Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Прамипексола представлена в виде таблеток: они имеют почти белый или белый цвет. Таблетки с дозировкой 0,25 и 0,5 мг имеют плоскую, продолговатую форму, с широкой риской на одной стороне и гравировкой «P9AL 0.18» или «P9AL 0.35» на другой. Таблетки по 1 и 1,5 мг имеют круглую двояковыпуклую форму, с риской с обеих сторон, а на одной из сторон указаны гравировки «P9AL 0.7» или «P9AL 1.1» соответственно. В одной картонной упаковке содержится 3 блистера, каждый из которых включает 7 или 10 таблеток.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: моногидрат дигидрохлорида прамипексола – 0,25; 0,5; 1 или 1,5 мг (прамипексол – 0,18; 0,35; 0,7 или 1,1 мг);
• вспомогательные вещества (0,25/0,5/1/1,5 мг): стеарат магния – 1,52/3,05/3,05/4,57 мг; прежелатинизированный крахмал – 39,9/79,8/79,8/119,7 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,17/2,33/2,33/3,5 мг; маннитол – 61/121,99/121,49/182,24 мг; повидон (К-29/32) – 1,17/2,33/2,33/3,5 мг.

Врачи отмечают, что прамипексол является эффективным препаратом для лечения болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног. Он относится к группе агонистов дофамина, что позволяет ему воздействовать на рецепторы в мозге, улучшая моторные функции и уменьшая симптомы. Специалисты подчеркивают важность индивидуального подхода при назначении данного препарата, так как реакция на него может варьироваться у разных пациентов. Некоторые врачи предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как тошнота, головокружение и сонливость, что требует внимательного мониторинга состояния пациента. В целом, при правильном использовании прамипексол может значительно улучшить качество жизни людей, страдающих от неврологических заболеваний.

https://youtube.com/watch?v=8UO98vipawE

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прамипексол представляет собой агонист дофаминовых рецепторов, обладающий высокой степенью специфичности и селективности. Он связывается с D2-дофаминовыми рецепторами, при этом наибольшее сродство проявляется к D3-дофаминовым рецепторам.

Использование данного препарата способствует снижению недостатка двигательной активности при болезни Паркинсона, что достигается за счет стимуляции дофаминовых рецепторов в полосатом теле.

Ключевые характеристики прамипексола:

• подавление синтеза, высвобождения и метаболизма дофамина;
• защита дофаминергических нейронов от дегенерации, возникающей в ответ на метамфетаминовую нейротоксичность или ишемию;
• уменьшение секреции пролактина (что зависит от дозы).

Прамипексол — это препарат, который часто обсуждается среди пациентов с болезнью Паркинсона и синдромом беспокойных ног. Многие пользователи отмечают его эффективность в снижении симптомов, таких как тремор и мышечная жесткость. Некоторые пациенты делятся положительным опытом, указывая на значительное улучшение качества жизни и возможность вернуться к привычным занятиям. Однако не все отзывы однозначно положительные. Некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как тошнота, головокружение и сонливость, что иногда заставляет их пересмотреть дозировку или даже отказаться от препарата. Важно отметить, что каждый организм индивидуален, и то, что подходит одному, может не подойти другому. Поэтому многие врачи рекомендуют тщательно обсуждать все аспекты лечения с медицинским специалистом, чтобы найти оптимальное решение для каждого пациента.

https://youtube.com/watch?v=G74A1cfuG0Y

Фармакокинетика

Прамипексол быстро всасывается и полностью усваивается организмом. Однако прием пищи может замедлить скорость его всасывания, хотя на общий объем это не влияет.

Абсолютная биологическая доступность составляет более 90%, а максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается в течение 60–180 минут.

Это вещество демонстрирует линейную кинетику и имеет относительно низкую вариабельность концентраций между разными пациентами.

Прамипексол подвергается биологической трансформации и связывается с плазменными белками в минимальной степени (менее 20%), а объем распределения составляет 400 литров.

Метаболизируется в незначительной степени. Большая часть дозы (примерно 90%) выводится через почки, причем 80% из них – в неизмененном виде, а менее 2% выводится через кишечник. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, а почечный клиренс – 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 часов у молодых пациентов до 12 часов у пожилых.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, Прамипексол применяется для симптоматического лечения следующих заболеваний и состояний:

• идиопатическая болезнь Паркинсона у взрослых (как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой) на поздних стадиях, когда наблюдается снижение эффективности леводопы или нестабильность ее действия, а также возникновение колебаний терапевтического эффекта (флуктуации в конце дозы или явление «включения-выключения»);
• идиопатический синдром беспокойных ног.

https://youtube.com/watch?v=J4pAjUE7TkE

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (Прамипексол назначается только под контролем врача):

• почечная недостаточность;
• низкое артериальное давление;
• психические расстройства;
• проблемы со зрением;
• серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы;
• беременность.

Инструкция по применению Прамипексола: способ и дозировка

Прамипексол принимается внутрь с небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи.

Суточную дозу следует разделить на три равные части.

В первую неделю лечения разовая доза составляет 0,125 мг. Для достижения оптимального терапевтического результата дозу увеличивают до 0,25 мг (на второй неделе) и 0,5 мг (с 15 по 21 день терапии).

В дальнейшем, если это необходимо, суточную дозу можно увеличивать на 0,75 мг раз в неделю. Максимально допустимая суточная доза составляет 4,5 мг.

Важно учитывать, что при приеме дозы свыше 1,5 мг в день возрастает вероятность возникновения сонливости.

При поддерживающей терапии доза должна находиться в пределах 0,375–4,5 мг в день. Прамипексол эффективен как на ранних, так и на поздних стадиях болезни Паркинсона, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Корректировка дозы зависит от реакции пациента на лечение и появления побочных эффектов. У некоторых пациентов доза более 1,5 мг в день может оказывать дополнительное терапевтическое действие, особенно на поздних стадиях заболевания.

Отмена Прамипексола должна происходить постепенно – по 0,75 мг в день до полного прекращения, так как резкое прекращение терапии может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома.

Дозировка препарата при начальной терапии у пациентов с почечной недостаточностью определяется по клиренсу креатинина (КК):

• 20–50 мл/мин: 2 раза в день по 0,125 мг;
• менее 20 мл/мин: 1 раз в день по 0,125 мг.

Если функция почек ухудшается во время поддерживающей терапии, суточную дозу Прамипексола уменьшают на тот же процент, на который снижается КК. При КК 20–50 мл/мин суточную дозу можно делить на два приема, при КК менее 20 мл/мин препарат принимается один раз в день.

При комбинированной терапии, по мере увеличения дозы Прамипексола, дозу леводопы следует корректировать, чтобы избежать избыточной дофаминовой стимуляции.

Рекомендуемая начальная доза для симптоматического лечения идиопатического синдрома беспокойных ног составляет 0,125 мг один раз в день перед сном за 2–3 часа. В случае необходимости назначения дополнительной симптоматической терапии дозу Прамипексола можно увеличить до максимальной – 0,75 мг (каждые 4–7 дней до 0,25; 0,5 и 0,75 мг соответственно).

Терапевтический эффект следует оценивать через 3 месяца применения препарата. Постепенная отмена терапии не требуется, однако нельзя исключать возможность возобновления симптомов. В клинических испытаниях после резкого прекращения приема Прамипексола только в 10% случаев наблюдались признаки ухудшения симптоматики, причем это может произойти после применения любой дозы.

Побочные действия

Побочные эффекты чаще всего возникают в начале лечения, но со временем, при длительном использовании препарата, они, как правило, исчезают.

Степень выраженности и частота появления этих нарушений зависят от дозировки и могут быть обратимыми.

Ожидаемые побочные реакции могут быть связаны с дозами и фармакодинамическими характеристиками препарата. К ним относятся такие симптомы, как тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и ортостатическая гипотензия. Снижение артериального давления может наблюдаться у некоторых пациентов в начале лечения, особенно если дозы увеличиваются слишком быстро.

При болезни Паркинсона резкое снижение дозы или отмена Прамипексола может спровоцировать развитие нейролептического злокачественного синдрома. При совместном применении с леводопой может возникнуть дискинезия.

Частота появления побочных эффектов классифицируется следующим образом: более 10% – очень часто; от 1% до 10% – часто; от 0,1% до 1% – нечасто; от 0,01% до 0,1% – редко; менее 0,01%, включая отдельные случаи – очень редко.

Болезнь Паркинсона:

• Инфекции: нечасто – пневмония и другие инфекции дыхательных путей;
• Эндокринная система: нечасто – нарушения секреции антидиуретического гормона;
• Нервная система: очень часто – головокружение, дискинезия, сонливость; нечасто – амнезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обмороки;
• Пищеварительная система: очень часто – тошнота; часто – рвота, запор;
• Сердечно-сосудистая система: часто – снижение артериального давления; нечасто – сердечная недостаточность;
• Дыхательная система: нечасто – икота, одышка;
• Психика: часто – галлюцинации, амнезия, необычные сны, изменения поведения (симптомы компульсивных/импульсивных действий), спутанность сознания, бессонница; нечасто – компульсивное переедание, патологическое увлечение шопингом, гиперсексуальность, паранойя, патологическая тяга к азартным играм, бред, изменения либидо, беспокойство;
• Кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь;
• Зрение: часто – нарушения зрения, включая двоение, снижение четкости восприятия;
• Общие нарушения: часто – отеки, утомляемость;
• Специальные исследования: часто – снижение массы тела, уменьшение аппетита; нечасто – увеличение массы тела.

Идиопатический синдром беспокойных ног:

• Психика: часто – бессонница, необычные сны; нечасто – изменения поведения (симптомы компульсивных/импульсивных действий), патологическая тяга к азартным играм, бред, спутанность сознания, гиперфагия, гиперсексуальность, галлюцинации, изменения либидо, беспокойство, паранойя;
• Инфекции: нечасто – пневмония и другие инфекции дыхательных путей;
• Эндокринная система: нечасто – нарушения секреции антидиуретического гормона;
• Нервная система: часто – головокружение, сонливость, головная боль, утомляемость; нечасто – внезапное засыпание, дискинезия, амнезия, гиперкинезия, обмороки;
• Пищеварительная система: очень часто – тошнота; часто – рвота, запор;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления; нечасто – сердечная недостаточность;
• Дыхательная система: нечасто – одышка, икота;
• Кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь и другие симптомы гиперчувствительности;
• Зрение: нечасто – нарушения зрения, включая двоение, снижение четкости восприятия;
• Общие нарушения: часто – утомляемость; нечасто – отеки;
• Специальные исследования: нечасто – снижение или увеличение массы тела, уменьшение аппетита.

Передозировка

Ожидаемые признаки передозировки (характерные для фармакодинамического профиля препаратов, относящихся к агонистам дофаминовых рецепторов) включают: беспокойство, тошноту, рвоту, галлюцинации, гиперкинезию и пониженное артериальное давление.

Специфического антидота не существует, и эффективность гемодиализа не была подтверждена.

При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение, которое включает промывание желудка, прием активированного угля и мониторинг электрокардиограммы. Также может быть назначен 0,9% раствор хлорида натрия для внутривенного введения, а в случае появления признаков возбуждения центральной нервной системы – нейролептики.

Особые указания

В связи с возможностью развития ортостатической гипотензии рекомендуется контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения.

Во время терапии важно, чтобы пациенты и их опекуны учитывали вероятность появления галлюцинаций, преимущественно зрительных, а также спутанности сознания.

При комбинированной терапии с леводопой на поздних стадиях болезни Паркинсона в начале подбора дозы может возникнуть дискинезия, что требует уменьшения дозы леводопы.

Во время приема Прамипексола зарегистрированы случаи внезапного засыпания в течение дня, при этом сонливость не наблюдалась. В повседневной жизни такие эпизоды происходили редко и зачастую без предшествующих симптомов. Терапия может сопровождаться сонливостью, иногда выраженной в чрезмерной степени.

При возникновении зрительных нарушений рекомендуется проводить регулярные офтальмологические обследования.

Если наблюдаются случаи патологического азартного поведения, гиперсексуальности или повышения либидо, может потребоваться снижение дозы Прамипексола или его полная отмена.

Пациентам с психическими расстройствами назначение данного препарата должно происходить только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

На фоне применения Прамипексола может увеличиваться риск первичного развития сердечной недостаточности.

Существуют данные, указывающие на ухудшение состояния пациентов при лечении синдрома беспокойных ног, включая более раннее появление симптомов вечером или даже в дневное время, их усиление и распространение на верхние конечности.

При наличии серьезных сердечно-сосудистых заболеваний назначение Прамипексола требует особой осторожности и регулярного мониторинга артериального давления.

Во время терапии Прамипексолом отмечается снижение уровня пролактина и повышение активности креатинфосфокиназы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время курса лечения Прамипексолом настоятельно рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами, так как существует риск возникновения побочных эффектов, таких как сонливость и галлюцинации.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: лечение должно осуществляться под контролем врача и только в тех случаях, когда преимущества терапии для матери значительно превышают возможные риски для плода;
• Период грудного вскармливания: Прамипексол не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Применение Прамипексола в терапии у лиц младше 18 лет не допускается.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности применение прамипексола должно осуществляться под контролем врача.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• Леводопа: рекомендуется снизить ее дозировку, а дозы других противопаркинсонических препаратов при увеличении дозы прамипексола следует оставлять неизменными;
• Нейролептики: возможно возникновение антагонистического эффекта; такие сочетания лучше избегать;
• Седативные препараты и алкоголь: может наблюдаться аддитивный эффект; комбинация требует особой осторожности;
• Ингибиторы и конкуренты активного почечного выведения: клиренс прамипексола в почках снижается; при совместном применении необходимо контролировать появление признаков допаминовой сверхстимуляции, дозу прамипексола следует уменьшить;
• Блокаторы дофаминовых рецепторов: метоклопрамид, производные бутирофенона, фенотиазина и тиоксантена могут снижать эффективность лечения.

Аналоги

Среди аналогов Прамипексола можно выделить такие препараты, как Прамипексол-Тева, Мирапекс и Мирапекс ПД.

Сроки и условия хранения

Храните при температуре не выше 25 °C в защищенном от света месте. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Прамипексоле

Согласно мнениям пользователей, Прамипексол зарекомендовал себя как действенное средство, которое можно использовать как самостоятельно, так и в рамках комплексного лечения. Указывается, что при болезни Паркинсона препарат помогает замедлить прогрессирование заболевания. Кроме того, его назначают для улучшения состояния при легкой депрессивной симптоматике.

Среди недостатков отмечают возможность появления побочных эффектов, таких как головокружение, легкая тревожность, расстройства пищеварения, метеоризм, сухость во рту, а в некоторых случаях – диарея.

Цена на Прамипексол в аптеках

Ориентировочная стоимость Прамипексола за упаковку из 30 таблеток с дозировкой 0,25 мг, 1 мг или 1,5 мг варьируется от 170 до 220 рублей, от 515 до 867 рублей и составляет 1329 рублей соответственно.

Вопрос-ответ

Для чего назначают прамипексол?

Прамипексол — это лекарственное средство, используемое для лечения паркинсонизма и синдрома беспокойных ног. Оно относится к классу препаратов против паркинсонизма. Дофаминергические агонисты использовались для лечения паркинсонизма.

Является ли прамипексол антидепрессантом?

Согласно рекомендациям ряда международных экспертов, доказанное антидепрессивное действие прамипексола и профиль безопасности являются основанием для использования препарата в качестве средства первого выбора у пациентов с депрессией при БП.

Как принимать прамипексол при синдроме беспокойных ног?

Прамипексол назначают в дозе 0,125 мг за 2 ч до обычного времени появления СБН, затем при необходимости постепенно увеличивают дозу на 0,125 мг 1 раз в 2–3 дня до достижения терапевтического эффекта. Начальная доза и схема титрации дозы зависят от возраста пациента и степени тяжести СБН.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема прамипексола обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и оценить возможные риски, учитывая ваше общее состояние здоровья и наличие сопутствующих заболеваний.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты прамипексола, такие как головокружение, тошнота или сонливость. Если вы заметили их проявление, не стесняйтесь сообщить об этом своему врачу, чтобы он мог скорректировать лечение.

СОВЕТ №3

Регулярно посещайте врача для мониторинга вашего состояния и эффективности лечения. Это поможет своевременно выявить любые изменения и при необходимости скорректировать терапию.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием прамипексола самостоятельно, даже если вы чувствуете улучшение. Резкое прекращение может привести к ухудшению состояния. Всегда следуйте рекомендациям вашего врача.