Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: это прозрачная бесцветная жидкость, упакованная в картонную коробку, содержащую 1 флакон объемом 10 мл с концентрацией 4 мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл. Флакон помещен в пластиковую или картонную подложку, а также прилагается инструкция по применению Резокластина.

Состав на 1 мл концентрата:

• активное вещество: безводная золедроновая кислота – 0,8 мг (моногидрат золедроновой кислоты – 0,85 мг);
• вспомогательные компоненты: дигидрат цитрата натрия – 5,5 мг; D-маннитол – 44 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Врачи отмечают, что резокластин представляет собой перспективное средство в лечении различных заболеваний. Его механизм действия основан на способности блокировать определенные молекулы, что позволяет эффективно снижать воспаление и облегчать симптомы. Специалисты подчеркивают, что препарат демонстрирует хорошие результаты в клинических испытаниях, особенно у пациентов с хроническими заболеваниями. Однако, как и любое лекарственное средство, резокластин может вызывать побочные эффекты, поэтому важно проводить тщательное наблюдение за состоянием пациентов. Врачи рекомендуют индивидуальный подход к каждому случаю, учитывая особенности здоровья и историю болезни. В целом, резокластин вызывает интерес в медицинском сообществе и может стать важным инструментом в арсенале терапевтов.

https://youtube.com/watch?v=gAb5tFBMcGE

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моногидрат золедроновой кислоты, который является активным компонентом Резокластина, принадлежит к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, способных избирательно воздействовать на костную ткань. Это вещество помогает подавлять активность остеокластов, при этом не оказывая негативного влияния на формирование, механические свойства и минерализацию костной ткани.

Избирательное взаимодействие бисфосфонатов с костной тканью объясняется их высоким сродством к минерализованным структурам. Однако точный молекулярный механизм, который отвечает за ингибирование остеокластов, до сих пор остается неясным.

Кроме ингибирующего эффекта, золедроновая кислота демонстрирует прямое противоопухолевое действие, влияя на резорбцию кости, что делает применение Резокластина эффективным при наличии костных метастазов.

Исследования показали, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и вызывая апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое воздействие на клетки рака молочной железы и миеломы, что снижает вероятность их метастазирования.

В результате ингибирования остеокластной резорбции наблюдается замедление роста опухолевых клеток, а также проявляется противоболевая и антиангиогенная активность. Золедроновая кислота также подавляет пролиферацию эндотелиальных клеток человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, фиксируется снижение уровня кальция в сыворотке крови.

У женщин с постменопаузным остеопорозом (при значениях Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра ниже -2,5) лечение золедроновой кислотой приводит к статистически значимому снижению риска вертебральных переломов и уменьшению вероятности возникновения новых (повторных) переломов позвонков.

При использовании Резокластина у пациентов с болезнью Педжета наблюдается быстрый, длительный и статистически значимый терапевтический ответ, а также нормализация уровня костного обмена и концентрации щелочной фосфатазы в плазме крови.

Золедроновая кислота также показывает высокую эффективность у пациентов, которые ранее проходили лечение пероральными бисфосфонатами. В большинстве случаев терапевтический эффект сохраняется на протяжении всего курса лечения, который составляет около двух лет.

При применении золедроновой кислоты у больных с постменопаузным остеопорозом и болезнью Педжета не наблюдается негативного влияния на качество нормальной кости. В ходе терапии не фиксируются нарушения процессов костного ремоделирования и минерализации, а Резокластин способствует поддержанию нормальной трабекулярной структуры кости.

Резокластин — это препарат, который вызывает много обсуждений среди пациентов и врачей. Многие пользователи отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, особенно в области ортопедии и ревматологии. Некоторые пациенты делятся положительным опытом, отмечая значительное уменьшение болевого синдрома и улучшение подвижности суставов. Однако не все отзывы однозначны: некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или расстройства пищеварения. Врачи, в свою очередь, подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту и рекомендуют не заниматься самолечением. В целом, Резокластин вызывает интерес и обсуждение, и многие стремятся узнать больше о его действии и возможных рисках.

https://youtube.com/watch?v=6kDJLQgQMt8

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики золедроновой кислоты не зависят от дозировки.

После начала инфузии уровень вещества в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая максимальной концентрации (Cmax) к концу процедуры. Затем наблюдается резкое снижение концентрации: через 4 часа она уменьшается на 10%, а через 24 часа – до менее 1% от максимального значения. Дальнейшие низкие концентрации, не превышающие 0,1% от Cmax, сохраняются до следующей инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота связывается с плазменными белками на уровне 56%. Плазменный клиренс не зависит от дозы, возраста, пола, расы или веса пациента. Препарат не подвергается метаболизму.

В неизменном виде 20–50% введенной дозы выводится почками в три этапа. Первые две фазы характеризуются быстрым выведением из системного кровотока с периодами полувыведения (T1/2) 0,24 и 1,87 часа соответственно. Третья фаза имеет длительный характер, с T1/2, составляющим 146 часов.

При повторных введениях каждые 28 дней кумуляция препарата не наблюдается. В течение первых 24 часов в моче можно обнаружить от 23 до 55% введенной дозы. Остальная часть золедроновой кислоты связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное высвобождение в системный кровоток и выведение почками. Через кишечник выводится до 3% дозы.

Увеличение времени инфузии с 5 до 15 минут приводит к снижению концентрации золедроновой кислоты на 30% к концу инфузии, однако это не влияет на AUC (площадь под кривой «концентрация – время»).

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и варьирует от 42 до 108% от КК, в среднем составляя 55–113%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при КК ≤ 20 мл/мин) клиренс составляет 37%, а при умеренной почечной недостаточности (при КК 20–50 мл/мин) – 72% от значений клиренса золедроновой кислоты при КК выше 84 мл/мин.

Показания к применению

• гиперкальциемия (у пациентов с уровнем скорректированного по альбумину кальция в сыворотке ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), вызванная злокачественными новообразованиями;
• метастатические поражения костей при наличии злокачественных солидных опухолей и миеломной болезни (для снижения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, связанных с опухолевой гиперкальциемией, а также уменьшения потребности в лучевой терапии);
• болезнь Педжета костей;
• первичный остеопороз в постменопаузальный и старческий периоды;
• вторичный остеопороз.

https://youtube.com/watch?v=o9kSIr0f_SQ

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• тяжелая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина ≤ 30 мл/мин);
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата и других бисфосфонатов.

Относительные противопоказания (Резокластин назначается под наблюдением врача):

• нарушения функции почек;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• бронхиальная астма (в случае наличия у пациентов гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте).

Резокластин, инструкция по применению: способ и дозировка

Резокластин вводится внутривенно капельно, с продолжительностью инфузии не менее 15 минут.

Дозировка Резокластина определяется в зависимости от показаний:

• гиперкальциемия, вызванная злокачественными опухолями (при уровне кальция с учетом альбумина ≥ 3 ммоль/л или 12 мг/дл): однократная доза 4 мг, инфузия должна проводиться при условии адекватной гидратации пациента;
• метастатические поражения костей при миеломной болезни и злокачественных солидных опухолях: каждые 3–4 недели по 4 мг; дополнительно назначается пероральный кальций в дозе 500 мг в сутки и витамин D в дозе 400 МЕ (международных единиц) в сутки;
• первичный остеопороз в постменопаузальной и старческой формах: 1 раз в год Резокластин 5 мг;
• вторичный остеопороз: 1 раз в год Резокластин 5 мг; при недостаточном поступлении кальция и витамина D дополнительно назначаются препараты кальция и витамина D; продолжительность лечения определяется индивидуально, исходя из состояния пациента;
• болезнь Педжета: однократная доза 5 мг; всем пациентам в течение первых 10 дней после введения золедроновой кислоты рекомендуется принимать суточные нормы кальция и витамина D (это связано с высоким уровнем костного обмена);
• болезнь Педжета (повторное лечение): после первого введения Резокластина наблюдается длительный период ремиссии. Специальные данные о повторной терапии отсутствуют, однако при рецидиве заболевания может быть рассмотрена возможность повторного введения препарата, основываясь на следующих критериях: отсутствие нормализации активности щелочной фосфатазы в сыворотке крови, увеличение ее активности в динамике, наличие клинических признаков болезни Педжета, выявляемых при медицинском обследовании через 12 месяцев после первой дозы Резокластина.

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек перед лечением гиперкальциемии, вызванной злокачественными опухолями, должны тщательно оценить соотношение пользы и возможных рисков. Больным с уровнем креатинина в сыворотке крови < 4,5 мг/дл или < 400 мкмоль/л корректировать дозировку не требуется.

Пациентам с клиренсом креатинина < 30 мл/мин (тяжелые нарушения функции почек) не рекомендуется применять Резокластин для лечения метастатических поражений костей при злокачественных солидных опухолях и миеломной болезни.

При легких или умеренных нарушениях функции почек Резокластин назначается в зависимости от уровня клиренса креатинина:

• 50–60 мл/мин: 3,5 мг;
• 40–49 мл/мин: 3,3 мг;
• 30–39 мл/мин: 3 мг.

Концентрация креатинина в сыворотке должна определяться перед введением каждой дозы Резокластина. В случае выявления нарушений функции почек следующее введение препарата следует отложить.

Нарушения функции почек определяются по следующим критериям:

• нормальные исходные значения креатинина (< 1,4 мг/дл): увеличение уровня креатинина в крови на 0,5 мг/дл;
• отклонения от исходного уровня креатинина (> 1,4 мг/дл): увеличение уровня креатинина в крови на 1 мг/дл.

Терапия Резокластином может быть возобновлена только после того, как уровень креатинина не превысит исходные значения более чем на 10%, в дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Раствор Резокластина должен готовиться в асептических условиях. Перед введением препарат необходимо развести 1 флакон концентрата в 100 мл инфузионного раствора, не содержащего кальций (5% раствор декстрозы или 0,9% раствор хлорида натрия).

Приготовленный раствор рекомендуется использовать сразу. Его можно хранить не более 24 часов при температуре 2–8 °C. Перед введением Резокластин следует оставить в помещении, чтобы он нагрелся до комнатной температуры.

Препарат вводится с использованием отдельной системы для внутривенных инфузий.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• дыхательная система: нечасто – кашель, одышка;
• система пищеварения: часто – рвота, тошнота, анорексия; нечасто – запор, диарея, диспепсия, боли в животе, стоматит, сухость во рту;
• нервная система: часто – головная боль; нечасто – чувство тревоги, головокружение, нарушения сна, парестезии, изменения вкусовых ощущений, гиперестезия, гипестезия, тремор; редко – спутанность сознания;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – значительное снижение или повышение артериального давления; редко – брадикардия;
• иммунная система: нечасто – аллергические реакции; редко – ангионевротический отек;
• мочевыделительная система: часто – нарушения работы почек; нечасто – гематурия, острая почечная недостаточность, протеинурия;
• опорно-двигательный аппарат: часто – артралгия, боли в костях, генерализованные миалгии; нечасто – мышечные судороги;
• органы кроветворения: часто – анемия; нечасто – лейкопения, тромбоцитопения; редко – панцитопения;
• орган зрения: часто – конъюнктивит; нечасто – нечеткость зрения; очень редко – эписклерит, увеит;
• кожа и кожные придатки: нечасто – повышенное потоотделение, зуд, сыпь (включая эритематозную и макулезную);
• лабораторные показатели: очень часто – гипофосфатемия; часто – гипокальциемия, повышение уровней мочевины и креатинина в сыворотке; нечасто – гипокалиемия, гипомагниемия; редко – гипернатриемия, гиперкалиемия;
• местные реакции: образование инфильтрата, боль, отечность, раздражение в месте введения раствора;
• другие: часто – лихорадка, симптомы, похожие на грипп (включая озноб, общее недомогание, жар, болезненное состояние); нечасто – периферические отеки, астения, увеличение массы тела, боль в грудной клетке.

При использовании золедроновой кислоты, как и других бисфосфонатов, иногда наблюдается развитие остеонекроза челюсти, как правило, после экстракции зуба или другого стоматологического вмешательства.

В очень редких случаях снижение артериального давления во время лечения может привести к циркуляторному коллапсу или обмороку.

Передозировка

• ключевые симптомы: гипокальциемия, проявляющаяся клиническими признаками;
• лечение: при возникновении клинических проявлений гипокальциемии рекомендуется проводить инфузию глюконата кальция; в случае передозировки необходимо обеспечить пациенту постоянное медицинское наблюдение.

Особые указания

Перед началом применения препарата необходимо убедиться в отсутствии дегидратации у пациента. В случае необходимости рекомендуется вводить физиологический раствор до, во время или после инфузии Резокластина. Также следует избегать избыточного содержания жидкости в организме (гипергидратации), так как это может увеличить риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Во время лечения препаратом важно внимательно следить за функцией почек. К факторам, способствующим нарушениям почечной функции, относятся дегидратация, ранее перенесенная почечная недостаточность, многократное использование золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, терапия нефротоксичными медикаментами, а также слишком быстрое введение Резокластина.

Следует учитывать, что при назначении других бисфосфонатов у пациентов с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте наблюдались случаи бронхоспазма, однако подобные эпизоды не были зафиксированы при лечении золедроновой кислотой.

При использовании бисфосфонатов, включая золедроновую кислоту, существует риск развития остеонекроза челюсти. Поэтому перед началом терапии рекомендуется провести стоматологическое обследование, а при наличии факторов риска (таких как анемия, коагулопатия, инфекции, плохая гигиена полости рта, сопутствующая химио- или лучевая терапия, лечение кортикостероидами) осуществить необходимые профилактические меры. Во время терапии Резокластином пациентам с факторами риска следует по возможности избегать стоматологических операций.

Для снижения вероятности побочных эффектов сразу после введения Резокластина рекомендуется принимать парацетамол или ибупрофен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При эксплуатации транспортных средств водителям следует проявлять внимательность.

Применение при беременности и лактации

Резокластин не рекомендуется к применению в период беременности и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Из-за недостатка исследований по безопасности Резокластина у пациентов младше 18 лет, использование данного препарата в этой возрастной категории является противопоказанным.

При нарушениях функции почек

• Явная почечная недостаточность: лечение противопоказано;
• Проблемы с функцией почек: Резокластин следует использовать под наблюдением врача.

При нарушениях функции печени

При наличии серьезной печеночной недостаточности Резокластин следует использовать с осторожностью, так как информация о его применении у данной категории пациентов отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется использовать растворы, содержащие кальций или любые двухвалентные катионы, такие как раствор Рингера с лактатом, в качестве растворителей.

Также не следует смешивать Резокластин с другими медикаментами.

Возможные взаимодействия:

• Аминогликозиды: эти препараты могут односторонне влиять на уровень кальция в сыворотке, что увеличивает риск гипомагниемии и гипокальциемии.
• Лекарства с потенциально нефротоксическим эффектом: при совместном применении требуется особая осторожность.
• Талидомид: у пациентов с множественной миеломой может увеличиваться риск нарушений функции почек.

Аналоги

К аналогам Резокластина относятся Резокластин ФС, Золерикс, Верокласт, Блазтера, Зомета, Акласта, Резорба и Золедрэкс.

Сроки и условия хранения

Храните в темном месте при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Резокластине

Пациенты делятся множеством различных мнений о Резокластине. Наиболее часто упоминается, что эффект от препарата не проявляется мгновенно. Кроме того, многие отмечают появление значительных побочных реакций.

Цена на Резокластин в аптеках

Ориентировочная стоимость Резокластина, концентрата для приготовления раствора для инфузий, за один флакон (флакончик) составляет: 4 мг/5 мл – от 5106 до 7400 рублей; 5 мг/6,5 мл – от 10 339 до 11 453 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего резокластин?

Резокластин — эффективный препарат, позволяющий существенно облегчить состояние больных, страдающих проблемами, которые вызваны уменьшением плотности костной ткани. Золедроновой кислоты моногидрат 0,85 мг (в пересчете на золедроновую кислоту) 0,80 мг.

Какой эффект от золедроновой кислоты?

Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости. Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в кости.

Как подготовиться к капельнице резокластина?

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. При необходимости рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Резокластина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку, учитывая ваши индивидуальные особенности здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Резокластина с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема Резокластина. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение самочувствия, немедленно сообщите об этом врачу для корректировки лечения.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности соблюдения режима питания и образа жизни во время лечения. Здоровая диета и регулярные физические нагрузки могут значительно повысить эффективность Резокластина и улучшить общее состояние здоровья.