Форма выпуска и состав

Эторикоксиб представлен в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки с дозировкой 60 мг имеют круглую, двояковыпуклую форму и зеленый цвет; 90 мг – круглые, двояковыпуклые и белые; 120 мг – овальные, двояковыпуклые, светло-зеленого цвета с риской на одной стороне. При поперечном разрезе можно увидеть пленочную оболочку соответствующего цвета и ядро, которое имеет почти белый или белый оттенок.

Таблетки упаковываются по 2, 4, 7, 10 или 14 штук в контурные ячейковые упаковки, а также по 20 или 30 штук в банки из светозащитного стекла. В картонной упаковке находится инструкция по применению Эторикоксиба и 1 банка или 1–2 контурные ячейковые упаковки.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: эторикоксиб – 60, 90 или 120 мг;
• ядро таблетки: повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, безводный гидрофосфат кальция (двузамещенный кальция фосфат безводный);
• пленочная оболочка: для дозировки 60 мг – Опадрай II зеленый 32К210011 (триацетин, моногидрат лактозы, гипромеллоза 2910, диоксид титана, желтый оксид железа, алюминиевый лак на основе индигокармина); для дозировки 90 мг – Опадрай II белый 32К280000 (триацетин, моногидрат лактозы, гипромеллоза 2910, диоксид титана); для дозировки 120 мг – Опадрай II зеленый 32К210012 (триацетин, моногидрат лактозы, гипромеллоза 2910, диоксид титана, желтый оксид железа, алюминиевый лак на основе индигокармина).

Врачи отмечают, что эторикоксиб является эффективным нестероидным противовоспалительным препаратом, который широко используется для лечения болевого синдрома и воспалительных заболеваний. Его механизм действия заключается в селективном ингибировании фермента циклооксигеназы-2, что позволяет уменьшить воспаление и боль с минимальным воздействием на желудочно-кишечный тракт. Специалисты подчеркивают, что, несмотря на высокую эффективность, важно учитывать возможные побочные эффекты, такие как риск сердечно-сосудистых заболеваний и нарушения функции почек. Поэтому назначение эторикоксиба должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с предрасположенностью к таким состояниям. Врачи рекомендуют регулярный мониторинг состояния здоровья пациентов, принимающих этот препарат, чтобы своевременно выявлять и корректировать возможные осложнения.

https://youtube.com/watch?v=AlnlJk0fZEU

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эторикоксиб представляет собой препарат из категории нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), который является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). При использовании в терапевтических дозах он демонстрирует жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие, блокируя синтез медиаторов воспаления, таких как простагландины.

Селективное подавление ЦОГ-2 способствует снижению выраженности симптомов, связанных с воспалительными процессами. Эторикоксиб не оказывает отрицательного воздействия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и не влияет на функцию тромбоцитов.

Ингибирование ЦОГ-2 имеет дозозависимый характер. При приеме суточной дозы до 150 мг влияние на ЦОГ-1 не наблюдается.

Эторикоксиб не изменяет время кровотечения и не влияет на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка. В ходе проведенных исследований не было зафиксировано агрегации тромбоцитов, вызванной коллагеном, а также снижения уровня арахидоновой кислоты.

Эторикоксиб — это нестероидный противовоспалительный препарат, который часто используется для облегчения боли и воспаления при различных заболеваниях, таких как остеоартрит и ревматоидный артрит. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении болевого синдрома и улучшении качества жизни. Однако мнения о препарате разнятся. Некоторые пользователи подчеркивают быстрое действие и минимальные побочные эффекты по сравнению с другими НПВП. В то же время, есть и те, кто сталкивается с нежелательными реакциями, такими как головная боль или расстройства пищеварения. Важно отметить, что Эторикоксиб не подходит для всех, и его применение должно быть согласовано с врачом. В целом, отзывы о препарате варьируются, но многие считают его полезным инструментом в борьбе с хронической болью.

https://youtube.com/watch?v=j1TqP3YODOw

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические свойства эторикоксиба:

• абсорбция: после перорального приема эторикоксиб быстро всасывается. Его биодоступность близка к 100%. При приеме дозы 120 мг натощак максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 1 час и составляет 3,6 мкг/мл. Средний показатель площади под кривой «концентрация – время» (AUC0-24 ч) равен 37,8 мкг×ч/мл. В терапевтическом диапазоне доз фармакокинетика остается линейной. Прием пищи не оказывает значительного влияния на скорость и степень всасывания, однако снижает Cmax на 36% и увеличивает время достижения максимума на 2 часа. Антациды не влияют на фармакокинетику;
• распределение: в состоянии равновесия объем распределения (Vdss) эторикоксиба составляет примерно 120 литров; более 92% препарата связывается с белками плазмы, проникая через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры;
• метаболизм: эторикоксиб подвергается активной биотрансформации в печени под воздействием изофермента цитохрома Р450 (CYP). В результате образуются пять метаболитов, среди которых основными являются 6-гидроксиметилэторикоксиб и 6-карбоксиацетилэторикоксиб, которые слабо влияют на ЦОГ-2 и не оказывают воздействия на ЦОГ-1;
• выведение: в исследованиях с участием здоровых добровольцев внутривенно вводили 25 мг меченого радиоактивного эторикоксиба. Установлено, что 70% выводится почками, 20% – через кишечник. Препарат в основном экскретируется в виде метаболитов, в неизмененном виде его содержание составляет менее 2%. При ежедневном приеме дозы 120 мг равновесная концентрация достигается через 7 дней, коэффициент кумуляции составляет около 2, что указывает на период полувыведения в 22 часа. Плазменный клиренс эторикоксиба составляет примерно 50 мл/мин.

Фармакокинетика эторикоксиба у особых групп пациентов:

• раса: различия в фармакокинетике у пациентов разных рас не наблюдаются;
• пол: у мужчин и женщин не выявлено отличий в фармакокинетических параметрах;
• пожилой возраст: у пациентов старше 65 лет фармакокинетические характеристики аналогичны таковым у более молодых людей, поэтому корректировка дозы для пожилых пациентов не требуется;
• детский возраст: влияние эторикоксиба на детей до 12 лет не изучалось. Исследования показали, что фармакокинетические параметры у подростков 12–17 лет с массой тела 40–60 кг, принимающих суточную дозу 60 мг, сопоставимы с таковыми у подростков с массой тела более 60 кг, получающих 90 мг, и у взрослых, принимающих по 90 мг в сутки;
• пациенты с нарушением почечной функции: после однократного приема дозы 120 мг у взрослых с умеренными и тяжелыми нарушениями почек, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, проходящих гемодиализ, фармакокинетические параметры не отличались от таковых у здоровых добровольцев. Гемодиализ незначительно влияет на экскрецию препарата (клиренс диализа составляет примерно 50 мл/мин);
• пациенты с нарушением печеночной функции: при незначительных функциональных нарушениях печени (5–6 баллов по шкале Чайлда – Пью) однократный прием дозы 60 мг приводил к увеличению AUC на 16%. При умеренных нарушениях (7–9 баллов) доза 60 мг через день не вызывала изменений в фармакокинетике по сравнению со здоровыми людьми, принимающими препарат в дозе 60 мг ежедневно. У пациентов с тяжелыми функциональными нарушениями (> 9 баллов) исследования влияния эторикоксиба не проводились.

Показания к применению

• облегчение умеренной и сильной боли после стоматологических процедур;
• симптоматическая терапия анкилозирующего спондилита, ревматоидного артрита, остеоартрита, а также болевого синдрома и воспалительных проявлений, связанных с острым подагрическим артритом.

https://youtube.com/watch?v=3sGePUHPDec

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• нарушения свертываемости крови, включая гемофилию;
• любое кровотечение, в том числе цереброваскулярное;
• подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
• активные заболевания печени, выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
• обострение воспалительных заболеваний кишечника, таких как неспецифический язвенный колит или болезнь Крона;
• активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки;
• артериальная гипертензия, не поддающаяся адекватному контролю (артериальное давление более 140/90 мм рт. ст.);
• период после операции по аортокоронарному шунтированию; цереброваскулярные заболевания, болезни периферических артерий, выраженная ишемическая болезнь сердца;
• II–IV функциональный класс сердечной недостаточности по классификации NYHA;
• сочетание бронхиальной астмы или рецидивирующего полипоза носа/околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• возраст до 16 лет;
• беременность и период лактации;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные противопоказания (Эторикоксиб следует применять с осторожностью):

• легкая и умеренная печеночная недостаточность (5–9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
• частое употребление алкоголя;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина < 60 мл/мин);
• отеки и задержка жидкости различного происхождения;
• тяжелые соматические заболевания;
• артериальная гипертензия;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• сахарный диабет;
• дислипидемия или гиперлипидемия;
• курение;
• пожилой возраст;
• длительное применение НПВП;
• одновременное использование антикоагулянтов, антиагрегантов, пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Эторикоксиб, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Эторикоксиб принимаются внутрь, запивая небольшим количеством воды. Время приема пищи не играет значительной роли.

Рекомендуемые схемы дозирования:

• Подагрический артрит в остром состоянии: 120 мг один раз в день, не более 8 дней. Средняя терапевтическая доза составляет 60 мг один раз в день;
• Анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит: 90 мг один раз в день;
• Остеоартрит: 60 мг один раз в день;
• Острая боль после стоматологических процедур: 90 мг один раз в день, не более 8 дней.

Эторикоксиб следует применять в минимально эффективной дозе и на как можно более короткий срок.

Побочные действия

• Со стороны кожи и подкожных тканей: часто (1–10%) наблюдаются экхимозы; нечасто (0,1–1%) – сыпь, зуд кожи, отечность лица; редко (0,01–0,1%) – эритема; очень редко (< 1%) – крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту невозможно): фиксированная лекарственная эритема.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – протеинурия; очень редко – почечная недостаточность.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – увеличение активности печеночных трансаминаз; очень редко – желтуха, гепатит; частота неизвестна – печеночная недостаточность.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, метеоризм, диарея, изжога, диспепсия, боли в эпигастрии; нечасто – сухость слизистой оболочки рта, усиление перистальтики, отрыжка, гастрит, вздутие живота, язвы слизистой рта, эзофагит, рвота, запор, синдром раздраженного кишечника, язва слизистой желудка или 12-перстной кишки; очень редко – язвы желудочно-кишечного тракта (с перфорацией или кровотечением).
• Со стороны обмена веществ и питания: часто – задержка жидкости, отеки; нечасто – увеличение аппетита, набор массы тела.
• Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактоидные и анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.
• Со стороны дыхательной системы: нечасто – носовое кровотечение, одышка, кашель; очень редко – бронхоспазм.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение артериального давления, учащенное сердцебиение; нечасто – приливы, стенокардия, нарушения мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, неспецифические изменения на ЭКГ, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда; очень редко – аритмия, тахикардия, гипертонический криз.
• Со стороны нервной системы и психики: часто – слабость, головокружение, головная боль; нечасто – нарушения чувствительности (включая парестезии и гиперестезии), бессонница или сонливость, проблемы с концентрацией, тревожность, изменение вкуса, депрессия; очень редко – чувство беспокойства, спутанность сознания, галлюцинации.
• Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – артралгия, мышечные судороги, миалгия.
• Со стороны органов слуха и зрения: нечасто – вертиго, шум в ушах, нечеткость зрения, конъюнктивит.
• Со стороны системы крови: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения.
• Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – инфекции верхних дыхательных путей или мочевыводящих путей, гастроэнтерит.
• Прочие: часто – гриппоподобный синдром; нечасто – боль в грудной клетке.
• Лабораторные данные: нечасто – гиперкалиемия, снижение гематокрита и гемоглобина, повышение уровня азота в крови и моче, мочевой кислоты, креатинина в сыворотке, активности креатинфосфокиназы.

Передозировка

В ходе клинических исследований здоровые участники получали дозу эторикоксиба до 500 мг единовременно или ежедневно в течение 21 дня в количестве до 150 мг. Значительных токсических эффектов от препарата не было обнаружено. Считается, что передозировка этого противовоспалительного средства может привести к нежелательным реакциям со стороны желудочно-кишечного тракта.

Эторикоксиб не выводится при гемодиализе. Экскреция при перитонеальном диализе не была исследована. В случае приема избыточной дозы препарата необходимо провести симптоматическую терапию.

Особые указания

Во время лечения Эторикоксибом необходимо внимательно следить за уровнем артериального давления. Перед началом терапии, в течение первых двух недель и периодически на протяжении всего курса лечения требуется проводить мониторинг АД.

Также важно регулярно проверять состояние почек и печени. Если уровень печеночных ферментов увеличивается в три раза и более по сравнению с верхней границей нормы, следует прекратить прием Эторикоксиба. При длительном использовании препарата возрастает вероятность возникновения побочных эффектов, поэтому врачу рекомендуется периодически пересматривать необходимость в продолжении терапии и возможность снижения дозы.

Эторикоксиб не следует комбинировать с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Пленочная оболочка таблеток содержит небольшое количество лактозы, что важно учитывать при назначении этого противовоспалительного препарата пациентам с недостаточностью лактазы.

Эторикоксиб может негативно сказаться на женской фертильности, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При использовании данного препарата следует проявлять осторожность водителям и тем, кто занимается потенциально опасными видами деятельности. Если во время приема Эторикоксиба возникают симптомы, такие как слабость, головокружение или сонливость, рекомендуется воздержаться от выполнения задач, требующих высокой концентрации и быстрой реакции, до завершения курса лечения.

Применение при беременности и лактации

Эторикоксиб не рекомендуется применять в период беременности и грудного вскармливания. В случае необходимости лечения у женщин, которые кормят грудью, следует временно прекратить лактацию.

Применение в детском возрасте

Эторикоксиб не рекомендуется для применения у детей младше 16 лет.

При нарушениях функции почек

Эторикоксиб противопоказан при установленной гиперкалиемии, прогрессирующих заболеваниях почек и значительной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

С осторожностью следует использовать данный препарат при почечной недостаточности с КК ниже 60 мл/мин, а также при наличии отеков и задержке жидкости в организме.

При нарушениях функции печени

При наличии активных заболеваний печени и выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) применение Эторикоксиба строго противопоказано.

В случае легкой и умеренной печеночной недостаточности (5–9 баллов по шкале Чайлда – Пью) данный препарат следует использовать с осторожностью, не превышая суточную дозу в 60 мг. Важно соблюдать меры предосторожности во время лечения для лиц, которые имеют склонность к злоупотреблению алкоголем.

Применение в пожилом возрасте

Эторикоксиб следует применять с осторожностью при лечении пожилых пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие:

• ацетилсалициловая кислота (АСК): пациентам, использующим АСК в низких дозах для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, можно назначать эторикоксиб. Однако стоит помнить, что такая комбинация может увеличить риск язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и других побочных эффектов по сравнению с монотерапией. Эторикоксиб не влияет на профилактическое действие АСК при сердечно-сосудистых заболеваниях. В дозе 120 мг в сутки препарат не оказывает влияния на антитромбоцитарные свойства АСК в низких дозах (81 мг в сутки);
• пероральные антикоагулянты (например, варфарин): при совместном применении эторикоксиба в дозе 120 мг наблюдается увеличение МНО (Международного нормализованного отношения) и протромбинового времени. При необходимости комбинированного лечения с варфарином или аналогичными средствами следует внимательно контролировать эти показатели, особенно в первые дни приема эторикоксиба;
• диуретики, ингибиторы АПФ (ангиотензин-превращающего фермента): эторикоксиб может снижать их гипотензивный эффект. При наличии нарушений функции почек (в том числе в случае дегидратации или возрастных изменений) существует риск ухудшения функциональной недостаточности почек;
• такролимус, циклоспорин: при сочетании с эторикоксибом возрастает риск нефротоксичности.

Фармакокинетическое взаимодействие:

• глюкокортикостероиды: значительных лекарственных взаимодействий с эторикоксибом не обнаружено;
• кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4), антацидные средства: не выявлено значительных изменений в фармакокинетике эторикоксиба;
• дигоксин: изменения его AUC и элиминации не зафиксированы, однако Cmax увеличивается примерно на 33%, что может быть критично в случае передозировки дигоксина;
• рифампицин (мощный индуктор печеночного метаболизма): наблюдается значительное (на 65%) снижение AUC эторикоксиба;
• метотрексат: влияние эторикоксиба в дозах 60, 90 и 120 мг изучалось в двух клинических испытаниях у пациентов с ревматоидным артритом, получавших метотрексат в течение 7 дней в дозах от 7,5 до 20 мг. Дозы эторикоксиба 60 и 90 мг не оказывали влияния на плазменную концентрацию и почечный клиренс метотрексата. В одном из исследований доза 120 мг также не повлияла на указанные параметры метотрексата, однако в другом исследовании было зафиксировано увеличение концентрации метотрексата на 28% и снижение его почечного клиренса на 13%. Учитывая эти результаты, рекомендуется внимательно следить за пациентами, принимающими эторикоксиб в дозе ≥ 90 мг одновременно с метотрексатом, из-за риска токсических эффектов метотрексата;
• литий: эторикоксиб может повышать его уровень в плазме;
• комбинированные оральные контрацептивы (КОК): в исследованиях пациентки принимали по 120 мг эторикоксиба в течение 21 дня одновременно с КОК, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола и 0,5–1 мг норэтиндрона. Было зафиксировано увеличение AUC этинилэстрадиола на 50–60%, однако значительного повышения концентрации норэтистерона не наблюдалось. Эти данные следует учитывать при назначении КОК женщинам, принимающим эторикоксиб, так как такая комбинация может увеличить риск тромбоэмболий.

Аналоги

К аналогам Эторикоксиба можно отнести такие препараты, как Аркоксиа, Аторика табс, Бикситор, Костарокс, Риксия, Стрега табс, Этория, Эториакс, Эторелекс, Эторикоксиб-Тева, Эторикоксиб Санофи и другие.

Сроки и условия хранения

Сохранять при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 1,5 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эторикоксибе

Отзывы о препарате Эторикоксиб пока отсутствуют, однако можно встретить множество комментариев о других медикаментах с аналогичным активным веществом. По словам большинства пациентов, эти лекарства быстро и эффективно снимают боль и хорошо переносятся.

Тем не менее, некоторые пользователи сообщают о возникновении значительного количества побочных эффектов, что вынудило их прекратить курс лечения. В числе упоминаемых симптомов — онемение конечностей, боли в области ребер, изжога, дискомфорт в желудке, временная потеря чувствительности и повышение артериального давления. Также стоит отметить, что противовоспалительные препараты на основе эторикоксиба имеют относительно высокую цену.

Цена на Эторикоксиб в аптеках

На текущий момент стоимость Эторикоксиба остается неизвестной, так как препарат отсутствует в аптечной сети. Однако можно ориентироваться на примерные цены некоторых его аналогов:

• Аркоксиа (упаковка из 7 таблеток): 90 мг – от 365 рублей, 120 мг – от 540 рублей;
• Этория (упаковка из 14 таблеток): 60 мг – от 258 рублей;
• Костарокс (упаковка из 7 таблеток): 90 мг – от 220 рублей, 120 мг – от 302 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают эторикоксиб?

Эторикоксиб показан для лечения ревматоидного артрита, псориатического артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, хронической боли в пояснице, острой боли и подагры.

Какую боль снимает эторикоксиб?

— лечение хронической боли в нижней части спины; — симптоматическая терапия остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом; — краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.

Что лучше, эторикоксиб или ибупрофен?

Оказывается, что Эторикоксиб в дозе 120 мг на сегодняшний день является наиболее эффективным анальгетиком в сравнении с тем же самым Кодеином, Ибупрофеном, Целекоксибом или Диклофенаком. Это реальная жизнь. Это клинические исследования, которые четко показывают достоинства нового лекарства.

Сколько дней можно принимать эторикоксиб?

При лечении острой боли препарат Эторикоксиб следует применять только в острый период, ограниченный продолжительностью не более 8 дней. Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема эторикоксиба обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это лекарство, и избежать возможных противопоказаний.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку и режим приема эторикоксиба. Следуйте указаниям врача или инструкциям на упаковке, чтобы обеспечить максимальную эффективность и минимизировать риск побочных эффектов.

СОВЕТ №3

Регулярно контролируйте свое состояние во время приема эторикоксиба. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение здоровья, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №4

Изучите возможные взаимодействия эторикоксиба с другими лекарственными средствами, которые вы принимаете. Это поможет избежать нежелательных эффектов и повысить безопасность лечения.