют данные о специфике ингаляционной терапии при нарушениях работы печени.

Учитывая, что будесонид и формотерол в основном метаболизируются в печени, при серьезных заболеваниях этого органа может наблюдаться увеличение концентрации этих веществ в организме. Пациенты с выраженной печеночной недостаточностью должны находиться под тщательным медицинским контролем.

Применение в пожилом возрасте

Корректировка дозировки Симбикорта Рапихалер для пожилых людей не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• Мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, противопоказаны при поддерживающей терапии Симбикортом Рапихалер.
• Бета-адреноблокаторы, включая глазные капли, могут ослаблять или блокировать действие формотерола; их совместное применение не рекомендуется, за исключением крайних случаев.
• Хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты (например, терфенадин), а также ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и трициклические антидепрессанты могут удлинять интервал QTc и увеличивать риск желудочковых аритмий.
• Леводопа, левотироксин, окситоцин и этанол могут снижать толерантность миокарда к β2-адреномиметикам.
• Имеются данные о том, что ингибиторы МАО и препараты с аналогичными свойствами (такие как фуразолидон и прокарбазин) могут вызывать повышение артериального давления.
• Препараты галогенированных углеводородов, используемые для общей анестезии, увеличивают риск развития аритмий.
• Другие β-адреномиметики и антихолинергические средства могут усиливать побочные эффекты формотерола.
• β2-адреномиметики могут способствовать развитию гипокалиемии, которая усиливается при одновременном применении производных ксантина, минералокортикоидов, глюкокортикостероидов или диуретиков; гипокалиемия повышает риск нарушений сердечного ритма у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.
• Другие лекарственные средства, применяемые для лечения бронхиальной астмы, не демонстрируют взаимодействия с будесонидом и формотеролом.

Аналоги

Среди аналогов Симбикорта Рапихалер можно выделить такие препараты, как ДуоРесп Спиромакс, Релвар Эллипта, Респисальф Эйр, Салтиказон, Симбикорт Турбухалер, Форадил Комби, Эрфлюсал и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше +30 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 2 года.

После открытия упаковки ингалятор следует использовать в течение 3 месяцев.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Симбикорте Рапихалер

Согласно мнениям пользователей, Симбикорт Рапихалер представляет собой современный ингалятор для лечения астмы, который отличается удобным дизайном. Он быстро оказывает помощь, действует мягко и эффективно, не вызывает зависимости. Перед началом использования рекомендуется проконсультироваться с пульмонологом, чтобы освоить правильные техники применения ингалятора.

Цена на Симбикорт Рапихалер в аптеках

Стоимость Симбикорта Рапихалер, аэрозоля для дозированных ингаляций:

• 80 мкг + 4,5 мкг/доза, ингалятор объемом 8 мл – 2220 рублей;
• 160 мкг + 4,5 мкг/доза, ингалятор объемом 8 мл – 2990 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают симбикорт Рапихалер?

Симбикорт® Рапихалер – комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы (БА) и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), зарегистрирован в Российской Федерации.

Что лучше симбикорт турбухалер и рапихалер?

Исследования показали, что у детей, больных БА, инспираторный поток при вдохе через Турбухалер® существенно ниже 60 л/мин (см. Рис. 4). В этом случае лучший лечебный результат может быть достигнут при назначении препарата Симбикорт® Рапихалер, 80/4,5 мкг/доза — ингалятора, который не требует усилия на вдохе.

Как долго можно дышать Симбикортом?

СИМБИКОРТ® РАПИХАЛЕР 80 мкг + 4,5 мкг/доза: 2 ингаляции (2 высвобождения препарата) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 4 ингаляции (4 высвобождения препарата).

Что лечит симбикорт турбухалер?

Симбикорт® Турбухалер® принимается по требованию для облегчения симптомов бронхиальной астмы при их развитии и для профилактики бронхоконстрикции, вызванной аллергенами или физической нагрузкой (или для профилактики симптомов в ситуациях, по оценке пациента, способных спровоцировать приступ бронхиальной астмы).

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом использования Симбикорт Рапихалер обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить, подходит ли это средство именно вам, и даст рекомендации по правильному применению.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на технику ингаляции. Правильное использование ингалятора значительно повышает эффективность препарата. Убедитесь, что вы знаете, как правильно нажимать на ингалятор и вдыхать лекарство.

СОВЕТ №3

Следите за сроками годности и условиями хранения Симбикорта. Храните ингалятор в сухом месте, вдали от прямых солнечных лучей и высоких температур, чтобы сохранить его эффективность.

СОВЕТ №4

Записывайте свои ощущения и изменения в состоянии здоровья во время использования Симбикорта. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность лечения и при необходимости скорректировать терапию.